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甲硝唑结肠定位肠溶片的制备及质量控制
目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.
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替硝唑结肠定位肠溶片的人体药动学研究
目的:研究替硝唑结肠定位肠溶片在健康受试者中的药动学特征.方法:对8例健康男性受试者接受单次口服2 000mg替硝唑结肠定位肠溶片后的药动学进行了研究.采用HPLC法测定血浆中药物浓度.结果:经3P87/3P97药动学计算程序处理拟合,数据符合口服给药一室开放模型,其药动学参数分别为:Tmax=(12.5±1.8)h,Cmax=(29.8±8.2)mg·L-1,AUC0～t=(1050.1±92.2)mg·h·L-1.结论:本试验提供了替硝唑结肠定位肠溶片的药动学参数,为临床应用提供了依据.
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盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的制备与质量控制
目的 研制盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法 模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值溶液作为释放介质,在其大吸收波长263 nm处检测盐酸小檗碱的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果 药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中,释放度高于标示量的70%.结论盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.
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国产替硝唑结肠定位肠溶片在健康人体的药动学
目的:研究替硝唑结肠定位肠溶片在健康人体内的药动学.方法:20名健康志愿者单剂量口服2 g替硝唑结肠定位肠溶片,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑结肠定位肠溶片浓度,并用PKS软件统计处理.结果:替硝唑结肠定位肠溶片药-时曲线符合一室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUG0-84,AUC0-∞分别为(33.8±6.5)mg·L-1,(10.6±2.0)h,(15.3±3.1)h,(903.5±156.5)mg·L-1·h,(937.2±169.2)mg·L-1·h.结论:为临床用药提供理论依据.
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奥硝唑结肠定位肠溶片质量标准的研究
目的 建立奥硝唑结肠定位肠溶片的质量控制标准.方法 采用紫外分光光度法,测定奥硝唑结肠定位肠溶片中奥硝唑的含量,并采用转篮法,在不同溶出介质中测定奥硝唑结肠定位肠溶片的释放度.结果 奥硝唑质量浓度在4.0～12.0 μg/mL范围内,线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为97.2%,RSD为0.603%;奥硝唑结肠定位肠溶片在pH1.0盐酸溶液(9→1000)2 h、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中4 h均未溶出,而在pH7.6的磷酸盐缓冲溶液中开始释放,2 h的累积释放度达90%以上.结论 奥硝唑结肠定位肠溶片的含量和释放度测定方法简便、快速、准确,可作为其质量控制标准.
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HPLC测定替硝唑结肠定位肠溶片含量和有关物质检查
目的:建立高效液相色谱法测定替硝唑结肠定位肠溶片中替硝唑含量和有关物质含量.方法:采用ODS柱(4.6 mm×25 cm,10μm),流动相甲醇-水(20:80),流速0.9 mL·min-1,检测波长317 nm,进样量20μL.结果:回归方程为Y=3.987×106X+9.441×104(r=0.9999),线性范围0.025-0.4 mg·mL-1.含量测定回收率为(100.7±0.22)%,(101.8±0.20)%,(101.0±0.05)%.小检测量为2 ng.结论:此法可用于替硝唑结肠定位肠溶片的有关物质检查和含量测定.
