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蒿甲醚治疗卡氏肺孢子虫肺炎大鼠及其对IL-2的影响
目的 探讨蒿甲醚对卡氏肺孢子虫肺炎大鼠IL-2的影响.方法 给SD大鼠皮下注射地塞米松磷酸钠建立卡氏肺孢子虫肺炎动物模型,治疗组给予蒿甲醚治疗.放免法和酶免法分别检测血清和支气管肺泡灌洗液中IL-2水平.结果 和感染对照组比较,蒿甲醚治疗组大鼠症状显著改善,肺印片中卡氏肺孢子虫包囊数目显著减少,肺组织炎症明显减轻,血清和肺泡灌洗液中IL-2水平分别为3.13+0.29 ng/ml和294.44+65.64 pg/ml,与感染组5.63+0.67 ng/ml和594.80+102.20pg/ml相比明显降低,有显著性差异(p<0.01).结论 蒿甲醚具有一定抗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎作用,能够降低PCP大鼠IL-2.
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恶性疟致急性肾损伤1例报道
病例
患者,男,48岁。主因“间断发热、血尿1月,双下肢水肿14 d”入院。
患者2013年9月在尼日利亚工作时被蚊子叮咬后出现发热、畏寒,夜间体温高达39.5℃,伴寒战,持续0.5~1 h,伴乏力、纳差、恶心、呕吐。无腹泻、黑便。遂于当地卫生所就诊,未行化验检查,诊断为“疟疾”,给予青蒿素等抗疟疾治疗(蒿甲醚注射液第1天160 mg,第2~5天80 mg 肌肉注射;磷酸奈芬喹片8片1次服),3 d 后出现肉眼血尿,为全段血尿,呈浓茶色,无尿频、尿急、尿痛,9月15日体温降至正常,仍有血尿,遂停止抗疟疾治疗。9月23日无明显诱因再次出现畏寒、发热,伴寒战,体温高至38.5℃,继续抗疟疾治疗(具体不详)3 d后,无明显好转,且出现双下肢水肿,进行性加重,尿量明显减少(具体不详)。遂转往上级医院,查血常规示血红蛋白67 g/ L,外周血找到疟原虫,诊断为“恶性疟”,给予抗疟疾(蒿甲醚注射液每日80 mg 肌肉注射,连用4 d)、输血等治疗,4 d 后,体温降至正常,但仍有血尿、双下肢水肿,生化示尿素12.7 mmol/ L,肌酐389μmol/ L,10月2日复查尿素23.4 mmol/ L,肌酐785μmol/ L,遂转往尼日利亚首都国立医院就诊,查外周血未见疟原虫,血常规示血红蛋白91 g/ L,生化示尿素35.5 mmol/ L,肌酐797μmol/ L,血钾5.4 mmol/ L,未予特殊治疗。为求进一步治疗,于2013年10月10日入我科。 -
注射蒿甲醚过敏反应一例
患者:男性,24岁.于2002年9月18日上午就诊,自述2002年5月到云南省金平县打工感染上疟疾,并到当地医院血液检查诊断为疟疾,经治疗痊愈.2002年9月17日自觉发热、头痛、周身酸痛,其症状与患疟疾相似,自认为疟疾复发,让其作血涂片镜检患者不肯,患者要求给予抗疟药物全程足量根治.
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国家基本药物用药指导(十二) 抗寄生虫病药
抗疟药 [药物类别]抗疟药 [适应证] 青蒿琥酯主要适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救. 本芴醇主要用于恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹恶性疟疾的治疗.也可与青蒿素同用. 蒿甲醚适用于重症恶性疟、急性呼吸道感染的高热病人等.
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蒿甲醚对人乳腺癌细胞的增殖抑制作用研究
目的 研究蒿甲醚对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖活性、凋亡的影响及其机制.方法 利用浓度为0,2.5,5,10,20,40,80及160μmol/L的蒿甲醚孵育24h.利用CCK8法测定细胞增殖抑制率.然后用浓度为0、20、40及80μmol/L的蒿甲醚培养MDA-MB-231细胞24h,利用Annexin V-FITC/PI法检测细胞凋亡及细胞周期.后利用Western blot法检测MDA-MB-231细胞活化caspase-3及8的表达水平.结果 蒿甲醚使MDA-MB-231细胞的增殖活性受到显著抑制,同时随着浓度升高抑制作用增强.与对照组相比,蒿甲醚显著促进MDA-MB-231细胞的凋亡并使细胞周期维持在G2+M期,显著上调caspase-3及8的活化水平.结论 蒿甲醚对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有潜在的治疗作用.
关键词: 蒿甲醚 乳腺癌 增殖 凋亡 Caspase-3/8 -
蒿甲醚对人胶质瘤细胞侵袭、转移及基质金属铁蛋白酶-2、9活性的影响
目的 研究蒿甲醚对U251人胶质瘤细胞侵袭、转移能力以及基质金属铁蛋白酶-2、9活性的影响.方法 将浓度为200μmol/L的蒿甲醚孵育U251胶质瘤细胞24h.利用划痕修复试验及Transwell小室建立体外迁移及侵袭模型,观察蒿甲醚对U251人胶质瘤细胞迁移及侵袭能力的影响.利用基于荧光抑制的明胶的酶动力性实验检测蒿甲醚对U251人胶质瘤细胞的基质金属铁蛋白酶-2、9活性改变.结果 在200μmol/L的蒿甲醚处理下,U251胶质瘤细胞的侵袭和转移能力明显降低,同时基质金属铁蛋白酶-2、9活性受到显著抑制.结论 蒿甲醚抑制人U251胶质瘤细胞侵袭和转移能力可能与下调MMP-2和MMP-9的蛋白酶活性相关.
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蒿甲醚对大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞DNA的影响
目的:蒿甲醚除了具有良好的临床治疗作用外,对正常组织有极大的副作用.实验拟观察蒿甲醚对大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞的影响.方法:实验于2005-09-20/2007-03-10在山东省泰山医学院生命科学研究所、中心实验室和机能实验室完成.①实验材料:蒿甲醚购自昆明制药厂,分析纯,使用前先进行预处理,处理方法:研磨后用溶液配成1 g/L的母液,超声助溶解后供实验用.Wistar大鼠70只,体质量(70±15)g,雌雄不拘,由山东大学医学院实验动物中心提供.实验过程中对动物处置符合动物伦理学标准.②实验方法:将大鼠随机分为普通饲料对照组(n=10)和实验组(n=60),实验组分6个亚组,分别在饲料中加入0.1,0.2,0.4,0.8,1.6,3.2mg/kg的蒿甲醚.采用单细胞凝胶电泳技术观察大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞DNA的改变.结果:70只大鼠,饲养过程中实验组死亡6只,死亡原因为饲料添加蒿甲醚造成.当饲料中的蒿甲醚浓度为0.1mg/kg时,大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞DNA损伤率与对照组相比,差异无统计学意义;饲料中的蒿甲醚浓度超过0.2mg/kg时,大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞DNA损伤率明显增加,与对照组相比,差异有统计学意义.且损伤程度与饲料中蒿甲醚含量呈正相关.结论:当饲料中的蒿甲醚浓度超过0.2 mg/kg时,蒿甲醚可在一定程度上改变肺泡Ⅱ型上皮细胞的DNA生物学特性.且随着蒿甲醚浓度的升高,这种损害更为明显.
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蒿甲醚肌注引起臀部肿胀的教训1例
蒿甲醚在临床上用于疟疾的常规治疗,一般在用药后24~48 h后发热被控制.我院于2002年8月收治1例+肝硬化患者,因间歇性发热、血疟原虫阳性,予蒿甲醚肌注,间歇性发热停止.但在肌注过程中出现臀部肿胀,并延及同侧大腿,经对症处理后肿胀基本消退,现对该病例和护理中的经验教训进行探讨.
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聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸载药胶束的制备
目的 考察聚乙二醇嵌段的碳原子数大于3的α-羟基脂肪酸聚合物胶束对水不溶药物的增溶作用.方法 合成了等嵌段的聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸,采用干膜-水化法制备其载药胶束.场发射扫描电子显微镜评价所形成胶束的外观形态,高效液相色谱法测定恒温储存后胶束溶液中药物含量评价胶束的稳定性.结果 发现蒿甲醚,α-亚麻酸两者增溶效果好,对两者的大量分别为18.6:100和31.7:100,且两者制备所得15:100胶束在4 ℃,25 ℃和37 ℃条件下,分别在4 d和1 w内稳定.载15:100吲哚美辛胶束在前30 min呈现澄清状态但随之便大量析出,1 d内被包裹药物剩余不到5%.同时发现,采用此法制备紫杉醇、全反式维甲酸、布地奈德、槲皮素等药物均不能得到载药量高的稳定的胶束溶液.结果 聚乙二醇-b-聚α-羟基辛酸可能能够增溶分子中含有较多烷烃结构的药物,而对分子中含有杂环较多的药物的增容效果不佳.
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正交设计联用星点设计-效应面法优化蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方
目的 采用正交设计联用星点设计-效应面法优化蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方.方法 先采用正交设计进行蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方主要影响因素的初步筛选,再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以固液脂质质量比、PEG占脂质的质量分数、药物占脂质的质量分数为考察因素,以包封率、平均粒径、zeta电位、总评“归一化”值为考察指标,对结果进行多元线性回归、多元非线性拟合,经效应面法预测佳处方.结果 优化处方制备的蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的包封率为99.3%,平均粒径为29.2 nm,zeta电位为-37.2 mV.结论 采用正交设计联用星点设计-效应面法建立的数学模型,较好地预测了蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的处方优化,根据优化处方制得的蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的包封率、粒度及zeta电位等达到预期目标.
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蒿甲醚治疗小儿恶性疟疾130例临床观察
目的:探讨非洲小儿恶性疟疾的临床特点、诊治方法及其转归.方法:回顾性分析确诊为恶性疟疾的130例住院小儿的临床资料.结果:蒿甲醚治疗小儿恶性疟疾时间短,疗效快,130例小儿接受蒿甲醚抗疟综合治疗,治愈120例,死亡10例.结论:小儿恶性疟疾临床表现复杂,尽早诊断、及时治疗是关键;蒿甲醚是治疗疟疾安全、有效的首选药物.
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恶性疟疾的护理
1病历摘要1997年7月6日,我病区收治了4名高热的俄罗斯海员.该4名患者入院前4天突起高热,并伴有畏寒、咳嗽、腹泻等症状,因货轮在海中航行未能及时就诊,船医给予他们抗生素、抗感冒药和止泻药口服,症状未能缓解.船到南通后即与我院联系,我院立即派医务人员前去接诊.4名患者入院时体温均高达40℃以上,精神极萎,呼吸稍促,发热面容,立即给予冰枕物理降温及支持对症治疗,并做好胸片、心电图及生化等检查.化验示血中找到疟原虫,根据分类,确诊为恶性疟疾.我院马上向卫生防疫站汇报,并给予抗疟疾药蒿甲醚口服.蒿甲醚第一天口服剂量为200mg qd,第二天起为100mg qd po,连续四天,患者体温很快得到控制,症状明显好转,6日后在有关人员的监护下遣送回国.
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蒿甲醚治疗脑型恶性疟1例报告
2006年2月,常州市疾病预防控制中心(CDC)指导应用蒿甲醚注射液成功救治1例脑型恶性疟合并昏迷病人.
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分式析因设计结合Box-Behnken效应面法优化蒿甲醚纳米粒的制备
目的 在分式析因设计的基础上结合Box-Behnken设计-效应面法优化沉淀化法制备蒿甲醚聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备工艺.方法 以聚乙烯醇(PVA)质量分数、药物在有机相中的质量分数、泊洛沙姆188质量分数、聚乳酸-羟基乙酸共聚物与药物的用量比以及水相与有机相的体积比、搅拌速度为考察因素,以包封率、载药量为考察指标,在析因设计优选考察因素的基础上采用Box-Behnken设计-效应面法优化处方.结果 以优化条件制备的样品平均粒径为135.4 nm,包封率为(77.19±4.10)%、载药量为(5.01±4.03)%.结论 分式析因设计和Box-Be-hnken设计-效应面法适用于蒿甲醚聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方优化,所建立的数学模型预测性良好.
关键词: 蒿甲醚 纳米粒 分式析因设计 Box-Behnken设计 效应面法 -
蒿甲醚在血吸虫病防治中的研究和应用进展
蒿甲醚是青蒿素的衍生物,不仅具有抗疟作用,还有抗血吸虫作用,特别是抗血吸虫童虫,在上世纪末已被发展为预防血吸虫病的药物.该文就蒿甲醚的抗血吸虫作用、抗血吸虫的作用机制、毒性、药代动力学、与吡喹酮联合用药和现场人群应用蒿甲醚预防血吸虫感染的效果及其应用前景等作一简要综述.
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用SYBR green Ⅰ法和流式细胞术体外评价3种青蒿素类药物的抗疟活性
目的 用SYBR green Ⅰ法和流式细胞术评价3种青蒿素类药物对体外培养恶性疟原虫的抗疟活性. 方法 采用SYBR green Ⅰ法观察不同浓度的青蒿素(arteminisinin,ART)、蒿甲醚(artemether,AM)及双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)对体外培养的恶性疟原虫增殖的抑制作用.ART、AM、DHA的抑制浓度依次为6、6×10-1、6×10-2、6×10-3、6×10-4 μmol/L,4、4×10-1、4×10-2、4×10-3、4× 10-4 μmol/L及3×10-1、3×10-2、3×10-3、3×10-4、3×10-5 μmol/L,设空白组与对照组.体外药物作用72 h后,SYBR green Ⅰ法测得其抑制率,用50%抑制浓度(50% inhibitory concentraton,IC50)及95%抑制浓度(95% inhibitory concentraton,IC95)反映其抑制作用,并与流式细胞术所测得的疟原虫DNA含量的变化进行比较. 结果 SYBR green Ⅰ法结果显示其抑制率随药物浓度的增加而增大,ART、AM与DHA的IC50值分别为11.29、3.32、0.66 nmol/L,IC95值分别为42.55、17.89、4.02 nmol/L;流式细胞术结果中其DNA含量随药物浓度的降低而增加,与SYBR green Ⅰ法结果一致且更具直观性. 结论 SYBR green Ⅰ法的灵敏性与流式细胞术的直观性可以满足体外测定抗疟药对疟原虫抑制作用的需要,均可适于抗疟药物体外活性评价;ART、AM与DHA的体外抗疟活性由高到低的次序为DHA>AM>ART.
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用神经病理学方法估计蒿甲醚治疗重症疟疾的效果
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163蒿甲醚-本芴醇对抗多种药物恶性疟的治疗
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088 蒿甲醚-lumefantrine复合剂对心脏毒性作用的研究
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001蒿甲醚预防血吸虫感染的作用