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孩子有病需用儿童专用药
儿童处在生长发育期,各器官系统不断发育变化,疾病谱也和成人存在很大差异,这使得儿童在用药方面与成人存在很多差异,儿童有自己特殊的用药需求.儿童不是缩小的成人小儿的解剖、生理和生化功能,尤其是肝、肾、神经系统和内分泌功能与成人差异很大,因此其药效学和药代动力学具有自身的规律,小儿不同年龄阶段发育的变化,对药物的作用和给药剂量有极大的影响.在用药上,不能将小儿视为缩小的成人,小儿有其独特的疾病类型、剂量范围和发育阶段的特征.
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高血压药物时间治疗学的临床应用
对高血压的时间治疗要考虑血压昼夜模式和潜在服药时间对降压药代动力学和药效学的影响,特别是显著降低早晨收缩压(SBP)/舒张压(DBP)快速上升相,使白天、夜间和24 h血压均值恢复正常,使异常昼夜血压模式转为正常杓型模式.高血压的时间治疗可以通过择时服用常规降压药来实现[1].因此,我们利用时间治疗学观念,对非杓型高血压患者在不同时间服用苯磺酸氨氯地平,控制血压,通过动态血压监测,观察其对血压昼夜节律及晨峰血压的影响.
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氟康唑治疗真菌性角膜溃疡疗效观察
由于氟康唑(fluconazole)具有抗真菌活性高、安全无毒、眼内穿透性强和优良的药代动力学等特点,成为临床治疗真菌性角膜溃疡的理想药物.我院从1999-2004年应用0.2%氟康唑溶液对29例患者进行治疗,收到满意效果,现报告如下.
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抗生素联合用药中药物的相互作用
抗生素是临床上常用的处方药,而抗生素的联合用药在临床上也比较常见。它主要用于增强药物的抗菌活动,扩大抗菌谱,减少微生物耐药性的产生,由于各种抗生素有不同的作用机理,因此各种药物可发生明显的相互作用,包括药物配伍禁忌,抗菌活性的增强和拮抗作用,药代动力学的……
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丙戊酸钠治疗儿童癫痫的药代动力学影响因素
丙戊酸钠(Valproic acid,VPA)是治疗小儿癫痫的常药用物之一,因其抗癫痫谱广、临床效果好、起效快、单药治疗即可很好控制病情、复发率低等优点而被临床广泛应用.
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癫痫儿童丙戊酸钠剂量与血药浓度相关性分析
丙戊酸钠(Valproic acid,VPA)是治疗小儿癫痫的常用药物之一,因其抗癫痫谱广、临床效果好、起效快、复发率低等优点而被临床广泛应用.由于机体的药代动力学受多种因素的影响,血药浓度与剂量并非完全呈正相关.为确定二者的相关性,我们对使用不同剂量的三组患儿及其测得的血药浓度进行对照研究.
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高效液相色谱法测定美舒咳片体内药代动力学研究
本文报道了高效液相色谱法测定美舒咳片体内血药浓度,测得美舒咳平均回收率为96.4±1.53%,日内及日间变异系数均小于5%,求算了健康受试者口服美舒咳药代动力学参数.
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促肝细胞生长素在人体内的药动学和生物利用度
本文报道8名健康志愿者口服促肝细胞生长素颗粒剂的药动学和生物利用度.用高效液相色谱法测定人血浆中促肝细胞生长素的浓度.口服药物后的体内过程符合一室模型,达峰时间159±16min,峰浓度2.7±0.82mg/ml,曲线下面积620±110μg·min/ml.颗粒剂对静脉注射剂的生物利用度为4.8%.
关键词: 促肝细胞生长素颗粒剂 药代动力学 生物利用度 高效液相色谱 -
氢溴酸右美沙芬咀嚼片药代动力学研究
建立反相高效液相色谱法测定人血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度.方法:采用Nova-Pakc色谱柱,以乙腈-水-36%乙酸(50:49:1),用三乙胺调PH到4.3,流速:1ml/min,荧光检测,激发波长280nm,发射波长310nm.结果:右美沙芬咀嚼片约1.95min达高峰浓度,Cmax=6.20±1.32ng/ml.结论:本法简便、灵敏、专属性好.适用于氢溴酸右美沙芬血药浓度测定及药代动力学研究.
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盐酸头孢他美酯片健康人体药代动力学及相对生物利用度
高效液相色谱内标法定量分析血浆中盐酸头抱他美酯活性代谢产物头孢他美酸的含量,并将20名健康男性受试者分两组同时进行单剂量二交叉试验,单剂量口服盐酸头孢他美酯试验片,用上述方法测头孢他美酯的血药浓度经时过程,并计算两者的主要药代动力学参数.经方差分析,均表明无显著性差异.由两种制剂的AUC0-12计算,试验片的相对生物利用度为98.5±6.2%.AUC、Cmax对数转换后经单双侧t检验表明,试验片和参比片生物等效.
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葡萄柚汁对辛伐他汀药代动力学的影响
辛伐他汀是降血脂的常用药物,与葡萄柚汁合用可大大增加其酸的血清浓度.试验表明合用后辛伐他汀的平均Cmax增加了9.4倍,而辛伐他汀酸的平均Cmax和AUC0∞升高约7倍.这些在临床用药时应予以注意.
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海带对二甲双胍药动学的影响
目的:在正常和被链佐星诱导成糖尿病的大鼠体内,观察并比较海带对二甲双胍代谢的影响.方法:利用高效液相(HPLC)法测定给药后不同时间点在正常和被链佐星诱导成糖尿病的大鼠体内二甲双胍的血药浓度处理,药代动力学参数利用RSTRIP处理.结果:在正常和被链佐星诱导成糖尿病的大鼠体内,二甲双胍药代动力学参数相比较时,t1/2,AUC及MRT有统计学上的差异;对糖尿病大鼠实验组,ka及AUC也有统计学上的差异.但对血糖的影响没有显著的差异性变化.结论:海带对二甲双胍的个别药代动力学参数有改变,但对其他动力学参数及血糖的影响有待一步探讨.
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HPLC-MS-MS法评价琥乙红霉素颗粒的人体生物等效性
目的:建立人体血浆中琥乙红霉素的HPLC-MS-MS分析方法,并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:筛选24名健康受试者,随机双周期交叉试验设计,给药剂量为500mg/人,采用LC-MS/MS法测定各受试者服药后不同时间点血浆中活性成分红霉素的血药浓度,计算药代动力学参数,利用DAS软件进行生物等效性评价.结果:受试制剂和参比制剂红霉素的Tmax分别为0.60±0.30 h和0.76±0.39 h,Cmax分别为778.2±311.4ng/mL和804.7±363.4 ng/mL,t1/2分别为2.83±0.84 h和3.12±1.26 h,AUC0-1分别为2819±1202ng·h/mL和2930±1529ng·h/mL,AUC0-∞分别为3014±1330 ng·h/mL和3178±1689 ng·h/mL.AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的相对生物利用度分别为98.1%、96.7%和97.4%,相应的90%置信区间分别为85.6% ~ 112.3%,84.0% ~111.2%和83.6%~113.4%,Tmax无显著性差异.结论:琥乙红霉素颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
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阿莫西林/克拉维酸钾片在健康人体的药代动力学与药效学
目的:分析讨论阿莫西林/克拉维酸钾片在健康人体的药代动力学与药效学.方法:选取8名男性志愿者,给予阿莫西林/克拉维酸钾片625mg,使用方法为单次口服,采用微生物法,对阿莫西林的血液浓度,以及尿液浓度,进行测定.结果:血药浓度-时间曲线,与二房室模型相符,阿莫西林的主要药代动力学参数,Cm ax(7.68±0.73)mg/L-1,tm ax(1.38±0.54)h,t1/2β(1.31±0.56)h,AUC0-∞(19.96±1.75)mg/h/L-1,CL(27.82±3.98)L/h-1,24小时尿累积排(61.33±23.46)%.T>MIC为4.7~>8 h,在给药间隔中,所占比例为39~67%,对青霉素耐药肺炎链球菌株,T>MIC为30%左右.结论:对社区获得性呼吸道感染所常见敏感致病菌,采用阿莫西林/克拉维酸625mg,2次/d,可获得较好疗效.
关键词: 阿莫西林/克拉维酸钾 健康人体 药代动力学 药效学 -
沃特世ACQUITY QDa举办新品发布会暨沃特世-华南理工大学国际合作实验室揭幕式
本刊讯(记者逯文娟)10月25日,沃特世(Waters?)公司在广州南国会国际会议中心举行ACQUITY? QDaTM质谱检测器新品发布会,发布会上还同时进行了沃特世公司与华南理工大学国际合作实验室的揭幕式。沃特世公司亚太区及欧洲运营副总裁Mike Harrington先生与华南理工大学生物科学与工程学院谭文院长共同为国际合作实验室揭幕。
会上,华南理工大学生物科学与工程学院的金亚教授以及周婷博士共同带来了题为《高端液质联用在蛋白相互作用和药代动力学中的应用》的报告。联合实验室的构建,将为华南理工大学生物科学与工程学院所承担的多个国家、省和市级科技攻关项目提供技术支撑,并且为在校的学生提供相关的培训。 -
睾酮--提高认识,合理应用
本文是以共同学习的态度,达到提高对睾酮(T)及其制剂的合理应用水平为目标,较全面地对一些相关的问题,包括:(1) T的历史发展与现状;(2)T的生物学作用及其机理;(3) 主要T制剂的药代动力学与疗效;(4) 临床应用中的一些问题;(5) 科学合理的临床应用等进行讨论.
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靛氰绿在四氯化碳染毒大鼠肝胆内转运的研究
目的研究靛氰绿(ICG)在四氯化碳(CCl4)致急性肝损伤大鼠的(CCl4大鼠)肝胆内转运过程.方法复制CCl4大鼠模型,观察下列变化:(1)各种病理学的变化;(2)肝血流量和靛氰绿肝清除率的改变;(3)靛氰绿的药代动力学参数.结果靛氰绿在CCl4染毒大鼠体内的清除减慢,总清除率下降至对照组的约70%(P<0.05);肝清除率和肝血流量也明显下降(P<0.05).结论靛氰绿在CCl4染毒大鼠的肝清除率下降,药代动力学分析,结果提示至少与靛氰绿自血液进入肝细胞速度减慢,以及肝血流量的减少有关.
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氯解磷定在急性辛硫磷中毒大鼠体内药代动力学
目的探讨氯解磷定(PAM-Cl)在急性辛硫磷中毒大鼠体内药代动力学性质变化和PAM-Cl对乙酰胆碱酯酶(AChE)的复能作用,为治疗辛硫磷中毒合理利用PAM-Cl提供科学依据.方法给大鼠腹腔注射80 mg/kg PAM-Cl,采用高效液相色谱法测定PAM-Cl血浆浓度.PAM-Cl的血药-时间曲线用3P97拟合.改良Ellman法测AChE活力.结果 PAM-Cl在急性辛硫磷中毒大鼠和正常大鼠体内血药浓度经时过程均符合一室开放模型.与正常大鼠相比,PAM-Cl在急性辛硫磷中毒大鼠体内血药高峰浓度[(22.85±2.55) μg/ml]和血药-时间曲线下面积[(1304.02±109.87) μg/(min*ml)]明显增高(P<0.05),全身清除率[(0.06±0.01)L/(min\5kg)]和中室表观分布容积[(2.66±0.37) L/kg]显著降低(P<0.05).结论 PAM-Cl在急性辛硫磷中毒大鼠体内的排泄较正常大鼠慢.
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多西他赛两种剂型在beagle犬体内基本药代动力学的比较研究
目的 建立beagle犬血浆中及SD大鼠组织中多西他赛的浓度测定方法,并对新剂型及原有剂型多西他赛药代动力学及组织分布特点进行比较.方法 采取双处理、两周期随机交叉的实验设计,观察了在相同剂量(1.0或2.5 mg/kg)下注射用多西他赛和原剂型多西他赛注射液在beagle犬体内的药代动力学差异;观察了两种剂型在大鼠组织中分布的差异;建立了液相色谱—三重串联四级杆质谱联用( QQQ LC-MS)法,测定不同时间的两种剂型多西他赛血浆浓度.结果 血浆样品在2~500 μg/L范围内呈线性,低检测限为2μg/L.血浆药物浓度在5、50和500 μg/L,日间精密度分别为3.9%、7.0%和5.3%,回收率范围为89.2%~101.1%.血浆样品3日内,萃取样品3个月内稳定性良好.新剂型与原有剂型的药代动力学重要参数差异均有统计学意义(P<0.05),组织学分布可观察到差异.结论 建立方法灵敏可靠,满足测定要求.与原剂型相比,在相同剂量下新剂型在血浆中的暴露较低,但是在组织器官中的分布更多,尤其在肺脏中分布更多,持续时间更长.
关键词: 多西他赛 高效液相色谱-质谱联用法 药代动力学 组织分布 -
临床前药物安全性评价研究中的毒代动力学
1 毒代动力学的历史和含义临床前药物安全性评价研究中的毒代动力学(Toxicokinetics,TK)研究受试物在毒性试验中不同剂量水平下的全身暴露程度和持续时间,预测受试物在人体暴露时的潜在风险,是非临床毒性试验的重要研究内容之一[1].药物TK是一门较新的学科,人用药品注册技术要求国际协调会议(ICH)首次提出TK研究的指导原则(ICH,S3,a、b部分)[24].国内药物TK研究起步更晚,2004年修订的指导原则中才首次提出药物TK的相关内容[5],并鼓励创新药物进行TK研究,相关的技术性指导文件主要参照ICH关于TK的相关内容.2014年我国颁布了《药物毒代动力学研究技术指导原则》.在新颁布的TK指导原则中,鼓励扩大开展TK研究的药物范围,而不仅限于创新药物,并将伴随TK从长期毒性试验推荐扩展至单次/重复给药毒性试验、遗传/生殖毒性试验和致癌性试验,可见TK在整个药物安全性评价体系中的地位大大提升,已成为药物安全性评价一个及其重要的组成部分[6-9].