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人参皂苷Rg3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察
目的 通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg3固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣.方法 分别制备人参皂苷Rg3固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素:渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为.结果 制备的人参皂苷Rg3固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r1 =0.998 1,r2=0.990 6.结论 人参皂苷Rg3双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂.
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尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片的制备
目的:制备尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片。方法以尼莫地平为模型药物,将微粉化增溶技术应用于控释双层渗透泵剂型中,设计并制备体外控释12 h的尼莫地平双层渗透泵片,采用相似因子法(f2)对不同处方释药行为的相似性进行评价,并对处方进行优化。结果成功制备了尼莫地平微粉化物双层渗透泵控释片,零级释放特征明显,符合渗透泵的释药机制。结论将微粉化增溶技术与控释双层渗透泵技术相结合,显著提高了难溶性药物尼莫地平的体外释放,成功制备了控释制剂。
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硝苯地平双层渗透泵片的制备及家兔体内药动学研究
目的:以硝苯地平为模型药物制备渗透泵制剂,并进行家兔体内药动学研究.方法:与Adalat@GITS硝苯地平控释片比较,采用相似因子法对处方进行考察优化;将制备的硝苯地平渗透泵片和自制的普通片,分别对家兔单剂量口服给药,采用HPLC法对给药后家兔血浆中药物浓度进行测定.结果:通过处方优化,制备了难溶性药物硝苯地平24 h的控释制剂;渗透泵控释片和普通片的达峰时间分别为(12.05±0.28)h和(5.98±0.47)h,峰浓度分别为(0.299±0.035)mg·L<'-1>和(0.452±0.038)mg·L<'-1>,相对生物利用度为119.5%±7.2%.结论:通过制备双层渗透泵片,能够实现硝苯地平体外溶出实验下24 h零级释药,能显著延长硝苯地平家兔体内达峰时间,降低峰浓度,并且提高了药物的生物利用度.
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盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及处方优化
目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察.方法: 测定各处方的累积释放度,以累积释放量和f2相似因子作为评价标准,采用单因素试验筛选盐酸地芬尼多双层渗透泵片的片芯处方和包衣工艺.结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片的释药行为受含药层聚氧乙烯( PEO)含量、氯化钠含量及包衣增重等因素影响.片芯优化处方含药层氯化钠为10 mg,PEO-N10为15 mg;助推层PEO-WSR303为60 mg,氯化钠为20 mg;包衣液优化处方PEG4000为1. 25 g ·L-1;包衣增重为片芯重量的7%.优化处方在2~12 h内零级特征明显,释药方程为:Q=6.308t-2.503 7(r=0.995 8).结论:研制的盐酸地芬尼多双层渗透泵片制备工艺稳定,体外释药特征符合零级模型.
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元胡止痛渗透泵片的制备和处方优化
目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化.方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f2相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行为的影响.结果:含药层聚氧乙烯分子量和用量、促渗剂种类和用量、包衣增重可显著影响元胡止痛渗透泵片体外释药;助推层聚氧乙烯、促渗剂的用量对其体外释药无显著影响.优化处方制备的元胡止痛渗透泵片的释药方程为:Q=7.094 t-4.188,r=0.995 0,符合零级模型,且体外释药行为不受释放条件等因素影响.结论:采用双层渗透泵技术研制的元胡止痛渗透泵片制备工艺可行,缓释特征显著,可用于元胡止痛方的剂型现代化.
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益心酮渗透泵片的制备及体外释放度考察
目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察.方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性.结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯、氯化钠用量以及包衣增重等因素影响显著;而受舍药层处方及体外释放条件影响较小.优化处方制得的渗透泵片体外释药行为符合零级特征,释药方程为:Q=6.304 1t+ 5.937 2(r=0.993 1).结论:采用渗透泵技术制备的益心酮渗透泵片释药行为达到控释要求,可用于益心酮缓控释制剂研究,也为中药剂型现代化提供了新思路.
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冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价
目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片.方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度.通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的优处方.通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定优处方.并比较两种渗透泵片的体外释药行为.结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y1=7.0783X1+3.3654(R2=0.9889),Y2=7.8982X2+5.4220(R2 =0.9864).结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放.
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盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究
目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性.方法:采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度.结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片处方为盐酸地芬尼多75 mg、氯化钠10 mg、低分子量聚氧乙烯15 mg、5%聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液适量;助推层为高分子量聚氧乙烯60 mg、氯化钠20 mg、聚乙烯吡咯烷酮K306 mg、硬脂酸镁适量.所制双层渗透泵片12 h累积释放度(Q)达80%,且释放符合零级动力学方程;盐酸地芬尼多普通片的Q15 min达90%,盐酸地芬尼多单层渗透泵片的Q12 h仅为51.14%.结论:所制盐酸地芬尼多双层渗透泵片具有缓释作用,且较单层渗透泵片12 h内释药更完全.