中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae 중국실험방제학잡지
- 主管单位： 国家中医药管理局
- 主办单位： 中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
- 影响因子： 1.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-9903
- 国内刊号： 11-3495/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征.采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2～3×104个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性.结果:这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性(对A549的抑制率分别为87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,对Hela的抑制率分别为85.7％,78.7％,83.6％,87.9％);化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好(抑制率分别为82.0％,88.1％).结论:这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好.
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八角莽草酸诱导人肝癌细胞HepG-2凋亡及其机制研究
目的:研究八角莽草酸诱导人肝癌细胞HepG-2凋亡的作用和机制.方法:取对数生长期人肝癌HepG-2细胞,随机分为药物组和对照组,用0.125,0.5,1 g·L-1不同浓度八角莽草酸作用人肝癌HepG-2细胞,采用MTT法测定莽草酸对HepG-2细胞增殖的影响;通过流式细胞仪检测在以上浓度的莽草酸对肝癌HepG-2细胞周期的影响;通过免疫细胞化学检测凋亡相关基因B细胞淋巴瘤白血病2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax蛋白)表达的改变.结果:MTT实验结果表明,各质量浓度0.125,0.5,1 g·L-1的莽草酸对人肝癌HepG-2的生长具有显著的抑制作用(P＜0.05),呈现时间依赖性和剂量依赖性;流式结果表明莽草酸将人肝癌HepG-2细胞阻滞在G1期,使细胞不能顺利地进入细胞DNA合成期S期,从而抑制了该细胞的增殖.免疫细胞化学检测凋亡相关基因Bcl-2蛋白表达明显减少、Bax表达明显增加;Bcl-2/Bax比例明显降低.结论:八角莽草酸在体外诱导人肝癌HepG-2细胞大量阻滞在G1期,进入S期细胞减少,抑制细胞增殖,其作用可能通过降低Bcl-2/Bax比例来诱导细胞凋亡而实现的.
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菟丝子及其主要成分黄酮对肾虚排卵障碍大鼠的影响
目的:探讨单味菟丝子(Cuscutae Semen,CS,醇提+水提总提取物)及其主要成分兔丝子黄酮(Flavones from Cuscutae Semen,FCS)对肾虚排卵障碍模型大鼠的影响.方法:48只雌性SD大鼠随机分为菟丝子高、低剂量组,菟丝子黄酮高、低剂量组,模型组和空白组,以羟基脲(600 mg·kg-1 ·d-1)灌胃建立肾虚排卵障碍模型,羟基脲灌胃后2h各组予相应药物灌胃治疗,共计8d,治疗后比较各组大鼠子宫指数、卵巢指数、血清性激素水平、成熟卵泡比例、黄体数.结果:①与正常组比较,模型组大鼠出现肾虚表现,卵巢病理切片提示排卵障碍,且大鼠血清雌二醇(E2)、卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)水平(3.68±1.18) pmol·L-1,(2.43 ±0.24) U·L-1,(2.84±1.05)U·L-1明显低下(P＜0.05);②与模型组比较,菟丝子高剂量组大鼠子宫指数、卵巢指数、成熟卵泡比例、血清E2,FSH水平(5.49±1.72) pmol· L-,(2.70±0.22)U·L-1明显增加(P＜0.05);菟丝子黄酮低剂量组大鼠子宫指数、卵巢指数、成熟卵泡比例、血清E2、FSH、LH水平(6.25±2.23) pmol·L-1,(2.78±0.14) U·L-1,(3.65±0.78) U·L-1明显增加(P＜0.05).菟丝子黄酮低剂量组血清LH水平(3.65 ±0.78) U·L-1明显高于菟丝子高剂量组(3.10±0.60)U·L-1(P＜0.05).结论:菟丝子可有效改善羟基脲引起的肾虚排卵障碍,这种影响可能基于其主要成分黄酮的作用.
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复方血栓通胶囊抗血栓作用的实验研究
目的:研究复方血栓通胶囊的抗血栓作用.方法:将大鼠随机分为模型对照组、复方血栓通胶囊低、中、高剂量组(0.375,0.75,1.5 g·kg-1 ·d-1)、阿司匹林肠溶片组(50 mg· kg-1·d-1),灌胃给药,每天1次,连续7d.末次给药1h后,建立大鼠下腔静脉血栓模型和动-静脉旁路血栓模型,观察复方血栓通胶囊对血栓湿重、干重及血栓形成抑制率的影响;将大鼠按上述方法分组,建立颈总动脉血栓溶栓模型,从造模当天开始灌胃给药,每天1次,连续5d,末次1h后取大鼠血栓,观察复方血栓通胶囊对血栓湿重及溶栓率的影响;将大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、复方血栓通胶囊低、中、高剂量组、阿司匹林肠溶片组,采用皮下注射盐酸肾上腺素联合冰浴、减少喂食的方法建立大鼠急性血瘀模型,造模期间同时灌胃给药,每天1次,连续7d,第8d造模成功,灌胃给药1h后,观察复方血栓通胶囊对大鼠凝血时间(CT)、凝血酶时间(TT)及血小板聚集功能的影响.结果:与正常组比较,模型组CT,TT显著缩短(P＜0.01),血小板聚集能力显著提高(P＜0.01);与模型组比较,复方血栓通胶囊组大鼠下腔静脉、动-静脉旁路血栓的湿重和干重减轻(P ＜0.05～P ＜0.01),颈总动脉血栓的湿重减轻(P＜0.05),CT和TT延长(P ＜0.05 ～P ＜0.01),血小板聚集能力降低(P＜0.05).结论:复方血栓通胶囊具有抗血栓作用,其机制可能与改善凝血功能、血小板聚集功能有关.
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苦荞麦总黄酮对软脂酸诱导EA.hy926细胞IRS-2合成的影响
目的:研究苦荞麦总黄酮对于软脂酸诱导EA.hy926细胞胰岛素受体底物2(IRS-2)合成的影响.方法:将体外培养的EA.hy926细胞分为正常对照组、模型组、苦荞麦总黄酮组、二甲双胍组,各组均加入10％ FBS的DMEM完全培养基和终浓度为50 nmol·L-的胰岛素,除正常对照组其余各组加入终质量浓度为600 μmol·L-的软脂酸建立胰岛素抵抗细胞模型;苦养麦总黄酮组加入终浓度为125 mg·L-1的苦荞麦总黄酮;二甲双胍组加入终浓度为2 mmol·L-的二甲双胍.采用RT-PCR以及western blot法分别测定各组细胞IRS-2 mRNA和蛋白的表达.结果:模型组细胞IRS-2 mRNA和蛋白表达与正常组相比明显下降(P＜0.05),正常对照组IRS-2 mRNA的相对表达量为(1.203±0.040),蛋白相对表达量为(1.164±0.034),模型组为(0.611±0.022)和(0.580 ±0.006),苦荞麦总黄酮组与二甲双胍组细胞IRS-2 mRNA和蛋白表达与模型组相比明显增加(P＜0.05),治疗组间无明显差异(P＞0.05).苦荞麦总黄酮组IRS-2 mRNA的相对表达量为(0.904±0.157),蛋白相对表达量为(0.845±0.029),二甲双胍组为(0.890±0.054)和(0.841 ±0.006).结论:苦荞麦总黄酮对于软脂酸诱导下EA.hy926细胞IRS-2合成具有明显促进作用.
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羟基积雪草苷对佐剂关节炎大鼠滑膜成纤维细胞活化的影响
目的:研究羟基积雪草苷对佐剂关节炎大鼠滑膜成纤维细胞活化的影响.方法:将完全弗氏佐剂于大鼠右后足趾皮内注射0.1 mL致炎,建立佐剂关节炎大鼠模型,造模30 d后脱臼处死,取出关节处的滑膜,培养原代大鼠滑膜成纤维细胞(FLS),第3～6代细胞用于体外细胞实验.将对数生长期FLS以105个/mL接种于96孔板,利用白介素1β(IL-1β)诱导白介素-6(IL-6)的表达,羟基积雪草苷(终浓度1,5,10,20 μmol·L-1)和IL-1β(终浓度10 μg·L-1)作用24 h后收集上清.酶联免疫吸附试验(ELISA)检测上清中炎症因子IL-6的水平;实时定量PCR(Real time PCR)检测IL-6 mRNA的表达;蛋白印记法检细胞丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)、蛋白激酶C(PKC)、反应元件结合蛋白(CREB)的表达.结果:与正常组比较,模型组(IL-1β组)IL-6水平和IL-6 mRNA的表达明显升高.羟基积雪草苷预孵24 h后,浓度依赖性抑制IL-6的分泌并下调IL-6mRNA的表达.模型组中细胞外信号调节激酶(ERK)、p38及PKC的磷酸化水平显著提高,羟基积雪草苷逆转了IL-1β诱导的ERK、p38及PKC的磷酸化;同时抑制IL-1β引起的CREB磷酸化.结论:羟基积雪草苷抑制佐剂关节炎大鼠滑膜成纤维细胞活化,其机制可能与抑制MAPK和PKC通路活化,降低CREB的磷酸化有关.
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参芪益心方对阿霉素诱导的慢性心力衰竭大鼠心肌结构和细胞因子的影响
目的:观察参芪益心方对慢性心力衰竭(CHF)大鼠心肌形态、心功能、血浆中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响.方法:将90只Wistar雄性大鼠随机平均分为6组:正常对照组、模型组、依那普利对照组、芪苈强心对照组、参芪益心方低剂量(16.96 g·kg-1·d-1)组、高剂量(33.92 g·kg-1 ·d-1)组.利用阿霉素第1,3,5周,3 mg· kg-1;第2,4,6周,2 mg·kg-1的剂量,每日1次,灌胃4周,观察大鼠的心肌组织形态学及超微结构变化,运用超声心动图检测大鼠左室收缩末期内径(LVSD)、左室舒张末期内径(LVDD)、左室射血分数(EF)、左室短轴缩短率(FS),放免法测定大鼠血浆AngⅡ,TNF-α.结果:经EF,FS提示造模成功,各治疗组LVSD,LVDD,EF,FS均有改善,参芪益心方高剂量组、中药对照组、西药对照组与模型组比较有统计学意义(P＜0.05).各治疗组AngⅡ,TNF-α均有不同程度的降低,与模型组比较有统计学意义(P＜0.05).结论:参芪益心方可以改善CHF大鼠心肌组织形态,抑制心室重构,改善CHF大鼠心功能.
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槐定碱、苦参碱和苦豆碱对LPS诱发结肠上皮细胞炎症模型中细胞因子IL-6和TNF-α水平的影响
目的:构建结肠上皮细胞炎症模型,探讨槐定碱、苦参碱和苦豆碱对细胞因子白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响.方法:将细胞接种12孔板中,每孔接种肠上皮细胞株IEC-62×105个细胞.细菌脂多糖(LPS,1mg·L-1)干预生长良好的IEC-6细胞12 h,建立细胞炎症模型.四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测3种生物碱不同浓度对炎症细胞增殖的影响;ELISA法检测给药后细胞上清中IL-6,TNF-α的变化;免疫印迹法检测细胞内IL-6及TNF-α蛋白表达水平.结果:与正常组比较,模型组细胞上清中IL-6,TNF-α水平显著升高,LPS(1 mg·L-1)干预12 h后,IL-6,TNF-α含量分别为(1 899.68±45.80),(148.67 ±5.93) ng·L-1.苦豆碱、槐定碱和苦参碱均可有效减弱LPS诱导的结肠上皮细胞损伤.当生物碱浓度为100μmol· L-1时,槐定碱、苦参碱和苦豆碱均可提高LPS损伤细胞的活性,细胞存活率分别从80.47％提高为91.96％,92.40％,97.23％.此外,这3种生物碱可降低IL-6和TNF-α的含量及其在细胞内的表达.结论:槐定碱、苦参碱和苦豆碱3种生物碱均可通过降低IL-6和TNF-α活性发挥抗炎作用.其中,苦豆碱的抗炎作用佳.
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灵巴菌质油对A549细胞成瘤能力及伪足形成的影响
目的:探讨灵巴菌质油对人肺癌细胞A549成瘤能力及伪足形成的效应.方法:灵巴菌质油25,50,100 mg·L-1分别作用A549细胞20d和24 h,通过软琼脂克隆形成法和PI单染法观察灵巴菌质油对A549细胞的成瘤能力和生长周期的影响;灵巴菌质油100 mg·L-1作用A549细胞24 h,通过免疫荧光染色法观察细胞骨架的影响.结果:灵巴菌质油能够抑制细胞克隆的形成,低、中、高剂量组作用A549细胞20 d后的平均细胞克隆形成数与空白对照组比较均有极显著差异(P＜0.01),抑制率与药物浓度呈正相关,并将细胞的生长阻滞在G2期,中、高剂量组G2期细胞比例分别为21.92％和29.94％,与空白对照组12.44％相比均有显著性差异(P＜0.05);但灵巴菌质油能改变A549细胞中微丝结构的分布,使其产生伪足.结论:灵巴菌质油具有降低A549细胞克隆形成能力及损伤其细胞骨架的作用,但它亦可能导致瘤细胞的迁移.
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帕病2号方对帕金森病模型大鼠中脑黑质Nrf2,HO-1表达的影响
目的:观察帕病2号方对6-羟基多巴胺(6-OHDA)所致帕金森病(PD)大鼠中脑黑质组织内核因子E2相关性因子2(Nrf2)以及下游靶基因血红加氧酶1(HO-1)的表达.方法:采用6-OHDA左侧纹状体两点注射法建立PD大鼠模型,经阿卟吗啡(APO)诱导表现为恒定右侧旋转且旋转圈数大于210 r·30 min-1视为成功PD大鼠模型.24只造模成功大鼠随机分为模型组,帕病2号方低、中、高剂量组(8.0,16.0,32.0 g·kg-1),同时设立正常组,假手术组.正常组,假手术组,模型组给予等容积蒸馏水,连续灌胃给药4周.Western blot法检测中脑黑质Nrf2细胞核蛋白及HO-1蛋白表达.RT-PCR法检测中脑黑质Nrf2,HO-1mRNA表达.结果:与假手术组比较,模型组Nrf2细胞核蛋白,HO-1蛋白表达上调(P＜0.01),Nrf2,HO-1 mRNA水平上调(P＜0.01);与模型组比较,帕病2号方低、中、高剂量组大鼠中脑黑质组织Nrf2细胞核蛋白,HO-1蛋白表达明显上调(P＜0.01),Nrf2,HO-1mRNA水平上调(P＜0.01),帕病2号方高剂量组与中、低剂量组比较有明显差异(P＜0.01).结论:6-OHDA造模后可以激活Nrf2/HO-1信号通路;帕病2号方治疗后进一步提高Nrf2细胞核蛋白和Nrf2mRNA表达,进而上调下游靶基因HO-1蛋白及HO-1mRNA的表达,且帕病2号方高剂量组作用更为明显.
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蛇葡萄素对大鼠肝星状细胞增殖及胶原蛋白、细胞因子生成的影响
目的:研究蛇葡萄素对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)的增殖及胶原蛋白、细胞因子生成的影响.方法:对HSC-T6增殖的影响:用含10％胎牛血清的高糖DMEM培养液制备成HSC-T6细胞3×104个/mL细胞悬液100 μL/孔接种于96孔培养板.设细胞对照组、秋水仙碱1.0 mg·L-1组和100.0,75.0,50.0,25.0,12.5 mg·L-15个不同质量浓度蛇葡萄素组,置37℃5％CO2培养48 h.采用MTT法检测蛇葡萄素对大鼠肝细胞HSC-T6增殖的影响.对HSC-T6生成Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ型胶原蛋白及细胞因子(TGF-β1,PDGF)含量的影响:取终质量浓度分别为50.0,25.0,12.5 mg·L-1蛇葡萄素,3×104个/mL细胞悬液100 μL/孔细胞液接种于96孔培养板.阳性组秋水仙碱的质量浓度为1.0 mg·L-1.置37℃5％ CO2培养48 h.ELISA法检测HSC-T6细胞生成的胶原蛋白(Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ)、转化生长因子(TGF-β1)及血小板衍生因子(PDGF)含量.结果:蛇葡萄素100.0,75.0mg·L-1对HSC-T6细胞的增殖有明显抑制作用,其无毒浓度为50.0 mg·L-1.50 mg·L的蛇葡萄素可使HSC-T6细胞生成的l,Ⅲ,Ⅳ型胶原蛋白,TGF-β1,PDGF含量明显低于细胞对照组(P＜0.05),25 mg·L-1的蛇葡萄素也可使HSC-T6细胞生成的Ⅲ型胶原蛋白含量明显低于细胞对照组(P＜0.05).结论:蛇葡萄素能抑制HSC-T6增殖并可使HSC-T6生成的Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ型胶原蛋白,TGF-β1,PDGF含量降低.
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苍朴口服液的药效学实验研究
目的:验证苍朴口服液的止泻、涩肠、抗炎、镇痛及免疫功效.方法:50只小鼠随机分为5组,苍朴口服液低、中、高剂量组分别按5,10,20 g·kg-1灌胃给药,分别采用番泻叶致小鼠腹泻模型,二甲苯致小鼠耳肿胀模型、热板实验、巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验观察苍朴口服液的药效作用.结果:与对照组比较,苍朴口服液能减少番泻叶致小鼠腹泻的湿粪数,给药后2h内作用明显(P＜0.05,P＜0.01);能缩短碳末在肠道内的推进距离(P＜0.01);能抑制耳廓肿胀程度(P ＜0.05,P＜0.01),抑肿率略低于醋酸泼尼松;能不同程度的延长小鼠舔足反应时间(P＜0.05,P＜0.01),提高小鼠痛阈;能明显增强“脾虚”动物腹腔巨噬细胞的吞噬作用(P＜0.01),呈量效关系.结论:苍朴口服液具有止泻、涩肠、抗炎、镇痛和增强免疫的作用,与临床功效相符.
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EAE小鼠中枢神经系统中CD11b mRNA的变化及益肾达络饮对其的影响
目的:观察实验性自身免疫性脑脊髓炎(experimental autoimmune encephalomyelitis,EAE)小鼠不同发病时期脑和脊髓组织中CD11b mRNA的表达变化,明确益肾达络饮的干预机制.方法:采用MOG35-55抗原免疫C57BL/6小鼠诱导EAE模型,随机选取分为正常组,佐剂组、模型组、醋酸泼尼松3.9 mg·kg-1组、益肾达络饮20 g·kg-1组,在造模后第7天开始灌胃给药,直到相应时间点进行取材.采用实时荧光定量PCR测定免疫后7d(发病前期)、14 d(发病初期)、24 d(发病急性期)、40 d(慢性持续期)4个不同时间点EAE小鼠脑和脊髓组织中CD11b mRNA表达的变化.结果:与正常组比较,在免疫后14,24,40d,模型组EAE小鼠大脑中CD11b mRNA表达分别升高至2.39±1.09,3.20±1.14,1.58±0.36(P ＜0.05).与模型组比较,在免疫后40 d激素组和益肾达络饮组EAE小鼠大脑中CD11b mRNA的表达水平明显降低(P＜0.05);与正常组比较,激素组、益肾达络饮组在免疫后40 d CD11b mRNA在EAE小鼠大脑中表达水平无显著改变;在免疫后14 d激素组EAE小鼠脊髓中CD11b mRNA的表达水平明显降低.结论:单核细胞是实验性自身免疫性脑脊髓炎的潜在调节细胞;中药复方益肾达络饮干预EAE的作用机制与中枢神经系统单核细胞黏附分子CD11b的调节密切相关.
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白鹤灵芝不同提取部位抗鹌鹑高血脂症及动脉粥样硬化的影响
目的:探讨白鹤灵芝不同提取部位(DER)对实验性鹌鹑高脂血症的降血脂及抗动脉粥样硬化作用.方法:将鹌鹑随机分成11组,每组12只,分别为正常对照组,模型组,阳性脂必妥(0.2 g·kg-1)组,白鹤灵芝乙酸乙酯、正丁醇、石油醚3个提取部位各高(21.6 g·kg-1)、低剂量(5.4 g·kg-1)组.实验采用喂高脂饲料复制高血脂动物模型.白鹤灵芝不同提取部位各高、低剂量灌胃给药,每天1次,连续3个月,每个月末测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,对主动脉和肝脏进行病理形态学检查.结果:与对照组比较,模型组TC,TG,LDL-C,HDL-C含量均较正常对照组高,其差异均有非常显著性(P＜0.01),表明高血脂模型建立成功.第3个月末,与模型组比较,给药组TC,TG,LDL-C含量降低明显,有显著性差异(P＜0.05 ～P ＜0.01),HDL-C含量增高,也存在显著性差异;与前两个月对比,3个月后TC,TG,LDL-C含量下降更明显,HDL-C含量增高更明显,其中,乙酸乙酯和正丁醇部位对血清脂质各项指标的作用较石油醚部位和水提物效果好;病理结果显示主动脉内膜粥样硬化斑块的病变程度明显减轻.结论:鹌鹑为高脂血症模型的理想动物,白鹤灵芝有较好的抑制高脂血症和抗动脉粥样硬化的作用.
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帕珠丸对慢性乙醇性肝损伤大鼠PPAR-α1与AMPK-α1的影响
目的:观察帕珠丸对乙醇性肝损伤大鼠肝组织中过氧化物酶体增殖物激活受体α1 (PPAR-α1)及腺苷酸活化蛋白激酶α1 (AMPK-α1)表达水平的影响及探讨其对肝脏的保护作用.方法:将78只纯系雄性SD大鼠随机分成正常对照组、模型对照组、联苯双酯组、帕珠丸低、中、高剂量组6组.模型组、联苯双酯组、帕珠丸低、中、高剂量组分别给予56％红星二锅头酒10 mL· kg-1灌胃;正常组给予10 mL·kg-1生理盐水灌胃,每天上午1次,连续灌胃12周,复制乙醇性肝损伤模型.造模成功后,帕珠丸低、中、高剂量组分别给予10 mL·kg-1帕珠丸混悬液灌胃,剂量依次为0.05,0.10,0.20 g·kg-1;联苯双酯组给予10 mL·kg-1联苯双酯滴丸混悬液灌胃,剂量为0.003 g·kg-1;正常对照组、模型对照组分别给予同体积生理盐水灌胃,各组每天上午灌胃1次,连续灌胃3周.检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)的活性及甘油三酯(TG)的水平,并检测肝组织中PPAR-α1 mRNA、AMPK-α1 mRNA的表达水平.结果:与正常组比较,模型组大鼠血清肝脏湿重和肝指数以及ALT,AST,TG,均显著升高(P＜0.05),模型组大鼠肝组织中PPAR-α1 mRNA,AMPK-α1 mRNA显著降低(P＜0.01).与模型组比较,帕珠丸各剂量组与联苯双酯组肝脏湿重和肝指数及ALT,AST,TG均显著降低(P＜0.05);与模型组比较,帕珠丸各剂量组与联苯双酯组PPAR-α1 mRNA,AMPK-α1 mRNA均显著升高(P＜0.05).结论:帕珠丸可上调肝组织内PPAR-α1mRNA,AMPK-α1 mRNA的表达,提示该药对乙醇性肝病有一定的保护作用.
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不同引经药配伍二妙方对大鼠实验性骨关节炎作用的比较研究
目的:比较不同引经药配伍二妙方(二妙)对骨关节炎(osteoarthritis,OA)大鼠的治疗作用,并探讨相关机制.方法:健康雄性SD大鼠60只,随机分成5组,即假手术、模型、二妙(1.6g·kg-1·d-1)、二妙+细辛(1.6g·kg-1·d-1 +0.3 g·kg-1·d-1)和二妙+独活(1.6g·kg-1·d-1+0.3 g·kg-1·d-1).除假手术外,其余各组前交叉韧带切断及部分半月板切除建立OA模型,造模同时分别给予相应药物灌胃,假手术组和模型组给予等体积的蒸馏水,连续给药3周和6周后分批取材.观察对膝关节软骨和滑膜的组织病理学改变,软骨细胞凋亡,以及对关节金属蛋白酶(matrix metalloproteinase-13,MMP-13)、金属蛋白酶抑制剂(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)的表达,血清白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(N0)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)含量的影响.结果:与假手术组比,模型组关节软骨、滑膜炎症病理积分和软骨细胞凋亡率明显增加(P＜0.01),关节MMP-13表达增高而TIMP-1表达下降,血清IL-1β,TNF-α,NO,iNOS水平提高.与模型组比较,二妙组3周起能明显改善关节软骨和滑膜病变,减少软骨细胞凋亡,降低血清TNF-α水平,6周时能抑制MMP-13并提高TIMP-1在软骨的表达,减少血清IL-1β,NO,iNOS的水平.与二妙组比较,加引经药后能进一步改善关节组织病理学,降低软骨细胞凋亡(P＜0.01),抑制MMP-13和提高TIMP-1的表达(P＜0.05),降低血清各炎性因子的水平;尤其加独活后,在3周时便能明显降低Makin积分(P＜0.05),6周时能显著提高二妙组对滑膜和IL-1β,TNF-α的抑制水平(P＜0.05).结论:二妙方能减缓OA大鼠的病理进程,配伍引经药细辛或独活后可不同程度提高疗效,其中独活相对作用更明显;其机制可能与减少软骨细胞凋亡、调节MMP-13和TIMP-1平衡及减少炎症细胞因子有关.
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多叶越南槐生物碱类成分的研究
目的:研究多叶越南槐的生物碱类成分.方法:采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶等方法分离和纯化多叶越南槐的生物碱成分,综合运用红外光谱、质谱、核磁共振等技术和理化方法进行分析,并确定分离得到的生物碱结构.结果:根据理化性质及波谱数据,鉴定了各化合物的结构分别是:槐果碱(1),苦参碱(2),槐花醇(3),9α-羟基苦参碱(4),12α-羟基槐果碱(5),氧化槐果碱(6),氧化苦参碱(7),金雀花碱(8).结论:化合物1～8均为首次从多叶越南槐中分离得到.
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鸡矢藤多糖的分离纯化及体内抗菌活性
目的:对鸡矢藤多糖进行分离纯化,寻找具有体内抗菌活性的多糖组分.方法:采用柱色谱技术对鸡矢藤粗多糖(PSP)进行分离纯化,对纯化多糖组分采用凝胶柱和聚丙烯酰胺凝胶电泳进行纯度鉴定,借助气相色谱法和红外光谱判断其部分结构信息,采用体内抗菌模型对所得多糖的活性进行研究.结果:从鸡矢藤中分离2个单一多糖组分PSP2a和PSP2b.PSP2a由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖和阿拉伯糖组成,其摩尔比为4.92∶ 3.23∶ 1.00∶ 1.73∶3.50,PSP2b由阿拉伯糖、半乳糖和葡萄糖组成,其摩尔比为:1.00∶0.73∶1.80.PSP2a和PSP2b中单糖主要以呋喃糖形式存在.体内抗菌模型表明,PSP,PSP2和PSP2a对感染小鼠均有不同程度保护作用,其中以PSP2a的效果好.结论:鸡矢藤多糖中具有体内抗菌活性的成分主要为PSP2a.
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微波消解-ICP-AES法对不同产地牛蒡子无机元素分析与评价
目的:测定20批不同产地牛蒡子无机元素的含量.方法:采用微波消解法处理样品,电感耦合等离子发射光谱(ICP-AES)同时测定26种元素含量,采用主成分分析法对不同产地牛蒡子无机元素的含量进行分析和综合评价.结果:不同产地牛蒡子含有12～14种无机元素,其中K,Al,Fe,S,Zn,Cu 6种元素含量较丰富;主成分分析选择4个因子,并对不同产地牛蒡子进行综合评价,其综合评价函数为F =0.298 74F1 +0.257 56F2 +0.144 49F3 +0.135 19F4,结果发现浙江、河北和吉林3个产地的牛蒡子样品的综合排序为1～3位,表明从无机元素考虑这3个产地牛蒡子样品品质较好.结论:该方法快速、简便,数据准确可靠,可为不同产地牛蒡子的质量分析和综合开发利用提供参考.
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鸦胆子油自微乳化颗粒质量控制方法研究
目的:建立鸦胆子油自微乳化颗粒的质量控制方法.方法:以处方中的鸦胆子油为研究对象,依据《中国药典》有关规定,进行制剂质量评价,并采用HPLC对油酸、亚油酸进行含量测定.采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(95∶5)为流动相,流速1 mL· min-,检测波长242 nm.结果:制剂检查符合药典规定;油酸、亚油酸分别在进样质量浓度为0.004 362～0.043 62(r =0.999 5)0.000 912 ～0.009 14 g·L-1(r =0.999 6)呈良好的线性关系(n=6);平均回收率为98.04％,101.60％,方法精密度高,重复性好.结论:该方法灵敏、简便、准确,可作为鸦胆子油自微乳化颗粒质量控制的方法.
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高效液相色谱法测定风湿定胶囊中欧前胡素和异欧前胡素的含量
目的:建立高效液相色谱法测定风湿定胶囊中欧前胡素和异欧前胡素的含量.方法:Waters e2695 HPLC色谱系统(Empower Waters工作站,Waters 2489 UV/visible Detector检测器,Hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm ×150 mm,5μm),柱温25℃,流速1.0 mL· min-1,流动相甲醇-水(62∶38),检测波长254 nm,进样量20 μL.结果:欧前胡素在1.064 ～31.92 mg·L-1呈良好的线性关系(r =0.999 7),异欧前胡素在1.090～ 32.70 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.999 3).欧前胡素的平均加样回收率100.2％ (n =9),RSD 1.47％,异欧前胡素的平均加样回收率为100.0％ (n =9),RSD 1.64％,结论:该方法操作简便、准确、稳定、灵敏度高,适用于风湿定胶囊中欧前胡素和异欧前胡素的质量控制.
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GC-MS-AMDIS结合保留指数分析花椒、竹叶花椒挥发油的组成成分
目的:研究不同产地的花椒和竹叶花椒挥发油组成成分及相对含量.方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(Retention index,RI)对其化学成分进行检测分析.结果:8批样品共鉴定出86个化合物,其中2批四川产花椒含量高的化合物为芳樟醇,其含量分别为36.25％,30.91％;2批陕西产花椒含量高的化合物为柠檬烯,其含量分别为15.63％,17.23％;4批竹叶花椒含量高的化合物均为芳樟醇,其含量在71.74％ ～75.03％.结论:花椒挥发油和竹叶花椒挥发油的组成结构之间差异显著;四川产花椒和陕西产花椒可能分属两个不同的化学型.
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中国南海简易扁板海绵Plakortis simplex的化学成分研究
目的:研究中国南海简易扁板海绵Plakortis simplex的化学成分.方法:运用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱(ODS)、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)以及高效液相色谱(HPLC)等多种手段对中国南海简易扁板海绵P.simplex的化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法并结合文献对照,鉴定化合物的结构.结果:从该海绵的甲醇提取物中共分离鉴定了7个化合物:(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(1),3-吲哚甲酸(2),3-吲哚甲醛(3),monotriajaponide A(4),methyl(2Z,6R,8R,9E)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyl-2,4,9 dodecatrienoate(5),methyl(2Z,6R,8S)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyldodeca-2,4-dienoate (6),methyl(2Z,6R,8S)-4,6-diethyl-3,6-epoxy-8-methye(7).结论:化合物1～7均为首次从该种海绵中分离得到.
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通关藤化学成分HPLC指纹图谱研究
目的:研究通关藤化学成分的指纹图谱.方法:采用HPLC以TC-C18色谱桂(4.6 mm× 150 mm,5 μm),乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,检测波长210 nm,流速1.0 mL· min-,柱温25℃.结果:以ZP-7通关藤苷元B([11 α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-乙酰基通关藤苷元B])为参照物,建立了通关藤的指纹图谱,指认了17个共有峰,精密度和重复性中共有峰相对保留时间RSD＜ 3％,每个产地色谱图中的共有峰的峰面积之和＞90％,10批药材的相似度在0.75 ～0.98,存在一定差异.结论:该方法准确、重复性好,为通关藤质量评价和质量控制提供依据,也为通关藤进一步开发奠定基础.
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一测多评法测定银杏叶提取物中7种黄酮类成分含量
目的:建立一测多评法测定银杏叶提取物中7种黄酮类成分的含量,验证方法在银杏叶提取物中应用的准确性和可行性.方法:以槲皮素为内参物,建立槲皮素与其他6种成分相对校正因子,计算其他6种成分的含量,实现一测多评.采用外标法测定银杏叶提取物中7个黄酮类成分的含量,Pearson相关系数法比较计算值和测定值的差异.结果:一测多评法的计算值和外标法测定值间无显著差异,实验所得的校正因子可信.结论:在对照品缺乏的情况下,以外标法测定槲皮素,利用相对校正因子实现对其他6种黄酮类成分含量测定可行.
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保肝降脂颗粒质量标准
目的:建立保肝降脂颗粒的质量标准.方法:采用TLC对保肝降脂颗粒中丹参、香附、片姜黄进行定性鉴别;通过HPLC同时测定保肝降脂颗粒中绿原酸和丹酚酸B含量,流动相乙腈(A)-0.5％甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0～ 10 min,10％A;10～20 min,10％ ～ 15％ A;20 ～30 min,15％ ～ 20％A;30 ～ 53 min,20％ ～ 30％A;53～60 min,30％ ～ 10％A),绿原酸、丹酚酸B检测波长分别为327,286 nm.结果:建立的丹参、香附、片姜黄TLC鉴别方法中斑点清晰且阴性对照无干扰.绿原酸、丹酚酸B线性范围分别为0.050 8～0.571 5,0.326 ～ 3.26 μg,平均回收率分别为100.56％(RSD 2.00％),100.50％(RSD1.59％).结论:建立的方法定性专属性强、定量准确度高,适用于保肝降脂颗粒的质量控制.
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HPLC测定哈蟆油中4-胆甾烯-3-酮及胆固醇含量
目的:采用高效液相法同时测定哈蟆油中4-胆甾烯-3-酮和胆固醇.方法:使用Agilent TC-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-永(91.5∶8.5),柱温35℃,体积流速1.0 mL·min-1,检测波长215 nm,进样量10 μL.结果:哈蟆油中4-胆甾烯-3-酮进样量在0.011 65～0.116 5μg呈良好的线性关系,平均回收率为100.0％,RSD 1.83％ (n =6),且稳定性、精密度及重复性均良好;胆固醇进样量在2.282～22.82 μg成良好的线性关系,平均回收率为99.3％,RSD 1.19％(n=6),且稳定性、精密度及重复性均良好.结论:该方法能够同时、准确、稳定、快速的测定哈蟆油中4-胆甾烯-3-酮和胆固醇的含量.
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人工种植红景天不同药用部位中红景天苷的含量测定
目的:测定人工种植红景天不同药用部位花瓣、茎、根的含量.方法:取各1g样品经过60％的乙醇溶解,超声波清洗器清洗50 min,过滤,旋蒸,加2 mL的甲醇,用微孔滤膜(0.45 μm)过滤,采用CAPCELL PAK C18柱(2.0 mm×150mm,i.d.,3μm),柱温30℃,波长278 nm;样品温度10℃,进样体积10 μL.流动相为甲醇-1％乙酸溶液45:55,流速为1 mL· min-1进行定量分析.结果:有效部位中的红景天苷含量从高到低依次为花瓣(35.00mg)、根(18.89mg)、茎(1.59 mg).结论:建立了红景天中红景天苷含量的高效液相色谱方法,可适用于不同药材中红景天苷含量的测定.
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UPLC测定参麦注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的含量
目的:采用超高效液相色谱法分离测定参麦注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的含量.方法:采用ACQUITY(R)UPLC HSS T3(2.1 mm×50 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相乙腈(A)-0.05％磷酸(B),梯度洗脱(0 ～5 min,19％A;5～12 min,19％ ～ 28％A;12 ～ 18 min,28％～40％A),流速0.3 mL· min-,检测波长203 nm,柱温25℃.结果:人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1分别在0.020 96～0.209 6,0.017 64 ～0.176 4,0.02388～0.2388 g·L-1与相应峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率(n=6)分别为100.12％,100.08％,99.51％,RSD分别为1.60％,2.03％,1.15％.结论:与HPLC相比,UPLC在不影响分离效果的情况下可显著提高参麦注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的分析速度,改善分析效果,同时可减少溶剂的消耗.该方法简便、快捷、准确、重复性好,可代替HPLC法用于参麦注射液的多指标质量控制.
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宣白承气汤治疗误吸综合征
目的:评价宣白承气汤治疗误吸综合征的临床疗效.方法:采用随机、对照研究方法,设置宣白承气汤组和对照组,两组患者组内又分为机械通气组(MV)和非机械通气(NO-MV)两个亚组.对照组,采用西医常规治疗手段;宣白承气汤组,在西医常规治疗基础上,加用宣白承气汤口服.①观察记录内容包括:治疗前及治疗5d后氧合指数(PaO2/FiO2)、体温、白细胞计数、C反应蛋白(CRP)等.②疗效评价:对患者2周后的肺部情况进行评价.结果:①经5d治疗后,宣白承气汤组与对照组进行亚组之间比较,无论是MV或是NO-MV两亚组间氧合指数、体温差异有统计学意义(P＜0.05)、而体温、白细胞计数方面,两组仅在NO-MV亚组有统计学差异(P＜0.05).②治疗2周后,评价两组患者肺损伤的预后,二者疗效差异有统计学意义(P＜0.05).结论:西医常规治疗基础上配合宣白承气汤有助于减轻患者的肺部损伤,提高治疗效果,其机制可能与减轻全身炎症反应有关.
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人参多糖注射液联合DC干预肺、肠癌Th1/Th2研究
目的:探索人参多糖注射液(GPS)联合树突状细胞(DC)对非小细胞肺癌(NSCLC)、大肠癌(CRC)异病同治的Th1/Th2相关肿瘤免疫调节机制.方法:80例NSCLC,CRC患者(各40例)按照不同疾病及治疗方法随机分4组:NSCLC对照组(DC治疗)、NSCLC研究组(GPS联合DC治疗)、CRC对照组(DC治疗)、CRC研究组(GPS联合DC治疗),每组各20例.4组肿瘤患者干预前后分别检测血清γ干扰素(INF-γ)、白细胞介素4(IL-4)、白细胞介素2(IL-2)、白细胞介素5(IL-5).结果:4组肿瘤患者治疗前后比较,Th1(INF-γ,IL-2)及Th1/Th2(INF-y/IL-4,IL-2/IL-5)升高,Th2(IL-4,IL-5)降低(P＜0.01);4组肿瘤患者治疗后比较,Th1(IN F-γ IL-2)及Th1/Th2(INF-γ/IL-4,IL-2/IL-5):NSCLC研究组＞NSCLC对照组,CRC研究组＞CRC对照组(P＜0.05),Th2(IL-4、IL-5):NSCLC对照组＞NSCLC研究组,CRC对照组＞CRC研究组(P＜0.05).结论:GPS联合DC对此两类肿瘤患者Th 1/Th2皆具有不同程度调节作用,此为其异病同治作用机制之一;GPS对DC免疫调节具有协同作用.
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祛风润肺通络止咳方辨证治疗慢性咳嗽45例
目的:探讨祛风润肺通络止咳方治疗慢性咳嗽的临床疗效及对患者生活质量的影响.方法:将90例慢性咳嗽患者随机按就诊顺序分为对照组和观察组各45例.两组均参照“咳嗽的诊断与治疗指南”针对不同病因给予相应治疗.对照组采用百合固定金丸,6g/次,3次/d.观察组采用祛风润肺通络止咳方,1剂/d,常规水煎分2次服用.两组疗程均为2周.记录日间/夜间咳嗽症状积分、记录咳痰等兼证积分、记录咳嗽消失时间及治疗后咳嗽消失率,采用莱切斯特咳嗽问卷(LCQ)评价患者生活质量.结果:观察组总有效率为90.6％优于对照组的80.0％(P＜0.05);治疗后观察组日间和夜间咳嗽积分均低于对照组(P＜0.01);治疗后观察组咳嗽等兼证积分及症状总积分均低于对照组(P＜0.01);观察组咳嗽消失时间(7.73±1.82)d少于对照组的(9.85±1.76) d(P＜0.01);观察组咳嗽消失率44.44％优于对照组的22.22％ (P ＜0.05);治疗后观察组LCQ量表之生理状况、心理健康、社会功能3个维度及总分均高于对照组(P＜0.01).结论:祛风润肺通络止咳方能减轻慢性咳嗽患者咳嗽等主要症状,改善患者生活质量,临床疗效显著.
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清肠化湿方治疗溃疡性结肠炎的临床疗效及对ESR,PLT,D-二聚体的影响
目的:观察清肠化湿方治疗溃疡性结肠炎的临床疗效及治疗前后血沉(ESR)、血小板(PLT)、D-二聚体等指标的变化情况,评价其诱导缓解及对凝血指标的改善作用.方法:将59例确诊为轻、中度活动期溃疡性结肠炎且中医辨证属湿热内蕴证的患者分为中药治疗组和美沙拉嗪对照组.中药组予清肠化湿方口服及中药灌肠;美沙拉嗪组活动期予美沙拉嗪肠溶片4 g·d-1口服,病情缓解后改为1.5g·d-1维持治疗.疗程共12周,治疗结束后评价总有效率、主要症状消失率、肠镜疗效及对ESR,PLT,D-二聚体等指标的影响.结果:中药组总有效率高于美沙拉嗪组(93.3％ vs 79.3％,P＜0.05),主要症状便血及腹泻的消失率均优于美沙拉嗪组消失率(82.8％ vs 58.6％,85.7％vs 60.0％,P＜0.05),肠镜疗效优于美沙拉嗪组(P＜0.05).中药组对于患者ESR,PLT的改善程度均优于美沙拉嗪组(P＜0.05),但是尚不能说明中药对于D-二聚体的改善优于美沙拉嗪组.结论:清肠化湿方是轻、中度溃疡性结肠炎有效且安全的治疗方案,在诱导缓解、改善症状、改善ESR,PLT等相关指标等方面优于美沙拉嗪.但是本研究未能发现中药对于D-二聚体的改善优于美沙拉嗪组.
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扶正化毒方维持治疗中晚期化疗后非小细胞肺癌43例
目的:探讨扶正化毒方维持治疗对中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)化疗患者生活质量及无进展生存期的影响.方法:将85例中晚期NSCLC患者随机按入院顺序分为对照组42例和观察组各43例.对照组进行对症支持治疗,观察组在对照组治疗的基础上加用扶正化毒方.两组患者直至出现病情进展后终止观察.采用欧洲癌症研究和治疗组织生命质量核心量表(EORTCQLQ-C30);进行治疗前后KPS评分;记录无进展生存期(PFS);检测治疗前后T细胞亚群(CD4+,CD4+,CD8+,CD4 +/CD8+)和免疫球蛋白检测(IgG,IgA,IgM).结果:治疗后观察组躯体功能、角色功能、情绪功能、社会功能和整体生活质量评分均好于对照组(P＜0.01);观察组在疲倦、恶心与呕吐、呼吸困难、失眠、食欲丧失维度评分低于对照组(P＜0.01);观察组KPS评分提高+稳定率为90.70％,优于对照组的71.43％(P＜0.05);观察组无进展生存期(7.3±0.85)个月优于对照组的(4.5±1.08)个月(P＜0.01);治疗后观察组CD3+,CD4+,CD4 +/CD8+和IgG均较治疗前升高,并高于对照组(P＜0.01).结论:扶正化毒方维持治疗能提高化疗后中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存质量,延长无进展生存期(PFS),调节免疫功能.
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膜分离法和醇沉法对清消口服液的纯化效果比较
目的:比较膜分离法和醇沉法对清消口服液的纯化效果.方法:采用HPLC测定黄芩苷含量,流动相甲醇(A)-0.05％磷酸水(B)梯度洗脱(0～ 10 min,30％A;10 ～ 30 min,30％ ～ 50％A;30 ～ 45 min,50％ ～ 80％A),检测波长280 nm,考察膜分离样品及醇沉样品中出膏量、黄芩苷含量及保留量的差异.结果:膜分离样品和醇沉样品中黄芩苷保留率分别为92.01％,72.79％,出膏量分别为4.14,2.48 g.结论:膜分离法对有效组分黄芩苷的保留率较醇沉法高,但后者在除杂方面较前者好,样品外观在观察期内无明显差异.
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Box-Behnken响应面法优选川芎超微粉碎工艺
目的:优选川芎的超微粉碎工艺.方法:选择投料量、含水量、粉碎时间为自变量,平均粒径为因变量,通过Box-Behnken响应面法优选川芎的超微粉碎工艺,并考察超微粉碎前后的粉体学性质和吸湿性.结果:佳超微粉碎工艺为投料量1.3 kg,含水量4％,粉碎时间19 min;平均粒径19.187 μm,与模型预测值18.357 7μm的偏差仅4.5％.川芎普通粉末和超微粉的休止角分别为(49.4±0.03),(50.2±0.02)°,松密度分别为(0.429±0.003),(0.363±0.005) g·mL-1,振实密度分别为(0.609±0.05),(0.556±0.10) g·mL-1,吸湿平衡时间均约80 h.结论:优选的超微粉碎工艺合理可行,川芎超微粉的制剂过程中需加入助流剂等辅料以改善粉体的流动性,川芎超微粉碎过程中宜严格控制湿度.
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鸭脚木皮中总三萜的提取工艺优化
目的:建立鸭脚木皮中总三萜的含量测定方法并优选其提取工艺.方法:采用香草醛-高氯酸-浓硫酸法测定总三萜含量,检测波长540 nm.以总三萜提取率为指标,通过正交试验考察料液比、提取时间和提取次数对鸭脚木皮中总三萜提取工艺的影响.结果:以齐墩果酸为对照品,线性范围0.083 2 ～0.280 02 mg,加样回收率99.36％.佳提取工艺为加10倍量水煎煮提取3次,每次1h;总三萜平均提取率2.94％,RSD 0.5％.结论:建立的总三萜含量测定方法稳定可靠,优选的提取工艺合理可行,为鸭脚木皮有效部位的开发提供参考.
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正交试验优选无名异的炮制工艺
目的:优选无名异的炮制工艺.方法:以MnO2含量为指标,通过正交试验考察煅制温度、米醋用量、煅制时间对无名异炮制工艺的影响,考察炮制工艺对MnO2含量及药材显微形态的影响.结果:佳炮制工艺为煅制温度700℃,米醋用量20％,煅制时间40 min;生品和炮制品中MnO2质量分数(x±s,n=3)分别为(6.13±0.50)％,(7.35±3.27)％;与生品相比,无名异经煅制醋淬后,在光学显微镜下观察到透明晶体的数量增加,在偏光显微镜下观察到有色晶体的数量增加,晶体的外型均呈块状或肾状.结论:优选的无名异炮制工艺稳定可行,为无名异的炮制工艺规范提供参考.
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五灵脂低温超微粉碎特性考察
目的:研究五灵脂的粉体学性质,探讨其粉体学性质与体外溶出行为的相关性.方法:采用振动式低温超微粉碎机对五灵脂进行粉碎,每3 min取样,检测样品粒径、比表面积、孔隙率;以总黄酮含量为指标,考察五灵脂粉体的体外溶出速率,并分析其粉体学性质与体外溶出行为的相关性.结果:随着粉碎时间的增加,粒径逐渐减小,比表面积及体外溶出速率逐渐增加;粉末粒径与体外溶出速率具有良好相关性.五灵脂粉碎时间选择21 min,粒径以d0.9约100 μm为宜.结论:五灵脂低温超微粉碎后粒子形态及结构均匀,溶出速率快,有助于后续制剂工艺及质量控制的评价.
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川贝母组培物的提取工艺优选
目的:优选川贝母组培物的提取工艺.方法:以总生物碱含量为指标,通过单因素试验筛选提取方法,采用正交试验考察乙醇体积分数、加醇量、提取时间及提取次数对川贝母组培物提取工艺的影响.运用紫外-可见分光光度计法测定总生物碱含量,检测波长415 nm.结果:选择回流法提取川贝母组培物,佳工艺参数为加6倍量85％乙醇提取2次,每次1.5h;总生物碱提取量0.197 g·g-1.结论:该工艺稳定可行,可作为川贝母组培物提取物的制备工艺.
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复方天麻钩藤口腔崩解片的半仿生提取工艺优选
目的:优选复方天麻钩藤口腔崩解片的半仿生提取工艺.方法:以天麻素、钩藤总碱、芍药苷和阿魏酸提取量的综合评分为指标,采用正交试验考察加水量、提取时间、提取温度对提取工艺的影响.采用HPLC测定天麻素、芍药苷和阿魏酸含量,流动相分别为乙腈-0.05％磷酸溶液(3∶97),乙腈-0.1％磷酸溶液(14∶ 86),乙腈-0.1％磷酸溶液(17∶83),检测波长分别为220,230,316 nm,运用UV测定钩藤总碱含量.结果:佳提取工艺为加12倍量水于60℃提取2 h;5倍处方量药材中天麻素、钩藤总碱、芍药苷、阿魏酸提出总量分别为0.479,1.276,4.802,0.061 g.结论:优选的工艺条件稳定可行,适合复方天麻钩藤口腔崩解片的工业化生产.
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基于文献研究的变应性鼻炎豚鼠模型造模评价方法的研讨
目的:对以变应性鼻炎模型豚鼠为研究对象的文献进行分析,总结模型评价方法,寻找佳的模型评价方法.方法:检索中国医院知识总库(CHKD),以“变应性鼻炎”和“豚鼠”或“过敏性鼻炎”和“豚鼠”为检索词,检索范围为1979 ～2013年,对文献中采用的模型评价方法进行分析.结果:检索共得到208篇文献,其中共计51篇文献在造模后描述了模型评价方法,即分别通过行为学积分、鼻黏膜分泌物涂片、被动皮肤过敏试验(PCA)、病理观察等方法评价模型.结论:各种评价方法中,行为学积分评价方法常用,目前以赵秀杰提出的方法较为可靠,但操作细节无统一标准.在此基础上结合鼻黏膜分泌物涂片、PCA评价模型更肯定,但PCA和病理学观察需增加实验动物数量,不易操作.因此,目前的文献基础尚不能为佳模型评价方法提供充分支持.
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中药多靶点逆转肺癌多药耐药机制研究
通过对近年国内外相关文献的查阅、分析,对中药单体及复方逆转肺癌多药耐药机制的研究情况进行介绍.目前中药单体及复方主要从下调膜转运蛋白、降低肿瘤细胞解毒、修复功能、影响信号转导凋亡调控基因、影响细胞周期、影响肿瘤细胞外基质等方面实现逆转肺癌多药耐药的作用;结果表明中药单体及复方通过多途径、多层次逆转肺癌多药耐药,逆转作用机制广泛,体现了中医药高效、低毒、多靶点的优势.但目前研究大多集中在中药单体成分、体外研究,中药复方及临床研究明显不足,而中医临床辨证用药及疗效的发挥大多是以中药复方为手段实现的.因此,充分运用现代分子生物学技术,着力中药复方逆转剂的研究更具临床应用价值;中医药必将在逆转肿瘤耐药,防治复发转移、延长生存期、提高患者生存质量方面发挥重要作用,为中医药临床治疗肺癌耐药提供科研依据.
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聚合物载体在纳米制剂中的应用
聚合物纳米制剂是一种新型药物制剂,其体积小,易穿过组织间隙被细胞吸收,在药物输送方面具有多方面的优越性,已成为医药领域重要研究方向之一.作者从聚合物材料应用分类、聚合物载体的制备方法整理其在纳米制剂中的研究状况,以期为医药领域中更多聚合物载体材料的应用研究提供参考.
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栀子柏皮汤不同配伍在大鼠体内的药代动力学研究
目的:通过测定栀子苷单体及栀子(ZZ)、栀子-黄柏(ZZ-HB)、栀子-甘草(ZZ-GC)和栀子柏皮汤(ZZBPD)4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子柏皮汤配伍的变化对栀子苷药动学的影响.方法:将SD大鼠随机分为5组,分别灌胃给予含等量栀子苷的栀子苷单体溶液、栀子、栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤,采用HPLC测定给药后0.08,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,10 h时的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数.结果:栀子苷单体及4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数有明显差别(P＜0.05),与栀子苷单体组相比,4组汤剂的AUC及T1/2均显著增加,其中栀子柏皮汤的Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-t,AUC0-∞均高于其他各配伍组,栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤组的AUC0-t,AUC0-∞及Tt/2均高于栀子组,栀子-甘草和栀子柏皮汤组Tmax明显延长.结论:栀子柏皮汤不同配伍对栀子苷的药动学存在不同的影响,汤剂给药的生物利用度高于单体给药,全方组给药的生物利用度要显著高于其他各配伍组,说明药材之间的相互作用能促进栀子苷的吸收,延缓其消除,进而提高其生物利用度.
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白头翁皂苷D与不同血浆蛋白的结合率测定
目的:研究白头翁皂苷D与不同血浆蛋白的结合率.方法:采用HPLC与平衡透析法相结合的方法测定白头翁皂苷D与牛血清、人血浆及大鼠血浆中蛋白的结合率,COSMOSIL 5C18-MS-Ⅱ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.02),检测波长203 nm.结果:白头翁皂苷D质量浓度为0.06,0.11,0.25 g·L-1时与牛血清白蛋白的结合率分别为(78.45±0.89)％,(77.61±1.14)％,(77.16 ±0.29)％,与人血浆蛋白的结合率分别为(68.91±0.54)％,(67.68±0.87)％,(67.88±0.71)％,与大鼠血浆蛋白的结合率分别为(78.15±0.76)％,(78.61±0.97)％,(78.24±0.93)％.结论:建立的白头翁皂苷D蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠.白头翁皂苷D是一种中等程度的蛋白结合药物,结合率不具有质量浓度依赖性.
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灵芝菌发酵基质的条件优化及菌质活性物质的分析
目的:通过灵芝菌与玉米须、玉米芯的双向固体发酵,形成新的药性菌质,并对其活性成分进行分析.方法:以不同配比的玉米须和玉米芯为基质,以活性物质多糖和三萜的含量为指标考察菌质的佳培养基配比,分别采用紫外分光光度法、薄层色谱法和高效液相色谱法进行定性及定量分析.结果:玉米须和玉米芯以1∶0,1∶1,1∶2,1∶3,i∶4,1∶5,0∶1配比,用灵芝菌发酵,形成的菌质多糖含量递增,三萜含量递减;薄层色谱结果显示,与发酵前对比,发酵后色谱斑点由红色转为蓝绿色荧光,并随着玉米须在培养基中比重增加而斑点越明亮;高效液相色谱结果显示,发酵后原有一些物质峰减弱或消失,并生成新的物质.结论:以玉米须-玉米芯1∶5作为基质产生的菌质长势及活性成分含量高,发酵前后菌质的物质组成有明显改变.
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锦灯笼药材显微鉴别研究
目的:研究锦灯笼药材的显微特征,并制定显微鉴定标准.方法:锦灯笼药材的宿萼、果柄、果皮、种子等组织制片采用福尔马林-醋酸-乙醇(FAA)固定液固定,石蜡制片法制备;锦灯笼药材粉末制片采用水合氯醛透化,稀甘油封片的方法.OLYMPUS DP72光学显微镜观察并对主要的组织构造和粉末显微特征进行摄影.结果:锦灯笼药材的组织切片每个部位不低于5张,对10批锦灯笼药材样品的粉末显微特征进行了观察,特征清晰明显,符合显微鉴定要求.结论:为制定锦灯笼药材的显微鉴定标准提供了参考.
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应用小鼠腘窝淋巴结试验评价5种清热类中药注射液致敏潜能
目的:评价5种清热类中药注射液(TCMI)引起的BALB/c小鼠腘窝淋巴结反应,探讨清热类注射液潜在的致敏性.方法:70只雌性BALB/c小鼠随机分为阳性致敏组(氯化汞),阴性对照组(生理盐水)及各中药注射液组,每组10只.实验第1天,小鼠一侧单次足跖部sc 50 μL/只生理盐水或50 μg/只氯化汞,各中药注射液组按临床高剂量的4倍给药,sc于小鼠一侧足跖部分别为清开灵注射液0.96 mL· kg-1、穿心莲注射液0.96 mL· kg-1、肿节风注射液1.92 mL·kg-、柴胡注射液0.96 mL· kg-、板蓝根注射液0.48 mL·kg-1;6 d后处死,摘取两侧腘窝淋巴结(PLN),称重,计算质量指数(weights index,WI);每组将4只小鼠的PLN用于病理学检查,其余6只制备单细胞悬液,计算细胞指数(cells index,CI),比较PLN的变化.结果:与小鼠未处理侧淋巴结相比,氯化汞组(WI=3.82 ±0.93,CI =7.40 ±0.63),肿节风注射液(WI=2.21±0.15,CI=5.23 ±0.18),清开灵注射液(WI =2.13 ±0.10,CI =5.17 ±0.18)及穿心莲注射液组(WI=2.06 ±0.14,CI =5.04 ±0.27),与小鼠未处理侧淋巴结相比,均可引起显著的腘窝淋巴结反应,且WI ＞2和CI＞5(P＜0.05或P＜0.01);与生理盐水组(WI=1.10 ±0.14,CI=1.23±0.11)比较,PLN质量及细胞计数显著升高,且足跖肿胀明显(P＜0.05或P＜0.01);病理学检查,生发中心明显,副皮质区内高内皮质静脉(HEV)横断面增多.而柴胡组(WI=1.39±0.16,CI =3.15 ±0.21)和板蓝根组(WI=1.38 ±0.13,CI =3.25 ±0.36)相应的变化不明显,反应未达到阳性标准.结论:肿节风、清开灵及穿心莲注射液具有潜在致敏性;柴胡及板蓝根注射液无潜在的致敏性.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2017 | 01 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2015 | 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 18 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
