中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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2型糖尿病药物磷酸西他列汀的合成
目的:研究磷酸西他列汀的合成新方法.方法:以2,4,5-三氟苯乙酸和2,2-二甲基-1,3-二嗯烷-4,6-二酮为起始原料经10步反应合成了目标产物磷酸西他列汀.结果与结论:目标产物结构经1H-NMR,13CNMR和EI-MS确证,总产率为33％.该合成路线具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高的特点,具有较好的工业化应用前景.
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基于数学模型的药物成分肾毒性预测
目的:探索使用定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型预测中药成分肾毒性.方法:从西药不良反应数据库(side effect resource,SIDER)收集得到了876个化合物(有肾毒不良反应记录的344个,无肾毒不良反应记录的532个),在对其描述符计算、挑选后,利用k近邻算法和支持向量机算法进行模型构建,然后用22个中药成分作为外部测试集进行模型验证评价.结果:利用k近邻算法当参数k为l时构建的模型对有肾毒数据集具有较好的预测能力,其对外部测试集中有肾毒成分的预测准确率也高,达到64.29％.支持向量机算法构建的模型虽然有较高的自身预测准确率(80.25％),但是其对外部测试集的预测准确率仅有45.45％.结论:采用k近邻算法构建的模型对外部测试集22个中药成分具有较好的预测能力.
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甲磺酸雷沙吉兰油水分配系数的测定
目的:测定甲磺酸雷沙吉兰在正辛醇-不同pH值缓冲液体系中的油水分配系数.方法:采用HPLC法测定甲磺酸雷沙吉兰的浓度,采用改进的摇瓶法测定其表观油水分配系数.结果:甲磺酸雷沙吉兰的油水分配系数在一定范围内随着缓冲液pH值的增加而增加,当pH值大于6.5时,95％以上的甲磺酸雷沙吉兰进入正辛醇层.结论:甲磺酸雷沙吉兰在酸性体系中亲脂性差,在偏碱性的体系中亲脂性强.
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溶液pH、湿度和光照等因素对西他沙星稳定性的影响
目的:考察溶液pH、湿度和光照等因素对西他沙星稳定性的影响.方法:利用高效液相色谱法测定西他沙星在上述因素下的含量变化,将浓度变化与时间进行线性回归,得到不同pH条件下药物的降解速率方程,根据降解速率常数推断出西他沙星在恒温条件下的稳定pH.结果:西他沙星在高温条件下稳定性良好;对酸、碱、高湿及光照敏感,该药物的稳定pH约为5.3.结论:溶液pH、湿度、光照等因素能够显著影响西他沙星的稳定性,这为制剂的研究提供了科学依据.
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银杏外种皮提取物联合顺铂对S180荷瘤小鼠抗肿瘤增效减毒作用
目的:研究银杏外种皮提取物(GBEE)联合化疗药物顺铂(DDP)对S180荷瘤小鼠抗肿瘤的增效减毒作用.方法:建立小鼠S180移植性实体瘤模型,随机分组,每组10只.实验14 d后,称取体重,处死小鼠,剥离瘤块并称取瘤质量,计算抑瘤率;分离脾脏并称取脾质量,计算脾脏指数;采用MTT法检测ConA诱导的小鼠脾脏T细胞增殖;采用血液细胞分析仪对小鼠外周血进行血常规分析;采用双抗夹心ELISA法测定小鼠血清IL-3,IL-18及IFN-γ的含量.结果:GBEE与DDP联合应用可显著提高对小鼠的抗肿瘤作用(P＜0.01),可明显改善DDP化疗所致荷瘤小鼠外周血WBC数的减少及免疫功能低下等毒副作用(P＜0.01或0.05),可显著提升DDP所抑制的荷瘤小鼠血清IL-3,IL-18和IFN-γ的表达水平(P＜0.01或0.05),初步发现GBEE 100 mg·kg-1中剂量为佳增效减毒剂量.结论:GBEE联合DDP对S180荷瘤小鼠抗肿瘤具有增效减毒作用,其机制涉及GBEE上调IL-3,IL-18和IFN-γ的表达水平.
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同时提取丹参中两类有效成分的闪式提取工艺研究
目的:研究同时提取丹参中两类有效成分的闪式提取工艺.方法:分别以丹参酮ⅡA、丹酚酸B和总转移率评分为指标,采用正交试验设计优选闪式提取工艺,并与双提法比较.结果:评价指标不同,优选的佳工艺不同,提取效果不同;以总转移率评分为评价指标优选的佳工艺,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的转移率均优于双提法.结论:闪式提取法是一种高效、快速提取丹参有效成分的方法,丹参提取工艺的优选应当综合考虑丹参酮ⅡA和丹酚酸B的转移率.
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重组人血管内皮抑制素治疗肺癌的研究进展
重组人血管内皮抑制素(恩度)是我国自主研发的抗肿瘤分子靶向药物.临床研究表明,本品能抑制血管内皮细胞增殖和血管生成,从而抑制肿瘤生长;能明显提高化疗药物治疗肺癌的有效率及疾病中位进展时间,是一种治疗肺癌的安全有效药物,在肺癌治疗方面得到广泛应用.本文综述了恩度联合NP,GP,DP,TC等治疗方案在非小细胞肺癌、小细胞肺癌等的临床研究和应用进展.
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癌症光动力治疗和新抗癌光敏剂华卟啉钠
光动力疗法是治疗肿瘤的一种很有前景的新疗法,包括光敏剂和可见光两种因素.将光敏剂注入患者体内后,会很快富集于肿瘤组织,再用特定波长的可见光照射肿瘤病变组织,光敏剂会产生致死性的细胞毒剂(单态氧),杀死肿瘤细胞,同时使肿瘤组织的微血管完全封闭使其营养枯竭,从而导致肿瘤组织坏死.近年来,由于新一代光敏剂(单一的化合物)的创制发明,使光动力疗法治疗恶性肿瘤发展到一个新阶段.在学习、改进、创新的思想指导下,我们对第1代光敏剂Photofrin进行了系统剖析和研究,从中找出了3个有效成分,其光敏活性几乎相同,但比Photofrin强10倍,选择其中之一成分开发成了新型光敏剂华卟啉钠(sinoporphyrin sodium),它将成为我国在抗癌光敏剂领域里有中国知识产权、高效低毒、可产业化生产的新一代高纯度的光敏剂.
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盐酸埃克替尼治疗晚期复发非小细胞肺癌的疗效及影响因素分析
目的:评价盐酸埃克替尼在晚期复发非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)中的疗效、安全性并探讨其疗效的影响因素.方法:收集2009年3月-2013年2月我院收治的65例接受盐酸埃克替尼治疗的晚期复发非小细胞肺癌患者的临床资料并进行回顾性分析.结果:65例均可评价疗效,总有效率44.6％,疾病控制率78.4％.女性患者的有效率优于男性(58.3％ vs27.6％,P=0.013);二线治疗组的有效率和疾病控制率优于三线及以上组(有效率55.0％ vs 28.0％,P=0.033;疾病控制率87.5％ vs64.0％,P=0.025);一线含铂化疗疗效达PR/SD组的有效率优于一线化疗疗效PD者(53.5％ vs23.5％,P =0.036);有皮疹组的有效率和疾病控制率优于无皮疹组(有效率59.4％ vs30.3％,P=0.018;疾病控制率93.8％ vs 63.6％,P=0.003).EGFR敏感突变患者的有效率及疾病控制率均显著优于EGFR野生型患者(有效率65.4％ vs 11.1％,P=0.009;疾病控制率96.2％ vs 44.4％,P=0.003);年龄≥65岁与＜65岁,PS评分＜2分与≥2分,19外显子缺失突变组与21外显子L858R突变组间缓解率无统计学差异.EGFR敏感突变、不吸烟、皮疹、一线化疗达到疾病控制为疗效的独立影响因子.不良反应主要为轻度皮疹及腹泻.结论:盐酸埃克替尼是治疗晚期复治NSCLC的有效药物,安全性好,尤其在携带敏感突变的患者中疗效更佳.
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UPLC测定人参次苷H滴丸中人参皂苷Rh1和Rh2含量
目的:建立测定人参次苷H滴丸中人参皂苷Rh1和Rh2含量的UPLC法.方法:采用WatersAcquity UPLC HSS T3分析柱(100 mm ×2.1 mm,1.8 μm),乙腈-水二元梯度洗脱模式,流速为0.46 mL·min-1,柱温35℃,紫外检测器检测,检测波长为203 nm,外标法对人参次苷H滴丸的主要成分进行定量分析.结果:人参皂苷Rh1和Rh2的分离效果较好,人参皂苷Rh1的线性方程为y=2.500×106x+3.080×102,r=1,在1.982～198.2μg· mL-1范围线性良好;人参皂苷Rh2线性方程为y=2.400×106x+2.042×103,r =0.999 9,在6.501 ～650.1μg·mL-1范围线性良好.平均加样回收率分别为99.66％和99.38％,RSD分别为0.34％(n=9)和0.35％(n=9).结论:本方法前处理简单、准确、重复性好,且分析时间短,可以用于人参次苷H滴丸质量控制.
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HPLC-电喷雾检测器法测定长春瑞滨热敏脂质体中溶血磷脂含量
目的:建立HPLC-电喷雾检测器检测长春瑞滨脂质体中单硬脂酰磷脂酰胆碱(MSPC)含量的方法并验证.方法:采用Waters e2695系列高效液相色谱系统联合电喷雾检测器进行测定.采用Zorbax Eclipse Plus C8色谱柱,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1.检测器参数:气压35 psi (house nitrogen),量程200 pA.结果:此方法线性范围为4.8～28.8μg·mL-1(r=0.9999),重复性、中间精密度RSD均＜2.0％,平均回收率为100.43％.结论:本方法可以快速、简便的测定长春瑞滨热敏脂质体中MSPC的含量,灵敏度高,相应一致性好,充分说明了电喷雾检测器适于检测脂质体中的低浓度溶血磷脂.
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抗非小细胞肺癌新药阿法替尼的药理作用及临床评价
阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗.于2013年7月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市.本品的一般耐受性良好,其为常见的不良反应为腹泻、皮疹/皮炎、痤疮、口腔炎、甲沟炎、食欲减退等.本文通过对阿法替尼进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综冰.
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药品应急检验管理的对策初探
为了给药品安全突发事件的处置提供有效措施,进一步提升药品应急检验的应对能力,本文运用分析汇总法,对每个案例的处置经验与获悉的教训进行浓缩提炼,分析其中的得与失,汇总成果及教训.通过汇总梳理药品应急检验管理体系的各组成要素,指出管理体系中存在的不足,建议政府、药检体系通过采取多种策略,进一步提升应急检验的管理水平.
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构建药品质量控制实验室计算机数据安全的质量体系研究
在药品质量控制实验室计算机数据安全领域,国际上的相关法规有一系列的要求.本文在详述相关标准、法规的基础上,详细分析药品质量控制实验室现存的计算机数据类型及存储规模,结合实际用户管理需要、法规要求及主流计算机数据安全技术,通过比较现有的管理模式和方法,深入研究了一套较为合理、高效而又符合药品质量控制实验室法规的解决方案.
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疫苗双盲临床试验中备用苗的配备方法探讨及比较
注射剂型的疫苗运输保存中的破损会影响临床试验的接种程序,需要配备一定比例备用苗,恰当的配备数量和方式对于确保双盲临床试验隐蔽分组和盲法的有效性以及控制试验成本的经济性十分重要.本文提出了2种备用苗配备的新方法并与传统方法进行综合比较,为疫苗双盲临床试验中备用苗的配备方法的选择提供依据.
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抗肿瘤药物临床试验质量控制体系的建立
目的:为探索抗肿瘤药物临床试验质量的提高,临床试验过程规范化,确保试验数据真实可靠,建立高效质量控制体系的有效方法.我院结合实际工作经验和国家相关法规,通过制定相关SOP,加强对参与研究人员的培训,对临床试验采取全流程管理,建立基于临床研究团队、机构质控小组和机构办公室3方面协作的抗肿瘤药物临床试验质量控制体系.新质控体系的建立显著提高了我院抗肿瘤药物临床试验质量.
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几种首次人体大起始给药剂量预测方法
创新药物进入临床研究,首先需要考虑首次人体大起始剂量(MRSD)预测的问题.MRSD的预测过程复杂,需要综合已有的药动学、药效学和毒理学方面的知识.本文结合作者多年来从事创新药物Ⅰ期临床研究经验,介绍了目前常用的几种用于首次人体剂量预测的方法及其优缺点,并对PK,PD,PK/PD预测技术在首次人体剂量确定时的应用情况加以说明.
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临床研究护士现状与职责探讨
临床研究护士(clinical research nurse,CRN)作为临床科研的组成部分,其工作行径对临床科研进程的顺利与否至关重要.国外早在许多年前就已经开始对临床研究护士进行了关注,并制定了相应的工作流程及标准.而我国对临床研究护士并未形成明确的岗位说明,对工作职责的内容也未形成标准的界定,尚属于探索与起步阶段.因此,本文通过回顾与分析关于临床研究护士国内外研究现状,总结与归纳临床研究护士的工作职责,使研究护士工作流程趋向规范化,为规范临床试验人员职责及人员的准入提供理论规范与指导.
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美国FDA药品安全信息沟通平台和药品质量报告系统
美国食品药品监督管理局(FDA)的首要任务之一是及时有效地与公众、医学界和医疗卫生领域专业人员共享有关药品安全方面的信息.为了防止类似万络(Vioxx)灾难事件的重演,确保FDA监管的药品能得到安全有效使用以期达到佳的疗效,美国FDA在过去的10年中已经起草、制定和修改了一系列相关的法律法规和倡议.基于这些法律和法规,美国FDA建立和强化了一个以互联网多媒体为基础,多方整合而成的药品安全信息沟通和共享平台,其中包括药品安全通讯、药品安全播客、MedWatch免费通报电话及网页、FDA药品信息脸书和推特网页及YouTube视频网页、药品安全标示变更、药品召回和药品质量报告系统.本文简明扼要地介绍目前美国FDA的药品安全信息沟通和共享平台以及药品质量报告系统.
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欧美国家口服固体制剂生物等效性试验指导原则的要点和启示
制剂生物等效性试验是评价仿制药口服固体制剂内在质量的关键.欧美国家药品管理部门颁布了相应的指导原则,并且在使用和实验的基础上不断修订完善.其要点包括试验设计、参比制剂选择、高变异药物和窄治疗指数药物的特殊要求等,反映了国际上的新进展.在《中华人民共和国药典》相关指导原则中,吸收了国际先进标准.我国正在开展的仿制药质量一致性评价,对保障口服固体制剂生物等效有重要作用.
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用GastroPlus软件模拟技术评价头孢地尼胶囊制剂的有效性
目的:评价国产头孢地尼胶囊制剂的有效性.方法:通过溶出度实验考察国产仿制头孢地尼胶囊在不同介质中的溶出行为,并同日本橙皮书中的参比制剂和当前市场中的原研产品相比较,采用Gastro Plus软件模拟药物在体内具有不同释放速率时的体内吸收情况.结果:不管是仿制品还是当前市场中的原研产品,头孢地尼胶囊的制剂工艺与日本橙皮书中的参比胶囊剂的制剂工艺已经完全不同,释放速率在延长至T85％=45 min时,头孢地尼口服制剂同头孢地尼溶液仍具有生物等效性.结论:目前市场中的头孢地尼胶囊在体内45 min内的累积溶出量均可达到85％以上;虽然与日本橙皮书中的参比胶囊剂不具有生物等效性,但与日本橙皮书中的参比颗粒剂具有生物等效性,故它们均为有效制剂.
