中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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桂皮醛通过下调mPGES-1和COX-2抑制IL-1β诱导的RAW264.7细胞PGE2分泌
目的:在明确桂皮醛通过下调COX-2抑制PGE2生成的基础上,进一步探讨其抑制PGE2生成的机制.方法:采用IL-1β刺激的方法,构建炎症模型,并用ELISA法检测PGE2的分泌量,用Real-time PCR法检测mPGES-1和COX-2 mRNA的表达,用Western blotting法检测mPGES-1蛋白,以观测桂皮醛对上述指标的影响.结果:桂皮醛能显著抑制PCE2的分泌,同时,也能显著下调mPCES-1和COX-2 mRNA的表达,及mPGES-1蛋白的表达.结论:桂皮醛对RAW264.7细胞PGE2生成的影响,除通过对COX-2的抑制作用外,也要归因于其对mPGES-1的抑制作用.
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木犀草素诱导非小细胞肺癌细胞株A549凋亡和G2周期阻滞
目的:研究木犀草素诱导非小细胞肺癌细胞株A549细胞凋亡和抑制其细胞周期(G2期)的分子机制.方法:MTT法分析木犀草素对A549细胞的生长抑制作用和半数抑制率IC50.Hoechst 33258核染色,Annexin V-FITC/PI双染,流式细胞术检测细胞周期和凋亡,Western blot分析木犀草素引起的周期相关蛋白和凋亡相关蛋白的变化.Western blot和免疫细胞化学推测可能存在的分子机制.结果:木犀草素对A549细胞有显著的生长抑制作用,48 h的IC50为45.2 μmol·L-1,流式细胞术检测细胞周期发现A549细胞经木犀草素处理后主要阻滞在G2期,周期蛋白cyclin A,p-CDC2和p-Rb都呈低表达.Hoechst 33258核染色,Annexin V-FITC/PI双染发现木犀草素处理组细胞凋亡率明显高于未处理组.Westem blot发现木犀草素可上调JNK的磷酸化,下调NF-KB (p65)的磷酸化水平.免疫细胞化学显示木犀草素可抑制TNF-α刺激的p65入核,抑制其入核发挥转录因子的作用,促进细胞凋亡.结论:木犀草素能显著诱导人非小细胞肺癌细胞A549细胞凋亡和细胞周期阻滞,其可能的分子机制是通过上调JNK磷酸化继而激活线粒体凋亡途径,同时抑制NF-κB入核使其不能发挥转录活性.
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四物汤对辐射致血虚证小鼠作用的代谢组学研究
目的:基于超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术进行辐射损伤致血虚证以及四物汤的方证结合研究,发现辐射致血虚证及用四物汤干预后小鼠内源性代谢物的变化,基于代谢组学的方法考察血虚证的发生及四物汤的作用机制.方法:选用C57小鼠36只,按体重随机分为对照组、模型组及四物汤组.造模方法采用3.5Gy曲Coγ射线全身照射制作模型,造模7d后股动脉取血并摘取脾脏和胸腺,进行处理后用UPLC-ESI-Q-TOF-MS检测,应用MarkerLynx XS软件对总离子流图进行色谱峰识别,利用主成分分析法对数据进行处理,采用正交偏小二乘法进行组间数据分析.通过模式识别分析,快速确认标志物.结果:辐射损伤所致的血虚证小鼠血清中溶血磷脂、葡糖苷酸、单酰甘油酯、三羟基丁酸、神经酰胺、天冬氨酸磷酸酯、甘油磷脂等代谢物的含量变化明显;脾脏中变化明显的代谢物有单酰甘油酯、神经酰胺、溶血磷脂、羟基丁酸、棕榈酸、3-羟基硬脂酸、二甲基精氨酸、苯丙氨酸、磷脂酰丝氨酸;胸腺中有甲基腺苷、谷甾醇、肉毒碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、甘油二酯、二甲基精氨酸、神经酰胺、溶血磷脂、羟基丁酸、胆固醇等.结论:通过对这些生物标志物的生理功能分析,推测辐射损伤使小鼠机体的脂类代谢、糖类代谢及部分氨基酸的合成代谢发生紊乱,经典补血方剂四物汤治疗可以使之逆转并调整平衡.
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不同配伍对川芎嗪体内药代动力学影响
目的:探讨川芎嗪单独给药、不同配伍给药在大鼠体内的代谢动力学规律.方法:32只SD大鼠,分为川芎嗪(30 mg·kg-1)组、川芎嗪+阿魏酸(30 mg·kg-1+ 50 mg·kg-1)组、川芎嗪+延胡索乙素(30 mg·kg-1 +20 mg· kg-1)组、川芎嗪+阿魏酸+延胡索乙素(30 mg·kg-1 +50 mg·kg-1 +20 mg·kg-1)组,灌胃给药,采用高效液相色谱法测定各组大鼠血浆中川芎嗪的浓度,DAS 2.0程序计算药代动力学参数.结果:川芎嗪与阿魏酸配伍时,药时曲线下面积AUC0-t、达峰浓度Cmax和达峰时间Tmax与川芎嗪单独给药相比没有显著差异,但半衰期t1/2和平均驻留时间MRT0-t显著比川芎嗪单独给药时延长(P＜0.05);川芎嗪与延胡索乙素配伍,及与阿魏酸、延胡索乙素同时配伍时AUC0-t,Cmax,Tmax与川芎嗪单独给药相比显著增大(P＜0.05),而t1/2,MRT0-t与川芎嗪单独给药时相比无显著异.结论:阿魏酸可以延长川芎嗪在大鼠体内的作用时间,延胡索乙素能加快并增加川芎嗪在大鼠体内的吸收.
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三拗汤对支气管哮喘大鼠Th1,Th2转录调节机制的研究
目的:重点探讨三拗汤对哮喘大鼠Th1/Th2细胞的调节作用,并深入研究其对转录因子GATA-3和T-bet水平的干预作用.方法:以鸡卵清蛋白腹腔注射并雾化吸入复制大鼠哮喘模型,分别以不同剂量三拗汤及地塞米松灌服,检测用药前后哮喘大鼠肺泡灌洗液中细胞因子IL-4和IFN-γ含量;RT-PCR方法检测肺组织中T-bet和GATA-3 mRNA表达水平.结果:中药中剂量组大鼠BALF中IL-4水平较其他组明显减低,IFN-γ水平升高,IL-4/IFN-γ较哮喘组明显减小,肺组织GATA-3和T-bet转录因子mRNA表达水平分别与IL-4及IFN-γ变化水平相一致.结论:中药三拗汤可能通过对哮喘大鼠Th1/Th2细胞转录因子的调节作用,达到抑制哮喘大鼠气道炎症的目的.
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NF-κB在马钱子碱抑制非小细胞肺癌细胞环氧化酶2生成中的作用研究
目的:探讨马钱子碱抑制环氧化酶2(COX-2),从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的分子机制.方法:构建COX-2启动子若干转录因子缺失突变体与含COX-2 mRNA3′-UTR的报告质粒,与Renillia共转染至非小细胞肺癌A549细胞,测报告基因luciferase活性研究COX-2启动子受马钱子碱抑制的小顺式作用元件;采用蛋白质免疫印迹法研究马钱子碱对IκBα磷酸化与p65进核的影响.结果:马钱子碱显著性抑制LPS诱导的COX-2启动子的激活,而对COX-2 mRNA转录后调控影响不大,COX-2启动子-262位附近NF-κB是马钱子碱抑制COX-2启动子活性的重要顺式作用元件.马钱子碱能抑制IκBα的磷酸化,并能抑制p65的进核.结论:马钱子碱抑制NF-κB的激活,进而从转录水平COX-2的基因表达,促进A549细胞凋亡.
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石见穿提取物通过阻断血管生成抑制肿瘤生长的研究
目的:观察石见穿提取物对移植性肿瘤生长的抑制作用,并对其可能机制进行研究.方法:采用肝癌H22小鼠移植性肿瘤模型.小鼠右侧腋下接种肝癌H22细胞后,第2天随机分为5组,即模型组、石见穿提取物高、中、低(40,10,2.5g·kg-1)剂量组和阳性药环磷酰胺(CTX)对照组.给药10 d后,于第11天称体重,处死小鼠剥离瘤块并称重,计算抑瘤率,免疫组织化学方法检测各组肿瘤组织中VEGF的表达和微血管密度(MVD).另结合肝癌H22鸡胚尿囊膜移植瘤模型,建模后第2天尿囊腔给药,于第6天观察各组鸡胚存活情况及各组存活鸡胚移植瘤(以肿瘤直径2mm为成瘤阳性)及血管的生长情况.结果:与模型组比较,石见穿提取物高、中、低剂量组的抑瘤率分别为26.44％ (P ＜0.05),42.28％ (P ＜0.01),32.59％(P＜0.05),并可显著降低肝癌H22小鼠移植性肿瘤组织中VEGF的表达和MVD(P ＜0.01).此外肝癌H22鸡胚尿囊膜移植瘤模型试验结果显示石见穿提取物可抑制肿瘤血管的生成,其中低剂量组(6.25 g·L-1)对肿瘤血管生成的抑制作用为明显,血管抑制率为50.67％ (P ＜0.01).结论:石见穿提取物对肝癌H22小鼠移植性肿瘤的生长具有抑制作用,这种作用可能是通过下调肿瘤组织中VEGF表达和MVD,阻断肿瘤血管生成而发挥的.
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蕨麻乙醇提取物抑制大鼠急性心肌缺血再灌注损伤导致的心肌细胞凋亡
目的:观察蕨麻乙醇提取物对大鼠结扎冠状动脉所致急性心肌缺血再灌注损伤导致的心肌细胞凋亡的保护作用,以及对心肌细胞凋亡信号通路中天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶9、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-9,Caspase-3)表达的影响.方法:选取雄性SD大鼠96只随机分为手术对照组,模型组,蕨麻乙醇提取物0.9,1.8,3.6g· kg-1干预组,阳性药物恬尔心组(盐酸地尔硫卓,diltiazem,30 mg·kg -).通过结扎大鼠冠状动脉左前降支建立急性心肌缺血再灌注模型.采用原位末端标记法检测心肌细胞凋亡;RT-PCR检测心肌组织Caspase-3,Caspase-9 mRNA水平;免疫组化染色半定量检测Caspase-3,Caspase-9蛋白水平.结果:TUNEL结果提示心肌缺血再灌注损伤后,心肌细胞出现大量凋亡,模型组凋亡指数为(31.5±3.6)％;各组蕨麻乙醇提取物均明显抑制缺血再灌注损伤所致的心肌细胞凋亡.模型组细胞凋亡导致Caspase-3,Caspase-9 mRNA及蛋白大量表达,而给予蕨麻乙醇提取物后,1.8,3.6 g·kg-1剂量组缺氧损伤心肌Caspase-9mRNA水平显著降低(P＜0.05),0.9 g·kg-1剂量组与模型组相比未见明显差异.各剂量组蕨麻乙醇提取物均可显著降低心肌组织Caspase-3 mRNA水平(P＜0.05).免疫组化分析提示各干预组蕨麻乙醇提取物均可显著抑制Caspase-3,Caspase-9蛋白的表达(P＜0.05).结论:蕨麻乙醇提取物能够显著抑制急性心肌缺血再灌注所致心肌细胞凋亡,并抑制Caspase-3,Caspase-9 mRNA水平及蛋白水平的表达.
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二至丸保肝活性成分群对CCl4致小鼠急性肝损伤保护作用研究
目的:研究二至丸的保肝活性成分群(50％乙醇组分)(active ingredients group in liver protection from Erzhi Wan,AIEP)对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法:将60只昆明种小鼠随机分成6组,正常对照组、四氯化碳损伤模型组、AIEP的高、中、低剂量组(19.8,13.2,6.6 g· kg-1)和联苯双酯组(150 mg· kg-1).AIEP高、中、低剂量组每日ig1次,共7d,末次ig后除正常组外,其余所有小鼠予ip0.1％CCl420 mL·kg-11次,16 h后处死全部小鼠,收集肝组织及血清标本,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性;测定肝匀浆中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活力;计算肝指数并同时对肝组织进行病理学检查.结果:AIEP高、中剂量组具有明显的剂量依赖性降低CCl4致小鼠肝损伤血清ALT,AST升高(P＜0.01),降低肝匀浆中MDA的含量(P＜0.01),增强SOD的活性(P＜0.01).通过病理学切片观察,AIEP各剂量组能显著改善肝组织的病理变化(P＜0.05,P＜0.01).结论:AIEP对CCl4造成的小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用,为其保肝活性的效应部位.
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平痫颗粒对戊四唑点燃癫痫模型大鼠海马区凋亡调控基因蛋白表达的影响
目的:观察平痫颗粒在阻抗癫痫形成中对大鼠海马区凋亡调控基因Bcl-2,Bax蛋白表达的影响,探讨其抗癫痫作用的分子生物学机制.方法:选择60只45d龄Wistar大鼠,随机分为正常对照组、模型组、阳性对照组、平痫低剂量组、平痫高剂量组,每组12只.除正常对照组,其余各组大鼠均以戊四唑亚惊厥剂量35 mg·kg-腹腔注射诱导癫痫模型.造模同时平痫高、低剂量组分别以1.66,0.42 g· mL-1的生药含量2mL· d-1灌胃;阳性对照组给予等量3.6g·L-1的苯巴比妥混悬液灌胃;模型组和正常对照组胃饲等量双蒸水,持续5周.采用免疫组化染色(SABC法)于3,5周末分别测定Bcl-2,Bax免疫阳性细胞.结果:①给大鼠连续注射戊四唑过程中,模型组大鼠癫痫发作级别随点燃周次增加逐渐升级,由第1周的Ⅰ ～Ⅱ级至第4周时的Ⅵ级大发作.治疗组发作次数和级别相对明显降低,高级别Ⅳ级,且组间发作级别、次数比较无显著性差异.②随着点燃周次的增加,在3,5周末Bcl-2表达模型组明显低于正常对照组(P＜0.01),Bax表达模型组明显高于正常对照组(P＜0.01);阳性对照组、平痫高、低剂量组Bcl-2表达均明显高于模型组(P＜0.01),Bax表达阳性对照组、平痫高、低剂量组与模型组比较有明显降低(P＜0.01).结论:平痫颗粒可能是通过促进抗凋亡调控基因Bcl-2蛋白的表达,以及抑制促凋亡调控基因Bax蛋白的表达,从而减少神经元细胞的凋亡来阻抗癫痫.
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黄芩苷铜和铝配合物的合成及其生物活性研究
目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响.方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响.结果:反应所得黄芩苷铜和黄芩苷铝的产率分别为73.93％,91.08％,黄芩苷铜(黄芩苷铝)对上述菌的MIC(mol L-1)分别为0.0004(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.0004(0.0005),黄芩苷铜(黄芩苷铝)对A549,HepG2的IC50(μmol·L-1)分别为89.6(138.8),22.6(97.2),巨噬细胞经160μmol·L-1的黄芩苷、黄芩苷铜和黄芩苷铝作用后对A549的抑制率分别为43.52％,80.89％,52.66％.结论:小鼠急性毒性试验表明配合物无毒,抗菌抗肿瘤活性及对巨噬细胞抗肿瘤作用均为黄芩苷铜＞黄芩苷铝＞黄芩苷.
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田蓟苷在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究
目的:研究田蓟苷在Caco-2细胞模型的吸收特性.方法:体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2,高效液相色谱法测定田蓟苷含量,进行田蓟苷在小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排研究.探讨时间、pH、药物浓度及抑制剂维拉帕米、叠氮化钠、2,4-二硝基酚、根皮苷和乳糖对Caco-2细胞摄取田蓟苷的影响.结果:田蓟苷在Caco-2细胞中的摄取呈时间依赖性;在4～16 mg· L-1,摄取呈浓度依赖性,符合被动扩散过程;在pH 5.0～8.0,酸性条件下有利于药物吸收;加入维拉帕米后,田蓟苷的细胞摄取量为(1.545±0.010) mg·g-1,与对照组相比,显著增高(P＜0.05);加入叠氮化钠、2,4-二硝基酚以及根皮苷后,田蓟苷的细胞摄取量分别为(0.994±0.003),(1.174±0.030),(L098:±0.021) mg·g-1,与对照组相比,显著降低(P＜0.05);加入乳糖后,田蓟苷的细胞摄取量为( 1.470±0.025) mg·g-1,与对照组相比,差异无显著性;药物从basolateral(B,基底面)到apical(A,肠腔面)的渗透系数Papp大于A到B(1.10倍).结论:P-gp以及Na+依赖葡萄糖转运载体1(SGLT1)参与田蓟苷的转运过程;田蓟苷的吸收与乳糖酶根皮苷水解酶(LPH)无关;被动扩散和载体媒介转运共同参与田蓟苷细胞吸收过程.
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丹参素对非小细胞肺癌A549细胞内氧化还原状态及相关核转录因子的影响
目的:探讨丹参素(DSS)抗肿瘤作用的分子机制,重点在于是否与其抗氧化作用及改变非小细胞肺癌A549细胞内氧化还原状态及影响相关核转录因子和信号通路有关.方法:通过体外DPPH自由基清除、高铁还原、亚铁螯合实验和DCFH-DA荧光探针标记ROS,检测DSS的抗氧化活性及对A549细胞内ROS水平的影响;采用MTT法测定DSS对A549细胞增殖能力的时效与量效关系;采用Western blot技术检测DSS对A549细胞内缺氧诱导因子HIF-1α及氧化还原调节转录因子Nrf2蛋白表达的影响,以及上游Akt,ERK1/2 MAPK信号磷酸化水平的影响.结果:DSS能够剂量依赖性降低A549细胞内ROS水平,与其较强的自由基清除和抗氧化活性有关;DSS能以时间和剂量依赖性的方式抑制A549细胞生长,进一步机制研究发现,DSS能降低Nrf2表达,与抑制Akt以及ERK1/2的磷酸化水平有关,但对HIF-1α的表达没有影响.结论:DSS具有治疗非小细胞肺癌的作用,机制在于通过清除ROS进而抑制Akt,ERK1/2的磷酸化而下调Nrf2的表达并终抑制A549细胞的生长.
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药食两用中药中脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选
目的:通过对部分药食两用中药材提取物进行筛选,寻找新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂.方法:采用酶活性测定法,用奥利司他(orlistat),阿卡波糖(acarbose)作为阳性对照对所选39个科别下的63种药食两用中药提取物进行筛选,分别测定其对脂肪酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制效力.结果:荷叶,姜黄,荜茇,桑枝以及桑白皮的药材提取物均显示出了较强的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的共同抑制作用,它们对脂肪酶的半数抑制浓度分别为(28.00±5.51),(5.24±0.51),( 14.76±2.58),(4.78±0.58),(3.41±0.67) mg·L-1;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为( 1.98±0.13),(0.18±0.007),(0.71±0.08),(0.077±0.005),(0.089±0.006)g·L-1.结论:此次筛选为进一步发现新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的抑制剂,开发新型降脂降糖天然药物和保健品奠定了一定基础.
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藏药甘青乌头化学成分的研究
目的:研究藏药甘青乌头Aconitum tanguticum的化学成分.方法:采用硅胶,SephadexLH-20凝胶,ODS,制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,通过多种波谱分析方法鉴定化合物结构.结果:从甘青乌头大极性部位分离鉴定了7个化合物,分别为山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷(1),山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷] -7-O-α-L-鼠李糖苷(2),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(3),龙胆苦苷(4),吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(5),二氢吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(6),3,4-二羟基-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(7).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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云木香乙醇提取物化学成分研究
目的:为了研究菊科风毛菊属植物云木香的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,反相RP-18柱色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构.结果:分离鉴定了17个化合物:ascleposide E(1),(+)-1-hydroxypinoresinol-4″-O-methyl ester-4′-β-D-glucopyranoside(2),(+)-1-hydroxy-pinoresinol-4″-O-β-D-glucopyranoside(3),(+)-1-hydroxypinoresinol-1 -O-β-D-glucopyranoside(4),苯基-β-D-葡萄糖苷(phenyl-β-D-glucopyranoside,5),苄基-β-D-葡萄糖苷(benzyl-β-D-glucopyranoside,6),正丁基-β-D-葡萄糖苷(n-butyl-β-D-glucopyranoside,7),ilicic alcohol(8),β-cyclocostunolide(9),reynosin (10),11β,13-dihydroreynosin( 11),arbusculin A(12),1β-hydroxy-arbusculin A(13),santamarin( 14),脱氢木香内酯(dehydrocostuslactone,15),11β,13-dihydro-3-epizaluzanin C(16),木香烯内酯(costunolide,17).结论:化合物1～2首次从该属植物中分离,化合物3,5～7为首次从该植物中分离.
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川木香化学成分研究
目的:对川木香的化学成分进行研究.方法:采用多种柱色谱方法进行分离,通过波谱分析鉴定化合物结构.结果:分离得到17个化合物,分别鉴定为去氢木香内酯(1),木香烯内酯(2),川木香内酯(3),珊塔玛内酯(4),reynosin(5),4α-羟基-4β-甲基二氢木香醇(6),sulfocostunolide A (7),木香酸(8),β-cyclocostunolide(9),vladinol A(10),熊果酸(11),白桦酯酸(12),白桦酯醇(13),对苯二甲酸二丁酯(14),邻苯二甲酸二丁酯(15),尿嘧啶核苷(16),大黄素(17).结论:化合物6～9,12 ～ 17为首次从该属植物分离得到,化合物11为首次从该种植物分离得到.
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瑶山润楠根的化学成分研究
对樟科润楠属植物瑶山润楠Machilus yaoshansis根乙醇提取物的化学成分进行研究.利用多种色谱技术从瑶山澜楠的醋酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物;通过理化性质和波谱数据鉴定其结构为12个木脂素类(+)-愈创木素(1),kadsuralignan C(2),(+)-异落叶松脂素(3),(+)-5′-甲氧基异落叶松脂素(4),南烛木树脂酚(5),内消旋-裂环异落叶松树脂酚(6),异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(7),5′-甲氧基-异落叶松脂素-9 ′-O-β-D-吡喃木糖苷(8),南烛木树脂酚9′-O-β-D-吡喃木糖苷(9),(2R,3R)-2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-甲氧基-3-甲基-5-(E)-丙烯基苯并呋喃(10),3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂素-4,9,9′-三醇(11),甘密树皮素B(12),和3个黄烷类(+)-儿茶素(13),(-)-表儿茶素(14),bis8,8′-catechinylmethane( 15).化合物1～15均为首次从该植物中分离得到.
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黄连非生物碱类化学成分研究
目的:对黄连中非生物碱类化学成分进行分离和鉴定.方法:利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR,MS等波谱技术鉴定化合物的结构.结果:从黄连乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物,包括7个木脂素,3个简单苯丙素,2个黄酮,1个酚酸,分别为erythro-guaiacylglycerol-8-O-4′-(coniferyl alcohol )ether(1),threo-guaiacylglycerol-8-O-4′-(coniferyl alcohol) ether(2),(+)-松脂醇[(+)-pinoresinol,3],(+)-5′-甲氧基松脂素[(+)-medioresinol,4],(+)-落叶松树脂醇[(+)-lariciresinol,5],(+)-5′-甲氧基落叶松树脂醇[(+)-5′-methoxylariciresinol,6],(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresinol,7],绿原酸( chlorogenie acid,8),阿魏酸(ferulic acid,9),Z-咖啡酸硬脂醇酯(Z-octadecyl caffeate,10),鼠李素(rhamnetin,11),汉黄芩素( wogonin,12),香草酸(vanillic acid,13).结论:化合物1,2,4,6,10～13为首次从黄连属植物中分离得到.
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总序葱臭木茎干的化学成分研究
从总序葱臭木Dysoxylum laxiracemosum茎干分离得到12个化合物,通过波谱分析,化合物结构分别鉴定为shoreic acid(1),eabraleahydroxylactone(2),cabralealactone(3),cinchonain (4),aurantiamide acetate (5),儿茶素(6),莨菪亭(7),香草酸(8),对羟基苯甲酸(9),1-二十二醇(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12).其中,化合物1～6,8～12首次从总序葱臭木中分离得到,化合物4～6首次从该属中分离得到.
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胡颓子叶水溶性化学成分的研究
目的:研究胡颓子叶水溶性部位的化学成分.方法:采用大孔树脂柱色谱,反相硅胶柱色谱,SePhadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱分离纯化,通过理化性质和波谱鉴定化合物结构.结果:从胡颓子叶中分离出2个化合物,其结构分别鉴定为山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→3) -α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷[kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3) -α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside,1],山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基-(1→3)-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷-7-O-β-D-葡萄糖苷[ kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1 →3) -α-L-rhamnopyranosyl-(1→6) -β-D-galactopyranoside-7 -O-β-D-glucopyranoside,2].结论:从胡颓子叶中分离到的化合物2是一个新化合物.
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HPLC同时测定卷柏药材中炔多酚和双黄酮的含量
目的:采用HPLC-DAD,同时测定不同产地的10批卷柏和12批垫状卷柏中2种炔多酚(selaginellin,selaginellin B)和4种双黄酮(穗花杉双黄酮,穗花杉双黄酮-7-甲醚,扁柏双黄酮,异柳杉双黄酮)的含量.方法:采用Agilent 1100高效液相色谱系统,Waters Cosmosil C18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0mL·min -,检测波长280,337 nm,柱温30℃.结果:所测样品中6种活性成分的量差异较大,穗花杉双黄酮在卷柏中的质量分数(5.628～9.184 ag·g-1)普遍高于垫状卷柏(0.823 ～7.131 mg·g-1),而selaginellin在垫状卷柏中的质量分数(0.123～0.593 ag· g-1)普遍高于卷柏(0.067 ～0.133 mg· g-1).此方法加样同收率和线性范围均符合要求.结论:该方法简便快速、分离效果好、灵敏度高、重现性好,可为全面控制卷柏药材的质量提供参考.
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2,3-二氢环戊二烯香豆素类化合物对转基因何首乌毛状根生长及其二苯乙烯苷累积的影响
目的:考察2,3-二氢环戊二烯香豆素类化合物对何首乌毛状根生长的影响,并研究其对毛状根中有效成分二苯乙烯苷累积的刺激作用.方法:将2,3-二氢环戊二烯香豆素类化合物在不同的培养时间加入到毛状根中,共培养特定时间后测定其二苯乙烯苷的含量及生长量,并通过考察不同浓度和继代次数确定佳实验条件.结果:加入香豆素类化合物的佳时间为预培养第4天,佳质量浓度为0.025 g·L-1,毛状根的生长量有较大提高,与对照组相比二苯乙烯苷的含量增加4倍左右.结论:2,3-二氢环戊二烯香豆素类化合物作为一类非生物诱导子能够促进何首乌毛状根的生长及有效成分二苯乙烯苷的累积.
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野生保护抚育杠板归药材的品质评价研究
目的:采用HPLC测定不同年份贵州省野生护育杠板归药材的指纹图谱,期望能够有效地评价其质量,为杠板归药材的GAP种植提供科学的依据.方法:色谱柱Lichrospher C18 (4.6 mm× 250 mm,5 μm)柱,流速1 mL· min-1,检测波长为340nm,以乙腈-0.2％醋酸溶液为流动相梯度洗脱.结果:2011年所测产地的杠板归药材比2010年的药材更趋于一致,品质更好;其中大方县的药材在这2年内是稳定的,贵定县样品GBG-(GD)002和龙里县样品GBG- (LL) 003来源地种植的杠板归药材相对其他来源地品质更稳定,基地生产更成熟.结论:建立HPLC指纹图谱的方法来评价各产地杠板归药材的质量与稳定性是可行的,能够从整体上全面而有效地评价杠板归药材的质量,为杠板归药材的GAP种植提供一定的科学依据.
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分区交替水分胁迫对牛扁光合光响应特性的影响
目的:研究不同水分胁迫方式对牛扁光合光响应特性的影响,为牛扁在干旱地区的开发利用提供依据.方法:采用固定单侧水分胁迫(T1)、分区交替水分胁迫(T2)与对照两侧同时供水(T3)处理牛扁移栽苗3个“供水-胁迫”周期,各周期末测定相关指标.结果:交替水分胁迫下:①Pa在试验末期高于对照6.53％,显著高于T1处理,影响光合速率的因素以非气孔因素为主;②Tr和Gs分别低于对照15.61％,10.96％,WUE比对照提高25.21％,供水方式对WUE有很大影响;③Pmax,AQY,Rd比对照有所升高,均显著高于T1处理,且在一定程度上增大了牛扁对光能的利用范围.结论:固定单侧水分胁迫虽然用水量比对照减少1/2,但其叶片活性和光合能力下降;分区交替水分胁迫不但用水量减半,而且其水分利用效率和光合作用潜力也优于对照,逐渐提高了牛扁的抗胁迫能力,挖掘了其自身的生物学节水潜力,对干旱地区牛扁栽培意义重大.
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青蒿素生物合成途径基因组织表达分析与青蒿素积累研究
目的:研究青蒿根、茎、叶和花中与青蒿素合成相关基因的相对表达量,建立相关基因表达量与青蒿素积累的关系,为发现青蒿素生物合成中起主要作用的基因奠定基础.方法:采用qRT-PCR技术对不同组织中青蒿素合成途径涉及到的7个功能基因(HMGR,DXR,FPS,ADS,CYP71A V1,CPR,AAR)的表达水平进行分析,同时测定对应组织中青蒿素含量.结果:青蒿素生物合成上游途径涉及到的3个关键酶基因HMGR,DXR,FPS在花中的表达量高;青蒿素生物合成特有途径涉及到的4个基因功能在根、茎、叶和花中均有表达;ADS表达量在叶中高,其次为花,在茎中表达量低;CYP71AV1表达量在花中高,在叶中低;CPR的高表达量也出现在叶中;而AAR在各个组织中表达量相对而言都较低.青蒿素质量分数在叶中高(0.343 mg· g-1),花中次之(0.152 mg· g-1),在根(0.062 mg·g-1)和茎(0.060 mg·g-1)中含量很低.结论:在青蒿素生物合成中,上游途径包括MVA和MEP途径在花中的代谢更加活跃,花可能是青蒿素前体合成的主要部位,其中来自于MEP途径的DXR对于青蒿素积累具有较大贡献;在青蒿素生物合成下游途径的4个功能基因中,ADS在各组织中的表达量与青蒿素含量完全一致,表现为正相关,表明ADS在青蒿素合成中起到重要作用,是该途径遗传改造的重要靶点.青蒿中各基因在不同组织中不是均一表达,而是有选择性的协同表达
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寄主对半寄生植物百蕊草影响的综合评价研究
目的:研究不同寄主对百蕊草生长发育和药材活性成分含量的影响,筛选百蕊草优良寄主.方法:测定寄生于不同寄主的百蕊草的形态指标和药材活性成分含量,运用指数和法对寄主进行综合评价.结果:寄主可以显著促进百蕊草株高、单株重、茎粗、叶面积、种子数和吸器数量的增加及根重/茎重比的降低.不同寄主对百蕊草生长的促进和药材各活性成分含量的影响存在显著差异.综合得分鼠曲草高(37分),其次是白茅和夏枯草(36分),它们均可作为百蕊草药材生产的优良寄主;小麦(25分)和假俭草(17分)得分较低,不适合作为百蕊草药材生产的寄主.结论:寄主可以显著促进百蕊草生长发育,寄生于不同寄主的百蕊草,其生长发育和药材各活性成分含量存在差异.鼠曲草、白茅和夏枯草均可作为百蕊草药材生产的优良寄主;小麦和假俭草不适合作为百蕊草药材生产的寄主.
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紫堇的花部综合特征与繁育系统的研究
目的:通过研究紫堇的花部综合特征和繁育系统,来了解其生物学特性,为其人工培育提供理论基础.方法:通过野外观察,运用杂交指数、花粉-胚珠比、花粉活力和柱头可授性、人工授粉和套袋实验等研究方法,对安徽师范大学赭山校区荷园内紫堇自然种群的开花动态及繁育系统进行了研究.结果:紫堇在3-5月份开花,群体花期72 d,一个总状花序花期14 ～24 d,单花花期5～10d.开花过程中柱头与花药无明显空间隔离现象,由花粉活力检测和柱头可授性观察,可知雌蕊先于雄蕊成熟.杂交指数(OCI)为3,繁育系统为自交亲和,有时需要传粉者;花粉-胚珠比(P/O) 857.14,为兼性异交;人工套袋和授粉实验证明其繁育类型倾向于自交.结论:紫堇的花部自身结构和传粉昆虫单一可能对结实率有一定的影响.
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塑制法制备中药丸剂中丸条物理特性与丸粒质量相关性研究
目的:量化表征挤出搓圆塑制法制备中药蜜丸中间体丸条的物理特性,定量描述丸条黏性、塑性相关参数与丸粒质量间的相关性,找到影响丸粒质量的主要参数及其适宜范围.方法:采用质构仪表征丸条的硬度、压缩做功等物理特性参数,直观评价丸粒的外观质量,将丸条物理特性参数与丸粒外观质量采用逐步判别统计方法进行相关性分析.结果:丸条物理特性参数lCD可表征丸粒的黏连程度,判别方程为Y0 -Y1 =6.415 -41.594lCD,当Y0＜Y1时,丸粒分散程度较好;当Y0＞Y1时,丸粒相互黏连;丸条物理特性参数lAC,Ar,Tr可表征丸粒的光滑程度,判别方程为Z0- Z1=- 195.318+ 78.79lAC -3 258.982Ar +3 437.935Tr,当Z0＜Z1时,丸粒表面光滑;当Z0＞Z1时,丸粒表面粗糙.结论:通过判别分析法定量表征丸条物理特性参数与丸粒外观质量间的相关性,丸条的关键物理特性参数lCD,lAC,Ar,Tr与丸粒外观质量呈显著性相关,研究挤出搓圆塑制法制备丸剂的成型过程及量化表征中间体丸条的关键物理特性参数范围,为丸剂的处方筛选、工艺参数调整等提供一定的理论依据.
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大孔树脂与ZTC联用纯化白子草总黄酮的研究
目的:考察大孔吸附树脂与ZTC天然澄清剂联用对白子草黄酮提取液的纯化效果,确定理想的纯化工艺.方法:采用紫外分光光度法测定总黄酮含量,以总黄酮保留率和转移率为指标,考察大孔树脂型号、上样液和药液浓度、上样和清洗及洗脱流速、药材树脂(干)比、树脂柱径高比、清洗液pH等影响因素.结果:优化后纯化条件为大孔树脂型号HPD600,上样液和清洗液pH6,药液浓度0.25 g·mL-1,上柱吸附流速2 BV h-1,药材树脂(干)比4∶1,树脂柱径高比1∶10,清洗和洗脱流速5 BV·h-1,清洗液和洗脱液用量分别为5,9 BV,洗脱溶剂70％乙醇.在该纯化条件下,总黄酮纯度由粗提物的2.47％提高到24.2％.结论:大孔吸树脂与Ⅱ-ZTC1+1天然澄清剂联用既可提高产品内在质量,又能缩短生产周期、减少有机溶剂的使用、降低成本,值得推广.
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宣痹凝胶帖膏剂有效成分的透皮行为研究
目的:研究宣痹凝胶贴膏剂中有效成分龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B的透皮吸收特性.方法:采用Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,用HPLC测定接受液、皮中、膏中残留的龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B3种指标成分的含量.结果:宣痹凝胶贴膏剂中龙胆苦苷、柚皮苷、原苏木素B的透皮速率分别为3.47,1.59,2.13 μg·cm-2·h-1;24h的累积透过率分别为25.42％,11.73％,17.78％;在皮中的滞留量分别为0.231,0.593,0.568 μg· cm-2,滞留率分别为0.027％,0.227％,0.475％;在膏中的残留量分别为2 179,674,278 μg,残留率分别为81.36％,81.92％,73.83％.结论:宣痹凝胶贴膏剂中有效成分的体外透皮行为接近零级过程,皮中滞留率相比透过率和膏中残留率来说非常低.
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壳聚糖季铵盐用于止嗽定喘口服液原药水提液絮凝工艺研究
目的:研究壳聚糖季铵盐用于止嗽定喘口服液原药水提液除杂纯化的效果.方法:采用壳聚糖改性产物壳聚糖季铵盐对止嗽定喘口服液原药水提液进行絮凝处理,以麻黄碱、甘草酸保留率和药液浊度作为衡量指标,考察了絮凝剂用量、絮凝温度、搅拌速度、搅拌时间对絮凝效果的影响,并通过正交试验确定出佳工艺条件.结果:佳絮凝除杂工艺条件:药液温度30℃,壳聚糖季铵盐用量0.4 g·L-1,快速搅拌速度500 r·min-1,快速搅拌时间1 min,慢速搅拌速度50 r·min-1,慢速搅拌时间10 min,此时麻黄碱保留率为97.6％,甘草酸保留率为76.7％,药液浊度为1.1 NTU,放置30 d后的浊度为2.8NTU.结论:壳聚糖季铵盐可用于止嗽定喘口服原药水提液的絮凝纯化.
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原发性肝癌中医临床用药荟萃分析
目的:探讨原发性肝癌中医临床用药规律,为临床用药提供启示.方法:建立原发性肝癌中医临床用药的数据库,对中医临床用药归类、用药频次和用药剂量进行聚类分析.结果:补虚药为常用药,清热药、活血化瘀药、利水渗湿药和理气药为较常用药;解表药和消食药为常用药;单味药用药频率第1位的是白术、茯苓、党参,单味药总体用药剂量偏大;常用经典方有四君子汤、小柴胡汤、一贯煎、香砂六君子汤、逍遥丸、膈下遂淤汤、六味地黄汤、茵陈蒿汤等.鸡内金、麦芽为治疗纳呆食少的常用药;黄芪为治疗神疲乏力的常用药;元胡、川楝子为治疗肝区疼痛的常用药;大腹皮、猪苓、茯苓为治疗腹水的常用药;茵陈蒿为治疗黄疸的常用药.结论:益气健脾、疏肝理气、清热利湿、活血化瘀、滋阴解毒为中医治疗肝癌的主要原则.改善临床症状体征,改善患者的生存质量的治疗也是中医临床治疗的关键.
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中药制剂质量控制的方法模式分析与研究
中药制剂的质量控制问题是关乎其疗效、安全性和稳定性的关键问题.现代分析手段的应用及新学科的发展一定程度上促进了中药制剂质量控制水平的提高,但长期以来,我国中成药的质量控制仍处于较低的水平,很多中成药的质量标准形同虚设,不能有效控制药品的质量,保证其疗效与安全.该文系统分析了影响中药制剂质量的可能因素和质量控制的现状,探讨中药制剂质量控制改善的可能途径和新方法,助推中药制剂的质量控制水平提高与模式转变,以力求保证制剂安全、有效及质量可控.
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中药材贯众原植物的考证
作者通过对古籍文献中记载的中药材贯众的形态特征、分布及生境等描述的考证,认为紫萁是中药材贯众的原植物,同时分析了古籍中对贯众的毒性、花果、附图、毛被和鳞片等不符合紫萁特征的描述的原因,并分析了出现其他几个主要药源植物的原因.建议将紫萁Osmunda japonica列为中药材贯众唯一的药源植物,与其他市场上常见的药源植物加以区分,对药性较好的绵马贯众和狗脊蕨单独开展药效和活性成分的研究.
