中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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虫草多糖对二甲基亚硝胺诱导的肝纤维化大鼠脂质过氧化及肝细胞再生的影响
目的:观察虫草多糖对二甲基亚硝胺(DMN)诱导的大鼠肝纤维化的药理作用.方法:采用DMN大鼠肝纤维化模型,分为正常组(N,n=6)、模型组(M,n=11)、虫草多糖组(C,n=8)、秋水仙碱组(Q,n=9).造模4周,虫草多糖(60 mg·kg-1)和秋水仙碱(0.1 mg·kg-1)灌胃给药3周,模型与正常组国时给予等量灭菌水.观察血清ALT,AST,GGT活性及Alb,TBil含量；肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量；肝脏病理及胶原染色；肝组织SOD活性及MDA,GSH,GSH-Px含量；肝脏组织增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达.结果:模型组血清ALT,AST,GGT,TBil显著升高,Alb显著降低,虫草多糖组血清AST,TBil显著降低,Alb显著升高；模型组肝组织Hyp显著升高,虫草多糖、秋水仙碱组则显著降低；HE染色:模型组正常肝小叶结构破坏,肝细胞水肿,汇管区结缔组织增生,虫草多糖及秋水仙碱组上述病理变化显著减轻.胶原染色:模型组肝小叶纤维间隔形成,见较多完整假小叶；虫草多糖、秋水仙碱组胶原沉积减少.模型组肝组织SOD,GSH-Px,GSH显著降低,MDA显著增高,虫草多糖及秋水仙碱组GSH,GSH-Px活性显著增高.模型组肝组织PCNA蛋白表达显著升高,虫草多糖及秋水仙碱组则显著降低.结论:虫草多糖可显著抑制DMN诱导的大鼠肝纤维化及脂质过氧化损伤.
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养阴益气活血方药对干燥综合征NOD小鼠血清及颌下腺TNF-α,IL-1β表达的影响
目的:观察养阴益气活血方药对于燥综合征(Sjogren's syndrome,SS),non-obese diabetic (NOD)小鼠血清及颌下腺组织肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)表达的影响.方法:32只NOD小鼠随机分为模型组、中药组、羟氯喹组、中西药组,每组8只Balb/C小鼠作为正常对照(正常组).中药组每天按100 g·kg-1灌胃养阴益气活血煎剂0.4 mL,羟氯喹组每天按照60mg·kg-1剂量灌胃羟氯喹0.4 mL;中西药组每天灌胃中药养阴益气活血煎剂(50g·kg-1)+羟氯喹(60 mg·kg-1)0.4 mL.实验进行8周后股动脉取血,处死小鼠,解剖摘取颌下腺组织,酶联免疫法检测血清TNF-α,IL-1β水平,免疫组织化学法检测颌下腺组织TNF-α,IL-1β蛋白的表达.结果:模型组NOD小鼠血清和颌下腺组织TNF-α,IL-1β水平均明显高于其他各组(P＜0.05).正常组血清TNF-α水平均低于其他各组,但与中药组无统计学意义；中药组、中西药组血清IL-1β水平低于羟氯喹组(P＜0.05),与正常组无明显差异.中药组、中西药组TNF-α蛋白表达与正常组无明显差异,而中西药组明显低于羟氯喹组(P＜0.05).中西药组IL-1β表达与正常组无明显差异.结论:养阴益气活血煎剂能下调干燥综合征NOD小鼠血清和颌下腺TNF-α,IL-1β水平,养阴益气活血煎剂可能通过调节Th1/Th2细胞因子水平,来改善颌下腺病理损害,达到治疗SS的作用.
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桃红四物汤含药血清对过氧化氢损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用
目的:研究桃红四物汤含药血清对过氧化氢损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用.方法:SD大鼠灌胃给予桃红四物汤提取液(生药1.75 g·mL-1),每天2次,按10 mL·kg-1连续给药3d后,制备桃红四物汤含药血清.MTT法考察桃红四物汤含药血清(终浓度为5％,10％,15％)预处理对H2O2诱导细胞活力减少的作用；显微镜观察细胞形态学变化；以丙二醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性以及AO/EB染色考察桃红四物汤含药血清对HUVECs凋亡及抗氧化能力的影响；Western blot法检测细胞Caspase-3的表达.结果:与空白血清对照组比较,经400 μmol·L-1H2O2刺激后细胞活性显著降低,含药血清组可显著提高SOD活力、降低MDA和LDH含量,并抑制Caspase-3表达.AO/EB染色及相差倒置显微镜也观察到桃红四物汤含药血清能降低H2O2诱导的细胞凋亡.结论:桃红四物汤含药血清对H2O2诱导的HUVECs损伤有显著地保护作用.
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大补阴丸治疗雌性大鼠真性性早熟的实验研究
目的:研究大补阴丸对雌性大鼠真性性早熟的治疗作用,并探讨其可能的作用机制.方法:26日龄SD雌性大鼠于每日14:00和16:00皮下注射N-甲基-DL-天冬氨酸(N-methyl-DL-aspartic acid,NMA)40 mg·kg-1建立性早熟模型,同时给予大补阴丸进行干预,通过肉眼观察大鼠阴门开启时间；阴道涂片法观察第1个发情间期出现的时间；取卵巢、子宫称重计算脏器系数；制作常规组织病理切片观察子宫、卵巢的组织形态并计算子宫壁厚度和卵巢黄体个数；检测血清中的E2水平等对大补阴丸对NMA性早熟大鼠的治疗作用进行判定,并通过半定量RT-PCR法检测下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)、G蛋白偶联受体54(GPR54)和Kiss-1 mRNA的表达,探讨大补阴丸的可能作用机制.结果:大补阴丸1.62,3.24 g·kg-1剂量能明显减轻性早熟大鼠的子宫系数(P＜0.05),减少动物阴道开口数(P＜0.01),对子宫壁厚度和黄体生成数均有一定的降低作用(P＜0.05),且能明显下调下丘脑GnRH,GPR54,Kiss-1 mRNA的表达水平(P＜0.05),而对血清E2水平无明显影响.结论:大补阴丸可能通过下调下丘脑Kiss-1/GPR54 mRNA的表达,抑制下丘脑GnRH的合成和释放,从而抑制下丘脑-垂体-性腺轴的启动,达到治疗真性性早熟的目的.
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当归多糖抑制氧化损伤延缓造血干细胞衰老
目的:观察当归多糖(ASP)对小鼠造血干细胞(HSCs)活性氧(ROS)、总抗氧化能力(T-AOC)及p16 mRNA表达的影响,探讨ASP延缓HSCs衰老的可能机制.方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组、衰老组,并分别予ASP干预；衰老组采用X线3.0 Gy/8 F全身均匀照射,建立小鼠HSCs衰老模型；正常、衰老ASP干预组在建模期间均予ASP灌胃；而正常组、衰老组予等体积NS灌胃.免疫磁珠分离HSCs.通过β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色、细胞周期分析和混合集落培养观察HSCs生物学特性变化；流式细胞术与免疫荧光检测ROS产量；比色法检测T-AOC;荧光定量PCR检测p16 mRNA表达.结果:与正常组比较,3.0 Gy/8 F的X线能显著增加衰老组HSCs SA-β-Gal染色阳性率和G1期比例；增加ROS产量,上调p16 mRNA表达；混合集落形成能力和T-AOC下降.与衰老组比较,ASP能显著降低衰老组HSCs的SA-β-Gal染色阳性率和G1期比例,减少ROS产量,下调p16 mRNA;增加混合集落形成能力和T-AOC.结论:3.0 Cy/8 F的X线能诱导小鼠HSCs衰老；ASP则能通过抑制氧化损伤及下调p16 mRNA表达延缓小鼠HSCs衰老.
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芦丁完全抗原的合成鉴定及免疫原性分析
目的:合成中药活性成分芦丁的完全抗原并进行鉴定及免疫原性研究,同时建立快速检测芦丁的酶联免疫吸附(ELISA)分析方法.方法:采用高碘酸钠法制备芦丁完全抗原,用紫外扫描和SDS-PAGE的方法对其进行鉴定,以此抗原免疫健康雄性新西兰大白兔,制备抗血清.结果:紫外分析表明合成的完全抗原偶联比为13∶1,SDS-PAGE显示完全抗原与牛血清蛋白或卵清蛋白相比后移了.免疫新西兰大白兔得到特异针对芦丁的抗血清,芦丁抗体的效价为1∶4 000.经方法学考察,灵敏度IC50为5.37 mg ·L-1,低检测限为1 mg·L-1,平均添加回收率为102％,批内和批间RSD均小于10％,抗体与其他类似物的交叉反应率小于1％.结论:成功的合成了具有较好的免疫原性的芦丁完全抗原,并成功的建立了快速检测芦丁的酶联免疫吸附(ELISA)方法.
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葛根素联用非洛地平对肾性高血压大鼠肾脏Apelin和APJ mRNA及蛋白表达的影响
目的:探讨葛根素联用非洛地平对肾性高血压大鼠肾脏局部组织中Apelin与APJ mRNA及蛋白的影响.方法:62只SD大鼠随机选取8只为假手术组,剩余大鼠采用两肾一夹(2KIC)制造肾性高血压大鼠模型.将造模成功的2KIC大鼠随机分为5组,分别为非洛地平组(0.8mg·kg-1 ·d-1)、葛根素组(50mg·kg-1 ·d-)、葛根素联用非洛地平组(葛根素25mg· kg-1·d-4+非洛地平0.4 mg·kg-1·d-1)、非洛地平联用卡托普利组(非洛地平0.4 mg·kg-1·d-1+卡托普利15 mg·kg-1·d-1)、模型组(给予蒸馏水),给药8周.用RT-PCR和Western blot分别分析各组肾性高血压大鼠缺血肾与非缺血肾中Apelin和APJ mRNA及蛋白的表达水平.结果:与假手术组相比,模型组缺血肾与非缺血肾中Apelin mRNA和蛋白的表达显著升高(P＜0.01)；缺血肾中APJ mRNA及蛋白的表达无显著差异,非缺血肾中APJ mRNA及蛋白的表达下调(P＜0.01).与模型组相比,各给药组均能显著降低缺血肾与非缺血肾中Apelin mRNA及蛋白的表达(P＜0.01)；各给药组均能显著上调非缺血肾APJ mRNA及蛋白的表达(P＜0.01).与非洛地平组相比,葛根素联用非洛地平组Apelin mRNA及蛋白在缺血肾与非缺血肾中的表达均显著降低(P＜0.01或P＜0.05),APJ mRNA及蛋白在缺血肾中的表达无显著差异,在非缺血肾中的表达显著升高(P＜0.01或P＜0.05).结论:葛根素能下调缺血肾与非缺血肾中Apelin的表达并上调非缺血肾中APJ的表达；与非洛地平联用后作用增强,且该作用与非洛地平联用卡托普利的作用无明显差异.以上结果提示葛根素可通过Apelin/APJ通路调节血压、保护靶器官,与CCB类药物有协同作用.
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基于UPLC-TQ-MS考察不同树龄果用银杏叶萜内酯含量变化规律
目的:建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-TQ-MS)同时测定银杏叶中4个萜内酯成分的含量.方法:采用ACQUITYTM UPLC BEH C18(2.1 mm×100mm,1.7μm)色谱柱,以水(A)-甲醇(B)为流动相,等度洗脱(70％A),流速0.4 mL·min-1,柱温30℃；Waters XevoTM TQ质谱仪以多反应离子监测(MRM)方式进行负离子检测.结果:各成分在5.0 min内分离良好,在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数均＞0.990 3；加样回收率(n=6)为98.83％～103.9％,RSD均小于3％.不同树龄果用银杏叶中萜内酯的含量差异较大,低树龄银杏叶含总内酯较高,随着树龄的增长,内酯含量逐渐降低.结论:该方法简便、快速、重复性好、专属性强,适用于银杏叶中萜内酯类成分的快速定量分析.
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转筋草中化学成分研究
研究转筋草Pachysandra terminalis化学成分.综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱等分离色谱法分离纯化转筋草中的化学成分,采用NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定各单体化合物的结构.从转筋草中分离得到5个化合物,鉴定为2-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇(1),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇(2),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),(7S,8R,8’R)-(+)-落叶松醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5).其中化合物1～4为新化合物,化合物5为首次从该植物中分离得到.
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猕猴桃藤山柳茎叶中的三萜化合物
目的:进一步阐明我国特有属药用植物猕猴桃藤山柳的化学成分.方法:采用硅胶和MCI柱色谱及制备液相色谱等分离方法对该植物茎叶的化学成分进行分离纯化,经质谱和核磁共振波谱技术进行结构鉴定.结果:从猕猴桃藤山柳茎叶的甲醇提取物中分离纯化出16个化合物,其结构分别鉴定为桦木酸(1)、乌苏酸(2)、齐墩果酸(3)、科罗索酸(4)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12,20(30)-二烯-28-乌苏酸(6)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(7)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、积雪草酸(9)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(11)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(12)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(13)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(14)、2α,3α,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-酸(15)和胡萝卜苷(16).结论:这些化合物主要为乌苏烷型三萜成分,其中化合物3～6,11,12,14和15为首次从该单种属植物中分离得到.
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华中枸骨叶的化学成分及其肿瘤细胞毒作用
目的:研究华中枸骨Ilex centrochinensis叶的化学成分及主要化合物抗肿瘤活性.方法:利用硅胶,sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据进行结构鉴定,采用MTT法对分离得到的主要单体化合物进行抗肿瘤活性评价.结果:从华中枸骨叶95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为对苯二酚(1),(2S)-5,4’-二羟基-7,3’-二甲氧基黄烷(2),(2S)-5,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷(3),山柰酚(4),槲皮素(5),柚皮素(6),熊果酸(7),熊果醇(8),齐墩果酸(9),β-谷甾醇(10)；化合物2,3抑制人肝癌细胞系HuH7的半数有效浓度IC50分别为8.98,13.04 mgL-1,化合物7～9抑制Caco-2细胞的IC50分别为28.52,38.28,33.04 mgL-1.结论:1～5,7,8均为首次从该植物中分离获得,其中化合物1～3为首次从该属植物中分离得到.化合物2,3对人肝癌细胞HuH7具有较强的细胞毒活性,化合物7～9对Caco-2细胞有弱的细胞毒作用.
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满山白化学成分研究
目的:研究满山白的化学成分.方法:采用ODS反相硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱学手段,对满山白叶水提物化学成分进行分离和纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:从满山白叶水提物中分离出13个化合物,分别监定为5-甲氧基二聚松柏醇(1),二聚松柏醇(2),左旋丁香树脂酚(3),(-)-lyoniresinol(4),(+)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside (5),(-)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside (6),3,4,5-三甲氧基苯酚-l-O-β-D-葡萄糖苷(7),nikoenoside(8),3,5,7-三羟基色原酮-3-O-α-L-鼠李糖苷(9),3,4,5-三甲氧基苯酚(10),东莨菪内酯(11),东莨菪苷(12),槲皮苷(13).结论:化合物1 ～ 12均为首次从该植物中分离得到.
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狗脊饮片多成分的1H-NMR分析
目的:采用1H-NMR技术从多成分角度分析30批市售狗脊饮片的质量差异,建立狗脊饮片质量控制的新方法.方法:采用主成分分析和偏小二乘法对600 MHz核磁谱仪测定的30批市售狗脊饮片1H-NMR谱图进行模式分析,揭示市售不同质地狗脊饮片内在成分上的差异.结果:狗脊饮片的质地与其多种成分含量密切相关.不同质地狗脊饮片成分差异主要表现为糖类、酚酸类、甾醇类及蕨素类成分的含量差异.狗脊饮片1H-NMR谱芳香区的酚酸类成分吸收信号可以作为评价狗脊饮片质量的指标.结论:1H-NMR技术与多元统计分析法结合能从多种成分角度提取狗脊饮片质量差异的成分信息,可以作为狗脊饮片的质量控制方法.
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红花龙胆化学成分研究
目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分.方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等疗法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个酚性化合物:1,3,7,8-四羟基咄酮(1),rhodanthenone D(2),1,3,6,7-四羟基咄酮(3),1,3,7-三羟基-4,8-二甲氧基咄酮(4),槲皮素(5),异荭草素(6),芒果苷(7),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-3,7,8-三羟基咄酮(8),没食子酸乙酯(9),水杨酸(10)；6个三萜类化合物:α-香树素(11),3-0-棕榈酸酯高根二醇(12),熊果醛(13),3-O-乙酰氧基熊果醇(14),熊果酸(15),2α-羟基-熊果酸(16).结论:化合物9,13,14为首次从龙胆科巾分离得到,化合物1,3为首次从龙胆属中分离得到,化合物4～6,8,10 ～ 12,15,16为首次从该植物中分离得到.
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沉香结香方法的历史记载、现代研究及通体结香技术
沉香为传统名贵巾药,临床使用广泛,具有行气止痛、温中止呕、纳气平喘的功效,同时沉香也是一种名贵香料.沉香属植物中国沉香的唯一来源植物是白木香Aquilaria sinensis.自然条件下,健康白木香树并不产生沉香,只有受到外界伤害或真菌侵染时才能合成、积累沉香树脂.结香过程往往需要十几年、几十年甚至上百年时间,因此天然沉香远远不能满足市场需求.通过对沉香结香方法的历史记载以及现代结香方法作一综述,以期为大规模生产沉香提供依据和参考.
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芍药苷作用于神经系统的研究进展
芍药苷是芍药的主要活性成分,药理作用多样,应用广泛.近来,芍药苷对神经系统的作用研究受到越来越多的关注.目前的研究结果认为,芍药苷对多种痴呆模型动物的学习记忆功能衰退有改善作用,对脑缺血损伤有明显的保护作用,对帕金森病有一定的治疗作用,还具有镇痛、改善神经突触可塑性损伤等作用.其作用机制尚未完全阐明,现有结果显示腺苷Al受体在其中发挥了较为重要的作用,M胆碱受体、阿片受体、Ca2+通道、NF-κB等也都可能参与了芍药苷对神经系统的作用.
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炮制、体内转化过程与人参皂苷潜在构效关系相关性的探讨
人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷.在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展.但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确.因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷.接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系.了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物.
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人工抗原在中药注射剂过敏反应研究中的应用与进展
中药注射剂中存在一些具有潜在致敏性的小分子物质,因相对分子质量太小而缺乏免疫原性,当其与合适的载体偶联后可导致过敏反应.因此,如何将小分子半抗原与载体偶联制备具有免疫原性和反应原性的完全抗原,是中药注射剂小分子致敏物质筛选的关键.作者从中药注射剂半抗原的特点、载体的选择和使用、偶联方法、完全抗原的纯化鉴定等方面论述了人工抗原抗体制备技术的新研究情况及其在中药注射剂致敏物质筛选中的实验研究进展,以及免疫芯片技术在中药注射剂致敏物质研究中的应用前景,旨在为中药注射剂安全性控制提供新的实验研究思路和方法.
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薯蓣属植物种质资源形态变异的数量分析
目的:通过对不同来源地区的薯蓣属种质资源的植物学性状观测、统计和分析,为薯蓣种质资源的鉴定、分类和遗传改良提供依据.方法:采用大田栽培的方法,对薯蓣植株的24个性状分别进行定性观察或定量测定,分别进行主成分分析和聚类分析,对薯蓣种质的遗传形态变异进行研究.结果:94份薯蓣种质在24个测定的性状上变异非常丰富,叶片大小和根茎变异均较大.24个性状中前7个性状特征值的累积贡献率达80.957％.聚类分析把94份薯蓣属植物分为4个类群,分别属于薯蓣、褐苞薯蓣、山薯和参薯.结论:薯蓣种质间存在较大的形态变异.种质鉴定要重点关注叶片大小和根茎的性状.
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荒漠植物牛心朴子内生真菌的分离与鉴定
目的:研究荒漠植物牛心朴子内生真菌类群在不同器官中分布的多样性及其与生态环境的关系,并初步筛选牛心朴子具有潜在生物活性的内生真菌.方法:采用PDA培养基,分别对陕西、宁夏野生牛心朴子内生真菌进行分离、纯化；根据菌落的形态特征并结合真菌的ITS序列进行菌株鉴定；采用稻瘟酶模型,初步筛选活性菌株..结果:从牛心朴子中共分离得到内生真菌94株,鉴定为6目9科13属9种,其中宁夏产地47株,根5株,茎14株,叶28株,鉴定为4目5科9属8种；陕西产地47株,其中根16株,茎18株,叶13株,鉴定为4目6科8属5种；18株真菌代谢产物能完全抑制稻瘟霉孢子萌发,其中N4和S17菌株的发酵液病原菌菌丝生长的抑制作用均比较强.结论:荒漠植物生心朴子内生真菌具有多样性,不同地理环境和组织类型对内生真菌的数量和种群组成存在显著差异；宁夏牛心朴子菌株分布于叶中较多,陕西牛心朴子菌株分布于茎、叶中较多；牛心朴子内生真菌具有显著的抗稻瘟菌活性.
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以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究
目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％；经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.
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粒子设计对口腔溃疡散粉体学性质的影响
目的:采用粒子设计技术制备口腔溃疡散,并与常规粉碎、超微粉碎比较对口腔溃疡散粉体学性质的影响.方法:分别采用上述3种方法制备口腔溃疡散,从外观性状、粒径分布、比表面积与孔隙度、接触角、微观形貌特征、冰片稳定性评价3种散剂粉体学性质的差异.结果:与普通散剂比较,超微散与粒子设计散在外观性状上颜色均匀性提高,酸涩味降低,粒子设计散几乎闻不到冰片的气味；粒径分布明显小于普通散(P＜0.01),但超微散与粒子设计散粒径分布相当；比表面积与孔隙度均明显大于普通散(P＜0.01),超微散大；接触角明显大于普通散(P＜0.01),粒子设计散大；普通散表面较为光滑,有较少小粒子松散附着,超微散表面被小粒子部分包覆,粒子设计散表面几乎完全被微粒包覆,三者在微观形貌及表面附着上存在差异；经过10d的加速稳定性试验,普通散、超微散、粒子设计散分别损失冰片90.13％,66.48％,40.57％,粒子设计散的稳定性高,其次为超微散,普通散低.结论:制备工艺可通过改变散剂微观结构形态,影响散剂的粉体学性质；通过粒子设计技术调控微观结构的形成,可以实现散剂宏观性质的设计.
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多指标正交法优选盐制补骨脂饮片的炮制工艺
目的:采用正交试验法优选盐制补骨脂工艺.方法:以其所含的香豆素、黄酮、酚类等12个成分为考察指标,采用L9(34)正交试验比较不同因素对盐制补骨脂的影响.结果:确定的佳工艺为100 g补骨脂加2 g盐,闷润2h,150℃炒制10 min.结论:正交试验的结果合理、可靠,为盐制补骨脂的炮制工艺提供了依据.
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我国2005-2012年发表文献中药源性肝损伤诊断标准使用分析
目的:通过系统综述总结我国2005-2012年发表文献使用的药源性肝损伤(DILI)的诊断标准,了解我国DILI诊断标准的使用情况及其特点.方法:中国期刊全文专题数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、万方数据以关键词“药物性/药源性+肝损害/肝损伤/肝病/肝炎”对2005-2012年文献进行检索,使用Noteexpress软件对检索到的文献进行管理,排除不同数据库间重复的文献,按照纳入和排除标准,对文献进行筛选.用Excel2007建立文献摘录表,进行数据提取和分析.结果:有273篇文献纳入研究,包括199篇病例系列和74篇病例报告.199篇病例系列采用的DILI诊断标准不一,有15个不同的标准,采用多的是我国通用标准、1997年Maria评分、以及以“病史、临床表现和相关检查等”作为诊断标准.199篇病例系列对这3种标准的使用并没有明显随时间变化的趋势.不同类别杂志的文献对DILI诊断标准的使用也没有明显的趋势.74篇病例报告均是根据病史、临床表现和相关检查等做出诊断.结论:药源性肝损伤(DILI)目前没有统一的标准,在DILI诊断标准的选择上应根据患者年龄、原患疾病、临床症状、各项相关检查等选择合适的诊断标准,尽量避免漏诊和误诊的发生.
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谈“道地药材”的形成原因
中药材是中医防病治病的主要手段,中药材的质量决定了中医临床疗效的优劣.道地药材强调药材的产地,其理念在秦汉之际即已有之；而道地药材的终确立与兴盛发展,则约在明清两代.期间经历了千余年的发展,影响因素是多方面的.中医的实践检验与理论指导是道地药材形成的理论基础,生态环境与药材种质的差异则是其本质原因；而明清时期的社会发展作为一种无形的推动力,其影响也不可忽视.
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中医临床药学的现状与未来
中医临床药学是联系中医理论与中药应用的桥梁,该文系统梳理了临床药学的历史沿革,对中医临床药学的现状进行全面回顾,提出发展中医临床药学的路径,以冀加强中医临床药学的学科建设和科学研究.
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对照提取物在中药质量控制中的应用
该文对中药对照提取物的发展概况及应用现状进行了研究,通过分析中药质量控制中存在的问题,并结合对照提取物在《中国药典》(2010年版)的应用现状,对中药对照提取物进行讨论,并对其在中药质量标准巾的研究方向进行了展望.对照提取物在中药质量控制中有广泛的应用前景,但目前存在品种及标准方面的问题.进一步推动对照提取物的发展对中医药事业具有重要意义.
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基于化学成分关系药物网的亲缘植物药药性研究
化学成分是中药药性的物质基础,药性与化学成分的关系是揭示药性作用分子机制的基础.该文将来源于同一科的植物药称为“亲缘药物”,基于网络分析从药物所包含化学成分的微观层面上探讨亲缘药物的药性特征.首先,依据所含化学成分构建可以表示植物亲缘关系的药物网络.网络结构表明网络中同科亲缘植物药呈聚集状态,这符合植物学中亲缘科植物化学成分相关的理论,说明该网络可以表达药物之间化学成分相近程度.然后,分析该网络中药物之间间的药性关联关系,研究发现同类药性在网络中普遍相连,同时还存在“药性空洞”现象——某个药物的多数相邻药物具备某个药性,而该药物不具备此药性.后,以毛茛科和伞形科植物的药性特征与化学成分物质基础的关系为例,证明了聚集程度紧密的同科亲缘药物的药性相似,而不同亲缘科的植物药只要其化学成分相近且其重叠的化学成分特异性强,其药性也非常有可能相近.
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不同配伍戊己丸的黄连生物碱在人源肠道菌群中的代谢研究
目的:研究戊己丸配伍方中的小檗碱、巴马汀在人源肠道菌群中的代谢.方法:采用L9(34)正交设计法将黄连、吴茱萸、土炒白芍组成9组戊己丸配伍方和相应剂量的黄连单味药,分别与人的新鲜粪便进行厌氧培养,在培养24h后采用HPLC-UV法同时测定菌液中小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍比例下2种成分的代谢.结果:在黄连提取物中,小檗碱的代谢速度与剂量呈正相关,巴马汀的代谢速度与剂量呈负相关.复方配伍加速了低剂量小檗碱的代谢,与吴茱萸和土炒白芍呈正相关；而减慢了高剂量小檗碱的代谢,代谢速度与吴茱萸呈负相关.复方配伍加速了高剂量巴马汀的代谢,减慢了低剂量巴马汀的代谢,并且代谢速度与吴茱萸和±炒白芍的剂量呈负相关.结论:当黄连代表成分在肠道菌群中代谢较快时,戊己丸复方配伍减慢其代谢速度,而当黄连代表成分在肠道菌中代谢缓慢时,戊己丸复方配伍则加快其代谢,从而起到平衡的作用.而且黄连、吴茱萸、土炒白芍比例不同,小檗碱和巴马汀的代谢速度也有一定的差异.
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超滤法测定牛蒡苷及牛蒡苷元的血浆蛋白结合率
目的:测定牛蒡苷及牛蒡苷元的血浆蛋白结合率.方法:采用超滤法结合高效液相色谱法对牛蒡苷及牛蒡苷元与大鼠血浆以及健康人血浆蛋白结合率进行测定.结果:牛蒡苷与大鼠血浆在64.29,32.14,16.07 mg·L-1-下的血浆蛋白结合率分别为(71.2±2.0)％,(73.4±0.61)％,(78.2±1.9)％,与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(64.8±3.1)％,(64.5±2.5)％,(77.5±1.7)％；牛蒡苷元与大鼠血浆在77.42,38.71,19.36 mg·L-1下的血浆蛋白结合率分别为(96.7±0.41)％,(96.8±1.6)％,(97.3±0.46)％,与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(94.7±3.1)％,(96.1±0.3)％,(97.9±1.3)％.结论:牛蒡苷与大鼠血浆蛋白有中等强度的结合,略高于与人血浆蛋白结合率；牛蒡苷元与大鼠血浆和健康人血浆均有很强的结合.
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川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究
目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性.方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验；存CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量；采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究.结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.094 4±0.0494) μg·cm2·min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg·L-1,Tmax为183 min.体内外相关系数为93.61.结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化.
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单方与复方给药后洋川芎内酯I在大鼠体内的药动学比较研究
目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆洋川芎内酯I(senkyunolide I,SI)的浓度,比较活络效灵丹加减方(HLXL)和川芎单味药材提取物中SI在大鼠体内的药代动力学参数有无显著性变化,评价HLXL提取物中其他成分对SI药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按含SI计4.53 mg· kg-1分别灌胃给予HLXL提取物和川芎提取物,不同时间点采血后进行LC-MS分析,测定血浆SI浓度,采用DAS 2.0软件对主要药动学参数进行计算,并用SPSS 16.0软件对其进行独立样本t-检验和非参数t-检验分析.结果:SI在6.750～675.0 μg·L-1线性关系良好,低检测限为6.750 μg·L-1.大鼠灌胃HLXL提取物和川芎提取物的药-时曲线均符合二房室模型,测得SI的Cmax,AUCo-24h和CL有显著性差异,其他参数均无显著性差异.结论:该实验建立的LC-MS测定法专属、准确、灵敏,适用于HLXL提取物和川芎提取物中SI的药动学研究.实验结果表明,HLXL中其他药材对SI的吸收有较大影响.
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浅谈如何合理地扩大中药专利申请的保护范围
该文从分析当前中药专利保护范围普遍偏小的原因出发,探讨从准备专利申请文件的角度上,如何合理有效地扩大中药专利保护范围并获得稳定的专利权.具体地,要对申请主题相关的中药现有技术进行充分检索,重视权利要求的撰写技巧和说明书实验数据的支持,并结合有效单体成分、有效部位、复方、剂型及制剂工艺等的特点,实施有层次、有策略的中药知识产权保护.
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塔斯马依的研究进展
塔斯马依(mumie,shilajit)是夏天天气变热时从山的岩缝里流出的一种淡褐至黑色脂状物,它被哈萨克医应用于骨折及多种炎症性疾患,在印度、俄罗斯、哈萨克斯坦等国家的传统医学中应用也较广.据文献报道,塔斯马依具有抗炎、抗溃疡、抗菌,清除自由基、抗氧化、提高记忆力、抗糖尿病、抗应激、抗过敏、免疫调节、抗艾滋病、促进合成代谢,刺激机体再生过程等作用,其主要生理活性可能归因于二苯并-α-吡喃酮类化合物、腐植酸和黄腐酸.
