中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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采用雌性SD大鼠探索建立适宜于气滞血瘀证妇科疾病特点的模型评价体系
目的:建立适宜于气滞血瘀证妇科疾病特点的动物模型评价体系,以临床经典方反证模型证候特点,从宏观生物体征评价模型专属性及可靠性.方法:选用SD雌性大鼠,采用2周皮下注射盐酸肾上腺素及随机昼夜颠倒、冰水游泳、烘箱热烘、噪音刺激、悬尾慢性不可预见性刺激复制模型,灌胃香附四物汤、少腹逐瘀汤及阳性对照药阿司匹林,以血液流变学、凝血4项指标、四诊信息(爪、尾、舌数码拍照；体温检测；体重；摄食量；心电图采集；旷场自主活动)、证候积分综合评价模型.结果:与正常组相比,模型组在血液流变学、凝血4项指标、动物行为学、体重、饮食量、证候积分、心率方面均有明显变化；拍摄舌象、爪像经Photoshop 7.0分析所得大红色(r)、绿色(g)、蓝色(b)的百分含量与正常组相比有显著性差异；阿司匹林及香附四物汤给药组在血液流变学、凝血4项、动物行为学、体重、饮食量、心率、证候积分及舌、尾r,g,b有显著改善作用,而少腹逐瘀汤未见明显改善作用.结论:本文建立了适宜于气滞血瘀证妇科疾病特点的动物模型评价体系,为气滞血瘀证模型评价体系研究提供借鉴.
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瑞香狼毒醇提物的抗肿瘤活性研究
目的:筛选瑞香狼毒抗肿瘤活性组分及确定敏感细胞株.方法:通过用不同浓度的乙醇对瑞香狼毒醇提物进行梯度柱色谱,依次得到HH,H1～H8,JH,J1 ～J8共16个组分,对其进行初筛.设溶剂对照组、各受试药分组、阳性对照组、空白调零组,各受试药组以100 mg·L-1分别处理BEL-7402,SK-HEP-1,A549,NCI-H157细胞株,通过磺基罗丹明(SRB)法,检测各组分作用48 h后对4株细胞的增殖抑制率,选择抑制率较好的组分及较敏感细胞株进行2次筛选.2次筛选时分组情况同初筛.将各组分分别以6.25,12.5,25,50,100 mg·L-1作用于敏感株细胞,分别作用24,48,72 h后,以SRB法检测各组分对各细胞株的增殖抑制率,计算各组分的IC50,并对其主要化学成分进行UPLC-MS分析.结果:各组分对不同肿瘤细胞株抑制作用相差较大,总体对肺癌细胞的抑制率高于肝癌细胞,J5,J6和H8对各细胞株的抑制率较高,且作用具有浓度和时间依赖性,作用72 h,50,100 mg·L-1各受试药对各肺癌细胞株的抑制率在(60.57±3.83)％ ～ (96.66±0.51)％,IC50在(9.61±0.79) ～(55.76±2.31) mg·L-1.其主要成分为双二氢黄酮类化合物.结论:瑞香狼毒醇提物中的双二氢黄酮类化合物对肺癌细胞具有明显抑制作用.
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三七总皂苷对肝纤维化大鼠基质金属蛋白酶-13及其抑制因子-1表达的影响
目的:观察三七总皂苷(PNS)对四氯化碳(CCl4)诱导的肝纤维化大鼠基质金属蛋白酶(MMP)-13、基质金属蛋白酶抑制因子(TIMP)-1表达的影响,探讨PNS抗肝纤维化作用的可能机制.方法:将大鼠随机分成正常组、模型组、PNS低、中、高剂量(50,100,200 mg·kg-1)组和秋水仙碱(Col,0.1mg·kg-1)组.除正常组外其余各组采用CCl4皮下注射的方法诱导肝纤维化大鼠模型,每周2次,连续18周.于造模第9周起,给药组分别灌胃相应的受试药物,正常组和模型组灌胃等容量的生理盐水,疗程10周.实验结束后,计算肝脏、脾脏指数；比色法测定血清中ALT,AST含量；同时取固定部位肝脏组织,HE染色观察肝组织病理学改变,免疫组化技术测定肝组织中MMP-13,TIMP-1蛋白的表达,RT-PCR技术测定MMP-13,TIMP-1mRNA的表达.结果:与模型组相比,三七总皂苷(100,200 mg·kg-1)不仅可减轻大鼠肝纤维化程度,降低肝脏、脾脏指数及血清ALT,AST的含量,还可显著升高肝纤维化大鼠肝脏MMP-13的表达,降低TIMP-1的表达.结论:三七总皂苷对大鼠肝纤维化具有一定的保护作用,其机制可能与上调MMP-13,抑制TIMP-1的表达,促进胶原降解有关.
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痰热清注射液对急性肝损伤大鼠的保护作用
目的:观察痰热清注射液对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠急性肝损伤的保护作用.方法:首先复制CCl4单次染毒模型,100％ CCl45mL·kg-1皮下注射,同时设正常对照组,观察染毒3,6h后大鼠肝损伤变化；继而复制CCl4多次染毒肝损伤模型,首次100％ CCl45 mL·kg-1,第2次50％ CCl4橄榄油溶液2 mL·kg-1,第3次20％ CCl4橄榄油溶液2 mL·kg-1皮下注射诱导急性肝损伤模型,首次CCl4染毒6h后分为模型组、甘草酸二铵治疗组、痰热清高、中、低剂量治疗组,连续尾静脉给药7d,同时设正常对照组.观察大鼠体重、肝体比；HE染色观察肝组织炎症病理；试剂盒检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(T.Bil)、直接胆红素(D.Bil)、胆碱酯酶(CHE)、总胆汁酸(TBA)、γ-氨基酰转肽酶(γ-GT)、白蛋白(Alb).结果:单次染毒模型:CCl4单次皮下注射6h后,大鼠血清AST活性与T.Bil含量明显升高,肝组织小叶结构紊乱、肝细胞肿胀明显,呈现明显肝损伤.多次染毒药效实验结果发现:与正常组相比,模型组的ALT,AST与γ-GT活性明显升高(P＜0.05),TBA,T.Bil含量明显增加(P＜0.05),CHE含量明显降低(P＜0.05)；HE染色显示,模型组肝小叶结构排列紊乱,肝细胞气球样变明显.与模型组相比,痰热清高、中剂量组与甘草酸二铵组血清肝功能、肝组织炎症病理明显改善,其中痰热清高、中剂量组优于甘草酸二铵组.结论:痰热清注射液具有显著抗CCl4诱导的大鼠急性肝损伤作用.
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HPLC-DAD/ESI-Q-TOF-MS分析两面针中的生物碱
借助高效液相色谱-高分辨质谱(HPLC-DAD/ESI-Q-TOF-MS)联用技术,对两面针中的生物碱进行初步分析.采用汉邦C18色谱柱,以0.1％甲酸-乙腈和0.1％甲酸-水为流动相,梯度洗脱,经柱后分流分别经DAD检测器及ESI-Q-TOF-MS正离子模式采集.根据获得的母离子和碎片离子精确相对分子质量信息,结合文献,从两面针中鉴定分析了48个成分,其中,6个成分为新化合物.该方法分离度良好、灵敏度高,可用于两面针药材的定性分析,并有助于对该药材的质量控制及深入研究.
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石蒜鳞茎中的生物碱成分研究
采用多种色谱技术,从石蒜鳞茎中分离鉴定了10个生物碱类成分.运用IR,UV,CD,MS,NMR等波谱分析方法鉴定了化合物的结构,分别为oxovittatine(1),apohaemanthamine(2),9-O-demethylhomolycorine N-oxide (3),incartine(4),ismine(5),6-O-methylpretazettine(6),多花水仙碱(7),恩其明(8),高石蒜碱(9)和甲基石蒜伦碱(10).其中化合物1为新的天然产物,化合物2～3为首次从石蒜属植物中分离得到,化合物4～6为首次从该植物中分离得到.
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不同品种威灵仙药材的质量调查
对不同品种威灵仙药材进行质量调查.优化《中国药典》2010年版威灵仙含量测定项下方法,并测定威灵仙样品中常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量.所测30批样品中仅有3批威灵仙Clematis chinensis药材中常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量符合《中国药典》2010年版规定的标准；东北铁线莲C.manshurica药材中齐墩果酸质量分数大于0.30％,但常春藤皂苷元含量极微；棉团铁线莲C.hexapetala中未检测到常春藤皂苷元和齐墩果酸.
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三叉苦叶的化学成分研究
为了寻找三九感冒灵颗粒中三叉苦茎的替代资源,通过硅胶、凝胶、反相柱色谱和半制备HPLC对三叉苦的叶进行分离纯化,利用光谱学手段结合理化性质鉴定其结构.从三叉苦的叶子中分离得到10个化合物,经多种波谱学方法鉴定其结构分别为4-hydroxy-4,7-dimethyl-1-tetralone(1),(6R,7E)-4,7-megastigmadien-3,9-dione(2),4-megastigmen-3,9-dione(3),芒柄花素(4),大豆苷元(5),千层纸素A(6),汉黄芩素(7),5,7-二羟基-3,4’-二甲氧基黄酮(8),N-反式香豆酰基酪胺(9),对羟基桂皮酸(10).所有化合物均为首次从该种植物中分离得到.结果表明三叉苦茎和叶的化学成分存在较大差异.
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板蓝根水提取物的化学成分研究
采用大孔树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱技术和方法,从板蓝根的水煎煮提取物中分离得到33个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为:(+)-去氢催吐罗芙木醇(1),(S)-(+)-脱落酸(2),(R)-4-羟基-4-[(R,E)-3-羟基丁-1-烯基]-5,5-二甲基环己烷-2-烯酮(3),环(L-苯丙-L-亮)二肽(4),环(L-苯丙-L-酪)二肽(5),环(L-酪-L-亮)二肽(6),环(L-脯-L-酪)二肽(7),(+)-3.-羟基-1,2-二(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(8),(+)-丁香树脂醇(9),(-)-(7R,7'R,8S,8'S)-4,4’-二羟基-3-甲氧基-7,9’；9,7’-双环氧木脂素(10),(-)-皮树脂醇(11),(+)-(7R,7'R,8S,8'S)-新橄榄树脂素(12),(-)-5-甲氧基异落叶松树脂酚(13),1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(14),4-甲氧基-2,3-吲哚二酮(15),N-甲氧基二氢抗坏血酸原(16),尿蓝母(17),(-)-(S)-腈甲基-3-羟基氧吲哚(18),4’-羟基-7-甲氧基异黄酮(19),毛蕊异黄酮(20),豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(21),香草乙酮(22),4-羟基-3,5-二甲氧基苯乙酮(23),二氢松柏醇(24),3-甲氧基-4-羟基苯丙酸(25),3-羟基-1-(4-羟基苯基)丙-1-酮(26),3-羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)丙-1-酮(27),对氨基苯甲酸(28),3-(4-羟基苯基)丙-1-醇(29),4-(2-羟乙基)苯酚(30),2-甲氧基4-乙烯基苯酚(31),邻苯二酚(32)和4-戊烯酰胺(33).这些化合物均为首次从板蓝根中分离得到.在初步体外抗病毒活性筛选中,异黄酮类化合物19对流感病毒A/汉防/359/95 (H3N2)、单纯性疱疹病毒1型(HSV-1)和柯萨奇病毒B3型(Cox-B3)病毒株均显示有一定抑制活性,IC50分别为2.06,6.84,8.70 μmol·L-；在1.0×10-5molL-1下,其他化合物均未表现出活性.
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老鸭嘴化学成分研究
目的:对老鸭嘴乙醇提取物的活性部位进行化学成分研究.方法:对老鸭嘴提取液不同极性部位进行醛糖还原酶抑制活性筛选,活性部位应用常规柱色谱及制备高效液相手段相结合进行化学成分分离,采用波谱技术对所得到的化合物进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯部位中分离鉴定了8个化合物,分别为新化合物8-羟基-8-甲基-9-亚甲基-环戊烷[7,11]-1,4,6-三羟基-四氢化萘-12-酮,命名为山牵牛素A(1),3,4-二氢4,5,8-三羟基-2-(3-甲基-2-丁烯基)萘[2,3-b]环氧乙烯-1(2H)-酮(2),8-(β-葡萄糖吡喃型-O-)-3,4-二氢-2-(3-甲基-2-丁烯基)萘[2,3-b]环氧乙烯-1(2H)-酮(3),高良姜素(4),槲皮素(5),木犀草素(6),5,6,3’,4’-四羟基-3,7-二甲氧基黄酮(7)和羽扇豆醇(8).结论:老鸭嘴乙酸乙酯提取物有明显的抑制醛糖还原酶活性,从该提取物中分离得到1个新的四氢化萘衍生物山牵牛素A,首次从该属植物中分离得到环氧萘类化合物及其苷,还有4个黄酮类化合物,1个三萜化合物.
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近5年多糖抗肿瘤活性研究进展
多糖广泛存在于动物、植物、微生物中,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、免疫调节等多种生物学活性.多精抗肿瘤活性显著并且对人体毒副作用小,是目前抗肿瘤药物研究领域的热点,因此将多糖开发为新型抗肿瘤药物具有较高的潜在价值.该文综述了近5年来研究发现的具有明显抗肿瘤作用的动物多糖、植物多糖、微生物多糖；研究结果显示,多糖是通过诱导肿瘤细胞凋亡等直接作用及通过免疫增强的间接作用发挥抗肿瘤的；对多糖抗肿瘤活性研究进行了展望.
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中药及其提取物对脑缺血保护作用的实验研究进展
综述了近10年来中药及其提取物对脑缺血保护作用的实验研究.将已报道的中药按其来源分为植物药、动物药和矿物药共3大类,分别列举了其有效成分或提取物、及其制剂治疗脑缺血的现状.
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附子毒性研究进展
附子具有回阳救逆、散寒止痛之功效,在临床上应用广泛,在治疗重症疾病中疗效独特.但附子毒性较大,具有明显的心脏毒性和神经毒性,其毒理学机制主要是影响电压依从性Na+通道、神经递质的释放和受体的改变、促进脂质的过氧化和心脏、肝或者其他组织的细胞凋亡.附子主要通过配伍、炮制等方式降低毒性,除传统的炮制方法外,许多现代新的炮制工艺的出现,能更好的达到减毒增效的目的.为了进一步开发其药用价值,减少临床应用中的毒副反应,该文通过有关附子毒性的报道,并结合作者的实验研究,对附子的毒性特点、作用机制及减毒方法等予以综合述评.
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新疆紫草2种悬浮细胞生长及紫草素类化合物积累的动力学研究
通过对新疆紫草Arnebia euchroma红白2种色系悬浮细胞的表型、生长曲线、次生代谢产物积累研究,用数学建模模拟新疆悬浮细胞的增殖和紫草素类化合物积累情况,研究新疆紫草悬浮细胞生长和次生代谢生产的动力学参数,发现红色高产系为针对紫草素类次生代谢产物生产的优良细胞株系,白色低产系可能为突变株系.用Logistic模型对生长函数进行拟合并求导数,得到新疆紫草悬浮细胞的生长速率及生长加速度变化曲线,确定了新疆紫草悬浮细胞继代培养佳时期为继代到新鲜培养基中的第15天,给诱导处理的佳时期为继代到新鲜培养基中后第13 ～14天.并且通过比较新疆紫草红色系细胞增长速率的变化趋势与紫草素类化合物积累曲线发现,新疆紫草悬浮7细胞红色系生物量快速增长时不利于紫草素的合成与积累.
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基于中药系统鉴别法的金铁锁及其混淆品的精确鉴别
目的:建立金铁锁药材及其混淆品有效的鉴别方法,分析二者在显微特征、DNA信息特征等方面的差异,为精确鉴定金铁锁药材及其混淆品,以保障用药安全奠定基础.方法:采用中药系统鉴定,对金铁锁药材及其市售混淆品样本的显微特征及其ITS序列进行BLAST比对分析、ITS序列的特异位点差异分析,N-J系统发育树分析等,建立金铁锁及其混伪品的系统鉴定方法.结果:中药系统鉴定法的显微特征中,金铁锁正品药材中无草酸钙结晶,而其混淆品瓦草中具有大量的草酸钙簇晶分布,可作为其鉴定的重要依据之一；此外,金铁锁药材ITS序列与瓦草ITS序列差异明显,采用BLAST比对分析、N-J系统发育树分析等可将二者进一步精确鉴别.结论:采用中药系统鉴定法能够很好的对金铁锁及其混伪品进行精确的鉴别.
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黄芩苷纳米晶体微丸的制备及其药代动力学初步研究
目的:该研究制备了黄芩苷纳米晶体(baicalin nanocrystal,BC-NC),并进行了大鼠体内药物动力学研究.方法:采用探头超声结合高压均质法制备黄芩苷纳米混悬剂,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体微丸,考察纳米晶体的形态、粒径分布、Zeta电位.以黄芩苷为指标成分,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数.结果:黄芩苷纳米晶体在扫描电镜下呈不规则颗粒状,平均粒径(248±6) nm,多分散指数(PI)为(0.181±0.065),Zeta电位为(-32.3±1.8)mV.BC-NC达峰浓度(Cmax)为(16.51±1.73) mg·L-1,0～24h的药时曲线下面积(AUC)增加为(206.96±21.23) mg·L-1·h,与黄芩苷原料药及物理混合物相比均有显湿著性提高(P＜0.0l).结论:通过高压均质及流化干燥工艺制得的黄芩苷纳米晶体能显著提高药物体内生物利用度,有望进一步制成口服固体制剂.
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应用于多组分中药制剂释药评价的基于数学集合的释放动力学评价方法与Kalman滤波法的比较研究
目的:提供一种评价多组分中药的基于数学集合的释药动力学方法.方法:以扶正化瘀方为研究模型,通过建立的基于数学集合的释放动力学评价方法指导扶正化瘀复方释药系统的制备,对其多组分释放特征进行量化评价,并采用Kalman滤波法验证方法的准确性.结果:两者比较结果均表明,扶正化瘀复方释药系统样本4与参比制剂扶正化瘀胶囊显示出释药同步.结论:此结果不仅验证了基于集合的方法的准确性和合理性,而且通过异步系数参数整体表征目标制剂的释放情况,并能从各特征峰信息的相对误差参数中找到释药单元剂量调整改进的方向,指导相关成分有目的性地调整,以使目标制剂满足与参比制剂释药同步性的要求,同时为多组分中药复方制剂的定量表征和评价中药多组分释放行为的同步性提供一种行之有效的评价手段.
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川芎嗪眼部植入剂的制备及体内外释药相关性研究
目的:制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂,考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性.方法:使用微量锥形双螺杆混合机,采用热熔融挤出法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂,HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度,考察其体内缓释行为,并对体内外相关性进行研究.结果:载药量为10％～ 30％时,可制备得到川芎嗪植入剂,含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定.体外释放符合零级释放模型.以PL-GA 5050,2.5A为载体,载药量为30％的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上,体内外释放相关性良好.结论:热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行,川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳,缓释效果良好.
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槲皮素纳米结构脂质载体的制备及理化性质研究
目的:制备槲皮素纳米结构脂质载体(quercetin nanostuctured lipid carriers,QT-NLC),并对其理化性质进行考察.方法:采用乳化-超声分散法制备QT-NLC,正交试验筛选优处方.透射电镜观察QT-NLC形态,Zeta电位及粒度分析仪测定Zeta电位、粒径及分布,差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,离心超滤法测定包封率,透析法测制剂体外释放行为.结果:按优化条件制备的QT-NLC多为类球形粒子,平均粒径(175±25) nm,粒度分布较均匀,Zeta电位(-23±0.3)mV,DSC结果表明药物以非结晶状分散于纳米粒中,包封率(95.43±0.23)％,载药量(2.38±0.24)％,体外2h累积释放32.2％,后期具有明显的缓释特征.结论:乳化-超声分散法适用于QT-NLC的制备,纳米粒子在胶体溶液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠、重现性好.
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镇脑宁胶囊治疗脑动脉硬化症的临床疗效及经济效益学分析
将254例脑动脉硬化症患者按照就诊顺序随机分为2组,试验组128例给予镇脑宁胶囊治疗,对照组126例给予养血清脑颗粒治疗.采用双盲/平行性对照研究,疗程均为4周.观察2组疗效及不良反应,并进行药物经济学评价.探讨镇脑宁胶囊治疗脑动脉硬化症的临床疗效和安全性以及其经济学效益.研究表明镇脑宁胶囊治疗脑动脉硬化症中医证侯疗效(中医证候积分疗效、愈显率)优于对照药养血清脑颗粒,差异有统计学意义(P＜0.01),其余各项指标以及不良反应发生率差异均无统计学意义,但试验组成本效果比低于对照组(P＜0.01).镇脑宁胶囊治疗脑动脉硬化症临床疗效优于养血清脑颗粒,临床应用安全,具有更好的经济学优势.
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高血压病代谢紊乱及化浊平肝法的临床运用
高血压病是临床常见病,多发病,是致残和死亡的重要原因之一.随着社会经济的发展及生活方式的改变,高血压的危险因素也发生了显著的改变,使高血压病的中医学病机演变规律也发生相应改变.研究发现,代谢紊乱是现代高血压病的重要特征,亦是导致高血压病发病的重要环节.补充替代医学在高血压病的治疗中有显著治疗作用,中医药是其重要治法.浊邪(痰浊、瘀浊)内阻,肝阳上亢是以代谢紊乱为主高血压病的关键病机,临床上,运用化浊平肝治则治法治疗高血压病具有一定的临床推广价值.
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基于临床实际条件的数据真实性诉求的格式化病历报告表数据直接生成的方法
真实性是临床科研对数据基本的诉求.在临床实际条件下,如何建立满足临床科研对数据真实性诉求的格式化病历报告表(case report form,CRF)是确保临床数据质量的关键.该研究在临床实际条件下临床数据特点的基础上,通过对比传统临床研究CRF数据特点与临床实际条件下的CRF数据特点的差异,构建格式化CRF生成的要素,并在此基础上生成符合临床实际条件的科研真实性诉求的格式化CRF.该研究产生的格式化CRF数据既能够满足临床实际条件下对临床科研对数据真实性的诉求,又遵循了临床研究数据管理规范,是临床研究在技术方法上的进步.
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中药非临床安全性评价受试物相关的几个问题
只有保证试验过程中受试物的物质基础始终不变,才能真实反映受试物的安全性.中药成分复杂,实验过程中受试物的质量控制存在较大困难,该文通过分析常见的影响因素,提出自己的建议,在非临床安全性试验的各个环节中,应结合中药的特点,从工艺的确定、稳定性的考察、受试物保存、配制及溶媒选择等诸多环节加强控制,尽可能全面地考虑减少因受试物的因素对试验结果的影响.
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中药分子印迹技术对中医药理论的特殊影响
目的:根据分子印迹技术与实验研究现状探讨中药分子印迹现象对中医药基础理论的影响.方法:结合分子印迹理论基本原理,分析中药分子产生印迹现象的物质基础,结合中医药学科基础理论与中药现代化的要求,寻找更直接的中药作用物质基础.结果:与单成分结构相比,中药及复方成分可以相互络合、复合、螯合、包合、中和、自组装、化学反应形成超分子化合物,中药的物质基础是包括了单成分群在内的超分子体的混合物,超分子与分子之间存在印迹现象,因此在进行中药药性、质量控制、炮制、药物制剂制备、药理学研究时,应特别重视中药超分子之间的印迹作用,中药复方配伍能显著性地改变这一作用形式.结论:中药的物质基础是基于单分子群的超分子混合物,超分子与分子群之间按印迹规律形成作用,这是中药复方区别于单分子药物又一显著的地方.
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大黄解热作用与降低血浆一氧化氮作用的PK-PD研究
药动学与药效学模型的结合是现代药物研究方法的一个热点,也是评价中药作用的一个重要手段.该文以内毒素复制大鼠发热炎症模型,灌胃大黄水煎液(1.54 g·kg-1)后不同时间点采血,测量体温及血浆NO浓度,同时采用高效液相色谱-荧光法(HPLC-FLD)进行大黄酸血药浓度测定.以Kinetica 5.0.11软件,分别对治疗组大黄酸平均血药浓度与治疗组体温及NO降低值进行PK-PD模型拟合,评价大黄作用特点及可能机制.实验结果表明大黄能够抑制LPS大鼠体温及血浆NO浓度的升高；终PK-PD模型均以效应室联结的无滞后时间二房室-Sigmod Emax拟合较优；大黄酸在LPS大鼠体内的t1/2,Cmax,AUC与正常大鼠比较显著增大；大黄解热及降低血浆NO浓度的EC50分别为114.1,90.80 μg·L-1,两者较为接近；解热作用Emax约为造模后体温升高大值的111.0％,对NO影响的Emax约为造模后血浆NO升高大值的8.399％,两者有显著差异；两药效指标的药效动力学曲线均较为陡峭.大黄在正常及LPS大鼠体内的药物动力学过程存在差异；解热及降低血浆NO浓度的作用靶点可能处于同一部位；大黄解热作用机制除通过降低血浆NO浓度外,应具有其他微观作用机制；大黄解热和降低血浆NO浓度作用的量效关系范围较窄,效能较低.
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补骨脂水煎液在大鼠体内组织分布的研究
采用先进的技术手段阐明中药的归经理论是中医药理论研究中的重要部分.该文采用现代药物动力学的方法,考察了补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内组织分布的特性,为探讨中药的归经理论提供了研究思路和实验依据.该文一次性灌胃给予大鼠补骨脂水煎液,采用HPLC测定不同时间大鼠体内心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸等组织中的补骨脂素和异补骨脂素的浓度,应用DAS 2.0软件计算药动学参数.研究结果表明,补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内不同组织中的HPLC方法学考察指标符合生物样品测定要求,2种成分在心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸中均有分布,AUC0t分别为肝＞肺≈肾＞心＞脑＞脾＞睾丸、肝＞肾＞肺＞心＞脑≈脾＞睾丸,肝、肾和肺中2种成分的AUC0-l与其他组织比较有显著性差异(P＜0.05),2种成分在各个组织中的平均滞留时间为10 h左右,补骨脂水煎液中补骨脂素和异补骨脂素对肝、肾和肺有较强的靶向选择性.
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欧前胡素和异欧前胡素对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用
欧前胡索(IM)和异欧前胡素(ISOIM)是伞形科常用中药的主要有效成分,在临床上广泛应用.该文研究了IM和ISOIM对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)活性的抑制作用,并评价它们的相互作用潜能.在体外将系列浓度的IM和ISOIM与人和大鼠肝微粒体孵育30 min,以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、S-美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑为CYP探针底物,应用LC-MS/MS定量检测各探针底物的代谢产物生成量,计算得到的IC50,评价两药对人肝CYP1 A2,2B6,2C9,2C19,206,3A4酶,以及大鼠肝CYP1 A2,2B6,2D2,3A1/2酶的抑制活性,并对抑制强度进行分级.在人肝微粒体中,IM和ISOIM对6个CYP同工酶均有不同程度的抑制作用.它们是1A2和2B6的强抑制剂,抑制1A2的IC50分别为0.05,0.20 μmol·L-1；抑制2B6的IC50分别为0.18,1.07 μmol·L-1.两药还是2C19的中等抑制剂,以及2C9,2D6,3A4的弱抑制剂.在大鼠肝微粒体中,IM和ISOIM是1A2的中等抑制剂,IC50分别为1.95,2.98 μmol·L-1.它们分别是2B6的中等和弱抑制剂,IC50为6.22,21.71 μmol·L-1.两药还是2D2,3A1/2的弱抑制剂.结果表明IM,ISOIM对人肝CYP酶有广泛的抑制作用,它们是CYP1A2和2B6酶的强抑制剂,临床用药时应注意因CYP酶抑制引起的相互作用.
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基于空间信息技术的野生广布种药用植物资源蕴藏量估算方法研究
传统中药资源调查方法费时、费力,人为影响较大,往往调查精度不高.作者通过引入空间信息技术,针对野生广布种药用植物资源进行空间抽样调查,实现样方的科学布设,药用植物适生面积和蕴藏量的准确估算.这不仅提高了抽样调查的精度,而且降低了野外调查的工作量,更为第四次全国中药资源普查工作的调查方法提供了科学依据.
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温热类中药材“形、色、嗅、味”特征初步分析
目的:探讨温热类中药材的“形、色、嗅、味”等形态学特征.方法:选取114味温热药作为研究对象,应用EpiDa-ta 3.02软件建立数据库,应用SPSS 18.0统计软件进行数据分析.结果:在形状方面,以圆柱体多,25例,占21.9％；片状12例,占10.5％；圆球状11例,占9.6％；卵状和块状各9例,分别占7.9％；椭圆形8例,占7.0％；其余形状分布较为分散.在颜色方面,以红色多,45例,占39.5％；黄色29例,占25.4％；黑色16例,占14.1％；绿色15例,占13.2％；白色9例,占8.9％.在气味方面,以香气为主,62例(包含微香),占54.4％；气微28例,占24.6％；无臭13例,占11.4％；特异7例,占6.1％；微腥4例,占3.5％.味道以辛(包括微辛)多,36例,占31.6％；苦(包含微苦)35例,占30.7％；甘(包含微甘)19例,占16.6％；咸(包含微咸)5例,占4.5％；酸(包含微酸)4例,占3.5％；淡11例,占9.6％；涩3例,占2.6％；麻1例,占0.9％.在质地方面,硬(包括较硬,坚实)占39.4％；脆占24.6％；体轻占12.3％；体重占3.5％；松占2.6％；韧占5.3％.结论:温热中药的形态学特征具有一定规律,以圆柱形、红色、气香、味辛、质地坚硬者为多,适合进一步挖掘整理.
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蒙药五味风湿胶囊对佐剂性关节炎的作用及机制研究
目的:观察蒙药五味风湿胶囊对佐剂性关节炎的作用及其免疫调节机制.方法:取Wistar大鼠,分成正常组、佐剂性关节炎(AA)模型组、五味风湿胶囊低剂量组(0.2g.kg-1.d-1)、中剂量组(0.4g· kg-1.d-1)、高剂量组(0.8 g.kg-1.d-1)及忠伦-5汤组(原剂型1.68 g·kg-1·d-1),测定各组大鼠关节肿胀程度,关节组织白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、前列腺素(PGE2)及一氧化氮(NO)水平,测定血清超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平.通过细胞培养,考察药物对AA大鼠脾细胞增殖能力的影响,探讨该药干预下从大鼠腹腔巨噬细胞培养液对C57BL/6J小鼠胸腺细胞增殖能力的影响.结果:五味风湿胶囊可抑制AA大鼠关节组织IL-1β,TNF-α,PGE2,NO水平；提高血清SOD活性,但MDA未见显著变化；可抑制AA大鼠脾细胞增殖能力；抑制AA大鼠腹腔巨噬细胞培养液对C57BL/6J小鼠胸腺细胞增殖能力的影响.结论:五味风湿胶囊具有良好的抗佐剂性关节炎作用.其作用机制可能与抑制相关细胞因子,调节相关酶的活性及免疫器官细胞增殖等有关.
