中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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基于网络关键节点分析的中药防治冠心病机制研究
该文对冠心病疾病网络、防治冠心病西药作用网络和活血化瘀中药作用网络的交集部分进行分析,计算节点连接度、瓶颈值、中介性等11个网络节点特征参数值,建立了基于支持向量机算法的冠心病-西药交集网络中关键节点特征参数的潜在作用靶标辨识模型,其模型C,γ参数分别为5.14,-1.11,模型对正、负样本的预测正确率达到81.6％,79.2％,对测试集样本的预测敏感性、专一性和准确率分别为81.5％,78.3％,79.6％.并利用模型预测了冠心病-活血化瘀中药交集网络中的潜在作用靶标,共获得180个阳性靶标、42个阴性靶标.本文以钙连蛋白、白介素-1、肿瘤坏死因子等9个阳性靶标为例探讨阐释了中药防治冠心病的作用机制.研究表明网络潜在关键靶标分析方法有助于发掘活血化瘀中药防治冠心病的潜在作用靶点,可为从分子层次和系统层面上揭示中药作用机制提供方法学支持,对中药的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
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热毒宁注射液对细菌内毒素性脂多糖致热大鼠的解热作用研究
该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响.将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 mL·kg-1).除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80 μg·kg-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELsIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量.热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量.热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关.
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萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症和肾小管尿酸转运体1表达的影响
目的:研究萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症的防治作用及对肾脏尿酸转运体1(urate transporter 1,URAT1)表达的影响.方法:90只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、萆薢总皂苷(total saponin of Dioscorea,TSD)高、中、低剂量组(300,100,30 mg·kg-1)、苯溴马隆(10 mg·kg-1)组.以氧嗪酸钾联合乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,第3周开始灌胃给药,每天1次,连续4周,测定血尿酸、尿尿酸、尿酸排泄量、黄嘌呤氧化酶(XOD)活性；RT-PCR法、免疫组化法分别测定大鼠肾小管细胞URAT1 mRNA和URAT1蛋白的表达.结果:模型组大鼠血尿酸水平显著升高,尿尿酸排泄减少,肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白高表达.TSD能剂量依赖性地降低高尿酸血症大鼠的血清尿酸水平,增加尿尿酸浓度和尿酸排泄量,降低肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白的高表达,其作用与苯溴马隆相近；对高尿酸血症大鼠XOD、尿量无明显影响.结论:TSD有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过抑制大鼠肾脏URAT1的高表达而减少尿酸的重吸收.
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栀子与黄连解毒汤肝毒性的比较研究
目的:观察黄连解毒汤中其他药物与栀子合用对栀子肝毒性的影响及作用机制.方法:大鼠分别灌胃给予栀子及“黄连解毒汤”水煎液,剂量均10倍于临床用量,每天给药1次,3d后测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆汁酸(TBA).取肝脏,计算肝重指数.测定肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量.TUNEL法测肝组织中细胞凋亡；免疫组化法测肝组织中凋亡相关蛋白Bax,Bcl-2的表达.结果:栀子组与对照组相比,肝重指数显著增加；ALT,AST,ALP,TBA显著升高；SOD,SOD/MDA及GSH-PX显著降低,MDA,TNF-α含量显著升高；累积吸光度,凋亡指数,Bax,Bax/Bcl-2显著升高.黄连解毒汤组与栀子组相比,肝重指数显著减小；ALT,AST,ALP,TBA显著降低,SOD,SOD/MDA及GSH-PX显著升高,MDA,TNF-α含量显著降低；累积吸光度与凋亡指数显著降低；Bcl-2显著升高,Bax/Bcl-2显著降低.结论:栀子有一定的肝毒性,机制与炎症、氧化应激反应诱导肝细胞的坏死与凋亡有关；黄连解毒汤中除栀子外的其他中药可通过提高清除自由基酶的活性、抑制炎症反应拮抗栀子引起的肝细胞损伤而降低栀子的肝毒性.
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当归多糖对小鼠衰老造血干细胞端粒、端粒酶及P53的影响
目的:观察当归多糖(ASP)对小鼠造血干细胞(HSC)端粒长度、端粒酶活性及P53表达的影响,探讨ASP调控HSC衰老的可能机制.方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组、衰老组和干预组,衰老组采用X线全身均匀照射,建立小鼠HSC衰老模型；干预组在照射期间给予ASP灌胃；正常组给予NS灌胃.免疫磁珠分离HSC,运用细胞周期分析和β-半乳糖苷酶(sA-β-Gal)染色观察HSC衰老生物学变化；Western blot检测P53蛋白表达,Southern blot和TRAP-PCR分别检测HSC端粒长度和端粒酶活性.结果:与正常组比较,x线能显著增加衰老组HSC G1期细胞比例、SA-β-Gal染色阳性细胞率及P53蛋白表达；降低端粒长度和端粒酶活性.与衰老组比较,ASP能显著抑制衰老HSC G1期细胞比例及SA-β-Gal染色阳性细胞率的增加；下调P53蛋白表达；增加端粒长度和端粒酶活性.结论:ASP能够拮抗x线诱导的HSC衰老,其作用机制可能与增加端粒长度及端粒酶活性、下调P53蛋白表达有关.
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海带多糖对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性影响的实验研究
目的:探索海带多糖(laminaria polysaccharide,LP)对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性的影响.方法:SPF级昆明小鼠背部剃毛,随机分为对照组、模型组、海带多糖低剂量组(LP-L,1mg·kg-1)、海带多糖高剂量组(LP-H,5mg·kg-1)、Vit E组(100 mg·kg-1),每日腹腔注射给药2次.除对照组外,每日紫外线照射1h,每周照射5次,UVB累积照射剂量为21.60 J·cm-2,UVA累积照射剂量为84.02 J·cm-2.8周后,取背部暴露皮肤,行HE染色测量真皮层厚度,化学比色法检测皮肤羟脯氨酸(Hyp)含量,ELISA法检测血清基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、金属蛋白酶组织抑制物(TIMP-1)的含量,Real-time PCR法分析皮肤MMP-1,TIMP-1 mRNA的相对含量.结果:与模型组比较,LP-H组可以显著增加真皮层厚度、皮肤Hyp含量及血清TIMP-1的水平,显著降低血清MMP-1水平及皮肤MMP-1 mRNA相对含量.结论:海带多糖可以通过调节基质金属蛋白酶活性来调节光老化皮肤胶原蛋白的代谢.
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补骨脂抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性成分研究
从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1～4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8～10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1)；补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).
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LC-Q-TOF-MS结合PCC氧化反应快速鉴别熊胆粉中的2个新同分异构体
建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(LC-Q-TOF-MS)结合氯铬酸吡啶(PCC)氧化反应对熊胆粉中2个新同分异构体进行结构确证.取熊去氧胆酸(UDCA)对照品和鹅去氧胆酸(CDCA)对照品,经PCC氧化后,用LC-Q-TOF-MS分析氧化物.再取熊胆粉样品,以甲醇提取后供LC-Q-TOF-MS测定.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(2.1 mm × 100mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液(45∶55).质谱采用正离子、负离子、MS及MS/MS模式分别测定.根据PCC可将仲醇氧化成酮的特性、UDCA与CDCA的立体异构性,可确证各氧化物的化学结构,并以确证结果对熊胆粉中2个新同分异构体进行鉴另,结果鉴别出熊胆粉中含3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸和7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸2个新胆汁酸.
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HPLC测定冬凌草中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的含量
建立同时测定冬凌草药材中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素含量的高效液相色谱方法.采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm)；流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；检测波长338,242 nm.迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的线性范围分别为0.222～2.78,0.227 ～2.84,0.00568～0.071 μg；平均加样回收率分别为102.9％(RSD 1.9％),99.6％ (RSD 1.1％),102.5％(RSD 0.94％).该方法简便、准确,重复性好,可用于冬凌草药材的质量控制.
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中药千年健的化学成分研究
采用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法对中药千年健进行了化学成分研究,并运用波谱方法对所分离得到的化合物进行结构鉴定.结果从中药千年健中分离并鉴定了12个化合物,分别为5-pentylresorcinol-β-glucoside(1),原儿茶酸(2),对羟基苯甲酸(3),香草酸(4),5-羟甲基-2-呋喃甲酸(5),2-呋喃甲酸(6),5-羟甲基-2-糠醛(7),(R)-苹果酸(8),(R)-苹果酸二甲酯(9),1,2,3-丙烷三羧酸三甲酯(10),4-羟基-四氢呋喃-2-酮(11)和三羟基薄荷烷(12).其中,化合物1为新的天然产物,化合物4～12为首次从该属植物中分离得到.
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柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究
运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84～3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.
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藏飞廉中酚酸类成分研究
通过大孔吸附树脂,MCI树脂,正相硅胶,Sephadex LH-20,ODS和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从藏飞廉乙醇提取物中分离得到14个化合物；利用多种谱学技术鉴定它们的结构分别为红景天苷(1),2-(3,4-二羟苯基)-乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),对羟基桂皮酸(4),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) propan-1-one(5),3-hydroxy-1-(4-hydrxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(6),紫丁香苷(7),对羟基苯甲醛(8),水杨酸(9),tachioside(10),香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),丁香醛(12),2,6-二甲氧基4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),2,6-二甲氧基-对苯二酚4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).除化合物4和7外,其余均为首次从飞廉属植物中分离得到.
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噬菌体展示技术与中药活性成分靶点蛋白筛选研究
噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.
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槟榔药理毒理研究进展
该文综述了槟榔的主要化学组成及对神经系统、消化系统、心血管系统、泌尿系统、生殖系统的药理作用及毒理作用.槟榔对多种寄生虫都有抑制或杀灭作用,能兴奋胆碱受体,促进小鼠胃肠推进运动,抑制幽门螺旋杆菌、许兰氏黄癣菌、流感病毒.嚼食槟榔可使口腔黏膜纤维化,具有致癌致突变作用,且有生殖和神经系统毒性.中药槟榔饮片配伍使用未见有不良反应报道.
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糖尿病肾病肾组织炎症信号通路p38MAPK的调节机制及中药的干预作用
在糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的发展过程中,炎症相关信号通路——p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路与肾组织损伤密切相关.一方面,高血糖、血流动力学异常、氧化应激以及前炎症因子等多种因素在上游激活p38MAPK信号通路；另一方面,活化的p38MAPK信号通路进一步诱导下游炎症细胞活化,促进炎症介质表达,增加炎症因子产生,终,导致肾组织炎症性损伤.中药对p38MAPK信号通路的干预作用是通过多途径实现的,主要包括抑制炎症因子表达、调节磷酸化p38MAPK(phosphorylated p38MAPK,p-p38MAPK)表达、减少致纤维化因子表达等.
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鹅掌柴属化学成分与药理活性研究进展
鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛.该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等.药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面.为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展.
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红树林木果楝属植物可培养内生真菌的多样性及其代谢产物抗肿瘤活性
从3种红树林木果楝属植物材料的枝、叶及果皮中经反复分离纯化获得24株真菌,采用rDNA-ITS序列分析技术对菌株进行了种属鉴定,结果表明它们分属于3纲9目11科14属；并发现不同种属、不同产地的木果楝属植物内生真菌在种群组成和数量上存在差异,其中拟茎点霉属Phomopsis、炭疽病菌属Colletotrichum在3种植物材料中均分离得到.采用MTT 法对菌液乙酸乙酯提取物进行体外抗肿瘤活性评价,发现15株真菌菌液乙酸乙酯提取物表现出良好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究和开发.
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人参AGO1基因的克隆及序列分析
目的:从人参叶片中克隆Argonaute 1 (PgAGO1)的全长基因,并利用生物信息学方法进行分析.方法:根据人参EST序列设计特异性引物,采用RACE方法克隆PgAGO1的cDNA全长,并对PgAGO1蛋白的结构进行预测、氨基酸序列多重比对以及构建系统进化树等分析；同时采用实时定量PCR检测PgAGO1基因在人参不同组织根、茎、叶、花和愈伤中表达水平.结果:克隆的PgAGO1全长cDNA为3776bp,其中包括5′UTR 204 bp,3′UTR 254 bp,基因内部包含完整的开放阅读框,可编码1105个氨基酸,预测蛋白质相对分子质量为122.22kDa,理论等电点pi9.71;实时定量PCR检测结果表明PgAGO1基因在人参花中的表达量高,在根中低.结论:从人参叶片中克隆得到PgAGO1的全长cDNA,为进一步研究该基因在人参组织发育中的调节作用打下基础.
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止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究
采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为.经统计分析,24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9％,2.26 μg·cm-2h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53％,0.27 μg·cm-2·h-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31％,0.22 μg·cm-2·h-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程.
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闪式提取法用于紫草的工艺条件研究
以左旋紫草素、羟基萘醌总色素的提取率为评价指标,对比闪式提取、回流提取、超声提取对紫草中有效成分的提取效果,采用正交设计综合评分法对闪式提取的工艺参数进行优化.结果表明,闪式提取法提取效率高,优选的闪式提取佳工艺为95％乙醇提取3次,每次90s.在此工艺条件下左旋紫草素、羟基萘醌总色素提取率分别为93.16％,93.89％,出膏率为5.16％.闪式提取法适于紫草有效成分的提取,通过正交试验设计优选的紫草闪式提取工艺稳定、切实可行.
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玉米多孔淀粉的制备及其粉末化薏苡仁油的研究
该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺；采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响；同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5％；用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02％,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.
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UPLC同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚、和厚朴酚的含量
目的:建立同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚以及和厚朴酚6个成分的UPLC分析方法.方法:采用Zorbax Eclipse C18柱,以乙腈(A)-0.05％磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～5 min,17％～20％A,5～12 min,20％～50％A,12～18 min,50％～70％A,18～18.5 min,70％ ～ 95％A,18.5 ～ 23.5 min,95％A),流速0.42mL·min-1,检测波长220nm,柱温30℃.结果:甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、和厚朴酚以及厚朴酚进样量分别在0.001 7～0.034,0.003 4～0.068,0.006 4～0.128,0.012 8～0.256,0.003 2～0.064,0.0064～0.128 μg线性关系良好,平均加样回收率分别为103.3％,98.39％,98.29％,102.1％,98.45％,102.2％,RSD分别为2.1％,1.0％,1.5％,2.3％,0.90％,2.0％.结论:UPLC分离效果及重复性好,且快速简便,可作为藿香正气口服液的质量控制方法.
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几种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的比较
目的:比较几种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能.方法:该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标,以复方中药制剂1,2为模型药物,比较了7种辅料(糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC)的阻湿性能.结果:复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54％,临界相对湿度为38％；复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36％,临界相对湿度为53％；以复方中药制剂1,2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率,在复方中药制剂1中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精＜磷酸氢钙＜微晶纤维素＜乳糖＜乙基纤维素＜甘露醇＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为糊精=磷酸氢钙=微晶纤维素＜甘露醇=乙基纤维素=乳糖＜ HPMC,平衡时吸湿率糊精＜乳糖＜磷酸氢钙＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜甘露醇＜ HPMC；在复方中药制剂2中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为甘露醇=糊精=磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,平衡时吸湿率甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜HPMC.结论:在制备以复方中药为原料的制剂时,应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂.该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据.
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银杏缓释制剂体外释放度药理指标评价方法的研究
以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性.选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较.试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂.
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缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价
该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物.通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方.差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性.饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率.在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)％,挥发油的包合率(86.23±2.48)％,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性.
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UPLC-Q-TOF/MS分析橘核盐制前后成分差异
采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对橘核及其盐制品的成分进行分析,并比较盐制前后成分变化.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析橘核盐制前后指纹图谱的差异,盐制品中圣草枸橼苷、柠檬苦素、诺米林、黄柏酮含量升高,发现潜在的化学标记物,鉴定为柠檬苦素、黄柏酮、诺米林,可作为区分生品与炮制品的指标成分.
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升降散临床应用举隅
升降散出自清代杨栗山《伤寒温疫条辨》一书,系温病名方,主要针对郁热证而设,具有条畅气机、宣郁散火之功.后世医家将其广泛用于治疗内、外、妇、儿、五官、皮科等多种疾病,每获良效.该文将笔者临床应用升降散体会进行总结,以供同道参考.
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疏肝活血汤合针灸早期干预对卒中后抑郁患者预后的影响
观察疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预对卒中后抑郁患者神经功能、抑郁症状、生活质量的影响,并与盐酸氟西汀相对照,比较2组疗效差异.将63例卒中后抑郁症患者随机分成中药针灸组31例和氟西汀组32例,在常规治疗原发病的基础上,中药针灸组给予疏肝活血汤配合针刺治疗,氟西汀组给予盐酸氟西汀口服,疗程均为4周.观察治疗前后及随访6个月时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、神经功能缺损评分(NIHSS)及脑卒中专用生活质量量表(SS-QOL)的评分情况.结果2组患者经治疗后HAMD及NIHSS评分均显著下降(P＜0.01),而SS-QOL评分明显升高,与治疗前相比有明显差异(P＜0.01),且中药针灸组优于氟西汀组(P＜0.05).研究表明疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预能减轻PSD患者的抑郁症状和神经功能损伤症状,从而提高患者的生活质量,改善患者的预后.
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高血压前期的中医认识及治疗
防治战略前移是当前临床医学的发展趋势,高血压是心血管疾病的重要危险因素,因此关注高血压前期的预防与治疗是关键.高血压前期是指处于正常血压与高血压之间的血压值,易进展为高血压病以及出现相关并发症.近年来,高血压前期已受到国内外的广泛关注.中医学“治未病”理论防治高血压前期及高血压病具有独特优势.随着社会经济的发展及生活方式的改变,传统的病因病机认识已经不能完全契合现代高血压病及高血压前期的发病规律.因此,深入探讨高血压前期的病因病机对于指导临床防治具有重要意义.笔者认为,高血压前期的病因多与饮食不节、久坐少动、情志失和等有关,“六郁”(气、食、湿、痰、血、火)是高血压前期的重要病机.基于中医学“治未病”思想,综合运用辨证论治及方证相应等辨证方法治疗高血压前期,具有一定的临床推广运用价值.
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Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响
目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.
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血清药理学与药代动力学整合模型的复方鳖甲软肝片日服用次数合理性研究
该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.
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川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究
研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1；t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1；AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1；t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9％.
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四逆汤喷干粉中乌头生物碱大鼠体内吸收动力学研究
研究四逆汤复方环境中乌头生物碱的体内吸收动力学特征.运用大鼠肝门静脉和颈静脉双位点插管技术取血,采用HPLC测定血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,求算表观吸收系数,分析四逆汤喷干粉中3种乌头生物碱在大鼠体内的吸收动力学特征.结果显示,四逆汤喷干粉中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的表观吸收系数分别为0.336,0.090,0.176,新乌头碱的体内吸收程度优于乌头碱和次乌头碱.结果表明,肝门静脉和颈静脉双位点插管技术是一种研究药物肠道吸收的有效方法.大鼠灌胃四逆汤喷干粉后,3种乌头生物碱均可吸收入血,但吸收程度有明显差异.
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小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响
该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响.首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用；然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用；随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用；后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP口)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动.在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用.
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回药治疗脑卒中方剂收集整理
现存的回药方剂中药材阿拉伯语居多,不仅名称繁琐而且同药异名(阿拉伯名)等现象较为严重,致使回药方剂临床应用受限.对101首回药治疗脑卒中方剂进行筛选和整理,并从文献方面进一步考证其中部分药物的名称便于方剂的临床应用(即,“阿拉伯名-中草药名”统一研究以及同一药物不同阿拉伯名的考证),为回药治疗脑卒中方剂的临床应用以及配伍规律的分析奠定了基础,也为回药新药研究开发提供科学参考.
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中药饮片传统与现代应用分析
从传统中药饮片、小包装饮片和颗粒饮片3种剂型的应用、数据统计、对比分析等几方面论述中药饮片传统与现代应用的合理性；对有关3种剂型评价的不同观点加以论证；对传统中药饮片面临的问题提出解决对策与建议；阐明传统中药饮片不能被取代,而必须坚守应用的观点和理由；展望中药饮片未来的发展方向和希望.
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灯盏花黄酮合成酶Ⅱ基因克隆及其生物信息学分析
目的:灯盏花Erigeron breviscapus为菊科飞蓬属多年生植物,是云南省具发展潜力的药用植物之一,灯盏乙素(scutellarin)是其主要药用成分之一.目前对灯盏乙素的生物合成途径尚缺乏了解.方法:该研究利用RT-PCR,3′-Race和5′-Race克隆得到了灯盏花黄酮合成酶Ⅱ基因(FSⅡ)的cDNA全长序列.结果:灯盏花灯FSⅡcDNA大开放阅读框(ORF)长1557bp,编码518个氨基酸残基,定名为EbFSⅡ.Blastp发现,EbFSⅡ与绿毛山柳菊Hieracium pilosella,Cynara cardunculus var.scolymus,翠菊Callistephus chinensis,非洲菊Gerbera hybrid cultivar,大丽花Dahlia pinnata和六倍利Lobelia erinus等FSⅡ的同源性高,大一致性为72％～84％.结论:与已报道的植物CYP93B亚家族构建进化树发现,灯盏花EbFSⅡ与直接催化黄烷酮转化为黄酮的CYP93B成员聚合在一起,因此可以推断灯盏花EbFSⅡ也具有相似的功能.
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灯盏花遗传改良研究及其策略
概述了灯盏花栽培研究和遗传改良的研究进展,并提出了开展灯盏花遗传基础、种质资源与良种选育等遗传改良策略和灯盏花生物学基础、良种繁育技术与高产高含量栽培技术等方面的研究策略.
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灯盏花种植发展现状及对策
10余年来,灯盏花作为治疗心脑血管类疾病的良好天然药物,经历从野生变家种到规范化种植的发展历程,药材原料品质迅速提升.为进一步促进灯盏花种植产业的发展,作者分析了灯盏花种植发展状况及存在的问题,提出了通过加强政府的政策支持和产业监管、加快产业标准和技术创新、做大做强龙头企业建设及扩大云南灯盏花品牌效应等产业发展措施,推动灯盏花产业健康、可持续发展.
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HPLC测定灯盏花不同部位绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸和4,5-二咖啡酰奎宁酸含量
目的:建立同时测定灯盏花不同部位中绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸4种有效成分含量的高效液相色谱方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.3％磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0 ～ 10 min,12％ ～ 15％A,10 ～ 32 min,15％-15％A,32 ～ 33 min,15％ ～20％A,33～50 min,20％ ～22％A),流速1 mL· min-1,检测波长335 nm与327nm,柱温30℃.结果:绿原酸(1)、灯盏乙素(2)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3)及4,5-二咖啡酰奎宁酸(4)分别在0.050 1 ～1.002,0.165 9 ～3.318,0.049 7 ～0.994,0.048 7 ～0.974 μg呈良好线性关系(r ＞0.999 6)；灯盏花药材中4种有效成分的平均回收率(n=6)分别为98.53％,99.68％,98.78％,99.06％,RSD分别为0.94％,0.49％,1.1％,0.81％.结论:该方法简便、准确,分离效果好,可用于灯盏花药材的质量评价.
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AFLP标记对灯盏花遗传多样性及选育品系群体一致性的分析
目的:对灯盏花群体种质资源进行分析,为灯盏花的品种选育提供依据.方法:用筛选出来的11对引物对采自云南泸西、昆明、大理、丘北、石林的6份灯盏花种质资源进行AFLP遗传多样性分析.结果:①11个引物在6份种质资源中共产生636条DNA片段,其中604条带为多态性条带,约占82.40％.②在相似系数为0.706时,6份不同地区的灯盏花可聚为3类,第1类包括千山1号和千山2号大部分样品及大理、石林、昆明3个地区的野生居群；第2类为丘北的野生居群；第3类主要为部分千山2号及其他地区样品.千山1号和千山2号灯盏花平均遗传相似系数大,遗传相似系数变幅小,品系内遗传分化较小,遗传性状较稳定；③对6份灯盏花样品的分子系统聚类分析表明:地理来源相同的部分有相对聚合现象或少部分品系出现交差聚类,与其亲缘关系较近有关；丘北居群自行一类,与其特异的遗传基础差异较大有关.结论:AFLP对灯盏花的遗传多样性分析具有可靠性；系统选育对灯盏花的育种具有可行性.
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灯盏花查尔酮合成酶基因表达与灯盏乙素含量关系的研究
目的:灯盏花的有效成分灯盏乙素是一种具有显著药理活性的黄酮类化合物,目前仍缺乏对其合成途径的相关认识.查尔酮合成酶(CHS)是黄酮类生物合成的一个关键酶,该研究旨在通过研究CHS表达水平与灯盏花中各组织灯盏乙素含量的变化规律,阐明该基因的表达模式与灯盏乙素含量之间的关系.方法:通过RT-PCR及RACE方法从灯盏花中克隆CHS基因全长,利用荧光定量PCR方法检测该基因在灯盏花各组织中的表达量,采用HPLC分析各组织中灯盏乙素的含量.结果:序列全长1270bp,编码405氨基酸,该基因DNA序列与菊科植物的同源基因相似性在80％左右,荧光定量显示CHS在叶中表达量高,远高于根、茎和花；HPLC发现灯盏乙素在叶中含量高,其次是花和茎,而在根中未检测到.结论:相关性分析表明CHS相对表达量与灯盏花不同部位灯盏乙素含量间呈正相关关系(r=0.761,P＜0.05),说明灯盏乙素的生成与CHS基因的表达密切相关.
