中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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丹皮酚对脂多糖诱导损伤的与平滑肌细胞共培养的大鼠血管内皮细胞黏附功能的影响
目的:观察脂多糖(LPS)诱导的与平滑肌细胞(SMC)共培养的内皮细胞(VEC)与大鼠单核细胞黏附功能的改变及丹皮酚(paeonal,Pae)的干预作用.方法:组织块预消化贴壁法原代培养大鼠血管内皮细胞和大鼠血管平滑肌细胞;采用Transwell小室建立VEC-SMC共培养模型;采用LPS诱导VEC的损伤;MTT法和LDH法检测VEC活力;ELISA法检测VEC分泌IL-1β和TNF-α的水平;免疫细胞化学法检测ICAM-1表达水平;孟加拉玫瑰红染色法检测VEC与单核细胞的黏附功能.结果:LPS诱导VEC损伤的质量浓度为100 μg·L-1,时间为7 h;Pae(15,30,60 μmol·L-1)对以上细胞模型作用24h可有效抑制LPS诱导的VEC损伤,显著提高LPS导致的VEC存活率的下降;降低损伤VEC分泌IL-1β和TNF-α的水平,同时减少ICAM-1的表达;从而抑制LPS诱导的VEC与单核细胞的黏附.结论:Pae通过抑制IL-1β和TNF-α表达而保护VEC免受LPS的损伤,可以通过降低ICAM-1的表达水平达到抑制VEC与单核细胞的黏附的作用.
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黄芪对大鼠胫前肌失神经肌萎缩的防治研究
目的:研究黄芪对大鼠胫前肌失神经肌萎缩的影响,并探讨其机制.方法:建立大鼠腓总神经夹伤模型,将造模后的60只SPF级SD大鼠随机分为6组:黄芪高、中、低剂量组、弥可保组、模型组、假手术组.术后每日灌胃给药.术后18d,病理切片染色,形态学分析,计算胫前肌湿重比与横截面积,并用实时荧光定量PCR检测Angptl4与PI3K基因的差异表达.结果:①湿重比:与模型组相比,黄芪高、中剂量组明显增高(P＜0.05或P＜0.01);②横截面积:假手术组较大,形态规则;模型组明显减小,结构紊乱,结缔组织明显增生;黄芪各组与弥可保组横截面积较小,形态较规则,结缔组织增生不明显.与模型组相比,黄芪各组明显增加(P＜0.01);③运动终板:假手术组为棕黑色,形状为椭圆形或圆形,着色均匀,黄芪高剂量组与弥可保组边缘较粗糙;黄芪中、低剂量组与模型组数量逐渐减少,形态不规则,边缘不光滑;着色也逐渐变浅;④Angptl4与PI3K mRNA:与模型组相比,黄芪高剂量组明显升高(P＜0.05).结论:黄芪对失神经肌萎缩具有明显的防治作用,它可能通过增加Angptl4,PI3K基因表达从而延缓肌萎缩的发生.
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白桦脂酸对质粒急性感染模型小鼠的HBV DNA抑制作用研究
桦木酸是一种天然存在的五环三萜系化合物,它具有抗逆转录病毒,抗疟疾和抗炎特性.该研究主要目的是观察白桦脂酸对Payw1.3质粒急性感染小鼠模型的HBV DNA复制的抑制作用.实验的Payw1.3质粒急性感染小鼠模型(n=15)采用水动力转染技术构建,随机分为PBS对照组(n=5),白桦脂酸药物治疗组(n=5)及拉米夫定对照组(n=5),建模成功后次日分别予以白桦脂酸(100 mg·kg-1),拉米夫定(50mg·kg-1),PBS药物灌胃,每日1次,连续7d,分别在3,5,7d眼眶静脉后采血,ELISA法测血清中HBsAg及HBeAg表达,并在7d后处死小鼠,southern法检测肝组织HBV DNA表达.结果发现与PBS对照组相比,5d时白桦脂酸能明显抑制Payw1.3质粒急性感染小鼠HBsAg表达(P＜0.05),与拉米夫定效果无明显差异.与对照组相比,白桦脂酸和拉米夫定对HBeAg表达均无明显抑制作用,白桦脂酸和拉米夫定对肝组织HBV DNA表达均有抑制作用.这些结果揭示了白桦脂酸能够抑制Payw1.3质粒急性感染小鼠血清HBsAg表达及肝脏内HBV DNA的复制.
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醋制降低京大戟对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6毒性研究
目的:比较京大戟醋制前后对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6的毒性差异,初步探讨京大戟醋制减毒机制.方法:以大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6为研究对象,采用MTT法检测京大戟醋制前后对IEC-6细胞活性的影响,采用倒置显微镜观察醋制前后对细胞形态的影响;采用高内涵细胞成像系统(HCS)分析醋制降低肠细胞线粒体凋亡通路.结果:与阴性对照组比较,增殖抑制实验显示京大戟生品具有较强的肠细胞毒性(P＜0.01),HCS分析结果显示京大戟可显著降低细胞核Hoechst荧光强度、线粒体膜电位荧光强度(P ＜0.05,P＜0.01),并显著增加Annexin V-FITC和PI荧光强度、细胞膜通透性荧光强度(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.01);醋制后与京大戟生品各剂量组比较,京大戟醋品可显著降低京大戟生品对肠细胞的增殖抑制作用,增加细胞核Hoechst荧光强度、线粒体膜电位荧光强度(P ＜0.05,P＜0.05),降低Annexin V-FITC和PI荧光强度、细胞膜通透性荧光强度(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.05),且呈一定的剂量相关性.结论:醋制可降低京大戟对肠细胞的毒性,其可能机制为通过降低京大戟对IEC-6细胞膜通透性,从而为进一步阐明京大戟醋制减毒机制提供了一定的依据.
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光谱法结合分子模拟表征脱氧土大黄苷与血清白蛋白的分子作用机制
目的:研究中药活性成分脱氧土大黄苷(desoxyrhaponticin,DES)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的分子作用机制.方法:模拟生理条件下,计算机模拟技术结合荧光光谱法和紫外光谱研究药物与蛋白质的结合机制.结果:分子模拟建立DES与HSA的结合模型,表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用力,兼有氢键作用.光谱实验表明DES与HSA的相互作用表现为动态结合过程,结合强度较强,DES与HSA分子的结合距离r值较小,说明发生了能量转移现象.DES对HSA的结构域微区构象产生影响,使结合位域的疏水性发生改变.荧光相图技术解析出DES与HSA反应构象型态的变迁为“二态”模型.HSA与DES互作的热力学参数表明DES与HSA之间是以疏水作用为主的分子间作用.荧光偏振定量证明了HSA与DES相互作用过程中生成了非共价复合物.结论:光谱实验与计算机模拟结果一致,可为研究DES与HSA相互作用本质提供一定参考.
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人参皂苷Rb1对高糖培养海马神经元胰岛素信号转导途径的影响
目的:探讨人参皂苷Rb1对高糖培养SD大鼠海马神经元糖原合成激酶(GSK) 3β/胰岛素降解酶(IDE)信号转导通路及β淀粉样蛋白(Aβ蛋白)分泌的影响.方法:原代培养新生24 h SD大鼠海马神经元分别接种在不同条件的培养基中,分为正常组、高糖组、氯化锂组以及Rb1组.上述培养基中培养72 h,Western blotting法检测其磷酸化GSK3β(pGSK3β)、总GSK3β (tGSK3β)和IDE蛋白的表达,RT-PCR法检测GSK3β,IDE mRNA的表达,ELISA法检测细胞上清液中Aβ蛋白的分泌.结果:与正常组相比,高糖组p/tGSK3β蛋白比值增加,IDE蛋白及mRNA减少,Aβ蛋白分泌增加(P＜0.05);与高糖组相比,氯化锂组和Rb1组p/tGSK3β蛋白比值下降,IDE蛋白及mRNA表达增加,Aβ蛋白分泌减少(P＜0.05);与氯化锂组相比,Rb1组p/tGSK3β蛋白,IDE蛋白及mRNA,Aβ蛋白分泌增加无明显差异;4组GSK3β mRNA的表达无明显差异.结论:人参皂苷Rb1可能通过减少GSK3β的磷酸化,下调pGSK3β/GSK3β的比值,上调IDE的表达,从而减少海马神经元Aβ蛋白的分泌.
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丹参酮ⅡA磺酸钠对AngⅡ诱导心房成纤维细胞胶原合成及TGF-β1活化的影响
目的:观察丹参酮ⅡA磺酸钠(sodium tanshinone ⅡA sulfonate,STS)对血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ,AngⅡ)诱导心房成纤维细胞胶原合成及TGF-β1活化的影响.方法:培养新生大鼠心房成纤维细胞,检测胶原含量,并[3H]-脯氨酸掺入法测定胶原合成速率作为心肌纤维化指标.ELISA法检测培养细胞上清中活性TGF-β1及总TGF-β1含量.Western blot测定血小板反应素-1(thrombospondin-1,TSP-1)表达.结果:AngⅡ能够明显上调心房成纤维细胞胶原含量、胶原合成速率;TSP-1表达及活性TGF-β1分泌量上调,而总TGF-β1表达无明显改变.在STS处理后,除总TGF-β1外,其他指标均明显下调.结论:STS能减轻AngⅡ诱导心房成纤维细胞胶原分泌及合成速率,机制与抑制TSP-1/TGF-β1通路有关.
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解毒通络注射液对缺血再灌注大鼠脑水肿的防治作用
目的:研究解毒通络注射液(Jiedu Tongluo injection,JDTL)对缺血性再灌注大鼠脑组织含水量变化以及细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞间黏附分子-1(VCAM-1)、E-选择素(E-selectin)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达的影响,探讨其对脑缺血再灌注损伤保护作用的机制.方法:线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,干-湿重法检测脑组织含水量;采用比色法测定脑组织中伊文思蓝(Evans blue,EB)含量反映血脑屏障通透性;酶联免疫吸附法(ELISA)检测脑组织中ICAM-1,VCAM-1,E-selectin表达;免疫组化法检测脑组织MMP-9表达.结果:JDTL 2,4 mL·kg-1可明显降低模型大鼠的脑组织含水量,EB含量,ICAM-1,VCAM-1,E-selectin以及MMP-9的表达(P＜0.05或P＜0.01).结论:解毒通络注射液对大鼠脑缺血再灌注损伤引起的脑水肿有保护作用,其作用机制与降低模型大鼠脑组织ICAM-1,VCAM-1,E-selectin的表达、抑制脑组织MMP-9的表达有关.
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茯苓的化学成分研究
对中药茯苓的化学成分进行了研究.利用正相和反相硅胶柱,Sephadex LH-20和制备型HPLC等色谱技术从中分离得到13个化合物,分别鉴定为土莫酸(1)、去氢土莫酸(2)、3β,5α-二羟基麦角甾-7,22-二烯-6-酮(3)、3β,5α,9α-三羟基麦角甾-7,22-二烯-6-酮(4)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(5)、6,9-环氧麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(6)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(7)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7,22-二烯-5,6-环氧-3-醇(9)、β-谷甾醇(10)、核糖醇(11)、甘露醇(12)、齐墩果酸乙酸酯(13).并运用质谱、核磁等波谱技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定.化合物3～13为首次从该种中药中分离得到.
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橡胶灵芝化学成分研究
利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱技术对橡胶灵芝Ganoderma philippii进行化学成分研究,从中分离到16个化合物,通过波谱方法分别鉴定为2,5-二羟基苯乙酮(1),甲龙胆酸(2),(S)-苹果酸二甲酯(3),muurola-4,10(14)-dien-11β-ol (4),dihydroepicubenol (5),5-羟甲基呋喃甲醛(6),麦角甾-7,22E-二烯-3β-醇(7),麦角甾-7,22E-二烯-3-酮(8),麦角甾-7,22E-二烯-2β,3α,9α-三醇(9),6β-甲氧基麦角甾-7,22E-二烯-3β,5α-二醇(10),麦角甾-4,6,8(14),22E-四烯-3-酮(11),麦角甾4,6,8(14),22E-四烯-3β-醇(12),5α,8α-过氧桥麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(13),7α-甲氧基-5α,6α-epoxy麦角甾-8(14),22E-二烯-3β-醇(14),麦角甾-8,22E-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(15),麦角甾-5,23E-二烯-3β-醇,醋酸盐(16).化合物1～16均首次从橡胶灵芝中分离得到,其中化合物4,5首次从灵芝属分离得到.
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HPLC测定藏药风毛菊中茵芋苷、东莨菪苷和伞形花内酯的含量
该文建立了HPLC同时测定藏药风毛菊中茵芋苷、东莨菪苷和伞形花内酯3种香豆素类成分含量的方法.采用Wondasil C18-WR色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.1％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1;检测波长325 nm;进样量10 μL;柱温35℃.结果茵芋苷,东莨菪苷和伞形花内酯在40 min内均达到基线分离,各成分在其线性范围内均呈现良好的线性关系,线性范围分别为0.18 ～5.6 μg(r=1.000 0),0.060～1.8 μg(r =0.999 9),0.032～0.97 μg(r =0.9998).平均加样回收率分别为99.16％ (RSD 0.41％),100.3％(RSD 0.79％),102.2％(RSD 0.87％).该方法操作简便,准确,重复性和稳定性较好,可作为藏药风毛菊的质量评价提供科学依据.
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应用自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)和保留指数分析马尔康柴胡地上、地下部分与北柴胡挥发油的成分差异
采用自动质谱退卷积定性系统(automated mass spectral deconrolution and identification system,AMDIS)和保留指数方法分析地方习用品马尔康柴胡地上、地下部分与药典收载北柴胡挥发油GC-MS的总离子流图谱,对其成分进行定性并测定相对含量.结果表明马尔康柴胡与北柴胡挥发油成分种类有一定相似性,均有较高含量的抗炎镇痛活性成分氧化石竹烯,提示马尔康柴胡全草作为地区习用品,用于感冒发热等,具有一定科学依据.
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红药根的化学成分研究
采用硅胶、Sephadex LH-20、高效制备液相等方法,对红药根的甲醇提取物进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定.从红药根的甲醇提取物中分离7个化合物,分别鉴定为plantainoside A(1),plantainoside B(2),calcedarioside C (3),calcedarioside D (4),platyphylloside(5),hirsutanonol(6)和hirsutanonol-5-O-β-D-glucopyranoside (7).化合物均5～7为首次从该科物中分离得到.
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桐叶千金藤中的一个新莲花烷型生物碱
采用多种柱色谱方法从桐叶千金藤Stephania hernandifolia Walp中分离得到1个新的莲花烷型生物碱—桐叶莲花碱E(1)和2个已知化合物—对羟基苯甲醛(2)和(-)-丁香树脂酚(3).通过光谱学数据分析鉴定了这些化合物的结构.其中,化合物2和3为首次从该属植物中分离鉴定.
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阿胶化皮过程总氮含量的快速测定以及化皮过程终点判断方法
化皮过程是阿胶生产中的重要环节,该文采用近红外光谱技术结合多变量数据分析快速测定驴皮化皮液中的总氮含量,并提出化皮过程终点判断方法.以近红外透反射光谱采集模式采集化皮液光谱,以凯氏定氮法测定值为参比,采用偏小二乘回归建立化皮液近红外光谱与其总氮含量间的校正模型,并对建模波段及主成分数等模型参数进行优选.使用所建定量模型快速测定化皮液的总氮含量,并以其为依据确定化皮次数.所建总氮定量模型性能良好,验证集相关系数和预测误差均方根分别为0.991 3,0.807 g·L-1.根据模型测得的总氮含量以及预设的总氮含量限,可以快速判断化皮过程的进度,确定合理的化皮次数.结果表明,近红外透反射光谱可快速准确地测定化皮液中的总氮含量并判断化皮工艺终点,避免了不合理的化皮次数带来的能耗或原料浪费.
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番石榴叶乙醇提取物的化学成分研究
采用多种色谱手段,对番石榴叶95％乙醇提取物的化学成分进行分离和纯化,并根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.从番石榴叶中分离得到18个化合物,分别为(+)-globulol(1),clovane-2β,9α-diol (2),2β-acetoxyclovan-9α-ol (3),(+)-caryolane-1,9β-diol (4),ent-T-muurolol (5),clov-2-ene-9α-ol(6),异植物醇(7),柽柳黄素(8),棉花素(9),槲皮素(10),山柰酚(11),guajaverin (12),avicularin(13),chrysin 6-C-glucoside(14),3 '-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid 4'-O-β-D-glucopyranoside (15),对羟基苯甲酸(16),guavinoside A(17)和guavinoside B (18).化合物2～9,14～16为首次从该植物中分离得到.体外抗肿瘤活性筛选表明,番石榴叶95％乙醇提取物在60mg.L-1下对SW480细胞的抑制率达到61.3％.
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芳香开窍中药对血脑屏障通透性的调节作用及其机制研究进展
血脑屏障的天然屏障作用,在保护脑组织的同时也限制了众多药物的入脑转运.芳香开窍类中药能够开窍醒脑、调节血脑屏障通透性,体现出引药上行和脑保护的特性.该文以常见芳香开窍中药冰片、麝香、苏合香、安息香和石菖蒲为代表,综述了近年来芳香开窍中药对血脑屏障通透性调节作用的研究进展,并对其调节机制进行了探讨.此外,结合近年来芳香开窍中药在现代制剂中的应用,笔者认为后续研究应拓宽此类中药的应用,将其芳香开窍的特性与现代药剂学的新剂型、新技术相结合,为脑部疾病的治疗提供新的思路与方法.
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我国肉苁蓉寄主梭梭种质资源多样性的AFLP分析
该研究主要采用AFLP技术结合PopGene32和NTSYSpc2.1软件分析了我国西北地区5省14地103份梭梭的遗传多样性.结果表明:梭梭群体总的多态位点百分率为94.13％,5个省居群平均Nei's基因多样性指数(H)为0.308 0,Shannon's多态性信息指数(I)为0.467 6,说明梭梭种群内遗传多样性较高.基因分化系数(Gst)为0.313 8,即68.62％的遗传变异来自省内,31.38％的遗传变异来自省间.5个省间的基因流(Nm)为1.093 5,其基因流属于风媒异交植物的特征.AMOVA分析表明,梭梭89.34％的遗传变异出现在省内,仅有10.66％的遗传变异发生在省与省之间,进一步分析得知省内的遗传变异主要发生在各采样点居群间(84.80％).依据Nei's遗传距离对不同居群进行UPGMA聚类分析,得知新疆和青海的梭梭样品和其他各省相比其遗传关系较远且各自聚为一支,而甘肃、内蒙古和宁夏产区的样品遗传关系较近聚为一支.总之,我国梭梭种群遗传多样性较高,各地区之间的遗传分化较小,现阶段该物种的种内丰度较高.因此,加强不同地区的梭梭种质繁育和人工种植推广可以有效的保护野生梭梭资源并实现可持续利用.
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不同移栽条件对金线莲组培苗成活率及生长的影响
观察金线莲幼苗的生长状况,统计不同移栽基质配比、种植密度、遮荫率和营养液条件下金线莲幼苗的成活率及植株高度、地径和植株鲜重的增长量.结果表明不同移栽条件对金线莲组培苗的生长状况影响差异较大,其中泥炭-河沙2∶1,种植密度为3cm×3 cm,遮荫率70％,1/4MS营养液的条件下,金线莲组培苗的成活率高且长势较好,为金线莲组培苗的人工栽培提供良好的技术方案.
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一株分离自新疆细虫草菌核的弯颈霉鉴定及抑菌研究
目的:开发利用新疆细虫草资源,为新疆细虫草相关真菌的研究和开发利用提供基础资料.方法:研究从新疆细虫草菌核中分离得到一种白色菌株,编号为SFYT002,采用形态学观察和ITS以及18SrDNA测序,在GenBank比对,进行系统进化树分析,并采用滤纸片法研究其体外抗菌作用.结果:菌株SFYT002主要的特征为菌落白色棉绒状,瓶梗长在分枝的分生孢子梗上,瓶梗基部膨大,顶部急剧变细,部分颈部弯曲,孢子小且透亮,孢子有出芽现象,常形成聚集孢子头,分生孢子球形,亚球形至椭圆形.ITS和18SrDNA序列分析表明,弯颈霉属为单系发生,菌株SFYT002与膨大弯颈霉聚为一支.研究其抑菌作用表明,菌株SFYT002发酵液及其不同极性的提取物对4种常见致病菌,均有很强的抑制作用.结论:通过形态学和分子生物学特征将菌株SFYT002鉴定为膨大弯颈霉,具有较强的抑菌活性.
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贮藏条件和时间对灰毡毛忍冬药材质量的影响
研究不同贮藏条件和时间对灰毡毛忍冬质量的影响.采用不同贮藏包装:塑料袋抽真空包装、塑料包装、编织袋包装、编织袋具内膜密封包装、纸袋包装、麻袋包装;不同贮藏方法:常温、5℃冰箱、低温-20℃冰箱、常温干燥器等进行组合共24批样品.于不同时间测定其中有效成分的变化.实验结果表明各贮藏组药材中成分含量变化与贮藏时间、贮藏条件(贮藏环境、包装方式)有关.在相同的贮藏时间下,贮藏环境(温度、湿度)对药材质量稳定性影响其关系依次为:低温-20℃左右冰箱＞5℃左右冰箱＞常温干燥器组＞常温组;包装方式对药材质量稳定性影响其关系依次为:塑料袋抽真空包装＞编织袋具内膜密封包装＞塑料袋包装＞编织袋包装＞麻袋包装＞纸袋包装.在相同的贮藏条件下,随着贮藏时间的延长,各贮藏条件组药材的成分除咖啡酸含量会逐渐增高外,其余5个有效成分的含量逐渐减少.贮藏时间对山银花的内在质量(化学成分含量)和外观色泽(生霉、生虫、变黄、变黑等)均有显著影响.从药材有效成分稳定性、药材外观色泽变化、节约贮藏成本及提高药材等级和售价等方面综合考虑,灰毡毛忍冬药材以低温(5℃)、避光(具黑色内膜)、密封贮藏不超过24个月为宜.
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白木香乙酰乙酰基辅酶A硫解酶基因(AsAACT)的克隆与表达分析
目的:对国产沉香的基原植物白木香Aquilaria sinensis (Lour.) Gilg乙酰辅酶A酰基转移酶(acetyl-CoA C-acetyl transferase,AACT)基因AsAACT全长进行克隆并展开生物信息学分析和表达分析,为解析沉香萜类次生代谢产物的生物合成机制奠定基础.方法:根据获得的白木香转录组数据库AACT部分转录本序列设计引物,采用RT-PCR及RACE技术,以白木香茎cDNA为模板,克隆获得AsAACT全长,进行生物信息学分析;采用荧光定量PCR,以GADPH为内参,分析白木香愈伤组织受不同伤害胁迫AsAACT的表达模式.结果:AsAACT开放阅读框(opening reading frame,ORF)为1 236 bp,编码411个氨基酸残基,酶命名为AsAACT;白木香愈伤受物理伤害(切割)后表达量没有明显变化,但受化学伤害(MeJA)后4h表达量升高了5.5倍,说明该基因对MeJA诱导的化学伤害较敏感,且能够在早期响应伤害胁迫.结论:通过AsAACT基因的全长cDNA克隆和表达特性分析,为后续深入研究其在沉香倍半萜合成途径的功能奠定基础.
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狗脊不同炮制品水煎液抗维甲酸致雄性大鼠骨质疏松症研究
该研究比较了生狗脊、酒狗脊、盐狗脊、烫狗脊和蒸狗脊的水煎液HPLC图谱,在此基础上,以砂烫骨碎补水煎液为阳性组,又比较了各组灌胃水煎液(质量浓度为104.2 g·L-1)4周后对维甲酸致骨质疏松雄性大鼠血清抗酒石酸酸性磷酸酶s-TRAP水平和作用机制指标血清护骨素OPG,血Ca和P,IL-6,TNF-α和IL-1水平及总评分的影响.结果表明,酒狗脊和砂烫狗脊效果较好,而蒸狗脊、盐狗脊以及生狗脊作用次之.在炮制方法的选择方面,加热方式中干热的砂烫法优于湿热的水蒸法,辅料中黄酒优于食盐.该结果为阐明狗脊炮制原理和抗骨质疏松症作用机制提供参考.
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波棱素脂质体的制备工艺及处方优化研究
波棱素是波棱瓜子中的木脂素分离出来的活性单体成分,其具有抗肝损伤、抑制乙型肝炎病毒复制的作用.该实验首次采用薄膜分散法成功制备了波棱素脂质体,以包封率为指标,对处方工艺进行优化.优化后的佳膜材处方为波棱素-大豆磷脂-胆固醇2.44∶ 78.05∶ 19.51,选用0.5％普流尼克(F68)溶液50℃下进行水合脱膜,并水浴超声时间20 min,制备得到的波棱素脂质体平均包封率为(94.50±2.15)％,粒径(119.2±10.7) nm,达到试验预期,这将为后期的肝靶向给药系统的研究奠定基础.
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银杏内酯组分固体分散体微丸释药单元的制备
将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体(GKS)微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性.以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热(DSC)对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺.微晶纤维素和壳聚糖按1∶3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80％以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值.
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基于羟基磷灰石的丹酚酸组分磷脂复合物共沉淀物的制备研究
该实验旨在制备丹酚酸组分磷脂复合物的羟基磷灰石(HA)共沉淀物,以提高药物的体外溶出,同时改善丹酚酸组分磷脂复合物的粉体学性质.首先采用溶剂法制备共沉淀物,以丹酚酸组分中的丹酚酸B和丹参素为指标成分考察其体外溶出,同时对其进行粉体学性质的考察,并利用DSC,XRD,FTIR等表征手段对其结构特征进行分析研究.结果可得丹酚酸组分磷脂复合物与羟基磷灰石按1∶2制备的共沉淀物的体外溶出效果较好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90％以上;粉体学性质考察结果表明该共沉淀物流动性良好,吸湿性低,粉体学性质得到了较大的改善,微观结构的表征分析表明药物仍旧以非晶形式存在.该实验的制备工艺简单可行,具有实际应用价值.
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HPLC测定荣心丸中的5种化学成分
该文通过HPLC建立了同时测定荣心丸(五味子、丹参)中五味子醇甲,丹参酮Ⅰ,隐丹参酮、丹参酮ⅡA,五味子乙素5种有效成分的方法.Agilent C18色谱柱,以甲醇-水为流动相,线性梯度洗脱,体积流量1.0mL·min-1;柱温30℃;检测波长240 nm.五味子醇甲,丹参酮Ⅰ,隐丹参酮,丹参酮ⅡA,五味子乙素分别在3.000 ～48.00(r=1.000),3.985 ～63.76(r=0.999 9),6.370 ～101.9(r=1.000),8.690～ 139.0(r =0.999 9),1.700 ～ 27.20 mg·L-(r=0.999 9)呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.44％,100.3％,99.29％,99.07％,98.42％,RSD分别为0.60％,1.1％,0.52％,0.72％,0.97％.实验表明本方法简便、准确、重复性好,可同时测定荣心丸中5种化学成分.
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PEG修饰β-谷甾醇制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的研究
目的:探讨用聚乙二醇(PEG)修饰β-谷甾醇(PEG-Sito)制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的可行性.方法:以丁二酸酐为连接臂连接β-谷甾醇与PEG 2000合成PEG-Sito;以鞘磷脂和PEG-Sito为膜材采用乙醇注入法制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体;脂质体以鱼精蛋白沉淀法进行包封率的测定;1H-NMR验证PEG-Sito的合成;粒径、电位、AFM电镜表征该新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体.结果:1H-NMR证实了PEG-Sito的合成成功,采用乙醇注入法用PEG-Sito为材料制备长循环脂质体的包封率为74.3％,粒径288.1 nm,电位-20.25 mV,电镜下呈规则圆形.结论:用PEG-Sito为材料制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体方法可行,绞股蓝总皂苷包封率高,形态和粒径均较好.
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《中医方剂大辞典》中治疗淋证方剂组方分析
运用中医传承辅助系统软件对《中医方剂大辞典》中收载的治疗淋证方剂进行显性经验分析及隐性规律挖掘,可以确定淋证用药模式和用药规则,并获取新方剂.显性经验分析得到治疗淋证使用频次50以上的药物22味,其中以清热利水通淋药为多,其次是清热凉血和益气养阴药,另外,行气活血、化痰解毒药也较常使用;出现频次35以上的药对34个,3味药物组合5个.充分反映了淋证用药规律和配伍特点.隐性规律挖掘得到13个新处方,这些新处方所主证候较多,符合淋证证型复杂的临床实际.这为淋证新药研发提供了有益线索.
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我国医院中药药品的库存管理现状及处理办法研究
新医改背景下,中药药房管理的中药品种繁多,来源复杂,中药质量的真假优劣直接影响临床疗效及用药安全,同时也关系到医院的社会和经济效益.随着我国医疗机构现代化管理的发展与药品循环流通制度的改革,目前医院内药品库存、供应与管理工作就成为药品经营的一个重要议题.但两者间始终存在着一定的矛盾,药房需要不停进行药物补充,以满足医院正常诊疗工作与患者需求.然而,若药品库存过多,不但增加了药品监控问题,同时也会造成保管费用的上升.因此,做好科学储存与合理管理,成为目前急需解决的问题.为此,我国中医药管理局曾在2007年颁布了《医院中药饮片管理规范》,旨在规范化管理中药质量,提高药物安全性,作者通过查阅资料和走访调查,了解中药房存在的问题,并总结近年来国内外文献中中药药品库存管理工作经验,针对我国中药库存管理现状,提出解决方案.保证中药房的管理更规范,更标准,以适应新医改对中药产业的影响,提高医院的管理水平,维护医院的声誉和病人的利益.
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胚胎停育防治在西医与中医学方面的比较研究
胚胎停育指妊娠早期胚胎因某种原因停止发育,胎儿已死亡滞留在宫腔内尚未排出,其早期临床表现在中医范畴可归为“胎漏”、“胎动不安”等疾病,是妇科临床常见的疑难疾病,目前患病率呈明显增加趋势,已成为日益重视的重大生殖健康问题.因此对胚胎停育的防治方法研究意义重大.该文通过归纳与总结中西医关于胚胎停育的研究动态及防治方法,详细列举了胚胎停育的病理机制及治疗进展,为进一步研究及减少胚胎停育情况的发生、促进生殖健康奠定基础.
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中药新药药效学试验设计的关注要点与思考
药效学研究是中药新药研发中的重要环节,通过前期的药理毒理试验来考察成药性,为后期临床试验提供支持性数据,可减少后期研发风险.近年来中药药效学研究不断发展和进步,但是仍存在一些问题,影响了药效学研究在中药新药研发中作用的发挥.科学合理的设计是实现药效学试验价值与目标的基础.该文总结了审评工作中中药药效学试验设计方面存在的常见缺陷,包括试验项目、检测指标、给药剂量、给药时间、对照、检测时间点等方面的缺陷.在此基础上,提出了中药药效学试验设计的总体思路、关注要点以及具体要求,并提出一些思考.
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小鼠经鼻腔给药醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳后体内栀子苷的动力学比较研究
该实验建立了小鼠体内醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳鼻腔给药后测定血浆栀子苷浓度的高效液相色谱法,探讨2种制剂经鼻腔给药后栀子苷在小鼠体内的药动学过程.将80只小鼠分为2组,分别鼻腔给药醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳后,于不同时间点摘眼球取血,HPLC测定血浆中栀子苷的量,以Kinetica软件非房室模型拟合药动学参数.结果显示小鼠鼻腔给药醒脑静微乳后,血药主要药动学参数为Cmax (4.36 ±2.69)mg·L-1,tmax=1 min,MRT(29.73±4.54) min,AUC(53.63±14.03) mg·L-1·min;小鼠鼻腔给药共聚物修饰醒脑静微乳后,血药主要药动学参数为Cmax (9.75 ±4.14)mg·L-1,tmax1 min,MRT(22.34±2.90) min,AUC(131.87 ±40.13)mg·L-1·min.与醒脑静微乳相比,共聚物修饰醒脑静微乳经小鼠鼻腔给药后,栀子苷入血程度更高,可能与其刺激性较小而吸收较多有关.
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特女贞苷与红景天苷的大鼠在体胃肠吸收比较
特女贞苷与红景天苷是女贞子炮制前后含量变化较大的2种活性成分.为探讨女贞子炮制增效机制,该实验采用大鼠在体胃肠灌流模型,用HPLC测定给药后不同时间点大鼠胃与小肠灌流流出液中特女贞苷与红景天苷含量并计算吸收速率常数和吸收百分率,结果在特女贞苷的胃肠灌流流出液中均可检出其次级苷红景天苷.特女贞苷与红景天苷在小肠中的吸收速率常数分别为0.055 3,0.1442 h-1,4h累计吸收率分别为24.46％,60.14％,在胃中吸收速率常数分别为5.70,8.26 h-1,4h累计吸收率分别为34.21％,47.23％.实验证明特女贞苷在大鼠胃与小肠内均可被代谢为红景天苷,红景天苷较特女贞苷更利于胃肠吸收.结果提示女贞子炮制后补肝肾药效增强与特女贞苷转化为红景天苷后更利于机体吸收有关.
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四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内药动学及相对生物利用度的研究
为建立HPLC-MS/MS测定小鼠血浆中四氢姜黄素(THC)浓度的方法,比较四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内的生物利用度,该实验采用200只SPF级KM小鼠随机分为2组,在禁食状态下口服给药(THC及其固体分散体,剂量均按THC计:400 mg·kg-1)的方法,通过HPLC-MS/MS系统测定小鼠给予THC及其固体分散体后15,30,45 min,1,1.5,2,3,4,6,24h血浆中THC的血药浓度,根据药时曲线采用Phoenix WinNonlin软件计算药动学参数并进行数据分析,计算其相对生物利用度(F):F=AUCTHC固体分散体/AUCTHC×100％.经过方法学考证,THC在9.06～972.00 μg·L-1线性良好(R2＞0.999),定量下线为2 μg·L-1,低检测限为0.7 μg·L-1,特异性好,无干扰内源性物质,日内和日间精密度≤13％,回收率高且血浆样品稳定性好,表明该测定方法特异、快速、准确、可靠,可满足四氢姜黄素体内药动学研究需要.小鼠口服四氢姜黄素及其固体分散体后的药动学参数如下:Tmax分别为60,15 min,AUC0-t分别为44 500.43 mg·L-1·min,57 497.81 mg·L-1·min,AUC0-∞分别为51 226.00 mg·L-1·min,68 031.48mg·L-1 ·min,MRT0-∞分别为596.915 6 min,661.747 7 min,CLz/F分别为0.007 809 L·min-1·kg-1,0.005 88 L·min-1·kg-1.与四氢姜黄素相比,其固体分散体的平均滞留时间(MRT)和消除半衰期(t1/2)都略有延长,达峰时间(tmax)明显提前,且AUC0-24h,AUC0-∞,Cmax均显著提高,其相对生物利用度是四氢姜黄素的1.34倍.通过该实验,建立了准确、灵敏的适用于小鼠血浆THC含量测定的HPLC-MS/MS检测方法;THC固体分散体较THC相比能明显提高小鼠灌胃的生物利用度.
