中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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基于胃寒证模型的吴茱萸挥发油功效及伴随毒副作用研究
目的:对吴茱萸挥发油在胃寒证小鼠模型上镇痛作用的药效剂量范围及机制进行初步研究,并探讨其伴随毒性与氧化损伤机制的相关性,为阐明其"功效-证候-毒性"相关性提供实验依据.方法:制备胃寒证小鼠模型,采用经典的小鼠热板法,灌胃不同剂量吴茱萸挥发油,观察其镇痛及伴随毒副作用,检测血清ALT,AST,PGE2,NO,NOS,MDA,SOD,GSH,GSH-Px,BUN,CR及肝脏ALT,AST;并通过相关的毒性反应积分表,记录小鼠的伴随毒性症状.结果:吴茱萸挥发油在给药后30 min有明显的镇痛作用,60 min达到峰效应,呈现一定的"量-效"和"时-效"关系,血中和肝内ALT和AST水平升高,血中PGE2,MDA,NO,NOS水平增高,SOD,GSH,GSH-Px水平下降,BUN,CR水平无明显变化,肝脏指数增加,肾脏比值无明显变化.结论:吴茱萸挥发油发挥镇痛效应的机制与抑制疼痛介质释放、过氧化损伤及NO损伤有关;在发挥镇痛效果的同时还会伴随着对肝脏产生一定的毒性,毒性机制主要为氧化损伤,呈现与肝毒性损伤相并行的"量-时-毒"关系.
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银花平感颗粒体内抗甲型H1N1流感病毒作用
为探讨银花平感颗粒(YHPG)体内抗甲型流感病毒A/PR/8/34(H1N1)作用及其对流感病毒感染小鼠免疫功能的影响,采用滴鼻感染ICR小鼠建立流感病毒肺炎模型,感染后第3天和第7天测定各组动物肺指数并观察肺组织病理变化;采用实时荧光定量RT-PCR和流式细胞技术,观察各组肺组织病毒载量以及外周血T细胞亚群(CD4+,CD8+,CD4+/CD8+)的变化.结果表明,YHPG(15,30 g·kg-)剂量组在感染后第3天和第7天均能显著降低流感病毒感染小鼠肺指数和肺组织病毒载量,减轻肺组织病理变化,同时还可显著提高外周血CD4+T细胞水平和CD4 +/CD8+比值,降低CD8+T细胞水平.说明YHPG可抑制流感病毒复制、减轻流感病毒感染小鼠肺部损伤以及调节流感病毒小鼠免疫功能下降,对甲型H1N1流感病毒感染小鼠有一定的治疗作用.
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菊苣小分子化合物对黄嘌呤氧化酶抑制作用的分子对接研究
黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症药物的关键靶点,中药菊苣提取物具黄嘌呤氧化酶抑制作用,但作用机制仍未探明.该文通过检索相关文献及数据库收集菊苣已知小分子化合物建立配体库,从PDB数据库下载黄嘌呤氧化酶X-ray晶体三维结构文件,采用Autodock4.2分子对接软件虚拟筛选出菊苣中的黄嘌呤氧化酶抑制剂.通过与原配体TEI(非布司他)相比较,筛选出70个与靶蛋白有较好结合作用的化合物.对接结果有助于阐释降尿酸作用机制,为菊苣治疗高尿酸血症作用机制研究提供一定的参考.
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贵州獐牙菜的化学成分研究
对龙胆科Gentianaceae獐牙菜属植物贵州獐牙菜Swertia kouitchensis 90％乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行研究.利用各种柱色谱方法对其进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,"C-NMR,MS)进行结构鉴定.从中分离鉴定了28个化合物,包括6个裂环烯醚萜、2个咄酮及其苷、3个少见的内酯烯胺酮、2个三萜、1个木质素和14个其他类化合物,分别为红白金花内酯(erythrocentaurin,1)、erythrocentaurin dimethylacetal (2)、獐牙菜苦苷(swertiamarin,3)、vogeloside(4)、2'-O-ac-tylswertiamarin (5)、狭叶獐牙菜苷D(swertianoside D,6)、獐牙菜烯胺酮A～B(gentiocrucines A～B,7～8)、gentiocrucine(9)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基(口山)酮(1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone,10)、1-羟基-3,5,6-三甲氧基Ⅱ山酮(1-hydroxy-3,5,6-trimethoxyxantho-He,11)、3-表-蒲公英赛醇(3-epitaraxerol,12)、erythrodiol 3-0-palmitate(13)、(+)-丁香脂素((+)-syringaresinol,14)、咖啡酸(caf-feic acid,15)、松柏醛(trans-coniferyl aldehyde,16)、松柏醇(trans-coniferyl alcohol,17)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoicacid,18)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid,19)、3,4-二羟基苯甲醛(3,4-dihydroxybenzoic aldehyde,20)、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-dihydroxybenzoic acid,21)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,22)、3-乙酰氧基苯甲酸(3-acetoxybenzoicacid,23)、间羟基苯甲酸(3-hydroxybenzoic acid,24)、间羟基苯甲醇(3-hydroxybenzoic alcohol,25)、烟酸(nicotinic acid,26)、2-糠酸(2-furoic acid,27)、尿嘧啶(uracil,28).其中化合物1～4,6～28为首次从贵州獐牙菜中分离得到.
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运用近红外光谱建立延胡索中5种生物碱成分同步测定的定量模型
该文建立了同步测定延胡索中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素5种生物碱成分的近红外光谱定量模型.首先采用高效液相色谱结合紫外检测法测定延胡索中上述5种成分的化学值,然后采用傅里叶变换近红外光谱技术并结合偏小二乘法(PLS)建立、优化模型,采用校正模型的相关系数(r)、校正均方根误差(RMSEC)、内部交叉验证均方根误差(RMSECV)和预测模型的相关系数(r)和预测均方根误差(RMSEP)对校正模型进行评价.所建立的定量校正模型中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素的r分别为0.941 0,0.972 7,0.964 3,0.978 1,0.979 9;RMSEC分别为0.006 7,0.003 5,0.005 9,0.002 8,0.005 9;RMSECV分别为0.015,0.011,0.020,0.010,0.022.预测模型中上述5种成分的相关系数r分别为0.916 6,0.942 9,0.943 6,0.916 7,0.914 5[RMSEP分别为0.009,0.006 6,0.007 5,0.006 9,0.011.该研究所建立的近红外定量模型稳定性较好,预测结果较准确,可望用于延胡索药材中5种主要生物碱成分的同步快速测定.
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不同加工方法野菊花HPLC与NIRS指纹图谱分析
该文研究了不同加工方法(直接晒干、蒸后晒干、炒后晒干)野菊花药材的高效液相(HPLC)与近红外光谱(NIRS)指纹图谱.采用NIRS分析软件中的判别分析法对不同加工方法野菊花进行判别分析,并与HPLC指纹图谱相似度分析结果相比较,分析结果一致.NIRS与HPLC指纹图谱各具特点,2种方法结合,能够快速、准确地用于不同加工方法野菊花药材的鉴别.
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川白芷根极性化学成分研究
该文研究川白芷Angelica dahurica var.formosana cv.Chuanbaizhi根极性化学成分.采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构.共分离得到14个化合物,分别鉴定为叔-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(JR)-白当归素(1)、(2"S)-3"-O-β-D-吡喃葡萄糖基水合氧化前胡内酯(2)、印枳苷(3)、仲-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素(4)、异秦皮定-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、异戊烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、东莨菪苷(9)、(2'R)-5'-羟基印枳苷元-5'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(2'S,3'R)-3'-羟基印枳苷(11)、茵芋苷(12)、苄基-O-β-D-呋喃芹糖基-(1"→6')-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)和前胡苷Ⅳ(14).其中,化合物2,5,6,8,10～13等8个化合物为首次从川白芷根中分离得到.
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还阳参化学成分研究
采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及反相HPLC制备液相色谱等方法对还阳参Crepis crocea乙酸乙酯萃取部位进行化学成分研究.通过理化性质及波谱学方法鉴定了13个化合物,分别为还阳参酯素Ⅰ(1)、8β-(2-羟基-2-甲基-3-氧代丁酮酰氧基)糖美菊素(2)、tectoroside (3)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(4)、大波斯菊苷(5)、七叶内酯(6)、原儿茶醛(7)、反式-4-羟基肉桂酸(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(10)、2-羟基-3(4-羟基苯基)丙酸乙酯(11)和顺式-3,4-二羟基-β-紫罗兰酮(12).还阳参乙酸乙酯萃取部位的12个化合物以愈创木烷内酯型倍半萜类化合物为主,其中化合物1为新化合物,命名为还阳参酯素Ⅰ(1).除化合物4,9外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.
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植物源抑真菌剂在中药材养护中的应用前景及展望
中药材在生长、收获、运输、加工、储藏的过程中,易受到各种真菌的浸染而产生真菌毒素,这不仅影响中药材及其加工品的质量安全,而且严重威胁人类的身体健康和生命安全.在中药材养护中,化学养护法是利用化学合成抑菌剂熏蒸药材以达到抑制真菌生长及真菌毒素积累的目的,但由于易造成残留、降解周期长、污染环境等缺点,不利于长期大剂量使用.因此,研发有效的、安全无毒的、纯天然的、对环境友好的植物源抑真菌剂替代化学药剂,对中药材的"绿色"科学养护具有非常重要的意义.该文对真菌毒素及其危害、植物中有效抑菌成分和抑菌机制进行了综述,以期为研发植物源抑真菌剂提供科学参考,并对植物源抑真菌剂在中药材科学养护中的应用前景进行了展望.
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小分子单克隆抗体的制备与敲除技术研究进展
随着单克隆抗体技术应用的愈加广泛,其生产技术也日臻完善.小分子单克隆抗体技术也日益成为人们研究的热点课题.中药小分子单克隆抗体技术的应用也日益广泛,这门技术给中药有效成分的敲除提供有力的技术支持.该文就小分子单克隆抗体制备与敲除技术进行了综述.就其制备过程中的几个步骤,如:半抗原的制备,半抗原与载体偶联,人工抗原的鉴定及偶联比率的测定,动物免疫与单克隆杂交瘤细胞株的建立,单克隆抗体的大规模制备;小分子单克隆抗体的敲除技术的免疫亲和色谱柱的方法进行了详尽的阐述.笔者相信这门技术会使得中药的研究上更高一个层次,并且提高中药研究的国际化水平.
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羌活不同地理种群ITS序列变异及系统发生分析
利用核糖体rRNA基因内转录间隔区(ITS)序列,对我国羌活31个野生群体的遗传结构进行了分析.经PCR扩增测序,获得长度为634 ～635 bp的ITS核苷酸序列,其平均G+C量(57.8％)显著高于A+T量.在羌活31个居群402条序列中共检测到31个变异位点,多态位点比例为4.88％,其中,简约信息位点为12个,共有31种单倍型.AMOVA分析结果显示:羌活大部分的遗传变异发生在居群间(57％).以宽叶羌活为外群构建的NJ树显示:31个单倍型并没有按地理分布形成明显的族群,各地理单元中的单倍型相互混杂,没有明显的地理分化模式.
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不同氮素形态与配比对桔梗生长及桔梗皂苷D含量的影响
研究不同形态氮素处理对桔梗生长和桔梗皂苷D含量的影响,为桔梗氮肥合理施用提供借鉴.采用盆栽方式,对桔梗进行不同氮素形态配比处理,测定桔梗生长相关指标,包括生物量、光合参数及NR,GS活性,硝态氮,铵态氮含量和SOD,POD,CAT活性,桔梗皂苷D含量.结果表明:NH4+-N/NO3--N为0:100处理,桔梗叶片NR活性、硝态氮含量、净光合速率及生物量达到大值.叶片中GS活性在NH4+-N/NO3--N为25:75处理大,铵态氮含量在NH4+-N/NO3--N为75:25处理为大值.随着NO3--N比例的增加,SOD活性先降后升,CAT活性先升后降,MDA含量先降后升,且CAT与MDA呈完全相反变化趋势,均在NH4+-N/NO3--N为25:75处理分别达到大值与小值.桔梗皂苷D含量也随NO3--N比例增加而呈先升后降的趋势,在NH4+-N/NO3--N为25:75处理达到大值,较酰胺态氮处理升高了25.81％.不同氮素形态及配比对桔梗光和特性、氮素代谢和抗逆调节指标、产量及质量影响显著.NH4+-N/NO3--N为25:75处理较适宜桔梗生长及桔梗皂苷D含量的累积.
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黄柏类药材颜色数量分类探讨
通过收集市场上黄柏类药材的商品28批样品,利用分光测色仪测量其外表面、内表面、断面的颜色Lab色彩空间值,采用Ward联接法和平方Euclidean距离对28组数值进行聚类分析.同时邀请"国医大师"金世元教授依据传统经验对28批黄柏样品进行鉴定、质量评价和分级.将传统经验结果与分光测色仪测量分析结果进行比较.结果显示,黄柏类药材可以通过颜色数值聚类成关黄柏和川黄柏,并按照质量进行分类,且与传统经验鉴别结果具有高度一致性.
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穿心莲八氢番茄红素脱氢酶ApPDS的基因克隆及功能鉴定
采用RT-PCR和RACE技术从穿心莲植株中克隆得到了八氢番茄红素脱氢酶(PDS)的全长cDNA,预测有一个l 752bp的完整开放阅读框(序列已登录GenBank,登录号KP982892),编码584个氨基酸.序列同源性分析,穿心莲PDS编码的氨基酸序列与芝麻、广藿香、黄芩等其他植物的PDS有很高的同源性,该蛋白包含一个共有的氨基酸脱氢酶的辅酶结构域NAD(H)-binding domain.利用半定量RT-PCR技术进行组织表达模式分析,发现PDS基因在穿心莲的根、茎、叶、花中均有表达,表达量为叶＞花＞茎＞根.用病毒诱导基因沉默(VIGS)的方法在穿心功莲体内鉴定ApPDS的功能,构建VIGS载体pTRV2-PDS,经农杆菌浸染穿心莲叶片,植物表型观察、定量RT-PCR检测ApPDS基因的表达,结果观察到叶片轻微变黄和明显的基因下调,鉴定了ApPDS在体内的功能.该研究首次克隆并鉴定了穿心莲PDS基因,为进一步研究穿心莲中新基因尤其是穿心莲内酯类二萜生物合成基因的功能奠定了基础.
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响应面法对六味地黄方醇沉工艺的优化研究
优化六味地黄方醇沉工艺,获得优的醇沉工艺,为醇沉过程苷类控制提供理论依据.采用P-B试验设计,以莫诺苷、马钱苷、芍药苷为指标,考察醇沉前液密度、醇沉温度、搅拌速度、加醇浓度、静置温度、静置时间、醇含量、加醇方式、离心、醇洗10个参数对醇沉工艺的影响,得出六味地黄方浸膏苷类醇沉关键工艺参数.并采用Box-Behnken响应面法对关键工艺参数与醇沉效果的影响进行研究与探讨,得出关键工艺参数之间的交互影响以及与指标成分的相关性方程.通过对各个指标结果建立二次回归模型,并对二次回归方程求解得到六味地黄方苷类醇沉的优工艺参数:醇沉前浸膏密度为1.13 g·mL-1,加入95％乙醇醇沉至含醇量为34％,580 r·min-1搅拌15 min,静置17h,离心得到醇沉上清液,验证实验结果与模型预测值接近.采用响应面法优化六味地黄方苷类醇沉工艺确定工艺参数的方法合理可行.
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TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征
该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察.首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选优处方和制备工艺.其次,对优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察.结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93 ±6.5) nm,Zeta电位为(-83.95±3.69)mV,包封率(97.31±0.60)％,在PBS中的释放分为前0.5h的速释相和之后的缓释相.实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质.
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桂枝茯苓胶囊质量标准提升对制剂主要药效影响的研究
比较生产质控过程优化及质量标准提高后,桂枝茯苓胶囊在抗痛经、盆腔炎和子宫肌瘤3个方面的主要药效作用以及均一性的差异.选取201 1年12个批次桂枝茯苓胶囊(质量标准提升前制剂)、2012-2014年每年12个批次桂枝茯苓胶囊(质量标准提升后制剂),利用缩宫素致大鼠痛经模型、混合菌液致大鼠慢性盆腔炎模型、雌孕激素负荷致大鼠子宫肌瘤模型,研究质量标准提升前后多批次的桂枝茯苓胶囊抗痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的药效作用.2011-2014各批次桂枝茯苓胶囊,在痛经的主要药效模型上的研究表明各批次均可不同程度减少痛经大鼠的扭体次数,延长扭体潜伏期,降低子宫组织中ET-1及PGF2α的含量,与模型组比较,均具有显著性差异;慢性盆腔炎模型主要药效显示,各批次均可不同程度降低盆腔炎大鼠子宫TNF-α、促进IL-2分泌;子宫肌瘤模型主要药效显示,各批次均可不同程度降低子宫肌瘤大鼠的子宫质量,抑制子宫平滑肌过度增殖,降低血清中E2和P水平.2012-2014年各批次桂枝茯苓胶囊在治疗痛经、盆腔炎、子宫肌瘤方面的药效学指标(减少痛经模型大鼠的扭体次数,延长扭体潜伏期,降低子宫组织中ET-1及PGF2α的含量;降低盆腔炎大鼠子宫TNF-α、促进IL-2分泌;降低子宫肌瘤大鼠血清中E2和P水平)优于2011年桂枝茯苓胶囊,且具有显著性差异.2011年个批次桂枝茯苓胶囊的药效学指标存在显著性的组间差异,2012-2014年桂枝茯苓胶囊的药效学指标组间比较无显著差异.该研究表明,生产质控过程优化及提高质量标准后,桂枝茯苓胶囊抗痛经、抗盆腔炎、抗子宫肌瘤的药效显著性增强,且产品均一性显著提升.
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复合前处理方法净化-HPLC-FLD用于复方板蓝根颗粒中黄曲霉毒素B1,B2 ,G1,G2的测定
建立了一种复合前处理手段应用于中成药中的黄曲霉毒素B1,B2,G1,G2的HPLC测定方法.样品经复合前处理方法处理后,用高效液相色谱-柱后衍生-荧光检测技术测定痕量黄曲霉毒素.结果表明,样品经甲醇-水系统提取、无水硫酸镁和氯化钠脱去水分、中性氧化铝吸附后,能有效去除中成药基质中不同基源的杂质干扰,待测峰和杂质峰分离度良好.4种目标分析物(AFB1,AFB2,AFG1,AFG2)的检出限分别为0.25,0.25,0.50,0.25 μg·L-1,定量限分别为1.00,0.50,1.00,0.50μg·L-1,AFB1,AFG1线性范围1.0～50 μg·L-1,AFB2,AFG2线性范围0.5～12.5μg·L-1,R2＞0.99.平均回收率为80.40％～108.6％.该方法操作简单、重复性好、回收率较高,适用于中成药中黄曲霉毒素的快速分析.
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不同蒸制时间对人参活性成分及其药代动力学行为与抗炎作用的影响研究
选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参皂苷类成分的药代动力学行为差异;以及通过给灌胃人参提取物1周后的小鼠腹腔注射脂多糖(LPS),建立炎症模型,运用酶联免疫法检测炎症模型小鼠血浆中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量,探讨不同蒸制时间对人参发挥抗炎作用的影响.经测定灌服蒸制8h的人参提取物可明显降低炎症模型小鼠血浆中的TNF-α和IL-1β含量.研究结果表明人参经蒸制后化学成分发生变化,入血成分相应改变,人参经蒸制8h后有助于起到抗炎效果,为进一步揭示人参发挥抗炎作用的物质基础和量效关系提供实验依据.
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基于CNKI分析中医药治疗功能性消化不良用药规律
该研究通过检索中国学术期刊全文数据库(CNKI) 2004年1月至2014年12月中医药治疗功能性消化不良临床研究文献,建立治疗功能性消化不良的中药汤剂数据库,共纳入文献164篇,涉及方剂159首,药物377味,共计1 990药次.1 990味药按功效可以分为18类,按使用频率排位前三的药物依次为理气药、活血化瘀药、清热药,药物使用累计频率为51.81％.使用频数＞30的药物共16味,按使用频次排位前三的分别是白术、柴胡、茯苓.药性频数统计中,分9种,前三位依次是温、平、寒.药味频数统计中,分9种,前三位依次为辛、甘、苦.药物归经频数统计中,共有11种,前三位依次为脾、胃、肺经.为中医药治疗和研究功能性消化不良提供参考.
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基于互信息的失眠用药关联性分析
基于中医传承辅助系统软件,分析郭蓉娟教授治疗失眠的用药经验.收集郭蓉娟教授治疗失眠的中药方剂,采用关联规则apriori算法、改进的互信息算法、复杂系统熵聚类等无监督数据挖掘方法,确定处方中各种药物的使用频次及药物之间的关联规则,分析郭蓉娟教授治疗失眠的用药经验.对筛选出的3 084首处方进行分析,确定处方中药物的使用频次,药物之问的关联规则,挖掘出41个核心组合和7首新处方.结论符合郭教授对失眠病因病机的认识:以肝郁化火为核心病机,肝郁脾虚、久病及肾的特点,中医传承辅助系统对于挖掘名中医临床经验具有重要实用价值.
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国医大师路志正应用荆芥经验举隅
路志正教授是我国首届国医大师,临证中喜用荆芥,驾轻就熟,常具画龙点睛之效,路老认为:荆芥乃风药中和缓温润者,有风药升散之性,而无其燥烈之弊,具清利头目,通窍利咽;开发郁结,透散伏邪;调理气机,升发清阳;疏风祛湿,活络止痛之功,用之得当,既可增强方中主药的作用,又可制约药物的烈性,从而取得较好疗效.
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动物药水蛭高温炮制的科学合理性
动物药主要含蛋白质,蛋白质是具有四级结构的有机大分子,具有热变性的属性,在高温条件下持续作用时,蛋白易变性而致其生物活性丧失、某些理化性质和生物化学性质改变.水蛭是经典的破血逐瘀类动物药.炮制入药历史悠久,其传统的炮制方法,无论是《中国药典》收载的滑石粉烫炒法还是北京地区的特色炮制工艺酒炙法,基本都需要高温处理,其炮制目的多局限于当时技术条件.该文从水蛭现有炮制工艺及其特点出发,对高温炮制前后水蛭的主要活性成分与药理活性的变化进行总结,分析结果表明高温炮制会使水蛭中的蛋白质变性;活性多肽水蛭素会被部分或完全破坏;炮制过程会使水蛭中铅(Pb)、汞(Hg)、镉(Cd)等有毒无机元素含量下降;加热也会促使水蛭中某些物质转化为具有降压、平喘、镇痛作用的次黄嘌呤,进而实现减毒和缓和药性的目的.高温对水蛭药理活性的影响主要表现在抗凝活性、抗血栓活性等方面.该文在了解动物药水蛭炮制研究现状的同时,对水蛭高温炮制科学合理性未来的研究手段和研究方向提出思考.
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基于LC-MS代谢组学的雷公藤多苷致肝毒性生物标志物的初步筛查
筛查雷公藤多苷片肝毒性产生的特征性生物标志物,并初步探讨其可能的作用机制,为雷公藤多苷片肝毒性提供可能的辅助检测指标和筛查诊断的方法.采用液相色谱-质谱方法测定空白组大鼠与口服雷公藤多苷片高剂量模型组大鼠代谢指纹谱,利用多元统计分析方法比较2组的代谢谱差异,筛选出可能的潜在生物标志物.实验共筛选出20个在模型组中与正常组中差异性较大的代谢物(VIP＞1.0),分析鉴定了7个代谢物,分别为6-磷酸葡萄糖胺、溶血磷脂、色氨酸、胍基乙酸、3-吲哚丙酸、可的松和泛醌,其代谢水平的变化表明氨基酸代谢、糖代谢、磷脂代谢和激素代谢等途径发生紊乱.由此推测雷公藤多苷片致肝损伤可能与三羧酸循环中能量代谢和尿素循环中氨基酸代谢,以及糖代谢异常有关,该研究可为今后进一步研究雷公藤肝毒性提供一定的数据支持.
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沙棘膏中槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度的HPLC-MS/MS测定及大鼠体内药代动力学研究
建立大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素的HPLC-MS/MS分析方法,用于沙棘膏中3种黄酮类成分在正常大鼠体内的药代动力学研究.该实验选用正常SD大鼠,单剂量灌胃沙棘膏(槲皮素26.35 mg· kg-1、山柰素4.040 mg·kg-、异鼠李素31.37 mg·kg-1)后不同时间点采血,采用高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)系统进行槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度测定,以kinetica 5.0.11软件,对数据进行二房室动力学拟合,计算主要药动学参数.经方法学考证,槲皮素、山柰素、异鼠李素的线性范围分别为7.500 ～600.0 μg·L-1(R2=0.998 5),1.000～80.00 μg·L-1(R2=0.998 5),10.00～800.0μg·L-1(R2 =0.998 0),日内、日间精密度RSD≤14％,血浆样品冻融1次,-20℃放置15 d,室温放置6h以及处理后的分析物-20℃放置24h的稳定性均良好,符合生物样品分析要求.大鼠灌胃沙棘膏后的药代参数如下,槲皮素t1/2β(113.3±19.37) h,AUC0.t(12 542.14±3 504.05) μg·h·L1,MRT0-∞ (119.6±13.29)h,Cmax(164.6±27.33) μg·L-1,Tmax(5.199±0.840 3)h;山柰素t1/2β(79.85 ±17.15)h,AUC0-t(934.51±94.59) μg·h·L-1,MRT0-∞(81.50±13.75)h,Cmax(80.15±14.24)μg·L-1,Tmax (3.827±0.902 7)h;异鼠李素￡1/2β(118.3±20.73)h,AUC0-t(26067.77±4 124.60) μg·h·L-1,MRT0-∞(129.0±16.30)h,Cmax(269.6±29.32) μg·L-1,Tmax(6.513 ±1.450)h.该文所建立的灵敏、准确的HPLC-MS/MS检测方法适用于大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素成分的药代动力学研究.
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INDENA SPA公司的银杏叶制剂专利网
意大利INDENA SPA公司是一家专营植物提取物制造与销售的跨国公司,该公司在银杏叶制剂领域依据自身研发优势,并通过在竞争对手专利网的外围构建自身的专利网,有效地保护了产品的市场.该文通过对INDENA公司银杏叶制剂专利网的申请时机、法律状态、技术发展路线、专利网布局等多角度的分析,为我国企业的银杏叶制剂开发提供了参考,建议我国申请人在研究中充分吸收借鉴他人的专利技术和布局经验,提高科研及专利保护的水平.
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3种藏药基原植物遗传多样性研究
通过野外采集、分类学鉴定及多基因组多片段相结合,对2012年版《西藏自治区藏药材标准》中"桑蒂"、"莪德哇"和"叶兴巴"3种藏药基原植物的遗传多样性进行分析研究.经鉴定它们的基原植物分别为毛萼獐牙菜Swenia hispidicalyx、全萼秦艽Gentiana lhassica和齿叶玄参Scrophularia dentata;直接测定各样品的核糖体DNAITS区、叶绿体matK,rbcL,rpoC1,trnL(UAA),sbA-trnH,atpB-rbcL,trnS(GCU)-trnG(UCC),rpl20-rps 12,trnL(UAA)-trnF(GAA)及线粒体nad1第2内含子序列共93条;毛萼獐牙菜、齿叶玄参的ITS区存在杂合,通过TA克隆法获得60条克隆序列.将克隆序列分为不同的基因型;基于所获全部序列及近缘物种相关序列,探讨3种藏药基原植物的遗传多样性,构建了全萼秦艽的DNA条形码.该工作可为不同遗传背景的藏药基原植物物种鉴定DNA条形码的建立提供新思路及基础资料.
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藏药乌奴龙胆质量标准研究
乌奴龙胆为常用的藏药,但其质量标准仅有性状鉴别项.作为2015年版《中国药典》民族药质量标准提高的拟定品种,该研究建立该品种质量控制方法与标准.参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对乌奴龙胆药材水分、灰分、酸不溶性灰分及醇溶性浸出物进行测定;以乌奴龙胆苷A为对照物质,建立薄层鉴别方法;采用HPLC建立主要成分乌奴龙胆苷A的含量测定方法.结果以三氯化铝试液为显色剂,乌奴龙胆中各成分在紫外光灯(366 nm)下检视,能得到较好的分离,在与对照品的相应位置上显示相同的颜色荧光斑点;含量测定方法学研究结果表明,乌奴龙胆苷A在0.009 95～0.398 g·L-1呈良好的线性关系,回归方程为Y=1 467.1X+41.407(r=0.999 9),平均回收率为98.3％(RSD 2.2％).15批乌奴龙胆药材样品的测定结果表明,乌奴龙胆苷A的质量分数为0.175％～1.83％;醇溶性浸出物为29.2％ ～ 35.2％,水分为8.60％ ～9.93％;10批代表性样品总灰分范围在10.2％～17.2％;酸不溶性灰分范围在5.26％～10.8％.以上结果表明建立的标准具有较好的专属性和准确性,可用于乌奴龙胆药材的质量控制.建议规定乌奴龙胆药材的水分含量不超过12.0％;总灰分不得过15.0％;酸不溶性灰分不得过8.O％;浸出物不得少于26.0％;含乌奴龙胆苷A(C40H52O22)不得少于0.80％.
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中药作用机理辅助解析系统的构建
针对目前基于网络药理学的中药作用机制解析存在对生物过程缺乏详细描述及网络模型构建效率比较低的问题,构建"中药作用机理辅助解析系统",实现中药作用机制生物网络模型的自动建模.该研究以实体语法系统为理论框架,融合中药方剂、单味药、化学成分、化学成分作用靶点、生化反应、信号通路及疾病相关靶点数据,建立形式化模型,编写推理引擎,构建界面友好、操作简单的中药作用机制辅助解析平台,可实现中药作用机制网络生物学模型的自动建模."中药作用机理辅助解析系统"将为中药作用机制网络药理学模型提供自动高效的建模方法,发挥其辅助解析中药作用机制的功能,有助于对中药药性理论、配伍理论开展深入研究,为中药新药的研究和开发提供参考.
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基于"中药作用机理辅助解析系统"的四逆散抗抑郁作用机制研究
四逆散作为调和肝脾的经典名方,临床上广泛用于治疗肝郁气滞引起的各种疾病,且疗效显著.近年来发现四逆散在神经系统疾病治疗上有效,如抑郁症.但是,目前四逆散抗抑郁症机制还不是很清楚,该文采用网络药理学方法和"中药作用机理辅助解析系统"研究四逆散方剂,探索其多成分-多靶点-抑郁症相互作用关系.结果显示,四逆散的315个化学成分中有263个能够作用于抑郁症的19个靶点,通过调控第二信使G-蛋白偶联受体转导通路、cAMP环核苷酸系统、神经系统及其递质、免疫炎症反应、神经内分泌、钙离子及其他离子转运等多途径、多靶点发挥抗抑郁作用.这些结果为四逆散抗抑郁症的机制研究及探讨抑郁症治疗提供了有价值的线索.
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基于"中药作用机理辅助解析系统"的丹参治疗心血管疾病作用机制解析
丹参作为临床上治疗心血管疾病的常用药物,虽然其治疗心血管疾病的作用机制已有研究,但是对其作用机制进行系统解析的报道却并不多见.该研究基于"中药作用机理辅助解析系统",综合数据挖掘技术,以生物反应数据库为背景构建丹参有效成分靶点与心血管疾病相关蛋白相互作用的分子网络,以期从网络药理学的角度系统解析丹参治疗心血管疾病的作用机制.结果表明,丹参主要通过以下10条途径来治疗心血管疾病:促进脂质代谢;抗炎;调节血压稳定;负向调节凝血因子;抗血栓形成;调节细胞增殖;抗应激损伤;促进血管新生;抑制细胞凋亡;调节血管收缩与扩张;促进伤口愈合.该研究结果较为系统地解析了丹参治疗心血管疾病的作用机制,为临床治疗心血管疾病新药的研发,尤其是中药组分配伍的现代中药研发提供了线索.
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基于"中药作用机理辅助解析系统"的金钗石斛降糖作用机制研究
构建金钗石斛降糖生物网络,阐释金钗石斛治疗2型糖尿病的分子作用机制.检索数据库和文献整理金钗石斛中的化学成分,通过疾病相关数据库收集整理2型糖尿病相关靶点,利用"中药作用机理辅助解析系统",构建金钗石斛-2型糖尿病整体生物网络.通过对网络的分析,阐明金钗石斛治疗糖尿病的主要机制包括5个方面:①通过降低甘油三酯等调节脂质代谢;②减少胰岛素抵抗;③保护胰岛细胞;④促进葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)的分泌;⑤抑制钙离子通道.以网络药理学为指导,通过"中药作用机理辅助解析系统"初步阐明了金钗石斛降糖的分子作用机制,为金钗石斛的二次开发利用提供了依据.
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基于"中药作用机理辅助解析系统"的杜仲抗高血压作用机制研究
阐释杜仲治疗高血压的作用机制,为杜仲的进一步研究和开发提供依据.该文利用"中药作用机理辅助解析系统"从分子水平上分析杜仲化学成分与疾病靶点蛋白的相互作用关系,构建出杜仲抗高血压的生物网络,共包含602个节点,2 354条边.通过对网络分析得到杜仲治疗高血压的3条作用途径,即通过抑制血管重塑改善高血压恶化病情、降低与原发性高血压发病有关的多态性遗传基因的活性、抑制碳酸酐酶维持机体渗透压的途径实现抗高血压的作用.
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基于"中药作用机理辅助解析系统"的大黄抗高血脂作用机制研究
大黄是治疗高脂血症的一味常用中药,但其所含化学成分复杂,至今仍然难以明确其各种成分在血脂调节中的具体作用,因此要系统地对大黄治疗高血脂的作用机制进行研究.该文通过多个数据库的整合,利用实体语法系统模型,构建大黄治疗高脂血症的分子作用网络,网络包括有231个节点和638条边.从此推断药物作用靶点与疾病相关蛋白的相互作用关系,发现大黄可以通过促进胆固醇排泄,抑制凝血因子改善血液流变学特征,抑制炎症因子的释放维持体内脂肪代谢平衡,抑制胆固醇、甘油三酯的合成途径达到调节血脂的目的.该研究为新药开发及有效成分的配伍提供了参考,为中药作用机制的系统解析提供了新的途径.
