中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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锁阳多糖对肺癌细胞端粒的影响
该文主要研究锁阳多糖(Cynomorium songaricum polysaccharide,CSRP)对人非小细胞肺癌A549细胞端粒的影响.小鼠灌胃CSRP(0.08 g· kg-1),1次/d,连续给药4d后,取血清作为CSRP含药血清备用.含药血清处理A549细胞,采用MTT法测定CSRP在不同浓度和处理后不同时间对细胞增殖的变化.各浓度于含药血清处理后48 h荧光定量PCR法测定细胞端粒长度,RT-qPCR法测定端粒酶逆转录酶(telomerase reverse transcriptase,TERT) mRNA的表达,TUNEL法检测细胞凋亡的情况.研究发现,各浓度CRSP均可以显著抑制肺癌A549细胞的增殖,在48 h,6.0 mL· L-1时抑制作用达到强;48 h时,1.5～12.0 mL·L-1各浓度CRSP均可显著缩短A549细胞端粒长度,1.5 mL·L-1浓度时缩短作用明显;各浓度CRSP均可显著抑制A549细胞TERT mRNA的表达,浓度达到或超过6.0mL·L-1时抑制作用更强;各浓度CSRP均可促进A549细胞的凋亡,在达到或超过6.0 mL· L-1时促进细胞凋亡作用更强.因此CSRP具有抗肿瘤作用,作用机制可能是通过抑制TERTmRNA表达,缩短端粒长度,抑制癌细胞增殖及促进癌细胞凋亡等机制实现.
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丹酚酸A不同给药途径对犬急性心肌缺血影响
丹酚酸A(salvianolic acid A,SAA)是常用中药丹参中的一种水溶性酚酸类成分,也是主要活性成分之一,研究显示具有改善心肌缺血、抗氧化、抗血栓形成等多种药理作用.然而,SAA不易通过生物膜,在胃肠道吸收时生物利用率较低.SAA静脉给药可能解决口服吸收差、起效较慢等问题.该文研究了SAA静脉注射与灌胃2种不同给药途径对犬急性心肌缺血的影响.24只犬随机分为4组,模型组、口服给药8 mg·kg-1组、静脉注射4 mg·kg-1组以及合贝爽0.5 mg·kg-1组,每组6只动物;通过结扎犬冠状动脉前降支的方法复制急性心肌缺血模型.采用心外膜电图标测心肌缺血范围及程度,定量组织学(N-BT染色法)测定心肌梗塞范围,超声多普勒血流计测定心脏冠脉血流量及心肌耗氧量,全自动生化分析仪测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的变化.研究结果显示,丹酚酸A静脉给药及灌胃给药均明显减少NBT所示的心肌梗死/心室的比率[(13.19±2.38)％,(16.73±6.52)％,与模型组(24.35±4.89)％比较P＜0.01];口服给药明显减轻由心外膜电图标测的心肌缺血程度(∑-ST) (30～ 190 min,P＜0.05～0.01),而静脉给药起效更为迅速,在缺血10 min即可见效,10～ 190min与模型组比较均有显著差异(P＜0.05～0.01);口服与静脉给药均可减小由心外膜电图标测的心肌缺血范围(N-ST);对心肌缺血及心肌梗塞引起的血清LDH,CK活性升高,2种给药途径均有明显抑制作用,但静脉给药显示出更明显的作用效果.该研究显示,SAA口服与静脉2种给药途径均表现出较好的保护心肌的作用,与口服给药比较,SAA静脉给药减轻心肌梗死作用起效时间短、作用强度更明显.
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牡丹皮体外抑制AGEs生成及活性成分筛选研究
通过构建体外非酶糖基化反应模型——牛血清白蛋白/丙酮醛反应体系(BSA/MGO reaction system),评价牡丹皮体外抑制晚期糖基化终产物(AGEs)生成的活性,同时借助HPLC和LC-ESI-MS/MS检测辨识牡丹皮中抑制AGEs生成的活性成分.采用荧光光度法考察不同浓度的牡丹皮提取物(生药浓度50,100,150,200,250 g·L-1)体外抑制AGEs生成的规律,结果表明不同浓度的牡丹皮提取物都有一定的体外抑制AGEs生成的活性,各组于反应24 h后AGEs的生成速度趋于平缓,反应6d后测得抑制率分别为(36.2±5.3)％,(43.5±6.2)％,(55.4±7.8)％,(68.6±6.7)％,(70.4±8.2)％,并呈现出剂量依赖性.同时,利用HPLC分析牡丹皮与丙酮醛孵育前后的色谱图,结果发现反应后有5个色谱峰发生变化,并出现色谱峰减少或增加的现象.经LC-ESI-MS/MS分析鉴定表明,这5个成分分别为三没食子酰葡萄糖、四没食子酰葡萄糖、没食子酰芍药苷、六没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷.因此得出,牡丹皮具有显著的体外抑制AGEs生成的活性,三没食子酰葡萄糖、四没食子酰葡萄糖、没食子酰芍药苷、六没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷5个成分可能是牡丹皮防治糖尿病肾病的活性物质,丰富了牡丹皮的基础研究,为其后续研究的开展提供了思路启发和参考依据.
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生姜中有效部位及相关活性成分的止呕作用研究
为研究生姜中有效部位(ginger ether extract,GEE)及其中生理活性成分的止呕作用,该研究在整体动物模型水平,大鼠、小鼠分别腹腔注射顺铂,建立大鼠异食癖呕吐模型和小鼠胃排空模型.观察GEE预防给药对顺铂所致大鼠异食癖及小鼠胃排空的止呕作用,并用RP-HPLC检测分析GEE中主要成分;在离体水平,观察GEE及其主要成分对5-HT3受体激动剂SR57227A和M3胆碱受体激动剂卡巴胆碱(carbachol)引起的离体豚鼠回肠收缩的影响.结果显示GEE(25,50,100 mg·kg-1)3个剂量组均可显著减少大鼠摄食高岭土的量(P＜0.01),同时GEE(50,100,200mg·kg-1)3个剂量组均能显著对抗顺铂所致的小鼠胃排空抑制(P＜0.01);RP-HPLC检测结果表明,GEE中主要含有4种姜辣素类成分,分别为6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol;在5-HT3受体激动剂SR57227A浓度为1×10-5 mol·L-1和M3胆碱受体激动剂carbachol浓度为10-4 mol· L-1时,分别加入GEE (2.3,4.6,11.5 mg· L-1),6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol(1,2,5μmol·L-1)均可降低离体豚鼠回肠的大收缩张力(P＜0.05,P＜0.01).由此可知,生姜中的有效部位GEE及其中的主要成分6-gingerol,8-gingerol,6-shogaol,10-gingerol产生止呕作用的机制可能与其拮抗5-HT3和M3胆碱受体有关.
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保元汤中具有心肌保护作用的活性成分及其潜在作用靶点研究
保元汤作为临床上广泛用于冠心病气虚血瘀兼阳虚证治疗的经典名方,其药效物质基础和作用机制迄今尚缺乏系统研究.为了阐明保元汤的活性物质基础及其作用机制,该文采用氧糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的H9c2心肌细胞损伤模型,对保元汤及其所含单体化合物进行心肌保护活性筛选;之后采用PubChem's BioAssay database对具有活性的单体化合物进行生物靶标预测,并将预测的生物靶标进行归类整理,分析保元汤中活性成分与生物靶标之间的内在联系.结果发现保元汤水提物及其中17个单体化合物能够显著提高OGD/R诱导的H9c2心肌细胞存活率;虚拟靶标筛选研究结果显示,15个活性单体化合物与心肌保护相关的潜在作用机制主要涉及调控氧化应激通路、钙离子通路、线粒体保护、抗细胞凋亡等.该研究结果验证了保元汤具有心肌保护作用,并且阐明其保护作用是通过多成分、多靶点的网络调控作用实现的.该文研究结果为临床上保元汤用于冠心病的治疗提供了理论依据和参考.
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黄芩与黄柏协同保护黄药子致肝毒性的实验研究
黄药子是临床常用中药之一,临床作用广泛,但是黄药子有毒,容易引起药源性肝损伤.观察黄芩、黄柏及其配伍与黄药子合用时,对黄药子所致肝毒性的缓解作用.该实验采用SD雌性大鼠,黄药子9 g·kg-1连续灌胃28 d造成肝毒性模型,观察各组大鼠肝脏组织学,评估转氨酶及抗氧化酶的活性.形态学和生化指标评估表明,黄药子致大鼠肝毒性模型成功,肝细胞溶解、肿胀、脂肪变性,间隙有炎性细胞,肝组织可见局部点状、片状水肿变性,部分坏死.肝功能相关指标(ALT,AST,ALP)显著升高,具有显著差异(P＜0.05或P＜0.01).黄芩、黄柏及其配伍对黄药子引起的肝毒性具有保护作用,其中黄芩配伍黄柏对黄药子引起的肝毒性产生强大的保护作用.能使血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性显著降低(P＜0.05或P＜0.01),肝组织MDA含量显著降低(P＜0.001)和GSH含量显著提高(P＜0.001),肝组织细胞的病变程度得到明显改善.黄芩和黄柏及其配伍是通过提高肝脏的GSH和抗氧化水平,降低血清ALT,ALP和AST水平,减轻肝组织细胞的损伤,达到保肝的效果.
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兴安毛连菜的黄酮成分研究
采用大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20凝胶和反相硅胶ODS等柱色谱技术,从兴安毛连菜(Picrisdavurica Fish.)的抗炎活性部位分离得到11个黄酮化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据,分别鉴定为isoestin-7-O-β-D-glucopyr-anosyl-2’-O-α-L-arabinopyranoside(1)、isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2’-O-β-D-xyloypyranoside (2)、isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2’-O-α-D-glucopyranoside(3)、isoetin 5’-O-β-D-glucopyranoside (4)、isoetin-2’-O-β-D-xyloypyranoside(5)、isoetin-4’-O-β-D-O-β-D-glucopyranoside(6)、isoetin-7-O-β-D-glucopyranoside(7)、isoestin-2’-O-α-L-arabinopyranoside(8)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、isoetin (10)和木犀草素(11).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～8为首次从毛连菜属植物中分离得到.
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基于离子液体-超声辅助-HPLC同时测定昆明山海棠中5种成分的含量
建立了以6种离子液体为萃取剂,超声辅助萃取结合高效液相色谱法同时测定昆明山海棠中雷公藤晋碱、雷公藤碱庚、雷酚内酯、雷公藤次碱和雷公藤醌A含量的方法.采用Inertsil ODS-4柱(4.6 mm×250 mm,3μm);以乙腈-0.1％磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长220 nm;柱温30℃;流速0.75 mL·min-1.结果显示,提取雷酚内酯、雷公藤醌A时佳萃取条件为0.6 mol·L-1[BMIm]PF6甲醇溶液,固液比为1∶10,分别在0.000 65 ～0.026,0.066 55 ～2.662 μg呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率分别为102.4％,97.90％,RSD分别为2.5％,1.5％;提取雷公藤晋碱、雷公藤碱庚和雷公藤次碱的佳萃取条件为0.6 mol·L-1[BMIm]PF6无水乙醇溶液,固液比为1∶10,分别在0.023 9～0.956,0.002 7～0.108,0.0064～0.256 μg呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率分别为100.6％,99.50％,98.70％,RSD分别为2.1％,1.9％,2.7％.实验表明该方法操作简单,准确可靠,重复性好,且绿色环保,为昆明山海棠的质量控制提供了一种可靠的分析方法.
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HPLC-QqQ-MS测定珠子参中5种皂苷类的含量
该文采用HPLC-QqQ-MS技术对不同产地珠子参中的5种成分建立含量测定方法.色谱条件为Zorbax XDB-C18 (4.6mm×100 mm,1.8μm),流动相乙腈(含0.1％甲酸)-0.1％甲酸水梯度洗脱,流速0.5 mL·min-1,柱温30℃.质谱条件为正离子检测模式,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM),定量分析离子分别为人参皂苷Rem/z 203.2,人参皂苷Rg1m/Z 202.9,人参皂苷Rf m/z 365.0,人参皂苷Rd m/z 789.1,人参皂苷Ro m/z 360.9,干燥气流速10L·min-1,干燥气温度300℃,雾化气压力45 psi(1 psi =6.895 kPa),毛细管电压4000V.结果显示5种人参皂苷的含量在一定范围内线性关系良好(r ＞0.9991).人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rf、人参皂苷Rd、人参皂苷Ro线性范围分别在3.33～66.60 μg(r =0.999 1),2.83 ～56.54 μg(r =0.999 2),0.32～6.51 μg(r =0.999 2),12.55～251.00 μg(r =0.999 3),0.85～ 16.90 μg(r =0.999 5),范围与色谱峰面积呈良好的线性关系,加样回收率(n=6)均在100.8％ ～ 104.6％,RSD均＜3.0％.该方法简单、准确,重复性好,可用于人参皂苷类成分的含量测定.
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药对研究——三七、白及药对配伍前后对三七皂苷成分含量的影响
该文以三七、白及药对为研究对象,采用HPLC测定三七单煎液及不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)三七与白及合煎液中具有脂肪酶抑制作用的活性成分——(20S)-人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh4的含量,并探讨两药配伍后对三七皂苷成分含量的影响.色谱方法为Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水梯度洗脱;检测波长为203nm;柱温为30℃;流速为1 mL·min-1.结果发现,与三七单煎液相比,三七、白及合煎液中人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量均呈上升趋势,且上升幅度与配伍白及量呈正比;合煎液中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的色谱峰均较三七单煎液的明显降低.研究结果表明三七与白及配伍后,合煎液中(20S)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量较单煎液显著增加,推测白及中的有关成分可促进其它人参皂苷进行转化,该结果为拓展制备(20S)-人参皂Rg3、人参皂苷Rh4的方法提供参考.
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小蓟中黄酮类化学成分的研究
综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱技术对小蓟的乙酸乙酯部位进行分离纯化,从中分离得到黄酮类化合物15个,分别鉴定为:4 ’,5,6-三羟基-7-甲氧基黄酮(1),4’,5-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(2),sorbifolin-6-O-β-glucopyranoside (3),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(6),myricetin(7),myricetin-3-O-β-D-glucoside(8),5,7-二羟基-3’,4 ’-二甲氧基黄酮(9),3’,4’,5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(10),3’,3,4’,5-四羟基-7-甲氧基黄酮(11),3'-羟基-4’,5,7-三甲氧基黄酮(12),7-羟基-3’,4’,5-三甲氧基黄酮(13),4’,5-二羟基-2’,3’,7,8-四甲氧基黄酮(14),5-羟基-2’,3’,7,8-四甲氧基黄酮(15).以上所有化合物均为首次从本植物中分离得到.该实验运用PTPlB抑制剂高通量筛选模型对化合物(1～15)进行活性筛选,结果表明化合物2,12和14具有较强的PTP1B抑制活性,IC50分别为2.54,1.85,2.11 μmol· L-1.
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斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究
运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5’-[(1R*,2R*,3S*,6R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2’-甲基-2’-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10).其中化合物1为新化合物,化合物2～10均首次从该属动物中分离得到.采用MTT法对分离的化合物1～9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显.
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丹参酚酸类成分研究进展
丹参药用历史悠久,资源丰富,为临床常用中药之一.现代研究表明酚酸类成分是丹参中的主要药效物质,具有保护心脑血管、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗纤维化等作用,已被广泛应用于心脑血管等多种疾病治疗.该文对丹参酚酸类化学成分和近十年国内外药理研究进行全面总结,分析其研究和开发前景,以期为丹参酚酸类成分的深入研究和开发利用提供科学依据.
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中药抗细菌耐药性的研究进展
细菌耐药性一直是全球关注的焦点问题,随着世界范围内化学药抗生素的滥用和“超级细菌”的层出不穷,细菌耐药性对人类的危害愈发严重,且有不可抑制的趋势.在化学药抗生素相对匮乏的今天,人们把更多的目光投向了来源广泛、安全性高、毒副作用小、抗耐药机制神秘的中草药,希望能从中找到解决耐药性问题的新途径或新思路.故近年来筛选、提取、分离天然植物及中药中有效的耐药抑制剂,探讨其抗耐药性机制,已成为药学领域研究的热点.该文从细菌耐药性的作用机制,中药抗细菌耐药性的特点及优势,抗耐性的中药成分等几个方面进行了分析和总结,希望能为解决细菌耐药性问题和研发新型中药绿色抗生素提供一定的理论基础及研究思路.
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三七总皂苷心脑血管药理作用及其溶血反应
三七总皂苷(total saponins of Panax notognseng,PNS)对于心脑血管疾病具有明确的治疗效应和广泛的应用前景,同时皂苷所具有溶血特性与其分子结构类型及用药剂量有关.该文一方面总结了近5年来PNS在心脑血管药理方面的研究进展;从整体、器官、细胞、分子水平的多项研究表明,PNS具有改善心肌缺血、抗血栓、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、调节血管内皮细胞功能、改善脑缺血损伤等方面的作用.另一方面,通过对PNS以及单体皂苷溶血反应的结构特点、剂量以及检测方法等方面进行文献综述,发现PNS的溶血作用与其分子结构类型及用药剂量密切相关.三七皂苷的结构不同,溶血活性不同,构效关系提示,原人参二醇C-20上糖侧链的长度以及C-3上二糖的连接方式可能影响皂苷的溶血活性.PNS在一定剂量范围内(2.5～ 250 mg·L-)无溶血活性,在高浓度(≥500 mg·L-1)时表现出溶血特性.因此,根据三七皂苷单体溶血与抗溶血作用的特点及量效关系,通过控制PNS中具有溶血活性的皂苷单体比例,并通过改进溶血检测方法,可以为三七皂苷制剂临床合理应用提供保障.
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基于SIC算法的丹参醇提过程近红外定量模型更新研究
以丹参醇提过程为研究载体,采用离线方式采集过程样品的近红外光谱,并以HPLC测定值为参考值,采用偏小二乘法建立丹参酮ⅡA的定量校正模型,对丹参提取过程进行监测.由于原药材批次间的质量差异性,会危及原有模型稳健性,基于此,该文首次将简单区间计算法(simple interval calculation,SIC)应用于中药提取过程近红外定量模型更新,且与random selection (RS)更薪方法进行比较.基于SIC算法的更新结果:RMSECV,RMSEP,RPD分别为0.0068g·L-1,0.005 4 g·L-1,3.14;基于RS方法的更新结果:RMSECV,RMSEP,RPD分别为0.0064 g·L-1,0.006 8 g·L-1,2.50.结果表明SIC比RS更优,为今后中药提取过程的质量控制与监测提供了研究基础.
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HPLC-UV-ELSD同时测定黄芪水提液与含醇提取物中6种成分
建立参芪扶正注射液2种中间品中6种药效成分的HPLC-UV-ELSD分析法,并探讨在不同检测器上建立一测多评分析法的可行性.选取毛蕊异黄酮葡萄糖苷、黄芪甲苷分别作为黄酮类成分和皂苷类成分的内标,计算芒柄花苷、9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2’-羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、黄芪皂苷Ⅱ相对于各自内标的相对校正因子,后将样品一测多评法测定结果与外标法相比较.在黄酮类成分的UV检测中,14份样品一测多评方法的测定结果与外标法近似,相对偏差绝对值总体在5％以内.对于皂苷类成分的ELSD检测,2种方法测定结果相对偏差绝对值为0.48％ ～23.17％.在UV检测器上所建的一测多评方法较稳定,能够作为替代法起到节省对照品的作用,而在ELSD上所建一测多评方法准确度不如外标法,其原理与适用范围需要更进一步的探究.
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内嵌汉防己甲素纳米粒的复合微球的制备与体外评价研究
为将汉防己甲素(tetrandrine,Tet)经呼吸道输送至病变部位,该文制备了一种具有“内嵌”聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子的复合微球,并对其形貌、释药性能、细胞毒性、细胞摄取等进行了研究.采用乳化扩散溶剂挥发法制备了载Tet的PLGA纳米粒子,以甘露醇为基质,运用喷雾干燥法制备了复合微球.采用扫描电子显微镜、动态光散射激光粒度仪、共聚焦显微镜对其性状、粒径进行表征.运用反相高效液相法对复合微球的载药量、包封率、释药特性进行了考察,采用M TT法对复合微球与Tet原料药的细胞毒性进行了对比,并用共聚焦显微镜观察了微球的细胞摄取行为.结果显示所制备的复合微球粒径为1 ～3 μm,处在佳沉降粒径之间,“内嵌”的PLGA纳米粒子粒径为189 nm,在模拟人肺部环境下,复合微球快速溶蚀,释放出单分散性良好的纳米粒子.与Tet原料药相比,复合微球具有一定的缓释性能,对肺癌A549细胞有更强的细胞毒性.细胞摄取实验表明细胞对纳米粒子有较强的透膜能力,摄取过程呈时间依赖性.该研究为开发新颖的肺癌化疗给药系统提供了依据.
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加热处理对白芷中欧前胡素、异欧前胡素稳定性及酪氨酸酶活性的影响
研究中药白芷中香豆素类成分的稳定性,及不同加热白芷对酪氨酸酶活性的影响.白芷用不同加热处理后,应用HPLC测定欧前胡素和异欧前胡素的含量;采用体外酪氨酸酶多巴速率氧化微量法测定热处理白芷后对酪氨酸酶活性的影响.加热后欧前胡素含量升高;除90℃加热2h外,异欧前胡素含量亦高于生品.白芷加热前后均对酪氨酸酶具有激活作用,同一温度和处理时间下,对酪氨酸酶的激活作用随白芷提取物浓度升高而增强.热处理使白芷2种香豆素类成分含量发生变化,并影响其对酪氨酸酶的激活率,均以升高为主.
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黄芩饮片等温吸附与解吸曲线及热力学性质研究
为充分了解黄芩饮片的吸附与解吸特性,基于热力学基本理论,采用静态称量法,得到黄芩饮片在25,35,45℃,水分活度为0.10～0.85条件下的等温吸附解吸数据,选用8种常用吸湿模型对其进行拟合并对模型进行评价,探讨黄芩饮片的热力学性质.结果表明,Peleg模型是描述黄芩饮片吸附解吸特性的佳数学模型,并由模型方程计算得到黄芩饮片的绝对安全含水量与相对安全含水量约为9.22％,13.51％;黄芩饮片的净等量吸附热与解吸附热,微分熵与含水量关系密切且均随着含水量的增加而减小;在对黄芩饮片干燥时,可将干基含水率为12.0％判断为干燥的终点;黄芩饮片的吸附与解吸过程均由焓驱动,黄芩饮片的水分吸附与解吸过程均为非自发过程.通过对黄芩饮片等温吸附与解吸规律的考察,可以促进对中药饮片吸附解吸规律的研究,对中药饮片在优选存储条件和干燥加工等方面提供很好的指导作用.
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中药煮散的历史源流及其与现代配方颗粒的对比性分析
该文回顾中药煮散的历史源流和形成原因,对比分析现代中药配方颗粒的时代背景和未来发展趋势,为中药配方颗粒应用推广提供参考依据.通过查阅历代医学典籍,系统回顾中药煮散的萌芽期、形成期、成熟期及过渡期的状况,全面分析中药煮散在宋代成熟的六大因素.收集国内外现代配方颗粒的研究文献,详细了解其发展历程,客观分析其临床应用现状.将中药煮散与现代配方颗粒的应用特点进行分析对比.①宋代煮散盛行的原因有六大因素:国家实行仁政,广泛提供免费医药;学医、业医者人数大增;军队庞大,用药极费;宋代人口迅速增加;瘟疫频发,疾病增多;中央及地方政府财力不足.②中药配方颗粒的临床应用特点:中药配方颗粒提取并浓缩了中药饮片有效成分,保证疗效同时,补充了现代人群对中药汤剂“速、简、便”的需求且性价比相对较高,但其自身品种限制、质量控制缺乏统一标准、以及单味提取的配方颗粒无法达到配伍中药煎煮过程中的增效、减毒等因素,也制约着其临床应用和推广.③二者在临床应用过程中各有所长,应辨证施治.该文认为中药配方颗粒吸取传统中药煮散“难、繁、浑、乱”的经验教训,解决“呆、贵、限、乱、失”等的问题,是其推广的重要依据.
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基于无监督数据挖掘中药内服治疗颈性眩晕的组方用药规律分析
文章通过检索中国知网近5年来中医治疗颈性眩晕的内服方剂,采用关联规则算法、复杂系统熵聚类等无监督数据挖掘方法,分析处方中各种药物的使用频次、药物之间的关联规则、核心药物组合和新处方.利用中医传承辅助平台系统软件(TCMISS)对筛选出的101个方剂中的154味中药进行分析,确定治疗颈性眩晕的药物使用频次,分析核心用药特点、配伍规律以及高频用药剂量,挖掘出了14个核心药物组合和7个新方组合.其组方用药规律阐明了治疗颈性眩晕以平肝潜阳药、活血化瘀药、利水渗湿药、补气活血药、滋补肝肾药为主,治则为滋补肝肾、活血化瘀通窍、化痰祛湿、平肝潜阳通络、益气活血养血.旨在总结中药内服治疗椎动脉型颈椎病的高频单味中药、高频药物组合和疗效显著的高频用药剂量,探讨目前治疗颈性眩晕组方用药规律,指导临床用药.
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在体皮肤微透析法研究制川乌白芍配伍对6种酯型生物碱局部药动学的影响
以小鼠为实验对象,分别给予制川乌凝胶和制川乌-白芍凝胶,生理盐水为灌流液,灌流速度2 μL·min-1,每30 min收集1次,共收集8h.采用HPLC-MS/MS测定制川乌中6种生物碱的含量,并绘制浓度-时间曲线,计算药动学参数并对其参数进行SPSS分析,研究制川乌白芍配伍对制川乌中6种生物碱透皮吸收的影响.结果显示制川乌白芍配伍后,3种单酯型生物碱达峰时间Tmax缩短,同时,苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的Cmax和AUC均增加;而配伍后,3种双酯型生物碱的AUC均降低,且次乌头碱的Tmax延长,Cmax降低.结果表明制川乌白芍配伍促进了单酯型生物碱的经皮渗透,抑制了部分双酯型生物碱的吸收,该研究从经皮转运的角度阐明了制川乌-白芍伍用“增效减毒”的配伍机制,同时也为其他药对配伍机制的研究提供参考.
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不同制剂技术对葛根素、梓醇口服吸收入脑的影响
比较不同制剂技术对梓葛复方制剂口服后葛根素、梓醇吸收及入脑的影响,为开发梓葛口服新制剂奠定实验基础.制备载药的纳米晶、自微乳[分别用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)和Cremophor RH-40为乳化剂]和羟丙基-β-环糊精包合物,小鼠灌胃给药后,HPLC-MS/MS同时测定血浆、脑组织中葛根素和梓醇的含量,计算药动学参数,比较葛根素、梓醇在血浆和脑组织中的药动学参数和脑靶向指数.各制剂技术对葛根素、梓醇的口服吸收和人脑有不同影响:自微乳(吐温-80)较其余各组更能促进葛根素的口服吸收(P＜0.05),包合物较纳米晶能显著增加梓醇的口服吸收(P＜0.01);包合物组葛根素的脑靶向指数显著高于其余各组(P＜0.05),而梓醇则是包合物、自微乳均较纳米晶有更高的脑靶向指数(P＜0.05);就脑组织AUC而言,葛根素以自微乳(吐温-80)组大,显著高于其余各组(P＜0.01),梓醇以包合物组大,但与自微乳组无显著性差异.自微乳(吐温-80)技术能提高葛根素、梓醇的口服入脑量,有望用于开发梓葛复方口服新制剂.
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当归不同炮制品挥发油给药大鼠的尿液代谢组学研究
分析当归(Angelica sinensis,AS)不同炮制品挥发油对正常大鼠尿液代谢产物的影响,揭示其影响大鼠体内可能的代谢途径.该实验将50只雄性Wister大鼠随机分成空白对照组和当归炭挥发油(volatile oils from charred AS,C-ASVO)、酒当归挥发油(volatile oils from parched AS with alcohol,J-ASVO)、土当归挥发油(volatile oils from parched AS with soil,T-ASVO)、油当归挥发油(volatile oils from parched AS with oil,Y-ASVO)组,每组10只,正常对照组灌胃等体积的0.5％的聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80),各当归炮制品挥发油组每次灌胃挥发油剂量为0.176 mL·kg-1,连续给药3d,利用大鼠代谢笼收集各组大鼠48 h的尿液.采用气相色谱质谱联用技术(gas chromatography-mass spectrometer,GC-MS)对大鼠尿液代谢物进行检测,并采用主成分分析方法(principal component analysis,PCA),正交偏小二乘分析方法(orthogonal partial least-squares discriminant analysis,OPLS-DA)进行多元统计分析,通过变量重要性投影(variable importance in the projection,VIP)和t检验来选择差异代谢物.利用metabolic pathway analysis (MetPA)数据库构建差异代谢物的代谢通路.结果显示,与空白对照组相比,当归不同炮制品挥发油给药组大鼠尿液中31种代谢物有显著变化(P＜0.05),并且当归不同炮制品挥发油对正常大鼠尿液代谢产物的影响存在差异,其中以J-ASVO的影响程度略强于C-ASVO,T-ASVO和Y-ASVO.它们对体内代谢的影响可能主要集中于能量代谢、氨基酸代谢、脂质代谢以及糖代谢.该研究补充了当归不同炮制品挥发油药物代谢和作用机制,为其中药药理作用深层次的研究提供思路.
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40例不孕症患者的中医临床特点分析及临床案例举隅
为了解不孕症患者的中医证型,不同患者的典型症状以及马教授治疗不孕症患者的用药特点分析,该研究随机选取近5年在中国中医科学院西苑医院及中医门诊部就诊的不孕症患者40例,就首诊的症状、体征及四诊情况,进行中医辨证分型,对证型和典型症状进行归纳,并对用药特点进行分析.得出的结果是①肾阳亏虚10例(占25％),肾阴亏虚6例(占15％),痰湿内阻3例(占7.5％),肝气郁滞3例(占7.5％),瘀滞胞宫7例(占17.5％),肾阴亏虚兼症痰湿内阻1例(占2.5％),肾阴亏虚兼症肝气郁滞2例(占5％),肾阳亏虚兼症肝气郁滞1例(占2.5％),痰湿内阻兼症肝气郁滞1例(占2.5％),肾阴亏虚兼症瘀滞胞宫2例(占5％),肝气郁滞兼症瘀滞胞宫2例(占5％),肾阳亏虚兼症肝气郁滞兼症瘀滞胞宫1例(占2.5％);②典型症状以腰酸背痛,小腹冷痛为主,其次是咽干口渴,月经血块较多,舌象瘀斑瘀点较多,五心烦热,经前乳房胀痛,烦躁,再次是胸闷口腻,带下量多,大便溏结不调;③经40例不孕症患者的疗效验证,马教授用药合理,疗效确切.
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基于多指标成分分析野生与栽培秦艽药材商品规格等级
利用超高效液相色谱法测定秦艽药材所含7种主要化学成分的含量,通过典型对应分析和Fisher判别分析等现代统计学方法对药材化学指标进行聚类,划分质量等级,再结合相关性分析筛选药材品质指标,对野生和栽培秦艽药材不同商品规格和同一商品规格不同等级的药材质量进行综合定量化等级划分,为秦艽药材商品规格等级的合理划分提供依据.终明确了以龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苦苷等为主要指标成分的质量评价范围,并引入了中药材质量等级判别指数(herbal quality index,简称HQI),通过Fisher判别分析建立了基于药材品质的等级判别函数.经过分析,无论野生、栽培,萝卜艽质优、麻花艽质良、小秦艽质差.同一规格不同等级间,栽培萝卜艽一等质差、二等质良、三等质优;野生萝卜艽一等质良、二等质优;麻花艽一等质优、二等质良;小秦艽一等质良、二等质优,但均不显著.该研究对秦艽药材品质的定量化评价提供了思路和方法.
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中药材商品规格等级的形成和演变
中药材商品规格等级是评价中药材质量优劣的重要参考指标,影响着同种药材价格高低,对促进中药材“优质优价”,方便、规范市场交易,以及对整个中药行业的发展具有重要意义.中药材商品规格等级的形成演变经历了长期的历史发展过程,该文参考了大量本草典籍和相关文献,将中药材商品规格等级的形成和演变过程进行了整理与分析,以期从根源上为中药材商品规格等级标准的修改制定和中药材商品的后续管理提供理论依据.作者认为,中药材商品规格等级的形成和发展经历了4个阶段,分别为:南北朝以前的萌芽期,唐宋前后的发展期,明清阶段的成熟期和建国至今的继承发展期.作者认为临床疗效是推动商品规格等级发展的原动力,此外,国家的医药政策、国际地位、科学技术水平等各方面都在一定程度上影响着商品规格等级的发展.后,鉴于商品规格等级的演变规律分析,作者对商品规格等级的修改制定工作提出了3点建议.
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羌活药材商品规格与质量等级的对应分析
利用聚类分析、Fisher判别分析和对应分析等现代统计方法,分析了羌活药材的传统商品规格特征与10种化学成分及挥发油等定量指标之间的关联,探索将中药材传统商品规格与化学定量指标结合,综合评价药材质量等级的方法.分析结果确定了羌活药材传统商品规格定性性状间、传统商品规格与化学定量指标间的多重对应关系,确定了以羌活醇、异欧前胡素及挥发油等为质量关联的主要定量指标,构建了羌活商品规格分级和同一规格下的药材质量分等的综合定量化质量判别指数HQI(herb quality index)及对应的判别函数,建立了包含传统商品规格及规格内评价的羌活药材综合质量等级标准,即不同规格间的质量等级为蚕羌＞大头羌＞条羌,同一规格内部的合格药材各分为2等.研究结果揭示了羌活药材商品规格与传统定性指标、与化学成分定量指标之间内在的关系,为构建基于药材传统商品形态指标与化学成分指标的综合评价指数,对药材质量进行客观综合定量评价提供了新思路.
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根类药材商品规格等级标准研究模式探讨
中药商品规格等级标准作为市场商品流通中的重要组成部分,对约束市场秩序,保证药材质量具有重要意义.国务院发布的《中药材保护和发展规划(2015-2020年)》也明确提出了“完善中药材流通行业规范,完善常用中药材商品规格等级”的重要任务.根类药材作为中药材中的一大类,其传统规格等级的划分复杂,而在现行等级标准的制定上尚缺少较为合理的研究模式.该文通过全面梳理商品规格等级标准及相关研究背景,分析根类药材商品规格等级研究现状及问题,总结标准制定中的关键环节,并以太子参为例介绍了根类药材商品规格等级标准的研究思路,为其它根类药材商品规格等级标准的制定提供研究参考.
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基于德尔菲法对中药白术商品规格等级划分的研究
该研究采用“德尔菲法”对白术传统性状与等级相关性进行评价.利用数学统计方法对传统性状鉴别指标与白术商品等级进行相关性分析,发现影响白术商品规格等级的主要性状是白术横切面油点的数量、横切面颜色、表面颜色、横切面菊花纹、横切面的质地、以及是否空心、走油.该研究指出原有的《七十六种药材商品规格标准》对白术的商品规格划分不符合实际的市场情况,需要重新制定相应的白术药材商品规格等级.研究结合“德尔菲法”实验结果和市场实际情况,拟定了新的白术商品规格等级草案,为终制定新的白术商品规格等级准则提供参考是理论依据.
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三七药材质量特征和商品规格等级标准研究
通过市场调查和文献研究,了解三七药材质量特征和商品状况.并从市场和产地采集样品进行分析,结合生产实际,修订三七药材商品规格等级标准.该研究将三七药材按照不同部位和采收时间划分为主根(又分为春七和冬七)、筋条和剪口共4种规格,春七和冬七又按个头大小简化为20头、30头、40头、60头、80头、120头、无数头和等外8个等级.在此基础上分析比较了三七不同规格、等级间药材的密度和内在成分含量的差异,并探讨了产地、种植年限、采挖时间对三七商品规格等级影响,修订完善了三七药材商品规格等级标准.同时,建议《中国药典》在中药材三七项下按照药用部位和规格进一步细分药材的质控指标,并明确各中药材“采收年限”和药材密度,合理引导中药材生产,保证药材质量.
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中药材市场商品规格等级划分依据现状调查
中药材商品规格等级是影响中药市场价格的重要因素.中药市场作为高度信息不对称市场,规格等级标准对质量信息的市场传递具有重要作用.该文通过在安国、亳州、玉林、成都等药材市场调查的基础上,对市场上中药材商品规格等级划分的6类情况进行了分析论述,提出中药材商品规格等级标准应按照药效、检验、纯度、美观的顺序综合考虑.
