中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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超声辅助离子液体-反相高效液相色谱法同时测定垂丝海棠叶中槲皮苷、根皮苷和3-羟基根皮苷含量
建立以离子液体为萃取剂,结合超声辅助萃取,利用高效液相色谱法测定垂丝海棠叶中根皮苷、3-羟基根皮苷和槲皮苷含量的方法.采用Agilent TC-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以乙腈-1％磷酸水溶液(20:80)为流动相,紫外检测波长为270 nm,流速0.8 mL·min-1,柱温为室温.在优化条件下,根皮苷、3-羟基根皮苷、槲皮苷在0.9～112.5 μg(r=0.999 6),0.093 2～11.65 μg(r=0.999 1),0.097 2 ～12.15 μg(r=0.999 8)线性关系良好,平均回收率分别为99.35％,98.80％,98.19％.该方法绿色环保、快速简便、具有良好的重复性,适用于同时测定垂丝海棠叶中根皮苷、3-羟基根皮苷和槲皮苷的含量.
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贵州天名精中倍半萜内酯类的化学成分研究
利用各种色谱技术从贵州天名精的丙酮提取部位分离得18个倍半萜内酯化合物.通过全面的光谱数据鉴定了它们的结构,涉及2个卡拉布烷型倍半萜天名精内酯酮(1),4R-天名精内酯醇(2);3个桉烷型倍半萜大叶土木香内酯(3),3-epi-isotelekin(4),1α-hydroxypinatifidin(5);8个愈创木烷型倍半萜[4β,10α-dihydroxy-5α(H)-1,11(13)-guaidien-8α,12-olide (6),8-epi-helenium lactone(7),4-epi-isoinuviscolide(8),9β,10β-epoxy-4α-hydroxy-1β-H,11 α-H-guaian-8α,12-olide(9),4α,10α-dihydroxy-1β(H),5β(H)-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(10),4α-hydroxy-9β,10β-epoxy-11β-H,5α-H-guaian-11(13)-en-8α,12-ol-ide(11),4α-hydroxy-1β,5α,11α-H-guaian-9(10)-en-8α,12-olide(12),inuviscolide (13)],1个伪愈创木烷型倍半萜[(+)-confertin(14);3个吉马烷型倍半萜madolin B(15),carabrolactone A (16),11(13)-去氢腋生依瓦菊素(17);及1个苍耳烷型倍半萜tomentosin(18),其中,化合物1的绝对构型用X-射线单晶衍射法确认,而化合物2的C-4位手性中心的绝对构型用改良mosher法确定.化合物2～5,7,9～15均为首次从本种分离得到,而其中化合物4～5,7,12～15又为首次从本属植物分离得到.另外,采用大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)为研究模型,在细胞形态观察和细胞分化率统计学分析的基础上评价了化合物1～3,6和17的神经营养活性,但研究结果显示它们均无活性.
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人面果叶子的化学成分研究
采用正、反相硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从人面果叶子95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到15个化合物,分别鉴定为5,7,4'-trihydroxy-6-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-flavone(1)、1,5-二羟基-3-甲氧基口山酮(2)、1,3-二羟基-5-甲氧基口山酮(3)、山柰酚(4)、二氢山柰酚(5)、3,24,25-trihydroxytirucall-7-ene(6)、对羟基桂皮酸(7)、异香草酸(8)、(Z)-2-(2,4-dihydroxy-2,6,6-trimethylcyclohexylidene)(9)、volkensiflavone(10)、藤黄双黄酮(11)、3,8"-双柚皮素(12)、白果素(13)、fukugiside (14)和GB2a glucoside (15).化合物1为新化合物,命名为5,7,4'-trihydroxy-6-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-flavone.化合物5,6,9,13为首次从藤黄属植物中分离得到.化合物4,7～8,10～12,14～15为首次从人面果中分离得到.研究了10个化合物对α-淀粉酶的抑制作用,结果显示,化合物13对α-淀粉酶具有抑制活性,化合物13和阿卡波糖对α-淀粉酶的半数抑制浓度分别为8.12,4.32 μmol·L-1.
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广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616细胞毒活性次级代谢产物研究
为了研究广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616的活性次级代谢产物.采用正相硅胶、C18反相、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物,经波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-6β-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerol monolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy) ethyl (E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala) (9),cyclo(L)-Pro-(L)-Val(10),其中,化合物6～10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到.体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCIH460和HepG-2具有显著的抑制活性,IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1μmol·L-1和8.2,5.2,6.1,9.4 μmol·L-1.
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浙贝母植株各部位中生物碱和黄酮的LC-LTQ-Orbitrap MSn分析
利用LC-LTQ-Orbitrap MSn对浙贝母花、花蕾、茎、叶以及鳞茎中的生物碱和黄酮类成分进行鉴定.生物碱鉴定采用ACQUITY UPLC BEH C1s(2.1 mmn×50 mm,1.7 μm)色谱柱,10 mmol·L-1甲酸铵溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,正离子质谱检测模式;黄酮鉴定采用Agilent-Zorbax SB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,0.2％乙酸-乙腈为流动相,负离子质谱检测模式.根据高分辨质谱提供的精确质量数和二级碎片离子信息,并结合文献报道,从浙贝母植株各部位中鉴定37个生物碱,主要包括7个生物碱(浙贝宁苷、贝母辛、贝母素甲、贝母素乙、去氢鄂贝啶碱或浙贝丙素、鄂贝啶碱或蒲贝素A、贝母辛氮氧化物)及同分异构体;同时鉴定了16个黄酮类成分,主要包括槲皮素、山柰酚及其苷.上述结果表明,浙贝母植株地上各部位与鳞茎所含的生物碱种类大致相同,且含有鳞茎中未检测到的黄酮类成分,具有一定的开发利用价值.
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水菖蒲倍半萜类成分的研究
研究湖南产水莒蒲化学成分及其体外抑菌活性.利用多种色谱技术分离水菖蒲化学成分,结合理化和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用96孔板法测定化合物的体外抑菌活性.水菖蒲中分离得到11个倍半萜类化合物,经波谱分析鉴定为4β,6β-dihydroxy-1α,5β(H)-guai-9-ene(1),6β,6β-dihydroxy-1α,5β(H)-guai-10(14)-ene(2),teuclatriol(3),异菖蒲二醇(4),菖蒲二醇(5),calamusin H(6),oxyphyllenodiols A (7),oplodiol(8),菠萝香藤素(9),表水菖蒲酮(10)和bullatantriol(11),其中,化合物9为首次从菖蒲属植物中分离得到.体外抑菌实验表明,化合物3,7～9和11具有显著地抑菌活性,化合物7对金黄色葡萄球菌(MBC 12.50 mg·L-1)、化合物9对4种供试菌(MBC 20.00 mg·L-1)、化合物11对绿脓杆菌(MBC 12.50 mg·L-1)均具有良好的杀菌作用.
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青蒿道地药材研究综述
青蒿入药有2 000多年的历史,根据现代研究结果推断,1 700多年前的《肘后备急方》中所记治疗疟疾的青蒿应该来源于黄花蒿.基于本草资料从治疗暑热、截疟等方面,青蒿的道地产区应在历史上的荆州(今湖北)及其周边地区;从抗疟成分青蒿素含量高低的角度,青蒿道地产区应在重庆、广西及周边省份.研究表明:黄花蒿在秋季花盛开时采收,抗疟用青蒿素含量较高;黄花蒿放置半年后青蒿素可降解30％左右,一般需放置阴凉干燥处贮藏.野生黄花蒿具有丰富的遗传多样性,在试验田选育出的黄花蒿其青蒿素质量分数高可达2％.
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三七几丁质酶基因PnCHI1的克隆及表达特性分析
几丁质酶(chitinase,EC3.2.1.14)广泛存在于多种生物体中,催化水解几丁质(chitin),在抗真菌防卫反应体系中具有重要作用,同时几丁质酶还调控植物的生长和发育,参与细胞的程序性死亡(programmed cell death,PCD).该实验基于三七Panax notoginseng中编码几丁质酶的EST序列设计引物,采用快速扩增cDNA末端技术,克隆得到1个新的几丁质酶基因的全长cDNA序列,命名为PnCHI1.PnCHI1的cDNA全长为1 022 bp,含有822 bp的开放阅读框,26 bp 5'-非翻译区以及174bp的3'-非翻译区,编码具有273个氨基酸的蛋白质.该基因编码的蛋白属于糖苷水解酶19家族成员,进化树分析表明PnCHI1编码的氨基酸序列属于Ⅳ类几丁质酶.qRT-PCR分析结果显示,植物信号分子水杨酸、茉莉酸甲酯、H2O2和乙烯处理可均明显诱导三七根中PnCHI1的转录水平;三七叶片接种人参链格孢Altemaria panax后,PnCHI1的表达量迅速升高,呈波动上升趋势;外源茉莉酸甲酯预处理三七根部,PnCHI1的表达水平上升,接种茄腐镰刀菌Fusarium solani后,PnCHI1的转录水平急剧上升,接种后4h达到高转录水平;而无菌水预处理三七受茄腐镰刀菌侵染过程中,PnCHI1的表达量逐渐上升,至48h达到大值.上述结果表明PnCHI1参与三七对根腐病菌以及黑斑病菌的防卫反应.
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不同内生真菌对齿瓣石斛幼苗生长的效应
石斛属植物根部存在大量功能未知的内生真菌,从中筛选获得生长阶段有效共生真菌是药用石斛仿生态栽培深入开展的关键.该研究利用单菌丝团分离法从齿瓣石斛植株根部分离得到的6株内生真菌,与齿瓣石斛无菌播种幼苗进行共生培养实验.培养90d以后,与对照组相比,FDdS-1,FDdS-2,FDdS-4菌株处理对幼苗产生明显致死或致病作用,而接种FDdS-5,FDdS-9,FDdS-12菌株处理的齿瓣石斛幼苗则健康生长,并表现出不同的生长效应,其中,FDdS-5菌株对幼苗的株高、鲜重、干重、茎粗和根数都有显著的促进作用,FDdS-9菌株仅对幼苗的株高有显著促进作用,而FDdS-12菌株则对齿瓣石斛幼苗的生长产生抑制作用.显微观察发现FDdS-5菌株处理的幼苗根部皮层形成菌丝团共生结构,可以判定FDdS-5为齿瓣石斛的菌根真菌.经分子鉴定,菌株FDdS-5和FDdS-9分别和蜡壳菌属Sebacina的2种真菌相似度高.将FDdS-5菌株应用于齿瓣石斛的仿生态栽培,可望能有效的促进齿瓣石斛幼苗生长和缩短幼苗生长周期,研究结果为齿瓣石斛的野外回归和人工栽培提供了技术支撑.
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川贝母转录组密码子使用偏好性分析
研究川贝母表达基因的密码子的使用模式,探讨其密码子使用偏好性特点,为运用基因工程技术实现贝母碱的异源生物合成提供理论依据.以川贝母转录组9 843条全长转录本序列为数据来源,使用CodonW软件对川贝母表达基因的密码子GC含量特点、有效密码子数和同义密码子相对使用频率各项参数进行计算、统计,分析发现,川贝母表达基因密码子偏好程度整体水平不高.该研究确定了15个密码子为川贝母优密码子UUG,CUU,AUU,GUU,UCA,CCU,CCA,ACU,ACA,GCA,UAU,CAU,AAU,AGA和GGA,优密码子偏好A/T结尾.计算结果显示26个川贝母生物碱合成相关基因中大肠杆菌和酿酒酵母稀有密码子所占比例较低.根据稀有密码子比例,逐个分析26个关键酶基因在大肠杆菌和酿酒酵母体系中表达时可采用的密码子优化方案.该研究为通过合成生物学手段异源合成川贝母生物碱奠定了前期研究基础.
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立体栽培模式对老鸦瓣光合特性和生长的影响
为研究立体栽培对老鸦瓣生长发育、光合特性及产量的影响,探索老鸦瓣立体栽培的可行性,于老鸦瓣生长旺期采用LI-3100型叶面积仪测量立体栽培上、中、下3层与对照植株总叶面积并用LI-6400XT型光合仪测定叶片光合参数,测定各器官生物量及其生物量分配;并于采收期收获地下子鳞茎后进行子鳞茎更新方式及产量分析.结果表明,立体栽培中层光照强度低,老鸦瓣叶生物量所占比例高,而子鳞茎总鲜重与子鳞茎总干重及产量增幅(鲜重)均为各处理中低,且显著低于对照,其中子鳞茎鲜重比对照降低22.84％.立体栽培下层光强适中,老鸦瓣净光合速率及水分利用率高,鳞茎所占生物量比例高,且下层子鳞茎总鲜重、子鳞茎总干重及产量增幅(鲜重)与对照相比无显著性差异.综合老鸦瓣生物量、光合特性及产量指标,总体上立体栽培条件下老鸦瓣生长状况与非立体栽培条件下无显著差异.相同土地面积的立体栽培产量比对照提高了161.66％(鲜重)、141.35％(干重).通过大棚立体栽培可提高空间利用率,有效提高老鸦瓣产量,同时实现老鸦瓣高密度种植.
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白及种子质量检验方法研究
参照《农作物种子检验规程》对不同产地的白及种子进行质量测定,旨在为制定白及种子检验规程和质量分级标准提供依据.结果表明:白及种子采用过20目筛后进行净度分析;质量测定宜采用千粒法;水分测定采用高恒温(133±2)℃干燥法,烘干时间为3 h;发芽床选用滤纸床,发芽温度30℃较为适宜,种子萌发需要光照,发芽首末次计数时间为4～20 d;1％TTC溶液中40℃条件下,染色7 h测定生活力.
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采收及加工方法对金边蚂蟥抗凝血酶活性影响的研究
研究了采收及不同加工方法对金边蚂蟥抗凝血酶活性的影响规律.分别设置了6种加工方法,4个部位和5个体重等级,采用凝血酶直接滴定法分别对各处理样品进行抗凝血酶活性测定.结果表明,在加工方法中,金边蚂蟥鲜品经冷冻干燥处理后其抗凝血酶活性高,达1 303.56U·g-1,而90℃烘干样品低,为15.44 U·g-1;在不同部位中,金边蚂蟥头部的抗凝血酶活性高,为226.42 U·g-1,尾部仅为102.12 U·g-1;在4不同体重级别中,金边蚂蟥体重≤10 g时,抗凝血酶活性高,为328.86 U·g-1,体重≥40 g时,抗凝血酶活性低,为87.71 U·g-1.综上所述,采收及不同加工方法对金边蚂蟥抗凝血酶活性均有显著性影响.在金边蚂蟥加工中应该选取体质量在20～30 g的金边蚂蟥,优先选用超低温冷冻干燥方法进行干燥,其次选用晒干方法进行干燥.
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代谢组学方法评价当归不同炮制品挥发油抗大鼠急性炎症作用的研究
运用代谢组学分析方法评价当归不同炮制品挥发油抗大鼠急性炎症的作用及其机制.采用当归炭挥发油(C-VOAS)、酒当归挥发油(J-VOAS)、土当归挥发油(T-VOAS)和油当归挥发油(Y-VOAS)分别干预角叉菜胶诱导大鼠足肿胀急性炎症模型,检测大鼠血浆HIS,5-HT,PGE2和TNF-α含量的变化.并应用气相色谱-质谱联用技术检测各组大鼠血浆代谢指纹图谱,应用主成分分析和偏小二乘判别分析和单变量统计分析方法探讨血浆中与炎症相关差异代谢物的变化.结果显示C-VOAS和J-VOAS对炎性介质HIS,5-HT,PGE2和细胞因子TNF-α具有极显著的抑制效果(P＜0.01),T-VOAS和Y-VOAS对其亦具有显著的抑制效果(P＜0.05).代谢组学分析发现,与正常对照相比,大鼠急性炎症模型血浆中14个内源性差异代谢物的代谢被干扰(P＜0.05或P＜0.01);与急性炎症模型组相比,J-VOAS和C-VOAS能有效地回调多数代谢物水平,而T-VOAS和Y-VOAS的回调能力次之(P＜0.05或P＜0.01).研究表明当归的不同炮制品挥发油对角叉菜胶致大鼠足肿胀急性炎症均有不同程度的抑制作用,作用途径各有特点,其中J-VOAS和C-VOAS抗炎效果好,Y-VOAS和T-VOAS次之.因此,代谢组学研究方法可应用于阐明当归不同炮制品挥发油抗炎作用机制,为当归不同炮制品的临床应用提供了理论基础.
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UHPLC-Q-TOF-MS分析枳壳炮制前后成分变化
利用UHPLC-Q-TOF-MS对同一批枳壳药材生品饮片及其炮制品进行分析,比较炮制前后成分变化,探讨粤港枳壳饮片发酵炮制机制的物质基础.通过比对生品与炮制品的正负离子模式离子流出峰,并以化合物炮制前后离子峰面积比为炮制前后变化指数进行比对.结果发现枳壳经发酵炮制后,产生圣草酚-7-0-葡糖苷、橙皮素-7-0-葡萄糖苷、5-去甲基川陈皮素等3个新生成分,并可显著增加柚皮素和橙皮素成分,以及明显增加柠檬苦素,sudachinoid A,黄柏酮酸,诺米林酸等柠檬苦素类衍生物成分.提示粤港枳壳饮片所采用的发酵为主的方法对提升炮制品的生物活性和生物利用率,增强临床疗效具有重要意义,值得加强保护和进一步推广.
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基于化学成分和药理效应的荆芥传统分段加工与一体化加工工艺比较
测定荆芥经饮片一体化加工与传统分段加工后所得产品中挥发油的含量,并采用GC-MS测定挥发油中8个代表性化合物(薄荷酮、胡薄荷酮、1-辛烯-3-酮、d-柠檬烯β-石竹烯β-香叶烯、薄荷呋喃、3-辛酮)的含量,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,考察荆芥2种加工方法抗炎作用的差异.通过对荆芥不同加工产品挥发性成分含量与功效的比较,阐述荆芥药材、饮片一体化加工工艺的合理性.结果显示,荆芥一体化工艺加工产品8个化合物含量均高于传统工艺产品;2种加工方法均能降低小鼠耳廓肿胀度、降低致炎小鼠血清中TNF-α,IL-1β和IL-6的含量,产生抗炎作用.经过同剂量间比较,一体化加工工艺的抗炎作用整体上优于传统加工工艺.相比传统分段加工工艺,一体化加工在保证饮片质量的同时,提高了效率、节约时间及人工成本,具有合理性.
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红细胞膜载药纳米粒子的制备及体外抗肿瘤作用评价
该文采用超声法制备一种新型可降解、生物相容性良好的负载姜黄素(curumin,Cur)红细胞膜纳米粒子(Cur-RBC-NPs).通过比较不同参数制备所得纳米粒子的粒径来优化Cur-RBC-NPs的制备条件,并考察其形态、粒径分布、稳定性、体外释放特性、细胞对纳米粒子的摄取及体外抗肿瘤效果等.结果表明,所制得姜黄素纳米粒子为较规则的圆球形,平均粒径为(245.7±1.3)nm,包封率为50.65％±1.36％,载药量为6.27％ ±0.29％,具有良好的缓释特性.体外实验中,纳米粒子能够被肿瘤细胞迅速摄取,Cur-RBC-NPs组有显著的抑制肿瘤生长效果.负载姜黄素的红细胞膜纳米粒子制备方法简便,具有良好的药物缓释性和抗肿瘤能力,有望成为新型的有临床应用前景的纳米给药系统.
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肾衰宁胶囊辅助治疗慢性肾衰竭随机对照试验的系统评价和Meta分析
慢性肾衰竭(CRF)是常见病之一,已有较多肾衰宁胶囊治疗CRF的临床试验.该研究系统评价肾衰宁胶囊辅助治疗CRF的疗效和安全性.计算机检索了11个英文和中文数据库(均至2015年10月),收集关于肾衰宁胶囊对CRF的随机对照试验.2名研究人员独立提取数据,并根据Cochrane Handbook 5.1评价纳入文献质量,采用Revman 5.3软件进行Meta分析.不适合Meta分析,仅进行描述性分析.共检索到429篇文献,终纳入25个研究,总样本数为1 937例,试验组1 059例和对照组878例.在临床有效率、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)和肌酐清除率(Ccr)方面,治疗组肾衰宁胶囊均优于各对照组;但是对于升高血红蛋白(Hb),不能确定肾衰宁胶囊的疗效.无严重不良事件或不良反应报告.肾衰宁胶囊对于辅助治疗CRF有一定的疗效且相对安全,但由于所纳入研究质量不高,尚不能提供高质量证据证实该药的临床疗效,需要更多设计良好、规模较大的多中心随机对照试验进一步加以验证.
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雷公藤多苷联合丹参注射液对过敏性紫癜性肾炎患儿凝血机制的影响
通过对常规治疗联合雷公藤多苷和常规治疗联合雷公藤多苷与丹参注射液的疗效进行随机对照研究,观察雷公藤多苷联合丹参注射液对过敏性紫癜性肾炎患儿凝血机制的影响,探讨雷公藤多苷联合丹参注射液治疗过敏性紫癜的治疗效果.研究结果显示,治疗前研究组D-D水平,APTT,PT,FIB,PLT和对照组无明显差异,治疗后研究组D-D水平,PT,FIB,PLT和对照组有明显差异,APTT和对照组无明显差异.治疗组有效率为90.38％,对照组为79.25％,2组比较有显著性差异;研究组和对照组不良反应发生率无明显差异.该研究结果认为雷公藤多苷联合丹参注射液治疗儿童紫癜性肾炎可提高疗效,改善患儿的凝血机制,未见明显不良反应,安全性好.
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钙超载与心肌缺血再灌注损伤及中药干预策略
据国家心血管病中心近发布的报告显示,心血管病占居民疾病死亡构成的40％以上,为我国居民的首位死因,其中冠心病死亡率在逐年上升.血运重建能快速打开堵塞血管、恢复冠脉血供,成为治疗冠心病的重要手段.但是血运重建也只是一种局部治疗,并不能终止冠心病的病理发展进程,加之治疗后出现的一系列再灌注损伤,严重制约了冠心病的治疗效果.心肌缺血再灌注损伤是个复杂的病理过程,与氧自由基、钙超载、能量代谢障碍等密切相关.再灌注时可见心肌细胞内钙超载,而钙超载亦可通过多种机制造成心肌细胞进一步损伤.钙超载是心肌细胞损伤和死亡的共同通路,故防治钙超载是阻止I/R的重要举措.临床常用的钙通道阻滞剂防治钙超载取得很大进展,它们均能作用于血管平滑肌的L型Ca通道从而抑制钙超载,但也有因其作用靶点单一而副作用大的不足,故临床应用受到一定限制.中医药是个伟大的宝库,其中不少药物具有类似钙拮抗作用,开发应用此类药物弥补西药治疗的不足成为当代中医人的重要任务.
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外翻肠囊法研究扶正消症方中黄连碱类在大鼠肠内的吸收
采用大鼠外翻肠囊模型,研究扶正消症方中小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱4种黄连碱在大鼠不同肠段的吸收情况,计算各成分的吸收参数,用SPSS20.0统计学软件对数据进行分析处理,分析其在不同肠段的吸收特征.结果显示,各生物碱成分在不同肠段的吸收均符合零级吸收速率;4种生物碱成分在低剂量时的吸收速率常数(Ka)与中、高剂量比较有显著性差异(P＜0.05),但是中剂量与高剂量比较Ka并没有明显差异.扶正消症方提取物不同剂量时,4个生物碱在不同肠段的吸收方式除被动扩散外还存在主动转运.4个生物碱在回肠中的吸收量略高于空肠,但无显著性差异,表明这4个生物碱在小肠无特定吸收窗.
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辛芍提取物中5种成分在Caco-2细胞中的吸收特性
研究辛芍提取物在Caco-2细胞中的吸收特性.该文建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,采用UPLC-MS测定辛芍提取物中芍药内酯苷、没食子酸、咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素5个活性成分在细胞裂解液中的含量.并用此模型分别研究pH,时间,温度以及药物浓度对辛芍提取物中芍药内酯苷等5种成分的吸收影响,并且考察在P-糖蛋白抑制剂存在与否时5种成分的转运情况,预测这5种成分在Caco-2细胞中的吸收机制.实验结果表明,在37℃下,辛芍组方提取物中5种成分的摄取具有一定的时间依赖性;在0.5～12.5 g·L-1,摄取呈浓度依赖性,符合被动扩散过程;在pH 4.0～7.4,咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素3个成分的细胞吸收量随pH增加而显著降低(P＜0.05);在4～37℃,咖啡酸的细胞吸收量随温度升高而降低,而其余4个成分随着温度升高而增加;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和环孢菌素A,咖啡酸与灯盏乙素的细胞摄取量显著增加(P＜0.05).说明辛芍提取物中芍药内酯苷等5种成分的吸收机制可能为被动扩散,且灯盏乙素和咖啡酸可能是P-糖蛋的底物.
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牡丹皮苷/酚组分对糖尿病肾病大鼠肾损伤的保护作用及其机制研究
通过建立高糖高脂饲料联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病肾病(DN)大鼠模型,以肾功能参数和病理组织学检查(HE染色、透射电镜)评价牡丹皮苷/酚组分对DN大鼠肾损伤的保护作用,并对其可能的作用机制进行探索.研究发现,与模型组相比,牡丹皮苷/酚组分高、低剂量组(0.808,0.404g·kg-1·d-1)能够显著改善血肌酐、血尿素氮、尿蛋白等肾功能参数的异常情况.从HE染色和透射电镜的结果得知模型组大鼠的肾小球基底膜大部分增厚,系膜细胞明显增殖以及足细胞结构破坏,然而牡丹皮苷/酚组分干预后能够有效保护肾小球结构损伤.此外,为了探讨该组分对抗DN大鼠肾损伤的作用机制,实验通过Western blot和免疫组化方法测定了各组大鼠肾组织中TGF-β1,纤连蛋白(FN)以及Ⅳ胶原蛋白的表达量,并对TGF-β1下游效应因子Smad2/3,p38MARK的磷酸化水平进行研究.结果表明,牡丹皮苷/酚组分能够有效拮抗TGF-β1的活性,下调其诱导的细胞外基质(ECM)中纤连蛋白(FN)以及Ⅳ胶原蛋白的表达,对抗肾小球基底膜增厚.更重要的是,其作用机制可能为干预Smad,MARK通路的传导对抗TGF-β1诱导的ECM堆积,从而保护DN大鼠肾损伤.
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基于HIS数据的糖尿病死亡人群临床特征及中西药物联合应用分析
为了解糖尿病死亡人群临床特征以及合并用药分布情况,从全国20家三甲综合医院医院信息系统中提取糖尿病死亡患者住院信息,运用频数统计以及关联规则方法,分析糖尿病死亡人群的一般信息、合并疾病、联合用药、死亡时间规律等.结果发现糖尿病死亡人群中,中老年人居多,且男性大于女性;共病频率较高的疾病有高血压病、肺部感染、冠心病、脑梗死、肾功能不全;联合用药规律是西药胰岛素、呋塞米、多巴胺、尼可刹米、碳酸氢钠联合使用的频率高,中药三七、柴胡等与西药联合使用频率次之,而中药之间联合使用的频率低.死亡人群中以中老年人居多且男性大于女性;死亡时辰以申时、酉时多,为阳明欲解时.因此,真实世界中糖尿病死亡人群以合并心脑血管疾病居多,临床应注意早期预防;临床用药方案基本符合糖尿病临床治疗指南,活血化瘀、疏肝解郁类药物是治疗糖尿病的常用中药.
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小檗碱对脂肪胰岛素抵抗细胞PPARγ及脂肪分泌因子表达的影响
脂肪分泌细胞因子与脂肪组织胰岛素抵抗(IR)密切相关,在糖尿病的发生发展研究中越来越受到重视.该实验主要研究小檗碱对脂肪胰岛素抵抗(IR)细胞PPARγ和脂肪分泌因子mRNA表达的影响,探讨小檗碱增强胰岛素敏感性的分子机制及微滴数字PCR(ddPCR)方法的应用优势.该实验采用ddPCR绝对定量分析简单直观确定合适的内参基因,ddPCR和荧光定量法(qPCR)方法比较研究不同剂量(10,20,50,100 μmol·L-1)小檗碱干预IR 3T3-L1脂肪细胞中PPARγ、脂联素、抵抗素和瘦素mRNA表达;加入GW9662研究PPARγ和脂联素mRNA表达的内在关联.ddPCR结果发现β-actin在月旨肪细胞中表达稳定,适合作为内参基因对定量PCR数据标准化.ddPCR和qPCR方法均显示与IR模型组相比,10,20,50,100 μmol·L-1小檗碱呈现剂量依赖降低脂联素mRNA表达(P＜0.01).对于PPARγ,qPCR显示20,50,100 μmol·L-1小檗碱呈现剂量依赖降低其表达(P＜0.0l),而ddPCR仅在50,100μmol·L-1降低其表达(P＜0.05).PPARγ特异拮抗剂GW9662干预实验表明脂联素基因表达受PPARγ直接调控(P＜0.05).ddPCR探针法检测到各剂量小檗碱均剂量依赖显著降低抵抗素和瘦素mRNA表达(P＜0.01).结果揭示小檗碱调节脂联素起到胰岛素增敏作用并非通过PPARγ依赖途径在转录调控水平上调月旨联素表达,推测可能是在翻译后调控水平上调高聚体脂联素比例.小檗碱下调抵抗素和瘦素表达减轻脂解改善IR.ddPCR比qPCR具有更好线性范围和灵敏度,对低丰度表达基因检测具有明显的技术优势.
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芪蛭降糖胶囊对2型糖尿病大鼠肝组织中InsR,PI3K,GLUT2,p-JNK蛋白表达的影响
观察芪蛭降糖胶囊对2型糖尿病大鼠降糖的效果,并探讨其降糖的初步作用机制.该实验采用高糖高脂配合小剂量链脲佐菌素(STZ)制备成2型糖尿病大鼠模型,连续给药6周后,检测各组动物血糖、糖化血清蛋白(GSP)水平;免疫组化法检测胰腺组织中胰岛β细胞的数量;蛋白印迹法检测肝组织中胰岛素受体(InsR)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、葡萄糖转运体2(GLUT2)及磷酸化的c-Jun氨基末端激酶(p-JNK)蛋白的表达.结果显示,芪蛭降糖胶囊能够降低糖尿病动物的血糖和血清GSP水平,提升血清中胰岛素含量和胰岛β细胞的数量,提高肝组织中InsR,PI3K,GLUT2蛋白表达,降低p-JNK蛋白的表达.总之,芪蛭降糖胶囊降糖的作用较为稳定,其降糖机制可能与增加胰岛β细胞的数量而提升血清中胰岛素的含量,提高肝组织中InsR,PI3K,GLUT2蛋白表达并降低p-JNK蛋白表达从而减少肝组织的胰岛素抵抗有关.
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基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价桑叶多组分药效相互作用研究
采用柱色谱法对桑叶提取物中黄酮、生物碱、多糖组分进行富集分离;采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以α-葡萄糖苷酶抑制模型对桑叶多组分进行评价;采用等效线法、周-特氏联合指数法和等辐射分析法评价2组分间的药效相互作用及量效特点,为揭示桑叶降血糖的作用机制提供科学依据.成分分析表明,桑叶提取物中,黄酮质量分数为5.3％,有机酚酸质量分数为10.8％,1-脱氧野尻霉素(DNJ)质量分数为39.4％,多糖质量分数为18.9％.活性评价表明,桑叶黄酮、生物碱、多糖组分均具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制率随各组分浓度的增加而升高,3个组分中桑叶生物碱抑制活性强.桑叶生物碱与桑叶黄酮配伍、桑叶生物碱与桑叶多糖配伍均表现出协同增效作用,但多糖与黄酮组配伍未见明显的协同作用,从而证实了桑叶多组分调节血糖的相互作用,为桑叶多组分降血糖物质基础与作用机制的揭示提供了科学依据.
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糖尿病与肠上皮紧密连接屏障的关系和小檗碱的干预作用研究进展
肠上皮紧密连接是小肠黏膜屏障的重要组成部分,在维持肠黏膜的通透性和完整性方面起着重要的作用,可防止细菌内毒素及毒性大分子物质进入体内,从而使机体保持内环境稳定.多项研究证明小肠黏膜屏障功能异常与糖尿病存在密切联系.因此,保护肠上皮紧密连接、维护黏膜屏障在糖尿病的防治中有着重要意义.小檗碱在糖尿病治疗的应用中疗效显著,然而药理学研究发现其生物利用度极低,有学者认为小檗碱降血糖的作用靶点主要在肠道.研究显示,小檗碱确有调节肠道菌群、调控肠道激素分泌、保护肠道屏障、抑制葡萄糖吸收、减轻慢性低度炎性反应等作用,近来发现其亦可能通过影响肠上皮紧密连接、保护肠黏膜屏障而发挥降糖作用.现就肠上皮紧密连接屏障功能异常与糖尿病的相互联系及小檗碱通过保护肠上皮紧密连接相关降糖机制做一综述.
