中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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泽泻醇提物对大鼠肾毒性及其分子机制的探究实验
泽泻醇提物长期喂养大鼠,探究其对大鼠的肾毒性作用,并研究其肾毒性的可能的分子机制.60只雌性大鼠随机分为空白组,雷公藤对照组,庆大霉素对照组,泽泻高、中、低剂量组,连续给药6个月.利用高效液相色谱仪(HPLC)对泽泻提取物成分进行分析,同时采用HE染色检测肾脏病理变化,通过Western blot法、免疫组织化学和q-PCR法检测Kim-1,clusterin,LCN2,osteopontin,ceruloplasmin和TIMP1蛋白和mRNA水平.HPLC解析出泽泻醇提物中的8个成分(环氧泽泻烯,泽泻醇F,泽泻醇A,24-乙酰泽泻醇F,泽泻醇A-24-醋酸酯,泽泻醇B,23-乙酰泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇C).HE染色结果显示,高、中剂量的大鼠肾脏间质炎性细胞浸润,肾小管上皮细胞水肿且形态发生变化.与空白组相比,雷公藤和庆大霉素对照组大鼠肾脏Kim-1,clusterin,LCN2,osteopontin和TIMP1蛋白和mRNA水平显著地提高,而ceruloplasmin蛋白和mRNA水平显著地降低;给予泽泻高、中剂量6个月后,大鼠肾脏Kim-1,clusterin,LCN2,osteopontin和TIMP1蛋白和mRNA水平也有显著地提高,而ceruloplasmin蛋白和mRNA水平显著地降低.长期大剂量服用泽泻醇提物可导致雌性大鼠产生肾毒性,其分子机制可能是通过调节Kim-1,ceruloplasmin,clusterin,LCN2,osteopontin和TIMP1等蛋白的表达来实现.
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毛冬青总黄酮对小鼠血瘀合并脑缺血耐受模型的影响
采用小鼠连续注射地塞米松复制血瘀模型,并给予相应药物,连续灌服15 d后,阻断双侧颈总动脉血流10 min,恢复灌注5d后,再次阻断双侧颈总动脉30 min.再灌注24 h,复制小鼠脑缺血耐受模型.取血测全血黏度;断头取脑,一半脑置于10％福尔马林溶液中固定,用于HE染色;另一半脑用生理盐水制备脑匀浆,用于测定脑组织匀浆中ATPase活力、GLU含量、脑匀浆中NOS表达;探讨毛冬青总黄酮对小鼠血瘀合并脑缺血耐受模型的保护作用机制.结果显示,与缺血耐受组(模型组)比较,高剂量毛冬青总黄酮组能够显著降低小鼠血流变高、中、低切值(P＜0.01),中、低剂量毛冬青总黄酮组能够显著降低小鼠血流变低切值(P＜0.01),明显减轻小鼠血流变中切值(P＜0.05),中剂量毛冬青总黄酮组能够明显降低小鼠血流变高切值(P＜0.05);高剂量毛冬青总黄酮能够显著升高各ATPase活力(P＜0.01),中剂量毛冬青总黄酮能够显著增强Na+-K+-ATPase活力(P＜0.01),低剂量毛冬青总黄酮能够明显升高Na+-K+-ATPase活力(P＜0.05);高剂量毛冬青总黄酮能够显著降低Glu含量(P＜0.01),其他给药剂量能够明显降低Glu含量(P＜0.05);高剂量毛冬青总黄酮组可显著降低小鼠脑组织中TNOS,iNOS的水平(P＜0.01),中剂量毛冬青总黄酮组可明显降低小鼠脑组织中TNOS,iNOS的水平(P＜0.05),低剂量毛冬青总黄酮组可明显降低小鼠脑组织中iNOS的水平(P＜0.05);各剂量毛冬青总黄酮均可改善脑组织病理改变.提示毛冬青总黄酮可从降低全血黏度、抑制炎症介质NOS的表达、降低Glu含量、升高ATPase活力、改善缺血脑部组织病理方面保护小鼠血瘀合并脑缺血耐受模型的脑损伤.
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梅花鹿鹿茸Ⅰ型胶原对大鼠成骨样细胞(ROS1728)的影响及其分子机制的研究
该文研究梅花鹿鹿茸Ⅰ型胶原(SPC-I)对大鼠成骨样细胞ROS1728的影响,为SPC-Ⅰ抗骨质疏松的治疗提供理论依据.采用贴壁法培养大鼠成骨样细胞ROS1728,通过CCK-8法检测SPC-Ⅰ对ROS1728细胞增殖的影响,利用RT-PCR法检测成骨相关基因Runx2,osernix,ALP,Coll-Ⅰ,OC的表达,利用Western-bolt法检测Runx2蛋白的表达.结果表明SPC-Ⅰ质量浓度5g·L-1组轻度抑制ROS1728细胞的增殖,但能够明显促进ROS1728细胞特异性转录因子Runx2,osterix mRNA的表达,Runx2蛋白的表达,以及标志基因ALP,Coll-Ⅰ,OC mRNA的表达(P＜0.01),并且呈现出时间依赖性.SPC-Ⅰ质量浓度2.5,10g· L-1组均明显抑制ROS1728细胞的增殖(P＜0.01),并抑制相关基因的表达.该实验证明质量浓度5g·L-1组轻度抑制ROS1728细胞的增殖,但可以明显增强ROS1728细胞的功能,通过调控Runx2基因的表达,促进ROS1728细胞的分化、成熟.
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基于p38MAPK通路初探大黄黄芩配伍对内毒素血证模型大鼠肝脏炎症的调节机制
为了探究大黄黄芩药对对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导的内毒素血证模型大鼠肝脏炎症的调节机制,选取取雄性SD大鼠50只,随机分为空白组、模型组、地塞米松组、药对高剂量组、药对低剂量组,每组10只.各组大鼠给予相应药物进行预防性给药,连续给药7d.末次给药结束0.5h后尾静脉注射LPS(5 mg· kg-1)造模,后每0.5h测定一次动物肛温并记录,于造模后4h处死动物,测定脾脏胸腺系数;采用ELISA法检测肝组织中细胞因子白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;采用比色法测定肝组织中一氧化氮(NO)含量;采用Western blot法检测肝组织中Toll样受体蛋白4(Toll样受体-4),p38MAPK,磷酸化p38MAPK(p-p38MAPK)及一氧化氮合成酶(iNOS)蛋白相对表达量.结果显示,与空白组大鼠相比,模型组大鼠肝组织中TLR4蛋白表达、iNOS蛋白表达、p38磷酸化表达升高,IL-1β,NO,TNF-α含量显著升高(P＜0.05或P＜0.01).与模型组比较,药对高剂量能显著降低大鼠肝组织中IL-1β,NO,TNF-α的表达(P＜0.05或P＜0.01),下调iNOS蛋白表达与p38磷酸化表达(P＜0.05),但对TLR4蛋白并未出现显著的回调作用;药对低剂量能显著降低模型大鼠肝组织中IL-1β,NO的表达(P＜0.01),显著下调iNOS蛋白表达(P＜0.01),对p38磷酸化表达具有一定的下调趋势但不具有统计学意义,而对TLR4蛋白表达并没有表现出一定降低作用.大黄黄芩配伍使用可能是通过减少p38蛋白的磷酸化表达从而阻断p38MAPK信号通路,来减少iNOS蛋白表达和炎性因子IL-1β,NO,TNF-α的释放,从而达到减缓炎症反应保护机体组织的作用.
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荷叶对高脂高糖致NAFLD大鼠炎症因子水平及AdipoR2表达的作用研究
荷叶(lotus leaf,LL)是“药食两用”中药材,具有降脂功效.为观察LL对高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝(NAFLD)的作用及可能的作用机制,该实验采用高脂饲料加饮用果糖溶液建立NAFLD大鼠模型,造模同时灌胃给予荷叶混悬液,血生化仪及ELISA法检测血清ALT,AST,Cr,BUN,TNF-α,IL-6,INS,GLU,ADPN,LEP及肝组织NF-κB,TGF-β1水平;HE染色进行肝组织病理学检查;RT-PCR,Western blot法检测肝组织AdipoR2 mRNA和蛋白表达情况.结果显示,荷叶能显著降低模型大鼠血清ALT,AST,IL-6水平及肝组织NF-κB,TGF-β1水平,升高脂联素水平,增加肝组织AdipoR2蛋白的表达,改善肝细胞脂变.提示,荷叶对高脂高糖致NAFLD具有保护作用,该作用与促进AdipoR2表达,改善胰岛素抵抗,降低炎症因子表达水平,抑制炎症反应有关.
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淫羊藿总黄酮对大鼠心肌急性缺血再灌注损伤氧化应激干预机制的研究
观察淫羊藿总黄酮(total flavones of Epimedium,TFE)对大鼠心肌急性缺血再灌注损伤氧化应激干预作用及其机制.40只雄性大鼠随机分为假手术组,模型组,地尔硫卓组(阳性对照药)以及淫羊藿总黄酮高、低剂量组,每组8只.淫羊藿总黄酮分别以200,100 mg·kg-1的剂量连续灌胃给药4d后,结扎冠状动脉前降支40 min再灌注4h建立大鼠急性心肌缺血再灌注损伤模型.采用N-BT染色法测定心肌梗死范围,比色法检测心肌组织中SOD和T-AOC活性及MDA含量,ELISA法测定血清TnI水平,同时光镜下观察心肌组织结构的变化,分别应用免疫组化和Western blot法观察心肌组织中SIRT1与Nrf2表达的变化.结果发现,与模型组比较,淫羊藿总黄酮高、低剂量组以及地尔硫卓组能明显减少心肌梗死范围,降低血清TnI水平,提高心肌组织中SOD和T-AOC活性并降低MDA含量(P＜0.05或P＜0.01),改善缺血再灌注损伤后心肌的组织结构,同时淫羊藿总黄酮高、低剂量组中心肌组织SIRT1和Nrf2表达明显增加(P＜0.05或P＜0.01).由此可见,淫羊藿总黄酮能够通过提高机体SIRT1与Nrf2内源性抗氧化信号传导通路,增加心肌组织的抗过氧化能力,从而抑制心肌急性缺血再灌注过程中氧化应激反应导致的心肌细胞不可逆性伤害,维护心肌组织的正常功能.
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首乌熟地饮对MPTP致帕金森病小鼠模型多巴胺能神经元的影响
为了研究首乌熟地饮对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methy-4-phenyl-1,2,3,6-te-trahydropyridine,MPTP)诱致帕金森病模型小鼠多巴胺能神经元的影响及其可能机制.该实验将小鼠分为4组:正常组、首乌熟地饮组(对照组)、MPTP组(模型组)、MPTP+首乌熟地饮组(干预组),分别给予首乌熟地饮(对照组和干预组)和去离子水(正常组和模型组)灌胃30d;随后模型组和干预组腹腔注射MPTP,正常组和对照组腹腔注射等量生理盐水,7d后应用免疫组化检测各组黑质区酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元细胞数目,聚合酶链式反应(PCR)检测各组TH mRNA及谷胱甘肽过氧化物酶(GPX) mRNA的表达量.结果显示,腹腔注射MPTP的模型组和干预组的TH阳性神经元数和TH mRNA表达量均明显少于正常组和对照组(P＜0.05);但模型组与干预组之间黑质的TH阳性神经元数和TH mRNA表达量无明显差异.与模型组相比,首乌熟地饮使干预组黑质区4种亚型谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)的mRNA表达量均有不同程度增加,但差异并无统计学意义.这表明了首乌熟地饮对MPTP诱致帕金森病模型小鼠多巴胺能神经元凋亡不具有预防保护作用,但其或许通过增加GPX表达从而增强小鼠的抗氧化能力.
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基于UPLC-Q-TOF-MS技术的北青龙衣有效成分动态变化分析
采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析不同采集时期北青龙衣有效成分动态变化规律.用MarkerView软件对6个采集时期18批样品测定数据进行主成分分析,差异性化合物通过Peakview 2.0/Masterview1.0软件,依据精确质量数和同位素峰度比确定分子式,再通过对照品及数据库的二级谱图比对、裂解规律分析,结合已有文献报道,确定结构式.结果表明不同采集期萘醌类有效成分含量发生了明显的变化,鉴定或推断了北青龙衣中38个萘醌类化合物结构,随着采收时间的变化大部分萘醌类成分含量逐渐下降.该方法快速、准确,为北青龙衣的化学成分鉴定与分析提供一种新的策略,为揭示不同生长期北青龙衣有效成分动态变化规律及确定其药材合理采收期提供基础资料.
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拟缺香茶菜中化学成分研究
采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备型高效液相色谱等多种色谱分离技术从拟缺香茶菜干燥的地上部分的水提取液中分离得到6个化合物,综合运用1D-NMR,2D-NMR以及HR-ESI-MS等谱学方法对它们进行了结构鉴定,分别鉴定为3-O-β-D-阿洛糖-1-辛烯-3-醇(1),布鲁门醇A(2),光色素(3),黑麦角内酯(4),线蓟素(5)和胡麻素(6).其中化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该植物中分离得到.
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盔状黄芩中的新克罗烷型二萜化合物
应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层等方法对盔状黄芩中的二萜单体进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行解析,发现并鉴定了14个新克罗烷型二萜,分别为半枝莲碱D(1),scutolide A (2),scutolide K(3),scutebata J (4),scutebata I(5),6-乙酰氧基河南半枝莲碱A(6),半枝莲素C(7),scutolide E(8),barbatine C (9),半枝莲碱Y(10),半枝莲碱B(11),scutestrigillosin A(12),scutebata O(13),scutolide B (14).化合物1～14均为首次从盔状黄芩中发现.
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基于UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS技术分析枳实中的化学成分
应用超高效液相色谱-线性离子阱轨道阱串联质谱联用技术(UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS)对枳实中的化学成分进行定性分析.以75％甲醇作为提取液制备供试液,色谱分离选用Thermo Hypersil BDS反相柱(2.1 mm×150mm,2.4μm),以乙腈-0.1％甲酸水为流动相进行梯度洗脱,电喷雾线性离子阱轨道阱质谱(ESI-LTQ-Orbitrap-MS/MS)正离子模式下进行检测,根据化合物的精确相对分子质量和碎片离子信息进行结构鉴定.结果从枳实中共检测到27个化合物,包含了14个黄酮类化合物,7个香豆素类化合物,5个柠檬苦素类化合物和1个生物碱类化合物.该文结果为进一步研究和利用中药枳实提供了参考.
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基于高分离度和对照图谱的红参中9种人参皂苷类成分“一测多评”质量评价研究
采用反相高效液相色谱法,Ultimate(R)C18色谱柱,对红参中9种人参皂苷类成分进行了具有高分离度和高色谱峰纯度的同步色谱分离.采用“一测多评”中药质量评价模式,经一系列方法学考察,以人参皂苷Rb1为内参物,建立了人参皂苷Rg1,Re,Rf,Rb1,Rc,Rb2,Rb3,Rd和20(S)-人参皂苷Rg3与人参皂苷Rb1间的相对校正因子与相对保留值,在红参对照图谱的辅助定位下,终实现了仅采用人参皂苷Rb1一个中药对照品对红参中上述9种人参皂苷类成分的同步质量控制.
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模式生物果蝇在中药活性评价及其治疗功效表征中的应用与展望
果蝇作为生命科学领域中重要的模式生物,被广泛用于人类疾病的研究,这些研究促进了对病理生理活动中相关蛋白分子表达和信号通路的理解,同时,也建立了诸多具有丰富遗传特征的果蝇品系.人们发现,这些果蝇品系作为一类新兴人类疾病模型,可以被应用于活性评价及药物筛选.中药活性评价技术与方法的匮乏是制约中医药发展的瓶颈问题之一.果蝇因其繁殖迅速、生命周期短、整体作用、品系丰富、与人类高度相关等特点,尤其适用于成分复杂的中药的活性评价与筛选.该文就近年来利用果蝇进行的衰老、神经退行性疾病、代谢紊乱及糖尿病、睡眠障碍、肠道免疫、生殖、肿瘤、心脏功能等疾病模型的研究及药物活性评价的研究进展进行了综述.
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濒危中药材祖师麻资源现状调查与分析
为了摸清我国中药材祖师麻野生分布区和人工栽培的资源现状,分析野生祖师麻适生生境和致危因素,为其资源的合理利用、保护以及人工种植提供依据,课题组采取走访与现地样方相结合的调查方法以及线路样方法和植被+土壤类型图面积结合的估算法对陕西、甘肃、四川和青海4个省区23个县的祖师麻野生资源进行了调查.结果发现我国野生祖师麻分布范围与历史记载没有发生明显变化,然而种群密集程度却发生了较大改变;很多地区野生资源蕴藏量严重下降,部分地区濒临枯竭.根据调查结果估算,4个省区23个县当前野生祖师麻资源蕴藏量不足600 t;同时,只在甘肃陇南康县杨河坝村海拔2800m左右的山地发现了人工栽培的33 000 m2 2年龄的祖师麻,没有形成药材商品.毁灭性的采挖以及生长周期过长是导致祖师麻野生资源蕴藏量急剧下降,濒临枯竭的重要原因.栽培品日后必将成为其药材资源的主要来源.因此,保护祖师麻适生生境,制定合理采收政策,加强政府部门监管力度,收集并建立种质资源圃和种子库,在此基础上开展祖师麻良种选育、快速繁殖技术以及快速生长技术的研究已迫在眉睫.
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人参全球产地生态适宜性分析及农田栽培选地规范
通过开展人参全球范围内产地生态适宜性分析及农田栽培选地规范制定,为农田栽参合理规划生产布局及规范化种植提供科学依据.采用中国中医科学院中药研究所自主研发的“药用植物全球产地生态适宜性区划信息系统”(global geo-graphic information system for medicinal plant,GMPGIS),以本草文献记载的道地产区、野生分布区以及当前主产区271个样点的生态环境因子值为计算依据,经过生态相似性分析获得人参全球范围内的佳生态适宜产区和潜在种植区,主要包括美国、加拿大、中国、俄罗斯、日本、朝鲜、法国、意大利、乌克兰、韩国等国家.其中,人参在中国的生态适宜产区主要包括黑龙江、吉林、辽宁、陕西、甘肃、湖北、四川、内蒙古、山东和山西等省区.另外,在产地生态适宜性分析结果和项目组多年农田栽参研究数据基础上,结合文献及对部分种植基地的调研结果,初步制订了农田栽参选地规范.该研究为人参农田规模化种植、引种栽培和保护抚育提供科学依据,农田栽参选地规范为高品质人参的科学生产奠定基础.
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西洋参药材的质量特征与商品规格的相关性分析
利用高效液相色谱法(HPLC)结合系统聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)等现代化学计量法,分析了西洋参药材传统商品规格特征与7种人参皂苷类成分(人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rc,Rb2,Rb3,Rd)定量指标之间的关联,探索西洋参传统商品规格特征与现代化学定量指标之间的关联性,为综合评价西洋参药材的质量等级的制定提供理论基础.采用HPLC指纹图谱法对40批西洋参药材进行分析,共标定19个峰,所有样品的相似度均在0.900以上.在此基础上,以加工方法、商品规格、7种成分质量分数、人参皂苷Rg1,Re,Rb1质量分数之和作为原变量进行聚类分析及主成分分析,结果表明所收集的西洋参药材质量与产地信息相关性较大,而与传统商品规格特征差别较小,说明西洋参药材传统商品规格的划分具有一定的局限性.研究结果揭示了西洋参药材商品规格与传统定性指标、与化学成分定量指标之间的内在关系,对西洋参药材质量进行客观综合定量评价提供了新思路.
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酸碱预处理后酶解提升丹参药渣中丹参酮类成分的提取效率研究
通过酸碱预处理丹参药渣,并利用纤维素酶降解,比较不同处理方法对丹参酮类成分提取效率的影响,以期为丹参药渣中丹参酮类成分的开发利用提供科学依据.结果表明,未经酸碱预处理的丹参药渣中,当酶C浓度为6 U·mL-1,酶解4.5d时可使大部分纤维素降解,所得葡萄糖质量分数高为59.74 mg·g-1.对不同预处理方法评价,发现碱预处理-纤维素酶C降解后的效果佳,葡萄糖质量分数达119.50mg·g-1,相同浓度纤维素酶C酶解的酸预处理药渣次之.丹参酮的提取量经酶液降解后,与常规非酶法处理相比,丹参酮ⅡA提取量提高了82.54％,质量分数达2.451 mg·g-1;丹参酮Ⅰ提取量提高了81.82％,质量分数达2.373 mg·g-1;隐丹参酮提取量提高了64.4％,质量分数达1.080 mg·g-1;二氢丹参酮Ⅰ提取量提高了61.3％,质量分数达0.601 2 mg·g-1.通过酸碱预处理与纤维素酶降解相结合的方法可有效提高丹参药渣中丹参酮类成分的提取效率,该方法具有可操作性和实用性,有利于提升丹参药渣中丹参酮类资源性化学物质的利用效率.
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亲水作用色谱-质谱联用法同时测定参附注射液中的14种有机酸
有机酸广泛分布在植物及相关产品中,其参与多种代谢途径(如三羧酸循环),并表现出多种药理活性.参附注射液作为广泛使用的中药注射剂,不良反应时有报道.因而,应深入阐明参附注射液的化学组成,并制定严格的质量标准,进而保障其临床使用安全有效.参附注射液由红参及黑顺片经现代工艺提取制备而成,有机酸为其主要成分类别之一.该研究通过建立HILIC-LC-MS,同时测定参附注射液中肉桂酸、阿魏酸、4-羟基苯甲酸、乳酸、已二酸、延胡索酸、咖啡酸、琥珀酸、马来酸、丙二酸、苹果酸、莽草酸、酒石酸和金鸡纳酸等14种有机酸成分的含量.14种有机酸类成分在HILIC色谱柱上均获得较好的保留和分离.除肉桂酸(231 μg· L-1)、乳酸(113 μg·L-1)和丙二酸(32.5 μg·L-1)外,其余11个化合物的定量限均小于10 μg·L-1.定量结果表明,苹果酸、丙二酸、奎尼酸、乳酸和肉桂酸在参附注射液中含量较高(＞1.89 mg·L-1),而10批样品中均未检测到咖啡酸和已二酸.该方法适用于参附等中药注射液中多种有机酸含量的同时测定.
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基于水煎液中挥发性成分含量变化规律探索银翘散“香气大出即取服”的科学内涵
建立银翘散水煎液中3种挥发性成分薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的含量测定方法,探索银翘散水煎液煎煮过程挥发性成分的变化规律,为阐明银翘散“香气大出即取服”的科学内涵提供研究基础.制备不同煎煮时间银翘散水煎液,采用GC-MS定性分析其中挥发性成分的组成并测定薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮的含量,考察不同煎煮时间对银翘散水煎液中挥发性成分含量的影响.结果显示,银翘散水煎液中的挥发性成分主要来源于薄荷、荆芥、连翘3味药材;随着煎煮时间的延长,银翘散水煎液中3种挥发性成分的浓度均先增大后逐渐减小;浸泡30 min后,刚煮沸时,煮沸5,10,15,20,30,40,50,60 min时,银翘散水煎液中薄荷酮的质量浓度分别为0.058,0.268,0.216,0.073,0.065,0.048,0.048,0.041,0.038,0.034 mg·L-1,薄荷脑的质量浓度分别为0.965,2.847,3.633,2.420,1.539,1.189,1.273,1.188,0.905,0.663 mg· L-1,胡薄荷酮的质量浓度分别为0.355,0.522,0.598,0.477,0.374,0.374,0.339,0.355,0.248,0.251 mg· L-1,3种成分总浓度分别为1.377,3.637,4.446,2.970,1.979,1.611,1.660,1.583,1.191,0.947 mg·L-1.结果表明,煎煮时间对银翘散水煎液中挥发性成分含量影响较大,煮沸约5 min时,香气大出,水煎液中3种挥发性成分的浓度较大,煮沸15 min后,香气变淡,水煎液中3种挥发性成分浓度明显变小,提示银翘散“香气大出即取服”传统煎煮方法具有一定的科学依据.
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β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对薄荷醇的包合行为差异性研究
挥发油是中药中一类重要的活性物质,其成分复杂,稳定性较差.环糊精包合技术常用于改善挥发油的稳定性并利于制剂.目前中药挥发油的包合材料多选用β-环糊精(β-CD),包合工艺评价指标常为包合物的得率及含油率等.包合材料的选择在挥发油包合研究中少有报道.该文以薄荷挥发油中的主要活性成分薄荷醇为模型药物,以β-CD和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料进行包合,对包合物平衡常数(K)、增溶倍数进行考察,并结合IR,DSC,TG等分析手段验证包合物的形成.结果在0～15mmol·L-1时,薄荷醇的溶解度随着HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,相溶解度图呈AL型,K=3 188.62L·mol-1;在0～12.5mmol· L-1时,薄荷醇的溶解度随β-CD浓度的增加而增加,呈线性关系,K=818.73 L·mol-1;超过12.5mmol·L-1后,随着β-CD浓度的增加呈负向偏离型,相溶解度图呈AN型.表明薄荷醇与β-CD,HP-β-CD的包合行为存在差异,为进一步研究挥发油多组分包合规律奠定基础.
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雷公藤多苷联合孕三烯酮对子宫内膜异位症及血清细胞因子表达的临床研究
为了研究雷公藤多苷联合孕三烯酮对子宫内膜异位症(EMS)及血清细胞因子表达的影响,将135例EMS患者随机分为观察组(n=69)与对照组(n=68),观察组采用口服雷公藤多苷片20 mg/次,3次/d,连续治疗4周,然后减量至10 mg/次,3次/d.联合孕三烯酮胶囊,在月经周期的第1,4天各服2.5 mg,以后每周2次,3个月为一疗程.对照组单纯用孕三烯酮胶囊(用法同上).治疗前后测定血清相关细胞因子水平,并观察临床效果.结果显示,观察组总有效率89.71％,明显高于对照组74.63％,差异有统计学意义(P＜0.05).2组痛经评分治疗后有不同程度的降低,但观察组评分更低,效果更好(P＜0.01).治疗前2组TGF-β,IL-10和IL-4水平无明显差异,治疗后上述细胞因子水平均降低,但观察组明显低于对照组(P＜0.01).血清IL-17水平2组治疗前后比较无显著性差异.该研究表明,中西医结合治疗子宫内膜异位症具有明显的临床疗效,其机制可能与有效调节相关细胞因子水平有关.
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喜炎平注射液符合说明书适应症用药安全性的系统评价
系统评价喜炎平注射液符合说明书适应症用药的安全性.计算机检索国内、外8个数据库中有关喜炎平注射液符合说明书适应症(支气管炎、扁桃体炎、细菌性痢疾)用药的临床研究,根据纳排标准筛选文献,按照国际公认的评价标准进行质量评估,提取数据,并做分析.纳入118个研究,终分析94个研究,包括70个随机对照试验,8个非随机对照试验,16个病例报告,共4 716名患者使用喜炎平注射液,发生0例不良事件(AE),148例不良反应(ADR).其中15例严重不良反应,包括1例植物状态,4例过敏性休克及其他心血管一般损害等;133例一般ADR中以腹泻多,皮疹次之.大部分研究按说明书剂量使用.现有证据表明,临床应用中不合理配伍及使用可能导致部分ADR.大部分研究无法获知具体用药过程及患者情况,不能明确推测ADR与年龄、溶媒等关系.建议临床工作者按相关规定及标准判读因果关系,并上报不良反应报告,为评价此药安全性提供更多有力证据.
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中药炮制的超分子化学机制探讨
运用中药生物超分子体特征和对人体的“气析”作用,分析中药炮制学研究现状及亟需解决的关键科学问题,并提出破解之策.在前期诠释中医药基础理论,提出“气析”作用理论的基础上,运用生物超分子化学理论,阐明中药炮制所存问题的根源,形成中药饮片炮制的超分子化学研究对策.中药为巨复生物超分子体,中药炮制就是对生物巨复超分子体的炮制,其本质是在外界高温、高湿条件下,加辅料与不加辅料对生物超分子主客体进行化学变化的中药制药技术;超分子化学贯穿始终,宜用超分子技术进行研究.中药饮片是经过超分子化学反应后主客体分子产生变化的产物,其内部发生了主客分子的理化性质变化,如结合水的逸出、化学键的断裂、脱水、炭化、及其与辅料作用等;炮制后的饮片药性与药效变化程度决定于主客体“印迹模板”变化程度,可采用对人体超分子“印迹模板”的“气析”作用测出,集单用确定与合用可调配的整体相统一的给药体系.该文将从研究思路、方法、品种归属、炮制原理、质量标准、临床应用等方面进行分析,找出问题症结所存,并形成以超分子化学为核心的对策.中药炮制是建立在体现人体经络脏腑超分子“印迹模板”(药素)作用基础上的生物超分子体的化学技术,其反应产物饮片体现单用确定性与合用调配性,由此可构成中药临床配伍调配给药体系.
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中药饮片水分吸附与解吸附过程的热力学分析
应用热力学基本理论,建立中药饮片水分吸附与解吸附过程中的热力学参数及相关方程,分析中药饮片的水分吸附与解吸附特性.探讨微分吸附焓、微分吸附熵、积分吸附焓、积分吸附熵和吸附结合自由能等热力学参数的物理意义,为中药饮片的水分吸附与解吸附机制、佳干燥工艺参数、贮存条件、包装方法等方面研究提供理论依据.
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中药制剂“毒与效”的整合探析
中药制剂过程蕴藏着中药“毒-效”合和关系,是实现中药“减毒增效”的重要环节.该文从制剂角度阐释中药制剂复方合煎、中药制备工艺、剂型及给药途径、辅料品质等对中药“毒-效”的影响,指出应从中药制剂全过程、基础研究及中药现代制剂角度加强对中药“毒-效”关系的整合分析,探寻制剂过程中“减毒增效”的机制,明确中药制剂在中药“毒与效”中的核心地位,确保中医临床用药的安全性和有效性.
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基于1H-NMR代谢组学技术的青翘抗炎活性部位筛选及作用机制研究
为筛选青翘抗炎的活性部位,明确作用机制,该研究给予雄性SD大鼠青翘水煎液、乙酸乙酯、正丁醇和剩余水层各部位提取物,连续15 d,复制急性肺损伤炎症模型,观察肺组织切片结构,测试肺泡灌洗液的IL-6,TNF-α,IL-1β,IL-10的水平,收集血清,采用1H-NMR代谢组学技术分析大鼠血清内源性代谢产物的变化规律.结果显示青翘乙酸乙酯部位抗急性肺损伤炎症活性较好,能够抑制炎症因子IL-6,TNF-α,IL-1β的释放,明显降低血清中肌酸、β-OH-丁酸、琥珀酸、赖氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、谷氨酰胺的含量,升高GPC的含量.该研究从体内代谢的角度进一步证明了乙酸乙酯部位是青翘抗炎的主要活性部位,主要通过调节肌酸代谢、胆碱代谢、支链氨基酸代谢以及三羧酸循环等通路发挥抗炎作用,可为青翘抗炎药效物质基础的研究奠定基础.
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交泰丸干预对氯苯丙氨酸致大鼠失眠的代谢组学研究
为了阐明交泰丸干预对氯苯丙氨酸(p-chlorophenylalanine,PCPA)致大鼠失眠的药效及作用机制,SD大鼠一次性腹腔注射PCPA建立失眠模型,试验期间观察大鼠自发活动变化,用酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠下丘脑、海马、前额叶皮质和血清神经生长因子(nerve growth factor,NGF)水平,并利用核磁共振氢谱(1H-NMR)代谢组学技术建立大鼠血清及海马组织代谢物谱,分析交泰丸干预下大鼠自发活动,NGF水平及与失眠相关潜在生物标志物的变化.结果显示交泰丸能明显抑制失眠大鼠的自发活动,显著升高失眠大鼠下丘脑、海马、前额叶皮质和血清中NGF水平.交泰丸能对失眠所致大鼠血清和海马组织代谢紊乱产生有效的干预,并分别对血清和海马组织中6种和5种与失眠相关潜在生物标志物产生显著的回调.研究表明交泰丸干预PCPA所致失眠的机制可能与调节NGF水平及调控机体氨基酸代谢、脂质代谢和胆碱代谢有关.
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西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内组织分布的研究
研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布.按剂量10 mg·kg-给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度.对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指数DTI值均大于西瑞香素普通脂质体,西瑞香素半乳糖化脂质体在肝组织的AUC0-6和Cmax分别为西瑞香素溶液的2.23,5.22倍.表明西瑞香素半乳糖化脂质体能够在肝脏部位浓集,具有显著的肝脏靶向性.
