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中国中药

中国中药杂志

China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지

CSCD核心期刊
  • 主管单位: 中药通报
  • 主办单位: 中国科学技术协会
  • 影响因子: 1.71
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 11-2272/R
  • 国内刊号: 李禾
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: cjcmm2006@188.com,
  • 曾用名: 中药通报
  • 创刊时间: 1955
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国药学会
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 中国中药杂志编辑部
  • 类 别: 中药学
期刊荣誉:
  • 三七总皂苷联合淫羊藿总黄酮改善D-gal致H9c2大鼠心肌细胞衰老的保护作用

    作者:李靳;邓丽丽;周志勇;袁丁;张长城;王婷

    研究三七总皂苷(total saponins of Panax notoginseng,TPNS)联合淫羊藿总黄酮(total flavonoids of epimedium,TFE)改善D-半乳糖(D-galactose,D-gal)致H9c2大鼠心肌细胞衰老的保护作用及可能机制.采用50 mol·L-1 D-gal处理H9c2大鼠心肌细胞,以不同浓度TPNS单药、TFE单药、TPNS联合TFE预处理细胞4 h,D-gal刺激H9c2心肌细胞24 h,MTT检测细胞活率进而确定协同效果佳的联合方案;β-半乳糖苷酶染色法鉴定细胞衰老程度;DCFH-DA探针检测细胞内活性氧(reactive ox-gen species,ROS)水平;线粒体膜电位法(JC-1)检测线粒体膜电位变化情况;Western blot检测沉默信息调节因子2相关酶类1(silentmating type information regulation 2 Homolog-1,SIRT1),过氧化物酶体激活物受体 γ辅激活因子1α(peroxisomal prolifera-tor-activated receptor-coactivator 1α,PGC-1α),沉默信息调节因子2相关酶类3(silentmating type information regulation 2 homolog-3,SIRT3)蛋白表达情况.研究表明TPNS(5 mg·L-1)联合TFE(5 mg·L-1)对H9c2心肌细胞增殖具有显著的协同作用(Q=1.154),因此确定其为协同作用佳的联合方案;TPNS(5 mg·L-1)联合TFE(5 mg·L-1)显著降低 β-半乳糖苷酶染色阳性细胞数目和ROS荧光强度,显著提高线粒体膜电位和SIRT1,PGC-1α,SIRT3蛋白的表达量.TPNS(5 mg·L-1)联合TFE(5 mg·L-1)可产生改善D-gal致H9c2大鼠心肌细胞衰老的保护作用,机制可能与调节SIRT1/PGC-1α和SIRT3信号通路,进而调控线粒体的功能和减少氧化应激损伤有关.

    关键词: 三七总皂苷 TFE 衰老
  • 藏药波棱瓜子总木脂素对四氯化碳致大鼠肝纤维化的保护作用及机制探讨

    作者:刘伟;符小红;黄思远;石晏丞;石林琳;顾健

    该实验探讨藏药波棱瓜子总木脂素对四氯化碳(CCl4)致大鼠肝纤维化的保护作用及其作用机制.将SD大鼠48只随机分为空白对照组、模型组、总木脂素低、中、高剂量(100,200,400 mg·kg-1)组、阳性药甘利欣(25 mg·kg-1)组,每组8只.空白组正常饲养,模型组、总木脂素低、中、高剂量组以及甘利欣组大鼠均隔2~3 d皮下注射3 mL·kg-1含40%CCl4的橄榄油溶液连续造模8周.期间空白组、模型组灌胃等量生理盐水2 mL,总木脂素低、中、高剂量组、甘利欣组灌胃给药相应剂量.8周后后一次造模6 d后处死大鼠.生化分析法测定各组大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)含量.ELISA法检测血清肝纤维化指标转化生长因子-β1(TGF-β1)、透明质酸(HA)、羟脯氨酸(HYP)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平,肝组织进行HE和Masson胶原染色,进行病理分析并评分.结果显示与模型组大鼠比较,总木脂素组大鼠血清中ALT,AST,ALP,TGF-β1,HA和HYP水平显著降低(P<0.05,P<0.01),肝脏组织匀浆液中SOD浓度水平明显升高(P<0.05,P<0.01),肝脏病理损伤明显减轻(P<0.05,P<0.01),肝纤维化评分明显降低(P<0.05,P<0.01).通过以上实验说明波棱瓜子总木脂素能有效减轻CCl4致大鼠肝纤维化的肝脏损伤,降低肝纤维化程度,其机制可能与其保肝降酶抑制TGF-β1表达有关.

  • 基于系统药理学方法研究头痛宁胶囊治疗偏头痛的TNF机制

    作者:聂西周;杜霞;张瑞瑞;何娟;苏瑞;马虎强;穆珺;李晔;刘峰

    头痛宁胶囊是一种临床上治疗偏头痛的中药制剂,疗效确切.该研究采用系统药理学方法对头痛宁胶囊治疗偏头痛的药效成分及TNF机制进行了系统的研究.首先,从数据库中收集头痛宁胶囊单味药材所含化学成分,首次采用ADME性质预测初筛头痛宁胶囊的活性成分,然后利用CSDT模型进行靶标的搜寻和识别,并通过TTD等常见数据库将靶点映射在偏头痛疾病上来确定作用靶标.通过DAVID在线分析工具对靶标进行KEGG通路分析获得与TNF机制相关的靶标.后,采用Cytoscape软件构建"药材-成分-靶标"之间的网络关系图,通过度值和介数中心度的分析,确定TNF通路中的关键药效成分及靶标,并对该作用机制进行初步探讨.结果表明,头痛宁胶囊中19个化合物与8个靶标在治疗偏头痛的TNF通路中起着至关重要的作用.该研究为头痛宁胶囊药效物质基础及作用机制研究提供了一种新的研究策略,为该制剂药效标志物的确定及临床研究提供了必要的理论依据.

  • 胡椒碱对HepG2细胞胰岛素抵抗模型糖代谢AMPK信号通路上游靶点干预机制的研究

    作者:万春平;魏雅改;李晓雪;张丽君;杨瑞;包·照日格图

    探讨胡椒碱对胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)细胞模型糖代谢紊乱的作用及干预AMPK信号通路上游靶点的分子机制.通过脂肪乳诱导HepG2细胞构建胰岛素抵抗模型.葡萄糖氧化酶(GOD-POD)法检测各组葡萄糖消耗量;酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测上清液中脂联素(adiponectin,APN)、瘦素(leptin,LEP)的水平;荧光定量PCR法检测APN,LEP mR-NA的表达水平,Western blotting法检测AMPKα,р-AMPKα,瘦素受体(LepR),脂联素受体1(AdipoR1)和脂联素受体2(Adi-poR2)蛋白的表达.结果显示,胡椒碱与降糖药罗格列酮、AMPK激动剂AICAR均能明显提高胰岛素抵抗细胞模型的葡萄糖消耗量,升高脂联素水平、增加脂联素mRNA、脂联素受体1蛋白的表达,也增加AMPKαmRNA和 р-AMPKα蛋白表达;同时降低瘦素mRNA和瘦素受体蛋白的表达.结果表明,胡椒碱能显著改善胰岛素抵抗细胞模型糖代谢紊乱,其作用机制可能通过调控上游脂联素和瘦素的表达,从而激活AMPK信号通路.

  • 广藿香醇抑制幽门螺杆菌脲酶活性及其机制

    作者:连大卫;许艺飞;任文康;扶丽君;范平龙;操红缨;黄萍

    探讨广藿香醇对于幽门螺杆菌Helicobacter pylori脲酶活性的抑制及其相关基因的表达变化,为进一步研究广藿香醇对幽门螺杆菌定植感染的影响奠定基础.培养幽门螺杆菌并采用革兰染色、快速尿素酶及PCR的方法鉴定后,在酸性条件(pH 5.3)和中性条件(pH 7.0)培养液中给予不同浓度的广藿香醇干预1 h,应用琼脂稀释法测定细菌的存活率;Berthelot显色法检测细菌的脲酶活性;RT-qPCR法检测细菌中ureA,ureB,ureE,ureH,ureI和nixA相关脲酶基因的表达变化.经过鉴定生长良好幽门螺杆菌在不同浓度的广藿香醇干预后,细菌存活率没有明显变化;其脲酶活性出现了显著的下降;同时脲酶的相关基因ureA,ureB,ureE,ureH,ureI和nixA的表达均出现不同程度的降低.广藿香醇在酸性条件和中性条件下均可以抑制幽门螺杆菌脲酶的活性,可能与降低细菌脲酶相关的基因表达有关.

  • 基于指标成分与近红外光谱对宁夏野生和栽培甘草的比较鉴别研究

    作者:狄天云;高晓娟;张霞;赵建军;雍婧姣;马玲;王英华;王汉卿

    比较宁夏乌拉尔甘草(以下均简称甘草)中基于指标成分含量的色谱鉴别和基于近红外光谱的光谱鉴别差异,建立快速有效鉴别宁夏野生和栽培甘草的方法.采用HPLC和紫外光谱法测定9批野生甘草和14批栽培甘草中甘草苷、甘草酸和总黄酮的含量并采集其近红外光谱信息.结果显示,基于指标成分定量的色谱鉴别无法有效鉴别宁夏野生和栽培甘草,近红外光谱结合聚类分析和主成分分析能够直观、快速、有效鉴别宁夏野生和栽培甘草样品,为甘草生长方式的鉴别及应用研究提供有效方法.同时,为甘草的品种、产地及规格等方面的鉴别提供了研究思路.

  • 黄独鲜块根化学成分研究

    作者:刘劲松;高卫娜;郑娟;王国凯;杨青山

    通过石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20、ODS柱色谱等方法,对鲜黄独块茎Di-oscorea bulbifera的95%乙醇提取物化学成分进行分离纯化,并运用波谱学技术手段对分离得到的单体化合物进行结构鉴定.从鲜黄独药材分离鉴定了18个化合物,依次为6-羟基-2,10,10-三甲氧基-9-蒽酮(1)、薯蓣皂苷元(2)、豆甾醇(3)、3,7-二甲氧基-5,3,4-三羟基黄酮(4)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基菲(5)、3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲(6)、2,7-二羟基-4-甲氧基菲(7)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(8)、壬二酸(9)、8-表黄独素E(10)、1,7-双-(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(11)、黄独素B(12)、二十五烷酸-α-单甘油酯(13)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(14)、1,7-双-(4-羟基苯基)-1E,4E,6E-庚三烯-3-酮(15)、6-乙氧基-1H-嘧啶-2,4-二酮(16)、3,5,4′-三羟基联苄(17)、黄独素F(18).其中化合物1为新化合物,化合物7,9,13,16为首次从该属植物中分离得到.

  • 灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

    作者:杜国华;王宏旭;闫征;刘莉莹;陈若芸

    研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测.采用Discovery Studio软件的LibDock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点.同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC50,以此反映化合物的抗肿瘤活性.对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分.MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC50为22.4μmol·L-1,其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC50为43.1μmol·L-1.其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱.该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考.

  • 茵陈提取物中化学成分的UHPLC-LTQ-Orbitrap快速鉴定

    作者:欧阳文竹;尚展鹏;王文建;王守旭;沈家序;钱浩;马志国;张加余

    应用UHPLC-HR-MSn技术分析检测茵陈提取物中的化学成分.采用ACQUITY UPLC HSS T3(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱和0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)流动相系统进行梯度洗脱;应用LTQ-Orbitrap质谱负离子模式检测茵陈提取物中的化学成分.根据精确分子量数据和多级质谱碎片离子,结合对照品比对和文献报道,共从茵陈提取物中分析鉴定了50个化学成分,包括21个黄酮、22个有机酸、6个香豆素和1个其他类成分.应用UHPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用技术较为全面地阐明了茵陈提取物中的化学成分,为进一步研究茵陈提取物的全面质量控制方法、体内代谢过程以及药效物质基础提供了科学依据.

  • 白术中内酯类成分的TLC鉴别与UPLC含量测定

    作者:赵玉娇;徐文慧;沈小丽;田俊生;秦雪梅

    建立白术的薄层鉴别与其中3种内酯类成分含量同时测定方法.使用硅胶GF254薄层板对白术进行定性鉴别;利用UPLC-PDA梯度洗脱法同时测定白术内酯Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,选用Waters BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为乙腈-水,检测波长235 nm.薄层鉴别特征明显,专属性强;含量测定的方法学考察结果符合规定,白术内酯Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ线性关系良好(r>0.9999),平均回收率分别为93.48%(RSD 1.4%),94.97%(RSD 1.6%),92.71%(RSD 1.2%).所建立的白术薄层鉴别方法专属性强、重复性好,3种内酯类成分同时测定方法操作简单、灵敏度高,两者结合可以更好的用于白术的质量评价.

  • 小檗碱治疗糖尿病肾病的研究进展

    作者:任妍林;王定坤;董慧;陆付耳

    糖尿病肾病是与糖代谢异常有关的慢性肾脏微血管并发症,是导致终末期肾病的重要原因.糖尿病可通过多种途径损害肾脏,包括肾脏血管、肾小球、肾小管、肾间质均可受累.因此,糖尿病肾病的治疗必须采取综合的治疗过程,选择合适的药物在糖尿病肾病治疗中具有重要意义.小檗碱对糖尿病肾病的治疗具有显著疗效,而其机制与小檗碱降血糖、改善肾脏血流动力学、降血脂、抗炎等作用有关.

    关键词: 糖尿病肾病 小檗碱
  • 西红花品质评价研究进展

    作者:刘江弟;欧阳臻;杨滨

    作为在国际市场上流通的名贵香料和传统药材,西红花的品质评价一直是人们关注的问题.我国虽在江浙等地有西红花的规模种植,但对西红花的品质研究,尤其是国产西红花与国外传统产区西红花品质的比较研究还少见,不利于国产西红花进入国际贸易市场.该文从西红花化学成分、真伪及掺假鉴别、人为添加染料的检测、品质评价检测指标及方法、国际市场等级规格品质评价、影响样品品质的因素等方面出发,对西红花品质评价现状进行综述.

  • 多元组学背景下地黄连作障碍形成的分子机制研究进展

    作者:李明杰;冯法节;张宝;古力;王丰青;杨艳会;田云鹤;陈新建;张重义

    连作障碍的研究虽然已经有多年的历史,但目前仍没有有效的治疗方法,其根本原因是其形成体系的复杂性.该文从连作植物根际土壤多元因子的互作关系入手,详细阐述了栽培植物连作障碍形成的生理生态机制,提出了栽培药用植物、自毒化感物质和根际微生物间复杂的多元互作是驱动连作障碍形成的根本原因,指出了植物功能基因组学和代谢组学以及微生物宏组学相结合的多元组学技术在深入理解特定生境多因子互作关系研究中的优势.同时,该文以地黄为例,从根际化感自毒物质累积效应、根际微生态的灾变及连作植株的分子响应等多元角度综述了地黄连作障碍形成的分子机制,并详细总结了多元组学技术在这些机制研究中的运用和进展.该文为从分子水平上系统地揭示栽培药用植物连作障碍形成的分子机制提供了新的思路.

  • 中药化学成分对UGT1A1表达调控及活性作用研究进展

    作者:辛红;徐巍

    尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)是一种重要的Ⅱ相代谢酶,不仅介导了大量临床药物、非药外源物的代谢清除,同时还在维系机体内源性物质代谢平衡中发挥着至关重要的作用.UGT1A1表达/功能的改变不仅会引起药物/中药-药物相互作用,还可导致内源性物质的代谢紊乱,引发高胆红素血症、胆红素脑病及肝损伤等毒副作用.目前已发现多种临床药物及中药成分等外源物可调控UGT1A1的活性.该文结合国内外在药物代谢及毒理学相关领域新近研究进展,综述了不同类型中药化学成分(如黄酮类、香豆素类、生物碱类等)对UGT1A1表达调控及活性作用,包括中药化学成分对UGT1A1酶活性的抑制作用和中药化学成分对UGT1A1酶的诱导作用.该文能够为UGT1A1介导的中药-药物相互作用提供深入的理解和一定的参考,有助于未来指导临床上中药制剂的合理使用.

  • 植物药活性成分环阿屯醇药理、生理活性及其研究展望

    作者:张忠廉;罗祖良;石宏武;张丽霞;马小军

    环阿屯醇为植物甾醇类化合物,也是诸多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔兹海默症等多种活性,且在植物的生长发育过程中扮演重要角色.该文综述了国内外文献关于环阿屯醇药理活性的研究进展,并对环阿屯醇及"环阿屯醇途径"中甾醇类化合物对植物生长发育的影响进行概述,以为其进一步研究与开发应用奠定基础.

  • 免疫检测技术在中药质量快速评价中的应用

    作者:张波;南铁贵;孙晴;刘洪美;丁凤伟;王颖

    中药质量评价分为有效性和安全性2个方面,现有的中药质量评价方法以仪器检测方法居多,不能满足生产及生活中简单、快速、现场化的实际需求.免疫检测技术具有灵敏度高、特异性强、操作简单、检测快速、检测成本低、仪器依赖性低、易于现场化等优点,在临床检验、食品安全检测及环境污染监测等领域应用广泛.近些年来,免疫检测技术逐渐应用于中药质量控制领域,涉及中药有效成分的定量检测,中药有害物质检测,中药外源性污染物检测等方面.该文综述了应用较广的酶联免疫检测法和胶体金免疫检测试纸条技术的原理及在中药质量评价中的应用,该技术在中药质量现场快速检测中具有较好应用前景.

  • 人参根际真菌群落多样性及组成的变化

    作者:董林林;牛玮浩;王瑞;徐江;张连娟;张军;陈士林

    连作障碍导致人参减产减收,影响人参产业的可持续发展.土壤真菌群落参与关键生态过程,其多样性及组成的变化与连作障碍相关.该研究采用高通量测序技术,分析人参根际土壤真菌群落多样性及组成的变化,阐述人参栽培模式对根际微生态的影响,为克服连作障碍提供策略.与森林土壤相比,人参根际土壤微生物多样性增加,且随着种植年限的增加,多样性增加趋势下降;真菌群落Sordariomycetes,Alatospora,Eurotiomycetes,Leotiomycetes,Saccharomycetes,Mucorales,Pezizomycetes的丰度增加.皮尔森相关分析表明,土壤理化指标影响人参根际真菌群落的丰度,pH与Dothideomycetes和Alatospora的丰度显著相关,有效钾含量与Dothideomycetes,Alatospora,Mucorales的丰度显著相关,土壤总氮含量与Sordariomycetes,Mucorales的丰度显著相关.结果表明,施肥是影响人参根际微生态的关键因素之一,优化施肥体系是克服人参连作障碍的有效途径之一.

  • 热毒宁注射液物理指纹谱研究及应用

    作者:伍蕊嗣;刘涛;覃盼盼;雍玲;寇强;郑燕

    基于药品的物理化学性质与其安全性、有效性及稳定性具有很强的相关性,该研究提出建立热毒宁注射液物理指纹谱,提升其质量标准.采用物理化学的思路和方法对热毒宁注射液进行质量研究,构建由8个指标(酸碱度、电导率、浊度、折光率、渗透压摩尔浓度、表面张力、相对密度、运动黏度)组成的对照物理指纹谱,以雷达图直观展现,并对12批样品进行验证.发现3批效期内的热毒宁注射液,其物理指纹谱符合要求,相似度高于0.999;另外过期的9批样品,其物理指纹谱不满足要求.结果表明物理指纹谱法可用于控制热毒宁注射液的质量,对中药注射液质量评价研究具有一定的示范作用.

  • 乳剂型凝胶剂预混辅料的初步研制

    作者:邱仁杰;黄艺钟;王秀丽

    该实验旨在研究乳剂型凝胶剂预混辅料.以为常用、成本低廉和工艺简单等为标准筛选辅料和设计配方.采用星点设计-效应面法进行实验设计,以主观评分为指标,使用Design-Expert 8.0.6 Trial进行数据拟合与分析,绘制三维效应曲面图和二维等高线图.结果确定佳范围为A(卡波姆940):0.05~0.065 g;B(蓖麻油):1.00~1.12 mL;C[聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)]:0.15 mL.选取佳配方为卡波姆0.0575 g,蓖麻油1.1 mL,吐温-800.15 mL.对制得的基质进行了初步稳定性评价和一些流变学特性如黏度、触变性的考察.并以此佳配方为基质,分别以98%芦丁、98%盐酸小檗碱和98%盐酸小檗胺为主药制备乳剂型凝胶制剂,以0.9%生理盐水为接收液,1 h内3种制剂的透皮量均在1%以下.可见,该基质具有发展成为预混辅料的潜力.该配方制得的乳剂型凝胶基质具有较好外观,具有一定的稳定性、较好黏度和触变性,在1 h内无皮肤刺激性.

  • 麦芽炒制过程中近红外在线监测模型的建立及"炒香"终点判断研究

    作者:杨华生;吴维刚;谭丽霞;闻丽珍;王希霖;江亭;吴璐

    炒麦芽一直沿用"炒黄炒香"的入药传统,而"炒黄炒香"终点的判断一直是炒制研究的重点与难点.该实验建立指标成分与NIRS之间的定量校正模型用于快速检测总还原糖、总氨基酸、总黄酮、A420及含水量,并提出基于"成分变化率"的炒制终点判断方法.以近红外光谱仪采集不同炒制时间样品光谱,建立基于近红外光谱的定量分析模型,并对光谱预处理、建模波段等参数进行优选;采用HCA,PLS-DA研究成分与"炒香"的关系,确定炒制终点.所建立的校正模型性能良好,采用所建模型进行在线分析,预测结果与实际测定值相关系数均大于0.9,预测相对偏差小于10%;HCA方法将在不同炒制时间的麦芽分为4类,PLS-DA分析表明总还原糖对区分不同炒制时间的麦芽具有显著的贡献率,当总还原糖的变化率为80%时,即可判断"炒香"终点的到达.结果表明,近红外光谱可快速准确地测定麦芽不同炒制时间样品中总还原糖、总氨基酸、总黄酮、A420及含水量,并可判断"炒香"工艺终点,为中药炒制工艺的评价及终点判断提供新的研究方法.

  • 基于大鼠鼻腔灌流法筛选芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂

    作者:朱智涛;潘金火;吴贤慧;蒋志涛

    该实验筛选了芍药苷经鼻给药制剂的吸收促进剂,建立了HPLC测定灌流液中芍药苷的方法,采用改良的大鼠鼻腔灌流模型,筛选吸收促进剂的种类和用量.为了避免鼻腔的分泌和吸收对灌流液体积的影响,采用体积校正法计算剩余药量,各时间点剩余药量的百分率取对数后与对应时间进行回归,回归直线的斜率即为吸收速度常数.结果显示,羟丙基-β-环糊精和水溶性氮酮能够显著提高芍药苷的鼻腔吸收,其中水溶性氮酮吸收速度常数大,对芍药苷的促渗效果好.当灌流液中水溶性氮酮的质量浓度由5 g·L-1逐渐升高为20 g·L-1时,吸收速度常数逐渐变大,20 g·L-1时达到峰值;当其质量浓度增加至30 g·L-1时,吸收速度常数变小,表明水溶性氮酮质量浓度为20 g·L-1时促渗效果好.

  • 基于动物偏好指数与电子舌评价关联的中药涩味整体量化表征方法研究

    作者:韩雪;姜红;林俊芝;韩丽;熊茜;焦姣姣;张莹莹;张定堃;杨明

    目前的涩味表征主要采用感官评价,具有高度的主观性与模糊性,缺少客观、统一、量化的评价指标,不利于涩味强度的精准表征.为此,该文建立了基于动物偏好指数与电子舌评价体内外关联的中药涩味整体量化表征方法.首先,采用涩味标准物鞣酸进行双瓶喜好实验的方法学优化及验证,确定标准实验动物为140~180 g的雌性大鼠,得到鞣酸浓度-动物偏好指数的函数关系Y=ln(1.6826-0.44166X),r=0.9973.然后,利用优化后的方法对典型涩味中药诃子、矮地茶、青果、儿茶、大腹皮进行评价,计算其2 g·L-1时的涩味强度分别相当于0.56,0.29,0.24,0.34,0.25 g·L-1鞣酸的涩度.后,采用电子舌进行验证,将其主成分分析(PCA)图中欧氏距离与样品偏好指数及换算的鞣酸浓度分别进行pearson相关分析,发现具有较高的相关性.上述体内、体外实验结果相互佐证,共同表明由动物偏好指数换算得到的结果客观、真实、可靠.该方法的建立,为中药涩味的精准量化以及掩味效果的客观评价提供了可靠的工具,也为药品、食品领域其他味觉的量化评价提供了新的思路与范例.

  • 基于整合证据链的白鲜皮粉末致肝损伤病例实验研究

    作者:黄奕雪;郭玉明;周永峰;章从恩;景静;刘士敬;张娜娜;宋经元;肖小河

    针对白鲜皮可能导致肝损伤的问题,该文对1例典型的单独服食白鲜皮粉末导致肝损伤病例进行临床和实验室系统研究.按照《中草药相关肝损伤临床诊疗指南》推荐的整合证据链方法对该病例进行诊断研究.通过临床病史、生化学和影像学等检查,排除基础疾病以及病毒性、自身免疫性、酒精性等易混淆肝病对诊断的影响;通过服药史调查,排除其他药物对诊断的影响,该患者仅服食1种药物,怀疑该患者为"白鲜皮粉末"导致药物性肝损伤.进一步按照《中国药典》对患者服食药物进行质量检查,符合白鲜皮项下规定;采用DNA条形码鉴定,ITS2序列BLAST比对,与植物白鲜Dictamnus dasycarpus相似度为100%;检测外源性有害物质,重金属、农残、微生物毒素均未超过相关标准的规定;采用液相高分辨质谱联用仪及Agi-lent Fake TCM-Drugs数据库检查,未发现化学药物添加.综上,确定该病例为单独服用白鲜皮粉末(15 g/日,超过药典规定用量)导致药物性肝损伤.该文按照《中草药相关肝损伤临床诊疗指南》,从临床到实验室系统检查,确认了1例单独服食白鲜皮粉末致药物性肝损伤的典型病例,为后续研究白鲜皮及其相关制剂的肝损伤风险提供了直接和可靠证据.

  • 异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上转运机制的研究

    作者:袁紫朔;张婷婷;金波;李彤;马辰

    异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性.该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制.采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数Papp.考察不同浓度异丹叶大黄素在Caco-2细胞上的毒性以确定转运实验的给药浓度.探讨了时间、浓度、温度、转运体抑制剂对异丹叶大黄素在体外细胞模型上跨膜转运的影响.实验结果表明,异丹叶大黄素在10~60μmol·L-1,孵育14 h内,对Caco-2细胞没有明显毒性.异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,其表观渗透系数Papp大于10×10-6 cm·s-1,易被Caco-2细胞吸收.BL侧的转运量在3 h达到大值,6 h有所下降.4℃条件下,Papp(AP-BL)与Papp(BL-AP)均比37℃条件显著减小.加入P-gp转运体抑制剂维拉帕米后Papp(AP-BL)明显增大;加入MRP转运体抑制剂丙磺舒和MK-571后,Papp(BL-AP)明显减小.研究结果提示,异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,P-gp及MRP可能参与了异丹叶大黄素的外排转运.

  • UPLC-MS/MS测定复方丹参方中丹参酮ⅡA、丹参酚酸B、人参皂苷Rg1及其在大鼠血浆和脑组织的药代动力学研究

    作者:张杰;刘胜兰;王慧;阳国平;李劲平;刘世坤;唐智;裴奇;黄攀豪

    建立大鼠血浆和脑组织中丹参酮ⅡA(TSⅡA)、丹酚酸B(SAB)、人参皂苷Rg1(GRg1)的UPLC-MS/MS分析方法,并开展药物动力学研究.选用SD大鼠,单剂量灌胃(ig)复方丹参方,采集血液与脑组织样品,采用UPLC-MS/MS测定血浆和脑组织中TSⅡA、SAB和GRg1的浓度,以Phoenix WinNolin 6.1药动学程序软件对数据进行非房室模型拟合,采用统计矩法计算药动学参数.经方法学考证,3种成分的峰面积与其在血样及脑组织中的浓度线性关系良好(r>0.9922);回收率为58.86%~112.1%,日内、日间RSD≤9.7%,准确度及稳定性均符合体内药物分析的要求.大鼠ig给复方丹参方后的血浆药动参数如下:丹参酮ⅡA Tmax(1.58±0.081)h,Cmax(725.4±88.20)μg·L-1,AUC0-t(2101.3±124.85)μg·h·L-1,MRT0-t(3.66±0.05)h;丹酚酸B Tmax(1.29±0.21)h,Cmax(307.9±46.75)μg·L-1,AUC0-t(537.4±88.24)μg·h·L-1,MRTlast(2.08±0.11)h;人参皂苷Rg1 Tmax(1.42±0.20)h,Cmax(460.38±154.60)μg·L-1,AUC0-t(383.4±88.16)μg·h·L-1,MRTlast(1.87±0.046)h.脑组织药动参数如下:丹参酮ⅡA Tmax(0.75±0.22)h,Cmax(1.41±0.420)ng·g-1,AUC0-t(4.34±2.48)ng·h·g-1,MRT0-t(4.00±1.90)h;丹酚酸B Tmax(1.08±0.20)h,Cmax(21.09±4.850)ng·g-1,AUC0-t(14.83±3.160)ng·h·g-1,MRT0-t(0.99±0.08)h;人参皂苷Rg1 Tmax(0.50±0.16)h,Cmax(130.96±54.220)ng·g-1,AUC0-t(136.24±34.350)ng·h·g-1,MRT0-t(2.87±0.33)h.该研究所建立的UPLC-MS/MS方法可用于大鼠血浆及脑组织中丹参酮ⅡA、丹酚酸B、人参皂苷Rg1中的药动学研究.

  • 临床用量的复方黄黛片及大剂量雄黄对大鼠肝脏主要药物代谢酶的影响

    作者:徐焕华;汪美汐;谭洪玲;王宇光;汤响林;肖成荣;李桦;高月;马增春

    探究临床用量的复方黄黛片及大剂量君药雄黄对大鼠肝脏主要药物代谢酶(CYP450)酶活性的影响及在mRNA水平的调控作用.以Wistar大鼠为研究对象,受试药物给予14 d后,采用Cocktail体外孵育法结合HPLC-MS/MS技术对大鼠肝中CYP1A2,CYP2B,CYP3A,CYP2C各亚酶的活性进行测定,并利用实时荧光定量PCR技术对上述亚型的mRNA水平表达进行检测.结果显示,复方黄黛片显著诱导CYP1A2,CYP2B酶活性,抑制CYP3A酶活性,结果与mRNA的表达具有一致性,但其单味药却呈现出弱于其甚至是相反的现象;不同剂量的雄黄组之间对酶活性及mRNA的表达结果亦呈现非常显著的不一致性.这些现象可能与复方黄黛片的配伍增效或减毒有关.CYP450酶的研究结果亦可以提示,复方黄黛片与其他药物合用时有可能产生药物相互作用.

  • 基于UPLC-Q-TOF-MS技术的芩百清肺浓缩丸血清药物化学初步研究

    作者:刘烨;魏文峰;霍金海;王伟明

    应用UPLC-Q-TOF-MS技术和血清药物化学理论分析检测芩百清肺浓缩丸的入血成分.灌胃给予大鼠芩百清肺浓缩丸溶液后,肝门静脉采血,血清经SPE处理,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)流动相系统进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温35℃.通过对比分析体外样品、空白血清及含药血清,同时结合Peakview和Metabolitepilot软件鉴定和表征其血中移行成分,在给药后的大鼠血清中分析鉴定了28个血中移行成分,其中18个原型成分,10个代谢产物.应用UPLC-Q-TOF-MS技术和血清药物化学理论较为全面地阐明了芩百清肺浓缩丸在大鼠血清中的移行成分,为进一步研究其体内代谢过程以及药效物质基础提供了科学依据.

  • 黄连属部分药用植物遗传多样性与亲缘关系的SCoT分析

    作者:陈大霞;王钰;张雪;潘媛;李隆云

    采用SCoT分子标记分析4种黄连属药用植物的遗传多样性和亲缘关系,并用POPGENE计算遗传参数,TREECONW软件进行聚类分析.结果表明:28条引物共检测到434条带,其中多态性条带430条;各遗传参数均表明黄连属药用植物种间的遗传多样性极为丰富(种间PPB=99.1%,Na=1.9906,Ne=1.3293,H=0.2122,I=0.3378),但种内遗传多样性较低(种内PPB=16.8%,Na=1.1682,Ne=1.0730,H=0.0437,I=0.0677);遗传分化系数Gst=0.7940,说明79.4%的遗传变异来源于种间;同种黄连属药用植物的不同植株均聚在一起,证实SCoT分子标记可作为黄连属药用植物亲缘关系研究的有效方法之一.

  • 唇形科植物牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸合酶编码基因及其氨基酸序列的生物信息学分析

    作者:陈宜均;荣齐仙;姜丹;申业;黄璐琦

    牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸合酶(geranylgeranyl pyrophosphate synthase,GGPS)是二萜类物质合成途径中的一个关键酶.该文采用生物信息学方法对9种唇形科植物的牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸合酶的核苷酸及其编码的氨基酸序列的结构、理化性质、信号肽、导肽、跨膜结构域、疏水性/亲水性和亚细胞定位特征、二级结构、蛋白质功能域、三级结构和进化关系进行了初步预测和分析,并构建了牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸合酶蛋白家族的系统进化树.结果表明,9种唇形科植物的GGPS氨基酸序列理化性质基本一致,主要表现为亲水性蛋白,有叶绿体转运肽,不存在信号肽,没有跨膜结构域;大多数定位于叶绿体,少数定位于线粒体.蛋白质二级结构中主要的结构元件是 α-螺旋和无规则卷曲,含有多聚异戊二烯基合成酶的活性结构域、2个天冬氨酸富集区结构域、活性位点残基盖结构域和镁离子结合位点结构域.研究结果将为GGPS的酶学特性及二萜类生物合成的分子机制研究提供理论参考.

  • ITS2二级结构系统发育信息在茄属药用植物DNA条形码鉴定中的应用价值

    作者:杨烁;薛渊元;李美慧;赵奉熙;赵宏;张伟

    ITS2是中药鉴定的核心DNA条形码之一,基于ITS2的中药鉴定方法已被纳入《中国药典》,但分辨力不足仍是制约其推广应用的主要因素,因此需要进一步挖掘其有助于中药鉴定的遗传信息.在细胞内,ITS2以二级结构形式发挥功能,这种结构所蕴含的丰富遗传信息是核酸序列所无法体现的.该研究以茄属Solanum 26个物种的40个样本为研究对象来探究ITS2二级结构在茄属药用植物鉴定中的价值.作者利用PicXAA-R,MASTR和LocARNA软件来比对二级结构,利用RNAstat软件将二级结构信息转为系统发育信息,后利用大简约法进行建树分析.研究结果表明将ITS2二级结构转化为系统发育信息后信息位点增加了88.57%,物种关系树上50%,75%,90%以上支持率的支系分别增加了19.05%,66.67%,66.67%,从而很好地解决了茄属几种药用植物的鉴定问题.鉴于以上结果,作者建议将ITS2二级结构信息作为系统发育信息的有益补充加入到目前DNA条形码分析中.

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