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中国中药

中国中药杂志

China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지

CSCD核心期刊
  • 主管单位: 中药通报
  • 主办单位: 中国科学技术协会
  • 影响因子: 1.71
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 11-2272/R
  • 国内刊号: 李禾
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: cjcmm2006@188.com,
  • 曾用名: 中药通报
  • 创刊时间: 1955
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国药学会
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 中国中药杂志编辑部
  • 类 别: 中药学
期刊荣誉:
  • 基于“肾脑相关”研究熟地黄对ADHD模型SHR大鼠前额叶、纹状体BDNF/TrkB及NRG-3的调控作用

    作者:袁海霞;倪新强;吴正治;韩新民;胥丹桂;宋宇尘;陈天翼

    研究熟地黄对注意缺陷多动障碍(ADHD)大鼠行为学及前额叶、纹状体组织中脑源性神经营养因子(BDNF)、酪氨酸蛋白激酶受体B(TrkB)以及神经调节蛋白-3(NRG-3)的影响.将30只4周龄SHR大鼠随机分为模型组、盐酸哌甲酯(MPH)组(2 mg·kg-1 ·d-1)、熟地黄组(2.4g·kg-1·d-1),另设WKY大鼠为正常组,每组10只.正常组与模型组均予相应体积的0.5% CMC-Na溶液.在给药前、给药2周、给药4周时分别进行开场实验以评估大鼠自发性行为.RT-qPCR,West-ern blot法检测各组大鼠前额叶及纹状体中BDNF,TrkB,NRG-3 mRNA及蛋白表达水平.开场实验结果显示,给药4周时,与模型组相比,MPH组及熟地黄组总运动距离、平均速度、中心区域运动距离均显著降低(p<0.05),且熟地黄组中心区域运动距离显著低于MPH组(P<0.05).RT-qPCR,Western blot结果显示,给药前模型组大鼠前额叶、纹状体中BDNF,TrkB,NRG-3 mR-NA和蛋白表达水平均明显低于正常组(P<0.05);给药4周后,与模型组比较,MPH组及熟地黄组前额叶、纹状体中上述mRNA和蛋白表达水平均显著提高(P<0.05).结果表明BDNF,TrkB,NRG-3介导的神经元发育障碍与SHR大鼠的行为表现密切相关,熟地黄可能通过增加BDNF,TrkB,NRG-3的表达来促进神经元生长、发育、成熟,从而起到控制ADHD多动、冲动的作用.

  • 甘草查尔酮A通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导肾癌细胞自噬的研究

    作者:辛红;徐巍

    研究甘草查尔酮A(licochalcone A,LCA)对肾癌细胞自噬的影响,并探讨其对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的调控作用.实验以肾癌细胞系786-O,769-P细胞为研究对象,采用MTT检测细胞增殖;Transwell法检测细胞迁移和侵袭;吖啶橙(acridine orange,AO)染色观察细胞自噬状态;Ad-GFP-LC3转染实验观察细胞中绿色点状聚集的自噬小体;Westem blot法检测自噬相关蛋白的表达,PI3 K/Akt/mTOR信号通路的变化,以及抑制该通路后检测诱导自噬的变化.结果表明,LCA抑制细胞增殖呈时间-浓度依赖性,同时剂量依赖性地抑制细胞迁移和侵袭;LCA能够诱导细胞内酸性自噬泡和自噬小体的增多;LCA可明显诱导LC3-Ⅱ,beclin 1,Atg5蛋白表达,降低p62蛋白表达,同时减少Akt,mTOR的磷酸化.使用PI3K/Akt抑制剂(LY294002)以及mTOR抑制剂(rapamycin,Rap)可促进LCA诱导自噬的发生.以上结果提示,LCA通过抑制PI3 K/Akt/mTOR信号通路进而抑制肾癌细胞增殖、迁移、侵袭,并诱导肾癌细胞发生自噬.

  • 定志小丸对miR-16及5-HT重摄取的影响

    作者:朱维煜;冯霞;王瑾;路玉盼;董宪喆;刘屏

    该研究观察抗抑郁中药古方定志小丸(DZ)在体内外对miR-16表达水平的影响,从转录后调控的角度探索定志小丸升高5-羟色胺(5-HT)水平的机制.首先建立慢性不可预知中等强度温和刺激(CUMS)结合孤养抑郁大鼠模型,观察不同剂量定志小丸(600,300,150 mg·kg-1)给药3周后对抑郁大鼠行为学指标的影响,高效液相色谱法(HPLC)观察对海马5-羟色胺(5-HT)含量的影响,PCR和Western blot法观察定志小丸对CUMS大鼠海马miR-16及SERT表达水平的影响.并在体外培养的大鼠原代海马神经元细胞中观察定志小丸(10,100,200,500 mg·L-1)作用48 h后对miR-16沉默和皮质酮/谷氨酸损伤导致的细胞模型中miR-16及SERT mRNA表达水平的影响.结果显示,300,600 mg· kg-定志小丸可显著改善CUMS大鼠行为学评分,升高大鼠海马内5-HT的水平,同时能够升高大鼠海马区miR-16的表达,降低SERT的表达.同时,在大鼠原代海马神经元细胞中,100,200,500 mg·L-1定志小丸可显著升高miR-16沉默和皮质酮/谷氨酸损伤模型细胞中miR-16的表达水平,并显著降低上述造模引起的细胞内SERT表达水平的升高.综上,笔者认为定志小丸可能通过上调miR-16表达水平,释放其对靶基因SERT的抑制作用,抑制5-HT的重摄取,进而升高脑内5-HT的水平,发挥抗抑郁作用.

  • 竹节参总皂苷通过调节miR-199-5p改善小鼠脂肪性肝病的实验研究

    作者:熊海容;李聪;何春喜;何毓敏;袁成福;王婷;张长城;袁丁;刘朝奇

    研究竹节参总皂苷(total saponins of Panax japonicas,TPSJ)对高脂高糖诱导小鼠脂肪性肝病的作用,并探究其可能的调控机制.将40只昆明小鼠(雄性)随机分为正常组,模型组,TPSJ低剂量组,TPSJ高剂量组.采用高脂高糖饲料模拟脂肪肝模型,同时采用竹节参药物低剂量100 mg·kg-1,高剂量200 mg· kg-进行干预,喂养4周后处理动物收集血清和肝脏并检测相关生化指标.HE染色观察小鼠肝脏组织病理学变化;RT-PCR与RT-qPCR法检测肝组织中miR-199-5p,VEGFa,HGF,c-Met的转录水平;激光共聚焦显微镜法检测c-Met蛋白的表达情况.结果显示,模型组的小鼠血清ALT,TC的水平明显高于正常组,HE染色发现模型组肝组织表现出脂肪样变,脂质空泡较多,脂质明显沉积,以上现象提示脂肪肝模型成立.经过TPSJ不同剂量的干预后肝脏组织病理学变化明显改善,脂质沉积减少,肝细胞排列较为紧密;同时TPSJ能明显降低miR-199-5p的表达以及促进c-Met,HGF的表达.TPSJ可能通过调节miR-199-5p/HGF-c-Met的信号通路发挥对小鼠脂肪肝的干预作用.

  • 吴茱萸次碱通过抑制Notch1/eIF3a信号通路保护博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化

    作者:高云星;蒋莉莉;张倩;左东泽;李先伟

    研究吴茱萸次碱(Rut)是否通过抑制Notch1/真核翻译起始因子3a(eIF3a)信号通路保护博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化,以及作用是否与促进降钙素基因相关肽(CGRP)合成与释放,进而抑制肺泡上皮细胞间质转分化(EMT)有关.雄性SD大鼠随机分为5组:对照组,博莱霉素组,Rut不同(100,300 mg· kg-1)剂量组及辣椒素(Cap)+ Rut(300 mg· kg-1)剂量组,每组12只.采用博莱霉素(5 mg·kg-1)气管滴注诱导肺纤维化大鼠模型.Cap+ Rut组于造模前1天和造模后第7,14,21天分别皮下注射Cap(50 mg·kg-1)耗竭内源性CGRP.造模后第29天处死动物,颈动脉采血ELISA法测定血浆CGRP含量.HE染色和Masson染色观察肺组织病理学及胶原沉积的变化.免疫组化、qPCR和(或)Western blot法检测肺组织CGRP,α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA),E钙粘蛋白(E-cadherin),紧密连接蛋白-1(ZO-1),波形蛋白(vimentin),I型胶原(collagen I),Notch1,eIF3a mRNA及蛋白表达.结果显示,与对照组相比,博莱霉素组大鼠肺组织结构破坏,肺泡间隔增宽,大量炎性细胞浸润以及成纤维细胞明显增殖,胶原沉积明显增多,同时collagen I,α-SMA,vimentin,Notch1,eIF3a的表达明显升高,而E-cadherin,ZO-1,CGRP的表达及血浆CGRP的水平明显降低(P<0.05或P<0.01).与博莱霉素组相比,不同剂量Rut连续给药4周后能明显改善肺组织损伤,显著降低肺组织胶原的沉积,明显提高E-cadherin,ZO-1,CGRP的表达及血浆CGRP的水平,同时降低col-lagen I,α-SMA,vimentin,Notch1,eIF3a的表达(P<0.05或P<0.01).而用辣椒素耗竭内源性CGRR后能够取消吴茱萸次碱的这些作用.由此推测,吴茱萸次碱可能通过抑制Notch1/eIF3a信号通路,减缓肺泡上皮细胞EMT的进程,从而缓解博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化,此作用与促进CGRP的合成与释放有关.

  • 利用1H-NMR比较管花肉苁蓉野生品和栽培品的化学成分组

    作者:刘文静;刘瑶;宋青青;颜昱;赵云芳;屠鹏飞;李军;宋月林

    管花肉苁蓉素有“沙漠人参”之称,为著名补益类中药.为了缓解管花肉苁蓉的资源问题并有效保护野生资源,我国在新疆的南疆地区大力推广管花肉苁蓉的人工栽培,目前已取得了可喜的成果.该文利用1 H-NMR技术能够全面提供定性和定量信息的优点,深入地比较管花肉苁蓉野生品和栽培品的化学成分组,以期为栽培品替代野生品使用的科学性提供直接证据.野生品和栽培品药材提取后,平行采集1H-NMR图谱;通过直观比较,发现2组图谱间相似度较高;通过与对照品及数据库(如HMDB,BMRB等)比对,从典型图谱中初步鉴定了28个化学成分;利用多元统计学手段比较野生品和栽培品的1H-NMR图谱,发现两组样品间并不存在显著差异.统计结果表明,从化学成分组成而言,管花肉苁蓉的野生品与栽培品相似度高,一定程度上证明栽培品可以替代野生品使用.同时,1H-NMR技术能够反映中药提取物等复杂体系的定量化学成分组,在中药化学成分定性和定量分析领域具有较为广泛的应用前景.

  • 中药墨旱莲化学成分研究

    作者:李雯;庞旭;韩立峰;周颖;崔一民

    利用多种色谱分离技术从中药墨旱莲的95%乙醇提取物中分离得到22个单体化合物,并利用波谱学技术以及必要的化学手段鉴定了全部化合物的结构,分别为墨旱莲木脂素A(1)、旱莲苷Ⅰ(2)、旱莲苷Ⅱ(3)、刺囊酸(4)、3-oxo-16α-hydrox-y-olean-12-en-28-oic acid(5)、金合欢素-7-O-芦丁糖苷(6)、木犀草苷(7)、芹菜素(8)、木犀草素(9)、金合欢素(10)、黄芩新素Ⅱ(11)、山柰酚(12)、山柰素(13)、槲皮素(14)、4 7,7-dihydroxyl-3',6'-dimethoxylisoflavone-7-O-glucoside(15)、α-醛基-三聚噻吩(16)、5-hydroxymethyl-(2,2',5',2")-terthienyl tiglate(17)、补骨脂素(18)、异补骨脂素(19)、蟛蜞菊内酯(20)、crinumaquine(21)、2,3,9,12-tetramethoxyprotoberberine(22).其中,1是个新木脂素类化合物,5,6,10~13,15,18,19,21和22为首次从该植物种分离得到.

  • 降血脂多糖的研究进展

    作者:吴雅清;许瑞安

    高脂血症是体内血脂异常引起的全身慢性代谢性疾病,其主要危害为加速全身动脉粥样硬化,继而引起冠心病、血栓等心脑血管疾病,是人类健康的“隐形杀手”.控制和降低血脂可减少心脑血管疾病发生风险.目前临床上治疗高脂血症的药物以化学合成药为主,但其长期应用均会引起不同程度的毒副作用,于是越来越倾向于寻找天然来源的降血脂物质.多糖因具有生物相容性良好、毒副作用少等特点而引起人们的关注.多糖为广泛存在于植物细胞壁、动物细胞膜和微生物细胞壁的一类生物大分子,大量研究表明天然来源多糖具有抗肿瘤、调节免疫、抗氧化、降血糖、降血脂等多种生物活性,具有广阔的应用前景.该文查阅并整理了目前国内外已报道具有降血脂作用的多糖,对其降血脂作用及机制的研究进展进行了综述,以期为多糖在降血脂方面的开发和应用提供一定的参考.

  • 中药材等复杂基质中真菌毒素检测的前处理技术研究新进展

    作者:韦芳;廖晓芳;刘晓菲;杨美华;卢静华;孔维军

    中药材、食品、农产品等基质在种植、采收、加工、运输和贮藏过程中,若处理不当,极易污染产毒真菌而导致真菌毒素残留,可直接影响基质的质量与安全性和有效性,严重威胁消费者的身体健康和生命安全.建立高灵敏的分析方法可快速检测中药材等基质中真菌毒素的污染种类和残留水平,为降低真菌毒素的暴露风险提供依据.由于中药材和食品、农产品等基质的复杂性,高效快速的样品前处理技术是建立高灵敏的真菌毒素快速检测技术的前提和保障.该文对目前真菌毒素检测常用的提取和净化方法进行综述,阐述了前处理技术对中药材等复杂基质中真菌毒素精确定量的重要性,并展望了未来真菌毒素检测的样品前处理技术的发展趋势.

  • 中药微生态研究与展望

    作者:何冬梅;赖长江生;严铸云;黄璐琦

    在漫长的进化历程中,微生物与宿主动、植物普遍共存,形成共生形式的微生态系统,共同参与机体复杂代谢.随着微生态理论在中药学中的渗透,人们逐渐认识到:一方面,中药在防治人类疾病的过程中对人体微生态系统进行纠偏与调整;另一方面,微生态系统实时调控中药品质,影响中药疗效.由此,逐渐形成了中药微生态学这一新兴学科.该文对中药微生态的产生背景,理论构成,研究方向,关键问题及其与人体微生态之间的相互关系的研究进行了系统梳理与展望,以期推动中药微生态的研究,为进一步深入阐明中药药效的微生态机制提供参考.

  • 宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用研究进展

    作者:李子豪;柯仲成;封亮;贾晓斌

    淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicomu、箭叶淫羊藿E.sagittatum、柔毛淫羊藿E.pubescens或朝鲜淫羊藿E.koreanum的干燥叶,在我国有着几千年的用药历史,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿等功效.现代研究表明宝藿苷Ⅰ在淫羊藿中含量较低,但却有着广泛的药理作用,如抗骨质疏松、抗肿瘤、改善认知功能障碍、脑缺血再灌注损伤保护、神经保护等.鉴于宝藿苷Ⅰ诸多的生物学活性及药理作用,对其制备方法和药理作用的研究越来越成为关注的热点.该文对近年来宝藿苷Ⅰ的制备方法及药理作用的相关研究进行了汇总和整理,为更好的大量制备宝藿苷Ⅰ及合理开发利用提供参考.

  • 栽培基质酸碱度对丹参菌根效应的影响

    作者:李鹏英;杨光;周修腾;濮春娟;邵爱娟;陈美兰

    通过比较不同酸碱度对丹参菌根效应的影响,旨在筛选出丹参菌根化栽培的适酸碱度,为丹参菌根化栽培提供指导.该实验在不同酸碱度条件下分别设置接种菌剂处理组和不接菌剂对照组,并于处理后60 d测定各处理组丹参植物的侵染指标、生物量、有效成分等指标.研究结果表明,地表球囊霉GV在栽培基质pH 5~9均能与丹参形成比较好的侵染(F>94.00%;M>69.45%;m>73.66%),均可以促进丹参生长,且在pH 8的弱碱性环境中菌根对丹参生长贡献率高,菌根对地上鲜重增长的贡献率超过2倍,对根地下鲜重增长的贡献率超过5倍;而未接种菌剂时丹参在弱酸、中性条件下生长更旺盛,说明菌根可以改变丹参对环境的适应性.另外,在弱酸性和pH 8的件下,接种菌根都能显著性地提高丹参药材中迷迭香酸、丹酚酸B、二氢丹参酮的积累量,其中在pH 8的条件下增长幅度大,提高幅度分别为6.59,5.03,2.20倍.因此作者认为,采用地表球囊霉GV进行丹参菌根化栽培适宜的pH为8.

  • 基于低共熔溶剂法提取夏枯草中总黄酮:一种新型绿色合成溶剂的应用

    作者:夏伯候;熊苏慧;唐洁;张智敏;李亚梅;李明娟;林丽美

    黄酮类化合物由于其较好的抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用,其研究一直备受关注.目前,黄酮类化合物的提取主要以有机溶剂提取为主,而使用绿色安全的溶剂作为溶媒的研究相当有限.因此,该研究通过绿色合成不同类型的低共熔溶剂(deep eutectic solvents,DESs),考察其对夏枯草中黄酮类化合物提取的影响并优化其工艺,同时,考察DESs溶剂回收利用效率和总黄酮的回收方法.该研究以总黄酮提取率作为评价指标,以中心组合设计(central composite design,CCD)响应面法来优化DESs提取条件.结果表明,总黄酮的佳提取优条件为水与DESs(氯化胆碱-甘油1:4)的体积比为27%,液固比为15mL·g-1,提取温度83℃,提取时间42 min.在此条件下,提取率的平均值(Y=75.05)与预测值相(Y=77.86)符合.而且,DESs法所得结果较先前报道的传统提取方法具有更高效、经济和环保等优势,此外,运用AB-8大孔树脂可对夏枯草总黄酮达到97.88%吸附率;采用5倍树脂量的100%乙醇可达到88.12%解吸附剂,收集上述处理后的DESs溶液按照同样方法提取样品,可达到95.23%重复提取率,说明大孔树脂的方法可进行高效简单的回收以及重利用,该项研究表明,DESs可作为一种可持续和高效的天然产物提取介质用于夏枯草等中药中黄酮类组分的提取.

  • 肉桂油与桂皮醛体外透皮吸收促进作用比较研究

    作者:李钰;姚俊宏;殳叶婷;董洁;顾薇;徐飞;陈军

    比较肉桂油及其主要成分桂皮醛体外透皮吸收促进作用及其自身透皮吸收行为.采用水蒸气蒸馏法提取肉桂油,GC-MS分析成分并用HPLC测定其中桂皮醛含量.选用大鼠腹部皮肤,以布洛芬为模型药物,氮酮为阳性对照,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较肉桂油和桂皮醛的透皮吸收促进作用和自身的透皮吸收性质.结果表明,肉桂油得率为(3.55±0.36)%(n=3),肉桂油中桂皮醛质量分数为(73.48±0.21)% (n=3).与空白组相比,肉桂油、桂皮醛、氮酮组的增渗倍数(ER)分别为3.56,1.13,2.47.肉桂油中的桂皮醛和桂皮醛单体24 h累积透过率分别为(63.30±0.98)%,(51.03 ±3.34)%(n=4).肉桂油的透皮吸收促进作用显著优于桂皮醛,表明存在多成分协同作用.肉桂油中的桂皮醛比桂皮醛单体透过率更高,提示可能存在“拉动效应”.

  • 软坚散结中成药治疗乳腺增生症的网状Meta分析

    作者:张立双;金鑫瑶;杨丰文;李雪梅;张明妍;冯睿;赵宏杰;季昭臣;张俊华

    该研究系统评价软坚散结中成药治疗乳腺增生症的有效性和安全性.计算机检索中文全文期刊数据库、万方数据库、中国生物医学文献数据库及PubMed,EMbase,The Cochrane Library数据库,检索软坚散结中成药治疗乳腺增生症的临床随机对照式验(RCT),检索时限均为建库至2018年1月3日.由2位评价员独立筛选文献、提取资料并评价纳入文献的偏倚风险,采用Stata 12.0和WinBUGS 1.4.3软件进行统计分析.纳入52个RCT共计9 605例乳腺增生患者,干预措施包括乳癖散结胶囊、消乳散结胶囊、乳核散结片、红金消结胶囊等11种具有软坚散结功效的上市中成药.直接Meta分析结果显示,红金消结胶囊、乳核散结片、乳癖散结胶囊、消乳散结胶囊、夏枯草口服液等中成药临床疗效优于单纯西药,且差异有统计学意义.此外,软坚散结中成药在胃肠道反应、月经失调、白带异常、肝功能异常、雌激素样作用等方面的不良反应发生率均低于单纯西药组.网状Meta分析结果显示,治疗措施排名前5位的分别为消乳散结胶囊、乳核散结片、岩鹿乳康胶囊、祛瘀散结胶囊、红金消结胶囊.软坚散结中成药有较好的临床疗效.由于纳入研究质量较低,该结论仍需开展高质量研究进行验证.

  • 丹参川芎嗪注射液辅助治疗急性脑梗死疗效与安全性的系统评价

    作者:谢保城;陈世春;王清辉;周晨慧;吴佳欢;徐道华

    系统评价丹参川芎嗪注射液辅助治疗急性脑梗死疗效与安全性,为临床安全、有效用药提供循证医学参考.系统检索中国期刊全文数据库(CNKI),万方数据库,中国生物医学文献数据库(SinoMed),Cochrane Library,EMbase,PubMed,收集丹参川芎嗪注射液治疗急性脑梗死的临床随机对照试验(RCTs),检索时限均为建库至2018年4月,采用Cochrane风险评价表评价其研究质量,提取资料后通过RevMan 5.3软件和State 13.0软件进行数据分析.进行文献质量评价后,共纳入30篇RCTs文献,累计3 233例患者.Meta分析结果显示:在西医常规治疗的基础上,联用丹参川芎嗪注射液与对照组仅用西医常规治疗相比,在治疗急性脑梗死方面具有较好的疗效,可显著提高患者临床总有效率(RR=1.22,95% CI[1.18,1.27],P<0.000 01)和日常生活活动能力(MD =9.42,95%CI [8.12,10.72],P<0.000 01),改善患者神经功能缺损情况(MD=-3.99,95% CI[-4.89,-3.07],P<0.000 01)以及显著降低全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度及纤维蛋白原水平等患者血液流变学指标(P<0.01).临床治疗急性脑梗死,在常规治疗的基础上联用丹参川芎嗪注射液辅助治疗可以显著提高其临床疗效且安全性好.但目前仍缺乏大型多中心临床随机试验对治疗结果的高质量证据支持.

  • LC-MS/MS测定血必净注射液中9种有效成分在大鼠体内血药浓度及药代动力学研究

    作者:欧阳慧子;何俊

    该文建立血浆中同时测定血必净注射液9种有效成分含量的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法,并应用于大鼠体内的药动学研究.血浆样品经沉淀蛋白法处理后,待测物和内标以0.1%甲酸水溶液-乙腈进行梯度洗脱,经WatersCORTECS C18色谱柱分离,采用电喷雾电离(ESI)源以多反应监测(MRM)方式进行负离子检测,使用DAS 2.0软件的非房室模型计算药动学参数.大鼠静注6 mL·kg-1血必净注射液后9种有效成分的药动学参数如下:阿魏酸、苯甲酰芍药苷、丹参素、绿原酸、迷迭香酸、羟基红花黄色素A、芍药苷、芍药内酯苷和氧化芍药苷Cm.分别为(85.01 ±22.33),(56.78±22.78),(36.05 ±8.77),(73.73 ±20.26),(173.19±67.12),(20 646.96 ±2 666.65),(21 416.61 ±6 427.14),(181.88 ±38.38),(770.73±230.87)μg·L-1;AUC(0-tn)分别为(801.9±112.3),(1 005.6 ±406.0),(714.9 ±237.7),(1 496.3 ±413.9),(2 316.1 ±372.2),(1 207 295.3 ±248 582.6),(788 781.0 ±308 551.0),(4 785.4±1 076.0),(33 456.2±11 946.1)min· μg·L-1.该方法灵敏、准确,可用于血必净注射液的多成分药动学研究,为血必净注射液临床研究提供基础.

  • 基于液质联用及分子对接技术的短管兔耳草中XOD捕集成分研究

    作者:谢晶;张晨辉;曾金祥;谢雄雄;李敏;梁健;朱继孝;钟国跃;罗光明;姚鹏程;桂雅琪

    通过亲和超滤技术捕集藏药短管兔耳草总提取物中潜在的XOD抑制剂成分,随后运用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术快速鉴定捕集成分结构.应用Autodock 4.2分子对接软件研究捕集成分与XOD结合作用强弱与结合机制.结果共鉴定出17个化合物,其中黄酮类成分9个,酚酸类成分5个,三萜类成分3个.分子对接结果表明捕集成分均可与XOD自发结合,其结合方式主要以氢键、范德华力及疏水作用力为主.从结合能与打分函数看,所捕集成分均具有潜在的XOD抑制剂开发前景,其中黄酮类化合物木犀草素-3',7葡萄糖醛酸苷效果优.研究结果表明联用亲和超滤、超高效液相色谱-质谱(UF-UPLC-MS)及分子对接技术可为天然产物中XOD抑制剂成分的解析提供有力工具.

  • 檀香内生真菌多样性及其抗菌与促生特性的研究

    作者:刘军;刘艳明;徐在超;王卓娅;黄雅丽;邓祖军

    为了揭示檀香内生真菌分布特点及其在抗菌物质开发和檀香快速栽培研究中的潜在应用,该研究对檀香内生真菌的生物多样性及其抗菌与促生特性进行了研究.檀香内生真菌分离及类群分析结果显示:分离到的325株檀香内生真菌(其中来自根86株,茎105株,叶134株)隶属于16个属;不同部位内生真菌的分离率与定殖率呈现相同的变化规律,从高到低依次为叶、茎、根;根部内生真菌的多样性指数明显高于茎和叶,不同部位优势内生真菌类群存在较大的差异:根部为镰刀菌属(Fusarium,占50.00%)和链格孢属(Alternaria,占10.47%),茎部为链格孢属(占58.11%)和枝顶孢霉属(Acremonium,占20.00%),而叶部是盘长孢属(Pantoea),占74.63%.40株代表性檀香内生真菌菌株发酵液的抗菌活性分析结果显示:90%内生真菌至少对其中1种测试菌表现出抑制活性,其对大肠杆菌、产气肠杆菌、伤寒沙门菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌具有抑制活性的菌株分别占总数的45.0%,30%,47.5%,55%,72.5%,62.5%.对它们的促生特性进行分析,筛选到5株具溶磷活性的内生真菌,8株可分泌IAA的内生真菌,以及4株可产铁载体的内生真菌,其中内生真菌Monilia sp.TXRF45既具溶磷活性、又能产生IAA和铁载体.以上研究结果表明檀香内生真菌具有丰富的物种多样性且其分布具有一定的组织特异性,部分菌株具有较好的抗菌和促生活性,它们在抗菌活性物质的开发和快速栽培研究中具有潜在的应用前景.

  • 杭菊黄酮醇合酶基因的原核表达与重组蛋白体外活性研究

    作者:邹庆军;汪涛;郭巧生;张文燕;王蕊;王宇晖;肖有梅

    从杭菊转录组数据库中筛选并通过RACE技术克隆出1条黄酮醇合酶基因(暂命名CmFLS),简单序列分析表明CmFLS基因全长1 235 bp,包含1个1 008 bp的开放阅读框(ORF),编码335个氨基酸.预测得到的CmFLS编码的蛋白相对分子质量为37.96 kDa,等电点(pI)为5.41,构建进化树发现CmFLS与菊科其他种植物同源性很高.利用原核表达技术成功诱导出大小43 kDa左右的重组融合蛋白,同时使用Ni-NTA树脂分离纯化出重组融合蛋白,并确定使用含250 mmol· L-咪唑的Ni-native buffer洗脱效果好.将纯化后的重组融合蛋白进行体外催化反应,然后将反应的产物萃取后进行HPLC分析,结果显示CmFLS重组融合蛋白在特定缓冲液及反应条件下能够将二氢槲皮素催化生成槲皮素,表明CmFLS编码的功能性蛋白在杭菊黄酮生物合成途径中具有双加氧酶活性.以上研究结果为进一步研究CmFLS的功能、阐明FLS酶的功能机制奠定了基础,同时为从分子水平调控杭菊黄酮醇成分代谢及体外催化合成黄酮醇提供新思路.

  • 双氢青蒿素体外对疟原虫感染人红细胞膜通透性的影响研究

    作者:谷丽维;李玉洁;蔡维艳;陈利娜;陈颖;杨庆;王娅杰;李琦;朱晓新;翁小刚

    青蒿素类药物抗疟机制尚未明确,目前较主流的多种青蒿素抗疟机制学说提示,青蒿素类药物可能存在多方面多途径的抗疟机制;另一方面,疟原虫在体内的发病机制相对明确,其中关于疟疾发病的“红细胞膜疟原虫诱生阴离子通道(PSAC)”研究揭示,红细胞感染疟原虫后,红细胞膜可以选择性增高对疟原虫生长增殖所需的红细胞外糖醇、嘌呤和氨基酸等阴离子营养物质的透膜运输,采用阴离子通道抑制剂可以抑制红内期疟原虫对胞外营养物质的摄取,阻断疟原虫的发育增殖.该文研究双氢青蒿素(DHA)体外对人源性HB3疟原虫感染人红细胞膜通透性的影响,以提示青蒿素类药物是否可以通过抑制红细胞膜通透性,发挥阻止和杀灭疟原虫红内期生长增殖作用.实验采用5%山梨醇可以透过红细胞膜特异性杀灭红内期疟原虫的原理,观察体外HB3培养体系中施加DHA与否,山梨醇对红内期疟原虫的杀灭效果差异,考察DHA是否可以影响疟原虫感染红细胞膜的通透性;结果显示,10 nmol·L-1的DHA(疟原虫体外培养体系终浓度)预刺激30 min后,可以显著减弱山梨醇对红内期HB3疟原虫的杀灭作用,DHA有可能是通过抑制疟原虫感染红细胞膜的通透性,阻碍了山梨醇透过红细胞膜,从而减弱了山梨醇对红内期疟原虫的杀灭作用.

  • 含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

    作者:魏云飞;黄敏;李爱花;赵丰;钟杭;刘丹;赵临襄

    青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可.通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长.该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用.合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1 H-NMR确证.以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用.活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GIso为20 nmol· L-1左右,值得深入研究.

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