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(1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮类似物的合成及其体外抗胃癌活性的研究
目的 寻找不对称单羰基姜黄素类似物高效经济的合成方法,并设计合成一系列B19[(1E,4E)-1,5双(2,3-二甲氧基苯基)戊-1,4-二烯-3-酮]类似物及初步探讨其体外抗胃癌活性.方法 通过药物化学拼合原理,设计出一系列含2,3-二甲氧基苯基的不对称B19类似物,并得到用L-脯氨酸催化一步合成中间体(E)-2-(2,3-二甲氧基亚苄基)环戊酮的方法.目标产物经四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选,并用集落克隆实验进一步验证其体外抗胃癌活性.结果 合成得到10个结构全新的目标化合物,用LC-MS和1H-NMR表征其结构.其中6e对胃癌细胞SGCH901和BGC-823的生长活性抑制高,IC50分别为9.80和13.50 μmol·L-1.结论 L-脯氨酸可作为高效经济合成不对称单羰基姜黄素类似物的催化剂.活性化合物6e具有较好的体外抗胃癌活性,其毒性及对肿瘤细胞生长抑制机制有待进一步研究.
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姜黄黄色素的化学成分研究
目的:研究姜黄黄色素的化学成分.方法:利用各种色谱方法分离纯化姜黄乙醇提取物,并通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果:分离得到2个化合物,鉴定为姜黄素(Ⅰ)和1,5-二(4-羟基苯基)-戊-(1E,4E)-1,4-二烯-3-酮(Ⅱ).结论:化合物Ⅰ以酮-烯醇互变异构体的形式存在,化合物Ⅱ为首次从药材姜黄中分离得到,这为姜黄黄色素的组成、定量分析、药理及应用研究提供了实验依据.
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2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及其抗菌活性研究
目的 设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试.方法 以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物低抑菌浓度(MIC)值.结果 合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定.结论 目标化合物均表现出一定的抗菌活性,可作为先导化合物做进一步改造和修饰.
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一些常用羰基保护试剂与ADD 3-羰基反应的行为
目的寻找保护ADD3-羰基的合理方法.方法以17-缩酮ADD为底物普查常用羰基保护试剂与ADD 3-羰基反应的行为.结果在对ADD 3-羰基保护反应研究中,以17-缩酮ADD为底物与醋酐/PTS和三苯甲基锂/醋酐反应,分别得到17-环状次乙二氧基-4-甲基-1-乙酰氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯和17-环状次乙二氧基-7-羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮,用波谱数据推测了它们的结构,并对后者的形成机理进行了讨论.结论本实验研究的常用羰基保护试剂无法有效保护ADD 3-羰基,有关工作尚在进行中.