中国药学（英文版）杂志
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 중국약학（영문판）
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抗癫痫药物左乙拉西坦注射液和口服片剂在中国健康志愿者中的药动学、安全性和生物等效性研究
左乙拉西坦(LEV)的静脉注射制剂在世界范围内的临床应用已有多年,但在中国还没有上市.在本研究中,我们旨在评估静脉和口服的抗癫痫药物左乙拉西坦在中国健康志愿者中的生物等效性.两个随机、单剂量(1500毫克)、开放、双周期、交叉试验按照如下方式进行:A试验:入选健康男性受试者22例,静脉滴注15分钟,于口服给药和静脉滴注结束后进行血样的采集;B试验:入选健康男性和女性受试者24例,静脉滴注45分钟,于口服给药和静脉滴注开始后进行血样的采集.后对左乙拉西坦静脉注射和口服两种制剂的AUC0-t(从0到后可测血浆浓度的曲线下面积)、Cmax(大血浆浓度)的几何均值比及安全性进行评价.结果显示,左乙拉西坦(1500mg)静脉滴注15分钟与口服片剂相比,AUC0-t和Cmax的90％置信区间未在80.00％～125.00％的接受范围之内,而静脉滴注45分钟的AUC0-t和Cmax与口服片剂相比显示等效.两次试验常见的不良反应是嗜睡,在试验A中共有8例受试者发生了9次轻度不良反应,在试验B中共有19例受试者发生29次轻度不良反应.由于45分钟的静脉滴注试验证实了片剂和注射液的生物等效性,所以左乙拉西坦1500 mg的静脉注射制剂(45分钟滴注)和口服制剂具有可替换性.
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基于仿真的靶点介导药物处置模型简化分析
靶点介导的药物处置模型(Target-mediated drug disposition,TMDD)是研究单克隆抗体非线性PK的主要模型理论之一.然而全量TMDD模型参数较多,有限的临床数据并不能支持模型估算全部参数.因此,本研究旨在通过公式推导和模型仿真探讨TMDD模型的简化方法,提升TMDD模型在有限临床数据建模中的适用性.基于一项关于地诺单抗(denosumab)TMDD模型研究的结果及其模型参数,在群体水平上和个体水平上进行仿真分析.然后,利用准稳态近似模型,在模型拟合和参数估计的稳定性上,检验受体总浓度的两种假设的影响.结果表明,在治疗剂量下,总受体浓度对药物浓度变化的影响很小,而假设恒定总受体浓度的模型具有相同的预测能力.该简化方法可应用于单抗类药物研发中合理实验设计的制定和优PK模型的选择.
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Synthesis of4-aminoantipyrine Schiff bases and their antimicrobial activities
Various compounds of 4-aminoantipyrine Schiff bases (M1-M12) were synthesized via a condensation reaction of 4-aminoantipyrine with different benzaldehydes through a conventional method of refluxing the mixture for 3-4 h.The synthesized Schiffbases were characterized bY using elemental analyses,FT-IR,UV-Vis,Mass,1H and 13C NMR spectroscopy.The antimicrobial activity of the synthesized Schiff bases was investigated against 12 bacterial strains (Mycobacterium smegmatis,Bacillus cereus,Bacillus subtilis,Enterococcus faecalis,Staphylococcus epidermidis,Klebsiella pneumonia,Escherichia coli,Enterobacter cloacae,Klebsiella oxytoca,Proteus vulgaris,Enterobacter aerogenes,and Pseudomonas aeruginosa),and antifungal activities were tested against seven fungal strains (Aspergillus flavus,Aspergillus carbonarious,Aspergillus parasiticus,Aspergillus fumigatus,Aspergillus niger,Fusarium verticillioides and Fusarium proliferatum).The antimicrobial activities of the synthesized compounds were compared with standard streptomycin and nalidixic acid.The results obtained from antibacterial assay indicated that M1-M12 inhibited potential growth of Proteus vulgaris with minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 15.6-250 μg/mL compared with the standard nalidixic acid with an MIC of 500 μg/mL.Moreover,we could conclude that most of the tested compounds experienced mild to low activities at 15.6 μg/mL.Their activities could be attributed to their low concentration s.The antifungal analysis showed that the tested fungi were not sensitive to the prepared Schiffbases at the prepared concentration of 500 tg/mL.Therefore,we recommended further analysis on both cytotoxicity and minimum bactericidal concentration (MBC) to ascertain their potential effects against human cells.
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喹啉-苯并吡喃类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的微波一锅法的设计合成以及生物活性研究
在微波条件下,以4-羟基香豆素、甲醛、环己二酮、硝酸铈胺为原料一锅法高产率的合成系列喹啉-苯并吡喃类衍生物.化合物的结构通过X-ray单晶衍射确定.通过经典的Ellman法,分别测试了20 μM、50 μM浓度条件下所合成化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,并系统总结了该类化合物详细的构效关系.其中化合物4ag呈现出很好的抑制活性,IC50值达到5.63 μM.此外,通过对化合物与乙酰胆碱酯酶的分子模拟研究,初步探究了该类化合物可能的作用机理.
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欧盟仿制药参比制剂检索与确认简介
参比制剂的选择是仿制药开发和研究的一个重要环节.国家食品药品监督管理总局相关公告明确了用于仿制药质量与疗效一致性评价或仿制药申请时的参比制剂应为原研药品或国际公认的同种药物.为了帮助国内外仿制药企业正确检索和确定欧盟的参比制剂,本文详细介绍了欧盟药品的四种审评方式及相应的上市产品目录.同时以检索仿制药米非司酮片(200 mg)在欧盟上市申请时须选用的参比制剂为例,结合不同的上市产品目录详细介绍了检索和确定欧盟仿制药的参比制剂过程.
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三明市药品限价采购政策效果研究
研究三明市药品限价采购政策的效果.通过对比福建省七八标和三明市第一次药品限价采购数据和实地调研,分析限价采购在品种、价格、供应、企业结构等方面的变化.结果发现:(1)限价采购后,采购品种和企业数量减少,品种和企业结构得到优化.(2)采购药品总体可以满足临床用药需求,但小部分药品存在断货现象.(3)药品价格总体下降,单价5元以上国产药品降幅约10％,进口药品降价少,单价低于3元的低价国产药品有一定涨幅.三明市药品限价采购政策在优化采购结构、控制“药价虚高”、完善产业结构等方面有明显成效,但也存在部分药品供应不足、进口原研药难降价等问题.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 |
| 2008 | 01 02 03 04 |
| 2007 | 01 02 03 04 |
| 2006 | 01 02 03 04 |
| 2005 | 01 02 03 04 |
| 2004 | 01 02 03 04 |
| 2003 | 01 02 03 04 |
| 2002 | 01 02 03 04 |
| 2001 | 01 02 03 04 |
