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Lenvatinib文献资料
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Lenvatinib的合成
目的 制备lenvatinib,并对其工艺进行改进,以简化操作,提高收率.方法 以4-氨基水杨酸(2)为原料,经甲基化,与麦氏酸缩合、高温环合、氯代、氨化,得到4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6).以3-氯-4-氨基苯酚(7)为原料,经与氯甲酸苯酯及环丙胺反应得到1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲(8).后中间体6和8在叔丁醇钾的作用下反应得到lenvatinib(1).结果与结论 目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外、质谱确证,总收率为34.35％(以4-氨基水杨酸计),纯度99.50％.改进后的合成方法操作简便、收率较高.
关键词： Lenvatinib 酪氨酸激酶抑制剂 甲状腺癌 合成 -
Lenvatinib的合成
2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯(4)与米氏酸缩合后,经环合、氯代及氨解制得4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(8).另以邻氯硝基苯(9)经还原转位、酰化、成脲制得1-(2-氯-4羟基苯基)-3-环丙基脲(12).8与12经亲核取代制得抗肿瘤药lenvatinib,总收率约39％(以4计),纯度99.8％.
关键词： Lenvatinib 抗肿瘤药 激酶抑制剂 合成
