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聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺文献资料
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两性霉素B聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺胶束的制备与体外评价
目的 制备两性霉素B(amphotericin B,AmB)聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺嵌段共聚物(polyethyleneglycol-phosphatidylethanolamine,PEG-PE)载药胶束,并进行体外评价.方法 采用薄膜分散法制备AmB载药胶束,分别利用透射电镜、粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征.分别采用超速离心法、透析法和吸收光谱法考察载药胶束的载药量与包封率、体外释药行为及AmB在胶束内的聚集状态,并通过溶血试验和微量液基稀释法测定AmB胶束的溶血性及体外抗真菌活性.结果 胶束粒子外观圆整且分散良好,粒径在48.28～62.02 nm内,载药量质量分数在16.7％ ～41.2％内,包封率质量分数在94.4％～ 99.8％内.胶束的体外释药具有明显缓释特征,释药速率随载药量增加而降低.载药量质量分数低于16.7％时,AmB主要以单体形式在胶束内存在;载药量质量分数高于16.7％时,AmB在胶束内的聚集程度随载药量的增加而增加.与AmB溶液剂相比,AmB胶束的溶血性明显降低,抗真菌活性略有提高.结论 AmB胶束粒径较小且分布较窄,体外缓释特征明显,并可显著降低AmB的溶血性,有望开发成为AmB的新剂型.
关键词： 两性霉素B 聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺 聚合物胶束 溶血毒性 抗真菌活性
