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塞来昔布纳米晶体的制备与表征
采用反溶剂沉淀法联合高压均质法技术制备塞来昔布的纳米晶体,提高其溶出度.以塞来昔布初混悬液形貌、纳米晶体混悬液粒子粒径和多分散系数(PDI)为指标,考察稳晶剂种类和比例、高压均质参数、固化方式等的影响.结果表明,将聚维酮K30 25 mg与十二烷基硫酸钠2.5 mg联用作稳晶剂,500 bar下循环10次,得到的纳米晶体粒径为(283.67±20.84) nm,PDI为0.16±0.01(n=3).喷雾干燥得到的产品复溶后能分散成均一混悬液,粒径为(623.33±28.71)am.采用X射线衍射、差示扫描量热法、扫描电镜、透射电镜、饱和溶解度对原药及纳米晶体性质进行表征分析,结果表明纳米晶体结构和晶型保持不变.所得纳米晶体的溶出率明显高于原药和物理混合物,且在高温高湿条件下放置10d仍较稳定.
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利培酮纳米混悬原位凝胶的制备与释药特性研究
目的 制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释放行为.方法 采用反溶剂沉淀法,以粒径为指标,药物浓度(A)、二十二碳六烯酸浓度(B)、水相与油相的比例(C)及搅拌速度(D)为因素,采用正交设计法优化利培酮纳米混悬剂的处方及工艺;进一步制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释药行为.结果 优化处方及工艺为:A5mg·mL-1,B 10 mg·mL-1,C1∶1,D 600 r·min-1,所制备利培酮纳米混悬剂平均粒径176 nm,PI 0.19,Zeta电位-22.4 mV,利培酮为棒状结晶,在4℃条件下,3个月内稳定性较好,且能够显著增加利培酮的体外溶出速率;含有20％泊洛沙姆407的纳米混悬凝胶剂中,30 d内利培酮累积释放度＞90％,符合Higuchi释放模型.结论 利培酮纳米混悬处方及工艺简单易行,制剂稳定性较好,进一步制备的原位凝胶剂具有良好的缓释效果.
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尼莫地平纳米粉制备过程中的晶型转化及影响因素
目的 考察尼莫地平纳米粉制备过程中的晶型转化和引起晶型转化的因素.方法 利用反溶剂沉淀重结晶法联合高压均质技术得到尼莫地平纳米粉悬浮液,再经冷冻干燥得到其纳米粉;用X-射线粉末衍射法和差示扫描量热法鉴定尼莫地平的晶型;用激光粒度仪及扫描电子显微镜考察其粒径及形态.结果 尼莫地平在反溶剂沉淀过程中的晶型由Ⅰ型转化成了Ⅱ型,在高压均质过程中未出现晶型转化.结论 制备尼莫地平纳米粉过程中,易产生溶剂介导的晶型转化,而高压均质过程中的机械作用对晶型转化影响较小.
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超微细无定型头孢呋辛酯的制备研究
目的 研究制备超微细头孢呋辛酯的方法 .方法 以结晶型头孢呋辛1-乙酰氧基乙酯(头孢呋辛酯)为原料,以丙酮为溶剂,水作为反溶剂,采用反溶剂沉淀法制备无定型超微细头孢呋辛酯.结果 在佳实验条件下制得粒度分布均匀且平均粒径在400nm的头孢呋辛酯药物,质量符合中国药典要求,经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)分析,在超微细化前后,头孢呋辛酯的分子结构没有发生变化;经x射线粉末衍射(XRD)分析知其结构为无定型.结论 用本法制备头孢呋辛酯,原料、溶剂易得,成本低,操作简便.
