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EGFR/HER2双重抑制剂文献资料
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抗肿瘤药Dacomitinib的合成
7-氟-6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮(2)经甲氧基化、氯化、与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代得7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)喹唑啉,经硝基还原、4-溴-2-丁烯酰氯酰胺化制得(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基]-4-溴-2-丁烯酰胺,后与哌啶经亲核取代反应制得抗肿瘤药dacomitinib,总收率约46％(以2计),纯度99.5％.
关键词： dacomitinib 抗肿瘤药 EGFR/HER2双重抑制剂 合成
