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2-丙二胺文献资料
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心脏保护剂右雷佐生的合成
本研究设计以下路线合成右雷佐生.(S)-1,2-丙二胺盐酸盐在氢氧化钠溶液中与氯乙酸经亲核取代制得(S)-(+)-1,2-丙二胺-N,N,N,N-四乙酸,在浓硫酸作用下直接与甲醇成酯得(S)-(+)-1,2-丙二胺-N,N,N,N,-四乙酸甲酯,在室温下以甲醇钠为碱,与甲酰胺进行环化,所得粗品经二噁烷重结晶即得目标化合物,总收率52.4％,纯度99.88％,未检出左雷佐生.本工艺条件温和,可避免形成杂质A和杂质B,收率高,业已应用于商业化生产.
