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祖师麻香豆素类成分的大鼠小肠吸收研究
目的 研究祖师麻中香豆素类成分大鼠小肠吸收的特征.方法 采用大鼠在体肠循环模型研究祖师麻甲素和祖师麻总香豆素在大鼠小肠的吸收动力学、吸收部位以及吸收机制.结果 祖师麻甲素在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠顺序上升;不同浓度下回流后,药物吸收量随浓度的增加而增加,二者基本呈线性关系,而吸收速率常数基本不变;祖师麻总香豆素提取物中祖师麻甲素的吸收速率Ka值比祖师麻甲素单体的Ka值小,吸收半衰期t1/2延长.结论 祖师麻甲素在大鼠小肠内的吸收为一级吸收,属于被动扩散;祖师麻提取物中的其它成分(香豆素类成分)可能竞争性地抑制了祖师麻甲素的吸收,从而延缓了祖师麻甲素的吸收.祖师麻甲素在大鼠肠道发生了代谢反应.
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五味子配伍对吴茱萸主成分肠吸收的影响及可能机制研究
目的:研究五味子配伍对吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱两种有效成分肠吸收动力学的影响及可能机制,从肠吸收角度揭示方剂配伍的科学本质.方法:建立大鼠在体肠循环模型,HPLC检测目标成分,分别考察不同浓度五味子提取物对吴茱萸碱和吴茱萸次碱肠吸收的影响,并同P-gp抑制剂维拉帕米的作用进行比较.结果:加入不同浓度五味子提取物组与正常组相比,吴茱萸碱和吴茱萸次碱的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)都显著增加(P＜0.05);加入P-gp抑制剂维拉帕米(VP)与正常组相比,吴茱萸碱和吴茱萸次碱的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)都显著增加(P＜0.05).五味子在考察浓度范围内,吸收速率常数(Ka)和表现渗透系数(Papp)未见显著差异(P＞0.05).结论:P-gp抑制剂维拉帕米及五味子提取物均可促进吴茱萸两碱的大鼠肠吸收,提示吴茱萸碱和吴茱萸次碱为P-gp底物,五味子可能通过抑制肠道蛋白外排作用而促进其肠吸收.
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在体肠循环法研究黄芪提取物对川芎嗪大鼠肠吸收的影响
目的:研究川芎嗪在大鼠小肠的吸收动力学,考察不同浓度药物和黄芪提取物对其吸收速率的影响以及相关参数的变化.方法:运用大鼠在体肠循环实验,HPLC法研究川芎嗪在大鼠小肠中的吸收情况,并考察黄芪提取物对其吸收的促进作用.结果:不同浓度川芎嗪(0.2,0.4,0.8 mg·mL -1)在大鼠小肠的吸收速率常数分别为(0.243 4±0.001 3),(0.185 6±0.003 1),(0.074 6±0.003 9)h-1,进行Newman-Keuls法检验,药物浓度不同时川芎嗪肠吸收速率常数有差异显著性；0.2mg·mL-1川芎嗪溶液加入不同量黄芪提取物(0.5,1,2,3 mL)后的吸收速率常数分别为(0.246 4±0.004 6),(0.271 7±0.002 3),(0.289 4±0.001 3),(0.244 2±0.011 4)h 1,与未加黄芪提取物组进行Newman-Keuls法检验,川芎嗪吸收速率常数差异有显著性.结论:川芎嗪在大鼠小肠的吸收速率随着浓度的逐渐增加而减小,其在小肠内的吸收机制除了被动扩散之外,可能有主动转运、易化扩散等因素；黄芪可促进川芎嗪的大鼠肠吸收,且黄芪浓度对大鼠肠吸收的存在一定的影响.
