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[3H]P1075文献资料
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盐酸埃他卡林对动脉平滑肌ATP敏感性钾通道与其开放剂[3H]P1075特异性结合与解离动力学过程的影响
目的:研究盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对[3H]P1075与血管平滑肌ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel, KATP)结合和解离动力学过程的影响.方法:KATP开放剂[3H]P1075与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验.结果:Ipt预先与主动脉平滑肌孵育后,[3H]1075的结合速率减慢,结合幅度降低,平衡结合常数KA降为对照组的 28.3%(P＜0.01);结合[3H]P1075的解离速率增快,解离幅度增加,平衡解离常数KD则较对照组增加 3.53 倍(P＜0.01).在相同条件下,KATP开放剂吡那地尔(pinacidil, Pin)的作用与之相似,KA值降为对照组的35%(P＜0.01),KD值较对照组增加 2.88 倍(P＜0.01).结论:Ipt与KATP开放剂Pin的作用相似,两者均可变构调节KATP,抑制其与开放剂的结合过程,促进其解离过程.
