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高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究
目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性.方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察.结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4 4271,r=0 9978.结论:在pH 4~10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系.
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咪喹莫特油水分配系数及其与透皮吸收速率常数的相关性研究
目的 测定咪喹莫特的油水分配系数(P),考察油水分配系数与透皮速率常数(J)之间的相关性.方法 采用HPLC法测定咪喹莫特的质量分数,摇床法和涡旋法测定油水分配系数,通过Franz扩散池法测定不同pH介质下药物的透皮速率常数,建立lg P与透皮速率常数间的相关模型.结果 摇床法和涡旋法所测得的lg P差异不明显,当溶剂介质pH值在4.5~7.4之间时,lg P随pH值增大而增大;lg P与透皮速率常数符合线性方程J=-1.47lgP2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2.结论 介质pH值在pH5.8附近时,咪喹莫特的透皮吸收速率常数大;当介质pH值在4.5~7.4之间时,咪喹莫特的透皮速率常数与lgP有良好线性关系.