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他汀类药物与冠心病
高脂血症是罹患冠心病的独立危险因子,也是冠心病急性事件的重要诱发因素。大量研究证实,调脂治疗可明显降低冠心病的发病率及死亡率。在调脂治疗中,他汀类药物具有无可替代的主导作用,近几年来广泛应用于冠心病的一、二级预防,可以说调脂治疗已进入了他汀类时代。1 概况 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药的总称,因其药名均以-statin结尾被统称为他汀类。早于1976年从霉菌培养液中提取,1987年开始应用于临床。目前市场共有6种药物,依上市先后为:洛伐他汀(lovastatin,美降之)、氟伐他汀(fluvastatin,来适可)、辛伐他汀(simvastatin,舒降之)、普伐他汀(pravastatin,普拉固)、阿托伐他汀(atorvastatin,阿乐)和西立伐他汀(cerivastatin,拜斯亭)。2 基本药理作用 他汀类药物不同于过去所用的任何一种通过抑制吸收或增加排泄而降脂的药,主要是通过抑制肝脏合成胆固醇的限速酶(HMG-CoA还原酶)的活性,从而使肝内胆固醇的合成减少,由于肝内胆固醇水平的下降可解除对低密度脂蛋白胆固醇(LDL)受体基因的抑制,使肝脏内LDL受体合成增加,从而使血浆中大量的LDL被肝脏摄取而清除。这类药物降胆固醇(TC)作用强,同时也能降低甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)。本类药物适应于高胆固醇血症或以TC升高为主的混合型高脂血症。