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甲基及去甲基洛土辛文献资料
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甲基及去甲基洛土辛对离体心肌及大鼠血流动力学的影响
目的:为寻求新型、高效磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂并为进一步改构体提供依据,比较性研究PDE抑制药洛土辛( lotusine,Lot)、甲基洛土辛(methly-lotusine, MLT)和去甲基洛土辛(demethly-lotusine,DMLT)对离体心肌及大鼠血流动力学的影响.方法:采用收缩张力及血流动力学记录法.结果:MLT(1～300 μmol·L-1)或DMLT(1～100 μmol·L-1)可剂量依赖性地增加离体大鼠左心房肌及猫右室乳头肌收缩力,MLT效价低于Lot和DMLT,但效能却高于后两者;Lot,DMLT的效价、效能与Lot相似.与Lot对HR无明显不同,两者均增快HR.与Lot相似, DMLT 5 mg·kg-1,iv明显增高LVP、±dp/dtmax、SAP、DAP及HR,且作用时间可维持约25 min左右.结论:增加Lot化构中异喹啉及苄基上的甲基(二甲氧基)或去氮甲基对母体物正性肌力活性无本质影响,反致心率增快.
