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人子宫癌SiHa和HeLa细胞文献资料
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卤代二甲氧基查尔酮的合成及体外抗宫颈癌活性研究
目的 合成3种4-卤代-2',4'-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性.方法 以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2',4'-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采用MTT法测定其对人子宫癌细胞增殖的抑制活性.结果 按以上方法合成得到4-氟-2',4'-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,产率85.35％),4-氯-2',4 '-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,产率78.42％)和4-溴-2',4'-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,产率77.88％).3个化合物作为试药,当药物浓度在50～100 μg/mL时,抑制活性在11.34％～94.17％.其中化合物Ⅰ对HeLa和SiHa细胞作用48 h的抑制率分别达到85.87％、93.58％.结论 3种4-卤代-2',4 '-二甲氧基查尔酮对HeLa和SiHa细胞增殖均有较强的抑制活性,其中氟代查尔酮的活性强,并具有浓度和时间依赖性特点.
