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  • 天冬氨酸及赖氨酸2~10肽单链和双链的合成与毒性

    作者:赵茜怡;徐霆;李梦华;闫文娟;王书佩;徐存拴

    目的 探讨同种氨基酸形成多肽的毒性和应用前景.方法 用固相合成法合成天冬氨酸和赖氨酸的2 ~10肽单链与双链化合物,通过小鼠尾静脉将这些化合物注射到小鼠肝脏内,观察它们对小鼠的致死作用(LD50).结果 当天冬氨酸单链2~10肽的浓度依次达到0.15、0.1、0.09、0.03、0.0065、0.03、0.034、0.035和0.04 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%.当赖氨酸单链2~10肽的浓度依次达到0.28、0.1、0.047、0.0225、0.0028、0.00166、0.0015、0.0011和0.00075 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%.当天冬氨酸-赖氨酸双链2~ 10肽的浓度依次得到0.5、0.05、0.017、0.014、0.009、0.006、0.004、0.004、0.004、0.004 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%.结论 单链多肽的毒性大于双链多肽.在2~6肽范围内,天冬氨酸单链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加;相反,在7 ~10肽范围内,随着氨基酸数目的增加毒性逐渐降低.在2~10肽范围内,赖氨酸单链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加.在2~6肽范围内,天冬氨酸-赖氨酸双链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加;但在7~10肽范围内,其毒性相似.

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