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HER-2靶向文献资料
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HER-2靶向硼脂质体的制备与影响因素研究
目的制备具有良好靶向性的硼脂质体,为硼中子俘获治疗的研究与应用建立一个有效的靶向给药途径方法采用新型的主动载药方法-pH梯度法制备硼脂质体,分析不同药脂比例对包封率的影响,优化Trastuzumab连接到DSPE-PEG-NHS分子微团的时间因素,采用微团转移法将Trastuzumab-PEG-DSPE掺入预先制备的硼脂质体,比较不同时间和温度对掺入量的影响,测试脂质体的稳定性、温度对Trastuzumab与受体结合能力的影响以及硼脂质体的受体靶向特异性.结果制备的硼脂质体大小均匀,直径约为100 nm,圆形小囊状,药物包封率高.Trastuzumab与DSPE-PEG-NHS室温下孵育1 h可达到足够高的连接率.60℃的水浴中作用4 h,90%的Trastuzumab-PEG-DSPE掺入了脂质体脂膜.脂质体稳定,37℃保存2周仍有95%的抗体与脂质体相连.实验所用温度对Trastuzumab与HER-2结合的能力影响不大.制备的硼脂质体与HER-2受体的结合能被浓度不断增高的Trastuzumab所置换.结论本法制备的硼脂质体大小均匀,外观圆整,药物包封率高,有良好稳定性.实验过程对抗体特性无明显影响,硼脂质体具备与HER-2受体特异性结合的能力.
