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  • epothilone类构效关系及生物合成、转化的研究进展

    作者:王延亮;张庆林

    epothilone类化合物大多数具有明显的抗肿瘤作用,并且在来源、合成方法、亲水性、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱等方面均优于紫杉醇类药物,是一类新型抗肿瘤药物.近年来,对大量epothilone及其类似物进行了生物活性测定及药效学试验,并借助计算机分析,进行三维定量构效关系研究.在大规模发酵条件下,主要得到epothilone A和B以及C,D,E等少量成分,其中epothilone B和D被普遍认为是目前比较有效的抑瘤剂.这些化合物之间存在着某些生物转化关系,有可能会产生新的活性物质.本文主要叙述了该类化合物的构效关系、生物合成及相关转化的研究进展.

    关键词: 生物转化 epothilone
  • 粘细菌代谢产物的研究进展

    作者:王赫;张庆林

    粘细菌能产生多种次级代谢产物.近5年来,epothilone类化合物进入Ⅰ/Ⅱ期临床试验,研究了构效关系,发现新的大环内酯类及环肽类化合物.随着对粘细菌代谢产物研究的逐步重视,粘细菌研究将有更大的发展.

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