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考布他汀A4文献资料
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考布他汀A4类肿瘤血管破坏剂的研究进展
肿瘤血管破坏剂(VDA)是一类靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物,能够快速、有选择地引发肿瘤组织内部既成血管的塌陷,阻断血液供应,从而引发肿瘤组织缺血性坏死.因此,VDA在治疗实体瘤方面具有很大的应用前景.其中,考布他汀A4(CA4)疗效较好,但同时毒性较大.在寻找更特异性的VDA过程中,研究者合成了一系列CA4的类似物.本文分析了这些CA4类似物的结构,指出二芳基桥链的顺式构型为其特点,而且这些化合物与微管蛋白上的秋水仙碱作用位点结合,抑制微管蛋白的聚合.与传统抗肿瘤药物不同的是,CA4类VDA的抗肿瘤作用主要是通过选择性破坏肿瘤组织的血管系统实现的.同时,本文介绍了CA4类VDA的典型药物、影响CA4类VDA药效的肿瘤因素和宿主因素,以及为增强疗效和降低毒性作用而进行的联合用药情况.虽然CA4类VDA具有很大的应用前景,但目前还存在一些缺点,因而有必要继续寻找高效低毒的VDA,同时寻找可靠的生物标志物来指导VDA的临床用药也很有必要.
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考布他汀A4类化合物的合成与抗癌活性研究进展
考布他汀A4是天然提取的抗肿瘤药物，它作为一种新型的血管生成抑制剂能够快速、选择性地引发肿瘤组织内部血管的塌陷、阻断血液供应，从而引发肿瘤组织缺血性坏死，但它对残存的肿瘤组织杀伤力较弱，因而经常导致化疗失败。现就对考布他汀A4为结构基础设计和合成的衍生物及其类似物进行综述，以期待为抑制细胞增殖活性更强、高效低毒的新型抗肿瘤药物的出现奠定基础。
