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人源性口腔肿瘤细胞文献资料
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靶向熊果酸脂质体的体内分布及其对裸鼠移植瘤的治疗作用
目的 研究叶酸受体靶向性熊果酸脂质体的体内组织分布及肿瘤靶向作用.方法 以叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)对脂质体表面进行结构修饰,利用薄膜分散法制备长循环脂质体(F-PEG-L-UA);测定裸鼠心、肝、脾、胃、肾及肿瘤组织的药物含量,考察熊果酸体内的分布差异,比较叶酸受体靶向作用和单纯给药在组织分布的不同;并构建裸鼠口腔癌皮下移植瘤模型观察F-PEG-L-UA对裸鼠口腔癌的抑制作用.结果 与游离熊果酸相比,熊果酸脂质体明显增加药物在体内长循环的时间,在肝、肾和肿瘤组织中药物浓度明显高于其他组织,说明熊果酸集中分布于肝脏和肾脏进行代谢,并且具有良好的肿瘤靶向性.F-PEG-L-UA与其他各组相比较,肿瘤生长受到明显抑制,其瘤体积减少约50％(P＜0.05);而游离熊果酸和非靶向组的瘤体积没有得到有效控制.结论 本实验制备的F-PEG-L-UA具备高效的肿瘤靶向性,是一种有效的抗肿瘤药物传递系统.
