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4种他克莫司固体分散体的体外特性研究
目的采用固体分散技术,比较4种不同载体对他克莫司的溶解度和体外溶出度的作用.方法分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮(PVP)k29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备他克莫司固体分散体.测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用DSC、XRD法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果各种固体分散体均能大大增加他克莫司的溶解度,加快其体外溶出.他克莫司在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在.结论PVP或HPMC作为载体制成固体分散体,对增加他克莫司的溶解度和体外溶出度的效果优于F68和S40.
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4种熊果酸固体分散体的体外特性
目的:比较4种不同载体制备的熊果酸(UA)固体分散体的溶解度和体外溶出度.方法:分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮PVP(S630)、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂法制备熊果酸固体分散体.测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果:以4种载体制备的固体分散体均能大大增加熊果酸(UA)的溶解度,加快其体外溶出.UA在固体分散体中以无定型态或分子状态存在.结论:各种载体对提高UA溶解度大小影响的顺序为S40>F68>HPMC>S630,对溶出度大小影响的顺序为HPMC>S40>F68>S630.