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吐温-80对尼莫地平HPMC骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响

刘波;姜燕燕;杨晓玲

摘要: [目的]探讨溶出介质中吐温-80对难溶性药物羟丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose,HPMC)骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响.[方法]以尼莫地平为模型药物制备HPMC骨架片,采用改良的桨法,以不同浓度的吐温-80溶液为溶出介质,测定不同时间尼莫地平HPMC骨架片的湿重和干重,并考察尼莫地平的释放度;采用摇瓶法测定尼莫地平在不同浓度吐温-80溶液中的溶解度.[结果]尼莫地平HPMC骨架片在不同浓度吐温-80溶出介质中的吸水速率常数(k1)均在9.00h0.5左右,溶蚀速度常数(k2)均在0.022/h左右,均无显著性差异;尼莫地平在蒸馏水中32h内累计释放百分率低于15%,而在吐温-80水溶液中,32 h内累计释放百分率均接近100%;尼莫地平的溶解度随吐温-80的浓度增加而增加.[结论]溶出介质中的吐温-80对HPMC骨架片的溶胀和溶蚀无明显影响,但可加快尼莫地平的释放;释放介质中的吐温-80主要通过增加尼莫地平在释放介质中的溶解度而加快药物的释放.

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