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隐形眼镜护理液中HPMC含量检测的常见问题及改进建议
羟丙基甲基纤维素（Hydroxy Propyl Methyl Cellulose, HPMC）是隐形眼镜护理液中的一种有效成分，其含量的准确检测直接关系到隐形眼镜使用者的眼睛健康。本文就多年来的省级和市级眼镜护理液抽验以及日常注册检验经验，对HPMC检验过程中遇到的问题进行分析总结，并就进一步改进检验流程进行探讨。
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药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用
查阅药用辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)在制剂中近年来国内外相关文献,进行分析、归纳,阐述它在固体制剂、液体制剂、缓控释制剂、胶囊制剂、凝胶制剂以及生物黏附剂等新型制剂领域的新应用.因HPMC相对分子量和黏度的不同,具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途,广泛应用于药物制剂中,在制剂领域将发挥更大作用.随着对其性质研究的深入以及制剂技术的提高,HPMC将更大量应用于新剂型、新给药系统的研究中,进而推动制剂学的不断发展.
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中药全浸膏片乳块消片芯制备工艺研究
目的:提高全浸膏片乳块消片的片芯质量,利于薄膜包衣进行.方法:通过正交实验,选择以6%羟丙基甲基纤维素(HPMC)为粘合剂,以85%乙醇为湿润剂,通过高效湿法混合制粒机制粒.结果:压制的素片外表光洁,硬度达5kg/cm2以上,崩解在40min以内,脆碎度＜1%.结论:该工艺较好地解决了素片麻面、松片、硬度不够的问题,达到了薄膜包衣的要求.
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半夏泻心汤胃内滞留片的处方及体外释药机制研究
目的:为提高胃部疾病治疗效果,采用定位漂浮技术实现半夏泻心汤胃内释药,体外实验考察药物释放行为.方法:以漂浮性能、盐酸小檗碱释放度为考察指标,初筛漂浮片处方的辅料;优处方的确定采用星点-效应面法.建立盐酸小檗碱HPLC释放度分析方法,转篮法测定体外释药情况,通过数据拟合方程探讨释药机制.结果:优化后的优处方为HPMC-K4M=16.7％、HPMC-K15M=8.3％、碳酸氢钠10％,优化处方的实测值与预测值之间的偏差较小;体外释放符合Riger Peppas方程,根据释药参数判断该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀双重作用.结论:通过星点-效应面优化法建立的模型可用于半夏泻心汤胃漂浮片处方的优化.
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羟丙基甲基纤维素在超声乳化术中角膜的保护作用
目的 评价角膜保护剂2％羟丙基甲基纤维素(HPMC)在超声乳化术中及术后早期角膜上皮的保护作用.方法 回顾性分析2017 年3 月至2017 年8 月行超声乳化人工晶状体植入术328例(328眼)的临床资料.患者曾随机分为HPMC组(164眼)和对照组(164眼).HPMC组在超声乳化术中在角膜表面滴用角膜保护剂HPMC,而对照组应用平衡盐水湿润角膜.观察术后1 d和1周泪膜破裂时间(TBUT)、荧光素染色、丽丝胺绿染色和Schirmer Ⅰ试验.结果 术后1 d,两组患者的TBUT均比基线减少,两组间比较差异有统计学意义(P=0.012).术后1周,两组间比较差异有统计学意义(P=0.009).术后1 d两组患者的荧光素染色、丽丝胺绿染色和表麻下Schirmer Ⅰ试验的结果组间比较,差异均有统计学意义(P=0.029,0.041,0.032),术后1周各项差异均有统计学意义(P=0.032,0.039,0.047).结论 角膜保护剂对超声乳化术中角膜上皮有明显保护作用.可以明显改善术后泪膜功能.有效预防角膜上皮功能障碍的发生.
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均匀设计在芦丁控释片研究中的应用
目的研究芦丁控释片的制备及体外释药特性.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatinized starch)、微晶纤维素(MCC)为辅料,采用粉末直接压片法制备缓释骨架片,以均匀设计法进行处方的筛选,并考察优选处方体外溶出特性.结果 HPMC用量越大,芦丁释放速率越慢,优化后处方体外释药符合Higuchi方程,控释片10h体外释药90%左右,不同时间的释药参数分别为t0.5 =4.23h,t0.9 =10.86 h.结论该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化生产.
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羟丙基甲基纤维素的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响
目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响.方法:采用称重法、图像法和体积测量法,研究HPMC辅料片和曲尼司特缓释片在不同pH环境中的水合度和溶胀度.结果:辅料片在SGF和SIF中的水合速率常数分别为0.897 h-1和0.681 h-1;溶胀速率常数分别为1.005 h-1和0.713 h-1.曲尼司特缓释片在SGF中,在0.5 h内迅速水合和溶胀,其后呈负增长;而在SIF中,重量和体积都缓慢增加,5 h后重量稍有下降,体积保持不变.结论:HPMC水凝胶的形成速度和形态与介质的pH有关,凝胶层的溶蚀速度控制药物的释放.
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非诺贝酸胆碱盐凝胶骨架片溶胀行为的动态图像分析
采用动态图像分析法考察不同处方组成非诺贝酸胆碱盐凝胶骨架片的溶胀行为,以研究处方组成对溶胀的影响以及溶胀与释药的关联.结果表明,图像法所测得的体积溶胀率、高宽比可以有效评价骨架片的溶胀行为;羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)的用量、K15M与K4M的比例对骨架片的体积溶胀率有较大影响,而溶胀与黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)几乎无关;3个因素均对骨架片溶胀后的凝胶强度有不同程度的影响;将骨架片体积溶胀率和累积释放度、溶胀速率和释放速率进行比较,结果表明骨架片溶胀行为与释放特性的相关性较强.该研究可对亲水凝胶骨架缓释片的设计提供一定参考.
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桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片的制备
目的:制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察.方法:首先以微晶纤维素和枸橼酸为载体制备桂利嗪固体分散体,然后以羟丙甲基纤维素(HydroxypropylMethyl Cellulose,HPMC)、聚乙二醇6000(Polyethylene Glycol-6000,PEG6000)、十八醇为骨架材料,用单因素方法考察HPMC种类、用量、制片压力、片径等因素对释药速率的影响,然后通过正交设计确定优处方,制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片.结果:成功制备了桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片;选用改良溶解法制备桂利嗪固体分散体,处方为桂利嗪、枸橼酸、微晶纤维素的质量比为1:1:3;选用HPMC K4M为桂利嗪胃内滞留型缓释片的骨架材料;确定了HPMC,PEG 6000,十八醇的用量和粘合剂的浓度;确定了制片的压力和片径.结论:HPMC种类、用量,PEG 6000和十八醇的用量对释药速率有显著影响;其他工艺因素对片剂的释放影响较小.
关键词： 胃内滞留漂浮型缓释片 桂利嗪 羟丙基甲基纤维素 -
盐酸曲美他嗪缓释片的研制及其体外释药特性考察
目的:研制盐酸曲美他嗪( TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性.方法:以羟丙基甲基纤维素( HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片；以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化；根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性.结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10％聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)％,体外释放曲线符合一级动力学方程(r =0.994 2)；压片力对药物释放有一定影响.结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求.
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伊潘立酮片剂的制备
目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察.方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化；采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定.结果:优选处方为伊潘立酮3.243％、HPMC 6.486％、交联聚维酮11％(内加8％,外加3％)、乳糖52.314％、MCC 26.157％、硬脂酸镁0.5％和微粉硅胶0.3％；量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在.结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂.
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卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素在氢氯噻嗪骨架缓释片中的应用
目的:以氢氯噻嗪为模型药物,卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素(HPMCSH4000)为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片,并对影响其释放的因素进行考察.方法:以HPMCSH4000和卡波姆71G为亲水性骨架材料,湿颗粒法压片制备氢氯噻嗪缓释片,采用中华人民共和国药典2000年版二部收载的溶出度测定方法II(桨法),测定药物的体外释放度,以一级方程的相关系数(r),t30,t50和t75为指标进行处方筛选,并考察影响氢氯噻嗪释放的因素.结果:优处方的r,t30,t50和t75符合实验要求,制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程,卡波姆71G和HPMCSH4000的用量、压片压力、释放介质的pH值、桨法转速对药物的体外释放均有一定影响.结论:以卡波姆71G和HPMCSH4000为骨架材料,可以制备出具有理想释药的氢氯噻嗪骨架缓释片.
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阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究
目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响.阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non-Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用.结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用.
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聚氧乙烯在口服控释制剂中的应用
简要介绍了聚氧乙烯的理化性质,综述了近年来聚氧乙烯在口服渗透泵片(OPT)、结肠靶向制剂、部分互相渗透聚合物网络(Semi-IPN)等口服控释制剂中的应用,并与羟丙基甲基纤维素(HPMC)在控释制剂中的应用进行了比较,后探讨了聚氧乙烯的相对分子质量和药物溶解度对控释制剂释放动力学的影响.
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琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备
目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素.方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对药物释放的影响.结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响.结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17%和外包衣层增重为16%时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果.
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长春西汀凝胶骨架片中枸橼酸和介质pH值对药物释放的影响
目的研究长春西汀凝胶缓释片中枸橼酸和介质pH值对药物释放行为和释放机制的影响.方法测定长春西汀在不同pH值介质中的溶解度;以HPMC为骨架材料制备长春西汀骨架片,考察枸橼酸用量以及释放介质对药物释放行为的影响;换每组体外释放曲线均采用Peppas公式:Mt/Minf=ktn进行拟合,根据n值判断枸橼酸对药物释放机制的影响.结果长春西汀溶解度随pH值升高而显著降低;枸橼酸的用量和不同释放介质对药物的释放行为均有显著影响;随着枸橼酸用量的增加,拟合参数n值都呈线性下降,k值都呈线性升高.结论药物从HPMC凝胶骨架片中的释放速度显著依赖于片剂中枸橼酸的用量和介质pH值,调节枸橼酸的用量可以控制药物的体外释放时间;随着枸橼酸用量的不断增加,药物释放机制更靠近扩散过程,且释药速度逐渐增加.
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水溶性药物骨架片释放达零级的几种方法
目的研究水溶性药物骨架片释放达零级的方法.方法以盐酸氢吗啡酮(hydromorphone hydrochloride)为模型药物,用熔融制粒法制备骨架片,用HPLC测定骨架片的释放度.结果通过压制多层片和混合使用骨架材料,可解决盐酸氢吗啡酮骨架片前期释放偏快的问题,使整个释放近零级.结论通过处方和工艺调整可以获得具有零级释放特征的水溶性药物骨架片.
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羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察
目的以盐酸苯丙醇胺(PPA)为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素.方法粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度.运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim3为对照,相似因子.2值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素.结果释药曲线均符合Higuchi方程(R＞0.98,P＜0.01).正交设计获得的优处方在0.1 mol@L-1HCl,H2O(pH6.5),磷酸盐缓冲液(PBS)pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol@L-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8PBS中释放10 h,相对于对照品的f2值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似.在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关.HPMC K100M和卡波普971P的比例(保持聚合物总用量相同),硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响.结论以HPMCK100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普971P的用量.
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神经网络在预测难溶性药物从HPMC骨架片中释放的应用
目的运用神经网络BP 模型对难溶性药物在HPMC亲水凝胶骨架片中的释放进行预测.方法选取甲氧苄啶、卡马西平、磺胺甲唑、茶碱作为模型药物,考察不同pH值、不同离子强度的溶出介质对其释药的影响,并根据神经网络BP模型,借助计算机运算,预测不同药物在不同溶出介质条件下的释放.结果用BP神经网络所建释药模型的拟合值、预测值均与实测值符合度较好.结论神经网络可用于预测不同药物的HPMC骨架片在不同溶出介质中的释放.
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辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响
目的研究辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响.方法制备由各种蜡质、不溶蚀性或(和)亲水凝胶材料组成的各类骨架片,并测定模型药物盐酸氢吗啡酮从其中的释放.结果①十八醇、EC和HPMC单独使用时前两者用量对骨架释放的影响较大,后者的影响较前两者小.将十八醇或EC与HPMC合用,可以大大减小前者用量对释放的影响而后者对释放的影响则增大;②HPMC黏度对骨架释放的影响随骨架释药机制不同而不同;③蜡质材料的缓释作用随其疏水性增加而增强;④各类骨架材料合用可明显减小各自性质对释放的影响.结论辅料用量和性质对药物释放的影响随骨架类型不同而不同.
