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增加难溶性药物溶解度方法新进展
如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点.现就近年来微粉化技术、环糊精包合技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述.
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结晶果糖在饮料领域的应用优势
结晶果糖即己酮糖,是一种天然存在的糖,且甜度高,其甜度为蔗糖的1.3~1.8倍.结晶果糖易溶于水(20℃时溶解度为3.5 g/m L)与乙醇,不溶于乙醚,为无臭的白色结晶性粉末.对光、热稳定,易吸湿.纯净的果糖呈无色针状或三棱型结晶,故称结晶果糖.由于成本原因,以前结晶果糖在各方面的应用受到影响,但随着人们生活水平的提高与消费观念的转变,对健康的关注度也逐渐提升,且结晶果糖的大规模工业化生产,都为结晶果糖在各行业的应用提供了更多契机.
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添加少量松谷纤维所带来的良好加工性与口感提升
在食品中添加膳食纤维是近年来食品产业发展的趋势.大部分产品都可透过添加膳食纤维来成功达成补足人体所需纤维的健康要求.不过,除了能为产品诉求健康概念外,在日本和欧美的市场,厂家在产品里添加松谷纤维的另一项主因是松谷纤维本身能带来良好的加工性(这里所提到的良好加工性指的是可以改善整个产品的物理特性,如溶解度、口感、风味等,还可有助溶效果).
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乳粉常见的质量缺陷及其原因分析
在乳粉的生产过程中，如果操作不当，就有可能出现各种质量问题。目前乳粉常见的质量问题主要有：水分含量偏高、溶解度偏低、易结块、颗粒的形状及大小异常、有脂肪氧化味、色泽较差、细菌总数和大肠菌群超标、杂质度过高等。
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砷化物对大鼠记忆能力的影响
砷在自然界分布很广,多以重金属的砷化合物和硫砷化合物形式存在.天然水中含微量砷,水中含砷量高,除地质因素外,平时主要来自工业废水和农药的污染,战时来自化学战剂的染毒,投毒也可使水中出现较高浓度的砷.无素砷一般无毒,砷化物(如三氧化二砷AS2O3)有毒,且绝大部分属高毒,其毒性大小与水中的溶解度和价态有关[1].砷有蓄积性,长期经口摄取低剂量砷化物(AS2O3)可造成体内蓄积,引起中毒,可产生心理、行为的影响[2].通过大鼠7,45,90天的饮水染毒观察砷化物亚急性脑巯基的变化及其记忆力的影响.
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喝冰镇啤酒注意四"不宜"
入暑后人们一般都喜欢畅饮冰啤酒,但饮用时要注意四个"不宜".酒温不宜过低存放在冰箱里的啤酒应控制在5-10摄氏度,因为啤酒所含二氧化碳的溶解度是随温度高低而变化的,啤酒各种成分在这一温度区间协调平衡,能形成佳口味.
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服用哪些药物时宜多饮水？
服药时应适当饮水送服，切忌干吞药片，以免药物附于食管壁，对黏膜造成损伤，甚至引起溃疡出血。在服用某些药物时要多饮水，对溶解度小而服用剂量较大的药物，增加饮水量可以增加其溶出速度和药量，进而增强药效。对于刺激性的药物，若胃中没有足够的水分稀释，会造成局部药物浓度过大而刺激性增大，导致胃部溃疡。在服用下列药物时，宜多饮水。
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麻醉气体吸附器的临床应用
1传统的苏醒方法麻醉苏醒的快慢主要取决于吸入麻醉药的血/气溶解度,临床上常用肺泡吸入麻醉药的浓度降低速率来表示麻醉苏醒的快慢[1].在低流量紧闭式麻醉下,关闭麻醉气体挥发罐后回路内麻醉气体的浓度仍旧很高,传统苏醒方法常采用大流量新鲜气体中洗法,该法不仅浪费气源,增加麻醉医生工作量,还会引起手术室内气体环境污染.此法同时也降低了呼吸中枢的兴奋性,使自主呼吸恢复延迟,严重的可引起呼吸性碱中毒,低碳酸血症可引起脑血管收缩、血流减少、氧离曲线左移、组织利用氧功能下降,导致意识恢复延迟.
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4种食物防治胆石症有效
胆石症与饮食因素有很大关系.非洲居民膳食中多食物纤维,其胆石症的发病率很低.因此,胆石症患者宜食含食物纤维丰富的食品,如粗粮、糙米、麸皮、玉米以及青菜、芹菜、菠菜、生菜等有茎叶的蔬菜.食物纤维可与胆酸结合,使胆汁中胆固醇的溶解度增加而减少或阻止结石的形成.
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大豆苷及大豆苷元溶解吸收特性差异比较及相互作用研究
目的：考察大豆苷和大豆苷元的溶解吸收特性及两者共存条件下在溶解和吸收方面的相互影响。方法采用溶解度实验技术测定大豆苷和大豆苷元的平衡溶解度；采用大鼠在体单向肠灌流方法研究大豆苷元和大豆苷肠渗透性相互作用。结果在pH＝7.4的K-R试液中，大豆苷的溶解度约为大豆苷元的6倍，两者共存时溶解度均有所增强。大豆苷元在大鼠肠道内的吸收系数约为大豆苷的3倍，大豆苷对大豆苷元的吸收有显著性增强作用，但大豆苷元对大豆苷的吸收有抑制作用。结论大豆苷元的溶解度低于大豆苷，渗透性高于大豆苷。两者合用后大豆苷元的溶解度和渗透性均明显增强，大豆苷的溶解度增强不显著，且渗透性显著降低。
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葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定＊
目的：测定葛根芩连片中主要活性成分（葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱）及其在复方多成分环境下，于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法：采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度，以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化，在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度大，葛根素为7.56 mg·mL-1，黄芩苷为17.07 mg·mL-1，盐酸小檗碱为3.57 mg·mL-1；3者油水分配系数P在pH为1.0时较大，葛根素为0.420（lgP=-0.38），黄芩苷为10.783（lgP=1.03），盐酸小檗碱为0.267（lgP=-0.57）。结论：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好，推测在胃里吸收较好，在其它pH介质下脂溶性较低，推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。
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肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚的增溶作用
目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响.方法:测定蒿甲醚在不同pH磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度.考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧胆酸盐(TCDC),甘氨胆酸盐(GC),甘氨脱氧胆酸盐(GDC)和甘氨鹅脱氧胆酸盐(GCDC).外源性脂肪的水解产物脂肪酸和单甘油酸酯用于评价食物中脂肪对蒿甲醚的增溶作用.结果:pH对蒿甲醚溶解度的影响不大,其在磷酸盐缓冲液(pH 2～12)中的溶解度96.0 ～ 109.6 mg·L-1.混合胆酸盐能明显增溶蒿甲醚,当胆酸盐达到生理浓度(15 mmol·L-1)时,蒿甲醚的溶解度增加了近4倍.各单一胆酸盐对蒿甲醚的增溶作用不尽相同,其中TC和GC的增溶作用较小,而TDC,TCDC,GDC与GCDC增溶作用均较强.加入外源性脂类(脂肪酸和单甘油酸酯)能进一步增加蒿甲醚的溶解度.结论:蒿甲醚在进食状态下的溶解度更高.肠道中的胆酸盐与外源性脂类均能显著增加蒿甲醚的溶解度,促进其在肠道的吸收.
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炮制对半夏淀粉基础物理化学性质的影响
目的:前期研究结果发现半夏中大分子淀粉类物质会影响共煎药物中小分子化合物的溶出,拟通过检测半夏、法半夏淀粉的基本物理化学性质来探究炮制对半夏淀粉产生的影响.方法:通过测量半夏和法半夏淀粉的溶解度、润胀度、水结合能力、晶体结构、微观形态来评定炮制对半夏淀粉产生的影响.结果:法半夏和半夏中的淀粉在微观形态上无明显差异,但法半夏淀粉的溶解度、润胀度、水结合能力与半夏淀粉相比显著降低,分别从30.80％,17.22％和10.56降低至13.93％,10.13％和7.82;而结晶度明显提高,半夏淀粉的结晶度31.77％,法半夏淀粉的结晶度55.11％.结论:炮制能影响半夏中淀粉类成分的物理化学性质,推测炮制会对该药物药效产生影响可能与淀粉的性质发生改变有关.
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根皮素固体分散体的制备和表征
目的:将根皮素制备成固体分散体,以提高其水溶性,并对其进行物理性质表征,为根皮素的产业推广提供参考.方法:以聚维酮(PVP K-30)为载体材料,采用溶剂法制备根皮素固体分散体,考察其载药率与溶解度.利用差示扫描量热法(DSC),X射线衍射法(XRD),傅里叶红外光谱法(FT-IR)对根皮素固体分散体进行物性表征.结果:根皮素与PVP K-30的质量比为1:9时,根皮素固体分散体载药率95.99％,溶解度0.42 g·L-1,与根皮素对照品相比,溶解度提高了14倍.DSC和XRD分析结果显示根皮素可能以分子或无定形态均匀分散于PVP K-30中,FT-IR结果表明根皮素与PVP K-30之间可能以氢键形式缔合.结论:根皮素制成固体分散体后能够显著提高药物的溶解度.
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黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度与油水分配系数测定
目的:测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的平衡溶解度与油水分配系数,为相关制剂研究奠定基础.方法:建立HPLC分别测定盐酸小檗碱和黄芩苷含量,PntulipsTM BP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2％磷酸水溶液(30∶70),检测波长230 nm,流速1 mL·min-1,柱温30℃.采用摇瓶法测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物在水、不同pH介质中的平衡溶解度;测定该复合物在正辛醇-水中的浓度并计算油水分配系数.结果:在pH 6.8 ～8.0的介质中,复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与原药相比分别降低了50,2倍左右;复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的油水分配系数分别为0.109和0.399,分别较原药提高了2.37,4.69倍.结论:黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度和油水分配系数与原药存在差异,可能会影响药物的体内行为和口服给药后的胃肠道吸收情况.
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异鼠李素的平衡溶解度及溶解热力学分析
目的:测定异鼠李素在水及正辛醇中的溶解度,计算热力学参数,为异鼠李素剂型设计与体内过程预测提供依据.方法:采用HPLC测定不同温度下异鼠李素在水、正辛醇中的平衡溶解度,测定常温下该成分在正辛醇-水中的表观油水分配系数,流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液(70∶30),检测波长370 nm.结果:异鼠李素水溶性差,易溶于正辛醇中,采用Apelblat经典模型对异鼠李素溶解度数据进行拟合,在水、正辛醇中的溶解度拟合方程为lnxcal=879.18-53 895.05/T-126.30lnT(r =0.999 7),lnxcal=-1.32-2699.36/T+0.351nT(r=0.999 8),表明该模型拟合结果与实验数据吻合良好.异鼠李素在水和正辛醇中的溶解过程均为吸热和熵增加的过程,常温下异鼠李素的表观油水分配系数P为5 163(lgP=3.71).结论:异鼠李素为脂易溶性化合物,水溶性较差,通过优化制剂工艺等方法增加其水溶解度可能会提高其口服吸收效率及生物利用度.
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脱氢水飞蓟宾的溶解度及大鼠在体肠吸收特性考察
目的:测定脱氢水飞蓟宾(DHS)的溶解度并探讨DHS在小肠的吸收动力学特征.方法:采用HPLC测定DHS含量,流动相甲醇-0.2％甲酸水溶液(60∶40),检测波长255 nm.应用大鼠在体肠循环模型考察DHS在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收特性.结果:DHS于20,37℃振荡24h的溶解度分别为0.46,1.23 mg·L-1.DHS在十二指肠、空肠及回肠中单位时间吸收率(n=3,x-±s)分别为(17.81 ±6.37)％,(8.41±2.43)％,(12.95 ±5.06)％,吸收速率常数(Ka)依次为(0.176±0.069),(0.089 ±0.053),(0.158±0.058) h-1;DHS在十二指肠的Ka随药物质量浓度的增加基本保持不变.结论:温度对DHS溶解度存在一定影响.DHS在十二指肠、空肠、回肠均有吸收,在十二指肠段吸收量和Ka显著高于空肠段.DHS在小肠的吸收机制以被动扩散为主.
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天麻素与葛根素配伍对DPPH自由基清除作用及溶解度的影响
目的:研究天麻素与葛根素配伍后在二苯代苦味肼基自由基(DPPH自由基)清除率、溶解度方面的相互影响,探讨其配伍应用的合理性.方法:采用紫外分光光度法测定体外DPPH自由基清除率及平衡溶解度.结果:天麻素浓度为200g/L时,未显示DPPH自由基清除能力,而葛根素5g/L时显示了一定的作用,其IC50为17.56g/L;天麻素在水中溶解度为303.81g/L,葛根素为1.62g/L,天麻素150g/L时使葛根素的溶解度增加了4.1倍.结论:天麻素与葛根素配伍后,可增加葛根素溶解度,但在一定浓度范围内对其自由基清除作用无显著性影响.
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大豆异黄酮中共存成分对染料木素溶解度及渗透性的影响
目的:考察染料木素的平衡溶解度和大鼠在体肠吸收特性以及大豆苷、染料木苷和大豆苷元的影响.方法:参照《中华人民共和国药典》中溶解度的测定方法和大鼠在体肠吸收模型研究不同质量浓度染料木素的溶解吸收特性并考察上述3种成分的影响.结果:染料木素在K-R试液(pH值为7.4)的溶解度为29.27mg/L,3种同用成分均会对其溶解产生抑制作用.在质量浓度0.60-21.30mg/L范围内染料木素在大鼠肠道内均有良好的吸收且不具有浓度依赖.染料木苷、大豆苷和大豆苷元对染料木素吸收不会产生影响.结论:染料木素属于低溶解度药物但拥有良好的渗透能力,吸收机制为被动转运.同服的大豆异黄酮中其他成分会对染料木素的溶解度产生影响但不会对其吸收产生作用.
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2-羟丙基-β-环糊精对丹皮酚的增溶作用
目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对丹皮酚的增溶作用及包合物的稳定常数.方法:在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用紫外分光光度法测定丹皮酚的浓度.结果:随着HPCD浓度增加,丹皮酚的溶解度增加.在pH 3及HPCD浓度为133.33 mmol·L-1条件下,丹皮酚与HPCD形成的包合物表观稳定常数为1 425,丹皮酚的溶解度可达到10mg·mL-1.结论:对于难溶性药物,丹皮酚是较理想的增溶剂.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 丹皮酚 溶解度
