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2-羟丙基-β-环糊精对丹皮酚的增溶作用
目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对丹皮酚的增溶作用及包合物的稳定常数.方法:在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用紫外分光光度法测定丹皮酚的浓度.结果:随着HPCD浓度增加,丹皮酚的溶解度增加.在pH 3及HPCD浓度为133.33 mmol·L-1条件下,丹皮酚与HPCD形成的包合物表观稳定常数为1 425,丹皮酚的溶解度可达到10mg·mL-1.结论:对于难溶性药物,丹皮酚是较理想的增溶剂.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 丹皮酚 溶解度 -
2-羟丙基-β-环糊精包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001的实验研究
目的:应用2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001,系统观察包合作用和计算热力学参数,确定达到佳包合效果的制备方法.方法:通过正交实验选择NE-2001与2-HP-β-CD之间包合作用的佳条件,采用冷冻干燥技术制备NE-2001-2-HP-β-CD包合物,经X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对后者进行鉴定,并与其他3种环糊精的包合效应进行比较.结果:包合的优条件是主客分子物质的量比为5:1,温度为50℃,时间为45 min,此时达到本实验的大增溶特性及结合常数.运用X-射线衍射和差示扫描量热法分析确证冻干粉末已经形成包合物.结论:经2-HP-β-CD包合后,NE-2001的溶解度获得显著提高.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 冷冻干燥 X-射线衍射 差示扫描量热法 -
马来酸咪达唑仑油水分配系数的测定和2-羟丙基-β-环糊精对其增溶作用的研究
目的:考察室温下不同pH值条件时马来酸咪达唑仑的油水分配系数以及2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.方法:采用了摇瓶法测定马来酸咪达唑仑的油水分配系数;用相溶解度法考察了2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.结果:测得的马来酸咪达唑仑的油水分配系数P分别为2.36(pH值3.5),87.40(pH值4.5),240.65(pH值5.5),506.92(pH值6.5),554.40(pH值7.5);在pH值为5.5时,2-羟丙基-β-环糊精浓度为175.39 mol·L-1时,马来酸咪达唑仑的溶解度可达11.94 g·L-1.结论:马来酸咪达唑仑的油水分配系数随pH值的增大而增大;2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑有很好的增溶作用,在pH值5.5时增溶效果好.
关键词： 马来酸咪达唑仑 油水分配系数 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度 增溶 -
2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用
目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 桂利嗪 溶解度 -
2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对双氢青蒿素水溶液的稳定性和溶解性的影响
各种不同浓度的2.羟丙基-β-环糊精对双氢青蒿素的不同pH值水溶液的溶解度的影响进行了研究.不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精对双氢青蒿素在50,60,70,80℃条件下的稳定性也进行了研究.制备了双氢青蒿素2-羟丙基-β-环糊精包合物并通过X-射线衍射和差示热分析验证了包合物已经形成.2-丙基-β-环糊精有效地抑制了双氢青蒿素的水解,而且,2-羟丙基-β-环糊精的浓度越高,双氢青蒿素的溶解度和稳定性越好;温度越高,双氢青蒿素的稳定性越差.2-羟丙基-β-环糊精足双氢青蒿素的增稳剂和增溶剂.
关键词： 双氢青蒿素 2-羟丙基-β-环糊精 溶解性 稳定性 -
灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察
目的 制备灯盏花素包舍物冻干粉针并初步考察其安全性.方法 以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包舍物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性.结果 包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性.结论 羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性.
关键词： 灯盏花素 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 冷冻干燥 安全性 -
芒柄花素2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其包合行为探讨
目的 制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨.方法 通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨.结果 选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1:1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)％;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-FHP-β-CD上的氧原子形成1个氢键.结论 制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合.
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2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响
目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响.方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP-β-CD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP-β-CD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性.考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP-β-CD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响.结果HP-β-CD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP-β-CD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP-β-CD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP-β-CD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性.结论HP-β-CD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性.
关键词： 大蒜油 大蒜素 2-羟丙基-β-环糊精 溶解度 稳定性 -
那格列奈-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质
目的 考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为.方法 考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度.比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度.结果 不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1:2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势.结论 包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高.
关键词： 那格列奈 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 -
2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用
目的 制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性.方法 溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验.结果 酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降.结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性.
关键词： 酮洛芬 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 稳定性 -
2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究
目的 研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用.方法 用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定.结果 包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L.结论 制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.
关键词： 酮洛芬 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 -
环糊精包合作用对在体大鼠肠道P-糖蛋白药泵的影响
目的 研究环糊精包合作用对P-糖蛋白底物药物体内吸收的影响.方法 以P-糖蛋白底物盐酸小檗碱为模型药物,使用大鼠在体单向肠灌流装置,采用高效液相色谱法分别测定灌流液中盐酸小檗碱和酚红的浓度变化;研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对盐酸小檗碱肠道吸收的影响,以此评价环糊精包合作用对P-糖蛋白药泵的影响.结果 盐酸小檗碱、盐酸小檗碱/HP-β-CyD物理混合物及盐酸小檗碱/HP-β-CyD包合物在大鼠空肠的吸收速率常数(Ka)分别为(0.45±0.029)、(0.70±0.087)、(2.39±0.119)×10-2·min-1,有效渗透系数(Peff)分别为(0.43±0.028)、(0.63±0.098)、(2.17±0.145)×10-3 min·cm-1.HP-β-CyD对盐酸小檗碱的包合作用促进了大鼠肠道对盐酸小檗碱吸收.HP-β-CyD与盐酸小檗碱混合给药也能促进药物的吸收,但其作用远低于包合作用.结论 环糊精的包合作用将有可能成为提高P-糖蛋白底物药物生物利用度的有效手段.
关键词： 盐酸小檗碱 2-羟丙基-β-环糊精 单向肠灌流 P-糖蛋白 -
2-羟丙基-β-环糊精对人脐静脉血管内皮细胞增殖和迁移的影响
目的：探讨2-羟丙基-β-环糊精（2HP-β-CD）对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）体外增殖和迁移的作用。方法体外培养HUVEC，分为两组，实验组分别加入浓度为10－10、10－9、10－8、10－7、10－6、10－5 mol／L的2HP-β-CD，空白组加入含0．5％FBS的等量培养液。采用CCK-8法检测各组细胞增殖活力，改良Boyden Chamber法检测各组细胞的迁移能力。结果实验组中，加入10－10、10－9、10－8 mol／L 2HP-β-CD者的OD450分别为空白组的1．4、1．6、1．7倍，10－8 mol／L 2 HP-β-CD增强细胞增殖活力的作用明显（ P均＜0．01）；加入10－7、10－6、10－5 mol／L 2 HP-β-CD者的OD450与空白组比较差异无统计学意义。加入10－9及10－8 mol／L 2HP-β-CD者细胞迁移数显著高于空白组（P均＜0．05），其他浓度组细胞迁移数与空白组比较差异均无统计学意义。结论适当浓度的2HP-β-CD可促进HUVEC的增殖和迁移。
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 脐静脉内皮细胞 细胞迁移 细胞增殖 血管新生 -
2-羟丙基-β-环糊精对羟基喜树碱的增溶及稳定作用研究
目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)时羟基喜树碱(HCPT)的增溶作用以及HCPT内酯环开闭环平衡的影响.方法:运用相溶解度法进行增溶试验,采用高效液相色谱法分别测定HCPT内酯环形式与开环羧酸盐形式药物浓度,考察不同量的HPCD对HCPT内酯环开闭环转化pH平衡点.结果:随着HPCD浓度增加,HCPT的溶解度增加;包合物表观稳定常数随pH上升而下降;HPCD浓度在0%、10%、25%时.HCPT开闲环pH平衡点分剐为6.5、7.0、7.3.结论:HPCD可以提高HCPT的溶解度,对HCPT内酯环有稳定作用.
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HP-β-CD对辛夷挥发油中桉油精溶解度的影响及辛芷滴鼻剂提取工艺研究
目的:研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对辛夷挥发油中桉油精溶解度的影响,并优化辛芷滴鼻剂提取工艺.方法:采用水蒸气蒸馏法提取辛夷药材中的挥发油;以辛夷挥发油中的桉油精含量为指标,采用高效液相色谱法测定不同质量浓度HP-β-CD对辛夷挥发油中桉油精溶解度的影响;以欧前胡素、浸膏得率的综合评分为指标,采用正交试验优化辛芷滴鼻剂提取工艺中乙醇用量和体积分数、提取时间,并进行验证.结果:50%的HP-β-CD水溶液可以提高桉油精溶解度至7.6倍.辛芷滴鼻剂优提取工艺为10倍量80%乙醇,提取2次,每次1 h;验证试验中欧前胡素平均含量为0.078%(RSD=2.01%,n=3),浸膏得率为10.80%(RSD=1.85%,n=3).结论:HP-β-CD对辛夷挥发油中桉油精具有较好的增溶作用,辛芷滴鼻剂优化提取工艺可行.
关键词： 辛夷 桉油精 欧前胡素 滴鼻剂 2-羟丙基-β-环糊精 -
2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究
目的:研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)时金银花挥发油的增溶作用及包合物的稳定常数.方法:运用相溶解度法进行增溶试验.采用气相色谱内标法测定金银花挥发油的浓度.结果:随着HP-β-CD浓度的增加,金银花挥发油的溶解度增加.中性条件下,金银花油与HP-β-CD形成的包舍物表现稳定常数为40.79,在pH值为3时,金银花油的溶解度可达到大,且包合物性质稳定,受温度影响小.结论:对于金银花挥发油,HP-β-CD是较理想的增溶剂.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 金银花挥发油 溶解度 -
莪术油葡萄糖注射液的制备工艺研究
目的 研究莪术油葡萄糖注射液新的制备工艺.方法 以莪术油收率为指标,通过正交试验筛选佳工艺.结果 佳工艺为A3B3C3D2,即2-羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,研磨时间90 min,搅拌90 min,搅拌温度50℃.结论 用新工艺制备的莪术油葡萄糖注射液收率高、稳定性好,具有实际意义.
关键词： 莪术油 2-羟丙基-β-环糊精 制备工艺 -
2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用
目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数.方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度.结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论 HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用.
关键词： 尼扎替丁 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度法 稳定常数 增溶 -
2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用
目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 那他霉素 溶解度 -
2-羟丙基-β-环糊精促进小鼠下肢缺血模型血管新生的作用研究
目的：探讨2-羟丙基-β-环糊精（2HP-β-CD）对小鼠下肢缺血模型的有效性及其作用机制，为治疗下肢缺血性疾病提供理论依据。方法将雄性C57BL/6小鼠随机分为4组：假手术组、空白对照组、0.1%牛血清白蛋白生理盐水组（正常对照组）及2HP-β-CD组，每组5只。建立小鼠下肢缺血模型。于术前及术后第1、3、5、7、10、14、21天采用激光多普勒血流仪观察血流恢复情况；于术后第21天处死动物取腓肠肌组织，进行病理学评价；采用免疫印迹法检测腓肠肌组织中Akt磷酸化表达水平。结果2HP-β-CD组血流恢复情况优于空白对照组及正常对照组（P<0.05），2HP-β-CD组缺血肌肉组织中毛细血管密度高于假手术组、空白对照组及正常对照组（P<0.05），2HP-β-CD组缺血肌肉组织Akt磷酸化蛋白表达情况高于假手术组、空白对照组及正常对照组（P<0.05），差异均具有统计学意义。结论2HP-β-CD可能是通过诱导Akt磷酸化促进小鼠下肢缺血模型的血管新生及血流恢复。
关键词： 2-羟丙基-β-环糊精 下肢缺血 血管新生
