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剪切作用对甘草皂苷胶束聚集形态影响的介观模拟研究
目的:探讨剪切对甘草皂苷胶束聚集形态的影响.方法:运用介观分子动力学方法( MesoDyn)对具有表面活性的中药常见成分甘草皂苷的胶束性质进行研究.结果:剪切的加入增大了甘草皂苷自身的临界胶束浓度,并且随着剪切的增大,甘草皂苷胶束逐渐从球状过渡为柱状.进一步研究发现,甘草皂苷所形成的球状胶束在剪切变化过程中发生聚集形态变化,胶束沿剪切方向产生不可完全恢复的拉伸效果.结论:从介观层次上为难溶性药物的增溶提供了科学依据,并为高效率的实验研究提供了指导.
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人参皂苷Ro胶束化影响因素的介观模拟研究
为研究中药制剂过程中不同因素对人参皂苷Ro胶束化的影响,指导中药难溶性成分增溶,本文采用介观动力学方法( MesoDyn),考察Ro的临界胶束浓度(CMC)及聚集形态随温度、难溶性药物柴胡皂苷a( SSa)的浓度及体系盐强度的变化.结果表明,常温条件下Ro的CMC约为1.29％(V/V);随着温度升高,CMC升高,胶束形成时间延长,不利于Ro胶束形成;难溶性药物SSa可在水溶液中先聚集成核,促进Ro的聚集,从而使其CMC随SSa浓度的增加而显著降低;体系盐强度对Ro的CMC无显著影响.
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鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基-β-环糊精对其增溶作用研究
目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基β-环糊精包合鬼臼毒素的佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g·L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g·L-1.在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249.相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L·mol-1.结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物.
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芪葛口服液制备工艺
目的:优选芪葛口服液制备工艺参数.方法:采用黄芪甲苷含量为检测指标,通过正交设计及单因素试验考察,优选得到佳制备工艺.结果:佳工艺为加5倍量水,提取2次,每次2h,醇沉体积分数60％,采用聚山梨醇酯-80(吐温-80)进行挥发油增溶.结论:芪葛口服液水提、精制工艺满足生产工艺要求.
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注射剂常用增溶性药用辅料的安全与增溶研究
目的:研究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酯、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇300等辅料的安全与增溶情况.方法:采用高效液相法检测辅料的增溶情况,采用溶血性和刺激性试验评价辅料的安全性.结果:辅料的安全性与增溶情况相差较大.结论:为更客观地筛选注射剂的增溶性辅料,应将其放入制剂中进行研究.
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热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展
热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势.作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考.
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不同配方O/W型微乳对黄芩苷和葛根素的增溶作用
目的:研究不同O/W型微乳对黄芩苷和葛根素的增溶作用的影响.方法:采用不同油相、乳化剂、助乳化剂及其比例,制成不同配方的微乳,进行理化性质的测定和评价,并对黄芩苷和葛根素在不同溶剂和微乳中的溶解度进行测定.结果:11种微乳配方可形成较好的微乳,各配方对黄芩苷和葛根素均有增溶作用.与水中的溶解度相比,黄芩苷可被增溶5～15倍,葛根素可被增溶3～4倍.结论:微乳对于中药有效成分的增溶具有良好的应用前景.
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O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究
目的:研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用.方法:通过滴定法绘制拟三元相图,分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响.结果:相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用;微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响.结论:适宜的微乳处方可以增溶挥发油,为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据.
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基于遗传算法和BP网络的清开灵注射液增溶工艺优化研究
目的:优化清开灵注射液的增溶工艺.方法:以清开灵注射液八混液中间体中胆酸的溶解度为指标,通过均匀设计,结合基于遗传算法的BP神经网络(GA-BPNN)建模,对工艺参数进行优化.结果:增溶剂种类和八混液pH影响较大,而增溶剂浓度影响较弱;增溶剂宜选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween-80),八混液pH一定范围内宜选择较大者,增溶剂浓度虽和溶解度正相关,但因其影响甚弱,故过高的浓度意义不大.结论:均匀设计结合GA-BPNN建模的方法,适合于中药注射液的增溶工艺的优化,具有一定的实际应用价值.
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O/W型微乳对鱼腥草油增溶作用的研究
目的:研究O/W型微乳对鱼腥草油的增溶作用,确定鱼腥草油微乳处方.方法:通过滴定法制备的拟三元相图,绘制出增溶曲线,系统研究微乳对鱼腥草油增溶作用的影响,并比较胶体液与微乳液对鱼腥草油的增溶差异.结果:微乳辅料品种、用量对鱼腥草油增溶作用都有影响.确定的O/W型鱼腥草油微乳处方为中碳链三甘酯为油相,EL-35为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,Km比为2:1.结论:适宜的微乳处方可以增溶鱼腥草油,为进一步开发鱼腥草油微乳制剂提供研究基础.
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自微乳载药系统(SMEDDS)用于丹参酮的增溶及吸收研究
目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择.方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收.结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍,胶束中的2.5倍.且SMEDDS处方中油相(中链甘油三酸酯,MCT)比例增加,溶解度增加;丹参酮SMEDDS和胶束的吸收常数Ka分别为0.479,0.326 h-1,t1/2分别为1.44,2.12 h,SMEDDS处方中油相(MCT)比例增加,吸收增加.结论:SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收,且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收.
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固相免疫层析法检测细菌样本处理液的比较研究
固相免疫层析方法检测细菌目标主要为细菌颗粒表面抗原成分,利用表面活性剂增溶活性,使待检测抗原从颗粒上解离成为 "可溶性"抗原,并保持其免疫反应性,进而提高固相膜免疫分析方法检测敏感性.故以鼠疫耶尔森菌为对象,通过建立金标记和上转换磷光(UPT)标记免疫层析方法进行不同表面活性剂处理筛选,以获取佳样本处理效果.
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β-环糊精及其衍生物对金丝桃素增溶及荧光增强作用
目的 研究β-环糊精(β-CD)及其衍生物对金丝桃素的增溶作用及荧光增强作用.方法 通过测定金丝桃素在不同浓度CD衍生物中的溶解度,绘制相溶解度曲线及荧光谱图.结果 随着CD浓度的增加金丝桃素的溶解度也增加,荧光强度也随着增强,金丝桃素与交联环糊精包结比为1∶2.结论 β-CD及其衍生物对金丝桃素均有增溶作用,其中交联环糊精的增溶效果为显著,且对金丝桃素具有较强的荧光增强作用.
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聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的溶解性及其药代动力学的影响
测定聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶性能并探讨其增溶机制;研究PAMAM树状聚合物对灯盏花素体内药代动力学的影响.测定和比较了G1、G1.5、G2、G2.5代PAMAM在不同浓度和不同pH时对灯盏花素的增溶量:另将12只大鼠随机均分为2组,每组6只,分别以灯盏花素及灯盏花素-PAMAM灌胃,采用反相高效液相色谱法检测血浆药物浓度.在pH小于7.0时,PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶量随着PAMAM代数、浓度和溶液pH的增加而增大,其增溶机制为灯盏花素的羧基与PAMAM的伯胺和叔胺发生静电作用;灯盏花素、灯盏花素-PAMAM口服给药的Cmax分别为(119.65±9.36)和(518.17±17.07)ng·mL-1,AUC0-8 h分别为(370.09±63.08)和(1 219.47±201.87)ng·h·mL-1,两者具有极显著性差异(P<0.01).说明PAMAM能显著提高灯盏花素在水中的溶解度;大大改善灯盏花素口服给药的生物利用度.
关键词： 聚酰胺-胺 PAMAM树状聚合物 灯盏花素 增溶 药代动力学 -
全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备
目的增加维A酸在水中的溶解度,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液;提高维A酸的生物利用度.方法采用构建磷脂-胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶;利用相图及浊度法筛选处方;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散体中的胶团粒子进行初步研究.结果维A酸磷脂混合胶团注射剂常温避光放置稳定.维A酸能以混合胶团的形式较好地分散于水中,水分散体中粒子平均粒径为17.8 nm,多相分散系数0.495,zeta电位-16.5 mV,所形成的分散体系室温避光条件下放置稳定.结论该方法可用于制备稳定的维A酸注射剂.
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聚合物胶束用于口服给药的研究进展
聚合物胶束是由两亲性聚合物自发形成的热力学稳定体系,它对难溶性药物具有良好的增溶效果.许多具有良好活性的药物由于溶解性差,其口服给药受到限制.将聚合物胶束作为口服给药的载体可以显著改善药物的溶解性,增加透过生物膜的药量,进而提高药效.此外,聚合物组成和性质具有多样性,利用聚合物的这一特性可以制备出对pH值、温度敏感或者具有黏膜黏附性的胶束.在提高药物溶解度的同时,通过改变药物在胃肠道中的释放过程,进一步提高其生物利用度.本文主要介绍聚合物胶束在口服给药方面的研究进展,分析并总结其作为口服给药载体应用的特点和前景.
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非共价相互作用增加紫杉醇溶解度的寡肽研究
本文基于寡肽与紫杉醇(paclitaxel,PTX)的非共价键相互作用促进PTX溶解的原理,设计了寡肽分子(N terminal-W(L)-FFGREKD-C terminal,W8),并通过实验检测了W8对PTX的增溶效果.根据PTX的结构特点,设计了PTX的增溶寡肽分子W8,使用分子对接程序考察了W8-PTX的结合效果以及可能的优结合构象;采用反相高效液相色谱法对W8的增溶效果进行检测,并从分子水平对增溶原理进行讨论.对接结果显示,W8和PTX之间有两对π-π相互作用和数个氢键相互作用；实验结果表明,W8对PTX增溶作用明显,PTX在水中的溶解度比其饱和溶解度提高了28倍.本研究为进一步优化设计增溶PTX的寡肽奠定了基础,为设计更安全的寡肽型增溶辅料提供了思路.
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潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用
目的 研究潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用.方法 采用相溶解度法研究药物在不同混合溶剂中的相溶解度,利用已建立的数学模型对这种联合增溶作用作出评价和解释,非线性回归分析估计模型参数.结果 两个难溶性药物的增溶模型判定系数R2分别为0.993和0.992,拟合效果很好,溶解度的实测值和模型预测值一致.结论 该数学模型可以用于解释和预测潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用.
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蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备
目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能.方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物.使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究.结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高.结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能.
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马来酸咪达唑仑油水分配系数的测定和2-羟丙基-β-环糊精对其增溶作用的研究
目的:考察室温下不同pH值条件时马来酸咪达唑仑的油水分配系数以及2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.方法:采用了摇瓶法测定马来酸咪达唑仑的油水分配系数;用相溶解度法考察了2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.结果:测得的马来酸咪达唑仑的油水分配系数P分别为2.36(pH值3.5),87.40(pH值4.5),240.65(pH值5.5),506.92(pH值6.5),554.40(pH值7.5);在pH值为5.5时,2-羟丙基-β-环糊精浓度为175.39 mol·L-1时,马来酸咪达唑仑的溶解度可达11.94 g·L-1.结论:马来酸咪达唑仑的油水分配系数随pH值的增大而增大;2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑有很好的增溶作用,在pH值5.5时增溶效果好.
关键词： 马来酸咪达唑仑 油水分配系数 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度 增溶
