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鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基-β-环糊精对其增溶作用研究
目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基β-环糊精包合鬼臼毒素的佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g·L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g·L-1.在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249.相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L·mol-1.结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物.
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葛根黄豆苷元的溶解度及油水分配系数的研究
目的:测定葛根黄豆苷元在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P).方法:采用饱和法及摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数.结果:葛根黄豆苷元在不同pH条件下的平衡溶解度(S)分别为:4.705、3.451、4.792、4.248、6.118、15.291、23.450mg/L,在不同pH条件下的油水分配系数分别:1.339、1.323、1.081、1.116、1.515、0.604、1.709.结论:药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH>6.8时平衡溶解度急剧上升,当6.8
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在不同pH值下测定黄芩苷油/水分配系数及pKa值的研究
目的:研究黄芩苷物化常数油/水分配系数和pKa值.方法:测定黄芩苷的盐酸、氯化钠、碳酸氢钠溶液在不同pH值的正辛醇/水溶液中的油/水分配系数;测定黄芩甙在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的浓度并计算其pKa值.结果:黄芩苷的盐酸、氯化钠、碳酸氢钠溶液在pH值为1.20、7.50和9.18的正辛醇/水溶液中的油/水分配系数分别为1.711、0.078和0.021;测定黄芩苷的pKa值为5.106.结论:黄芩苷为弱酸性药物,其油/水分配系数随溶液pH值的增大而降低.在不同pH值条件下,黄芩苷的油/水分配系数将会有所改变,影响其经皮渗透的性能.
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黄芩苷的物化常数测定
采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数、pKa值.结果表明:黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为1569μg/mL和1458μg/mL,较其它溶媒高;在酸性条件下的油/水分配系数较大,pKa值为5.047.
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羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收的相关性研究
目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性.方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数.以酚红为体积校正剂,测定不同 pH值条件下,大鼠小肠吸收系数.将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归.结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R~2为0.959 7.结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收.
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丹参酮ⅡA理化性质的研究
丹参酮ⅡA是我国传统中药丹参的主要化学成分之一,为唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)的干燥根及根茎提取而得[1].外观为红棕色粉末或樱红色晶体粉末,分子式:C19H18O3.分子量:294.33.药理作用主要有改善冠状动脉循环,抑制血栓疾病发生,改善心肌收缩力,促进心肌再生,扩张微动脉,改善微循环障碍.目前丹参酮ⅡA在临床主要是用于治疗心绞痛、冠心病等心脏疾病[2].本研究测定了丹参酮ⅡA在不同溶剂中的溶解度以及在不同pH值下的油/水分配系数,为该药的进一步研究提供理论依据.
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微乳对难溶性药物增溶机理的研究
目的:初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理.方法:经处方筛选及相图研究确定(BL-9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理.结果:微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化.结论:微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显.
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蛇葡萄素的物化常数测定
目的 通过测定蛇葡萄素的物化常数,为该药物的剂型设计提供参考.方法 采用分光光度法测定藤茶的有效成分蛇葡萄素在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数及pKa值.结果在21℃下,蛇葡萄素在水、0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为551.41、739.94、882.16、1433.64 μg·mL-1;蛇葡萄素在0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液的油/水分配系数分别为12.385、10.748、11.367;蛇葡萄素的pKa值为6.84±0.12.结论 蛇葡萄素显弱酸性;在碱性溶液中的溶解度大;在强酸强碱中油/水分配系数较大.
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盐酸川芎嗪油水分配系数与透皮渗透速率的相关性
目的 探讨盐酸川芎嗪油/水分配系数与透皮渗透速率的相关性.方法 紫外法测量盐酸川芎嗪的正辛醇/水分配系数,离体实验测量不同pH值下的透皮渗透速率,分析两者的相关性.结果 PH为4～6.5范围内,盐酸川芎嗪油/水分配系数和渗透速率随pH值的增大而呈曲线变化趋势,二者均在PH=5.5处取得大值.油/水分配系数与渗透速率有良好的线性关系J =7.21P+84.32(R2=0.943 7)结论 选择合适的PR值有利于渗透,测量盐酸川芎嗪油/水分配系数可以预测其渗透速率.
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黄芩苷在不同溶媒中的稳定性研究
目的:研究黄芩苷在不同溶媒中的稳定性.方法:采用HPLC法测定黄芩苷的含量.结果:黄芩苷在0.1～50.0μg·ml-1范围内线性关系良好平均回收率为97.6%,RSD=2.0%.黄芩苷在pH=7.4的磷酸盐缓冲液中不稳定.结论:低浓度的黄芩苷在不同pH值溶液中的稳定性差异较大,为透皮扩散研究时pH值和浓度的选择提供了依据.
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灯盏花素的理化性质研究
目的:为灯盏花素二次开发提供依据.方法:采用高效液相色谱法测定灯盏花素在不同溶剂以及不同pH值水溶液中的溶解度；采用溶解度法测定电离常数(pKa)；采用摇瓶法测定油、水分配系数；对灯盏花素水溶液在25、37℃时的稳定性以及乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2 Na)和NaHSO3对灯盏花素水溶液稳定性的影响进行研究.结果:灯盏花素是一个弱酸性物质,pKa为3.29,在水中的溶解度受pH值的影响很大,油、水分配系数为0.27,在各种有机溶剂中的溶解度较小.在25 ℃时,灯盏花素在pH值为2～5的水溶液中较稳定；在37℃时,在pH值为3～5的水溶液中较稳定,在水中存在专属性酸碱催化降解机制.EDTA-2Na和NaHSO3可明显提高灯盏花素在水中的稳定性.结论:理化性质的研究为灯盏花素的二次开发提供了有价值的信息,并确证了提高灯盏花素在水溶液中稳定性的方法.
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HPLC法研究鸟嘌呤类抗病毒药物的油/水分配系数与药物结构的关系
目的:测定鸟嘌呤类抗病毒药物油/水分配系数并将实验值与理论计算值进行比较.方法:用HPLC法测定,以乙腈-水(5:95)含0.1%的三乙胺和0.1%醋酸,pH为4～5的溶液系统为流动相,流速:1 mL·min-1.并用碎片常数阐述此类药物油/水分配系数与其药物结构的关系.结果:被测量的化合物误差均小于10%.结论:实验结果符合目前用HPLC法测定logP值所允许的误差范围.
