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β-环糊精包合薄荷油制备工艺的研究
目的:建立一种β-环糊精包合薄荷油的方法.方法:采用饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺进行了考察,并对工艺条件进行优选.结果:饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺是可行.结论:优选的包合条件为β-环糊精与薄荷油的投料比为6:1,包合温度为50℃,搅拌3h.在此条件下包合率较高.
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鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基-β-环糊精对其增溶作用研究
目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基β-环糊精包合鬼臼毒素的佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用.结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g·L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g·L-1.在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249.相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L·mol-1.结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物.
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茱萸和胃止痛胶囊中冰片β-环糊精包合物制备工艺研究
目的:优选β-环糊精(β-CD)包合茱萸和胃止痛胶囊中冰片的佳制备工艺,建立包合物中冰片含量测定的方法.方法:采用正交设计安排试验,用包合物收率和包合率作为评价指标,优选出佳制备工艺.色谱条件以PEG-2OM为固定液,涂布浓度为10%,3m×φ3mm,柱温140℃,氢火焰离子化检测器(FID),水杨酸甲酯为内标,样品用甲醇超声处理.结果:优选出的佳制备工艺为冰片与β-CD重量比为1:6,β-CD与加水量比为1:10,包合超声时间30min,包合温度30℃.冰片在0.7146-4.2878mg/ml范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率101.97%.RSD为1.77%.结论:3批验证性试验表明冰片包合工艺稳定、可行.冰片含量测定的方法准确.灵敏,重复性好.
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中药挥发油环糊精包合物研究现状
使用环糊精对中药挥发油进行包合后可改善挥发油化学稳定性差、溶解性差、易挥发等缺点，因此，环糊精包合技术被广泛用于挥发油的制剂过程中。本文就环糊精包合挥发油领域，对所使用的环糊精种类、包合的挥发油种类、包合物的制备方法、包合物的表征、包合前后的成分变化及包合物的溶出特征等进行综述。
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药物分子对羟丙基-β-环糊精复合包合物的影响
研究不同性质药物葛根素、冰片、梓醇两两包合时的相互影响,探索多组分、多性质的中药复方包合物的包合规律.以HP-β-CD作为包合材料,冷冻干燥法制备包合物.通过包合量测定、DSC和X射线衍射考察葛根素、冰片、梓醇两两包合时的包合情况.结果显示,难溶性药物葛根素和冰片同时包合,当葛根素过量时,葛根素的包合量与单独包合时无明显差异,冰片未被包合;当葛根素量不足而HP-β-CD过量时,冰片才被包合,且包合量低于冰片单独包合.水溶性药物梓醇与葛根素或冰片共同包合时,葛根素或冰片的包合量与单独包合时无明显差异,DSC和X射线衍射图谱均无梓醇的特征峰.难溶性药物葛根素和冰片同时包合时存在竞争,葛根素竞争性更强.水溶性药物梓醇能与HP-β-CD复合但不影响葛根素和冰片的包合.
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环糊精及其衍生物在纳米粒中的应用
环糊精(cyclodextrin,CD)自1891年发现至今,已经成为药剂学研究中的重要载体材料之一.环糊精为6～12个D-葡萄糖分子以1～4糖苷键连接的环状低聚糖化合物,具有一个环外亲水、环内疏水,并且有一定尺寸的立体于性窄腔,可以包合尺寸合适的客分子~([1]).
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液体制剂中难溶性药物的增溶
综述了液体制剂开发中难溶性药物的增溶方法,包括调节溶液pH值,应用表面活性剂,潜溶剂及包合等方法.
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赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油的提取和β-环糊精包合工艺研究
目的:优化赭朴九味润燥汤中当归、红花挥发油混合提取及其β-环糊精包合工艺.方法:采用正交试验,以挥发油含量为提取工艺筛选指标;以挥发油转移率、包合物收率为包合工艺评价指标;并通过GC-MS检测包合前后挥发油成分与相对含量变化.结果:佳提取工艺的条件搭配为:8倍水浸泡1 h,提取10 h,挥发油含量为3.7 mg·g-1(n=6,RSD=10.2%);β-环糊精包合佳工艺为:挥发油-β-环糊精(1:6),60℃包合1 h,挥发油转移率、包合物收率分别为89.9%(n=3,RSD=9.1%)和79.1%(n=3,RSD=1.7%);GC-MS检测包合前后挥发油的主要成分与相对含量基本一致.结论:本法确定的佳工艺可为该处方的生产提供依据.
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姜油树脂的提取和β-环糊精包合工艺研究
目的 优化生姜姜油树脂的提取和包合工艺.方法 用超临界CO2萃取生姜中姜油树脂,通过正交实验优选提取条件.从包合方法、姜油树脂与β-环糊精比例和包合时间3个方面研究姜油树脂的包合工艺.结果 佳提取工艺条件为:萃取温度50℃、萃取压力25 MPa、解析压力9 MPa、萃取时间90 min;佳β-环糊精包合工艺为:采用研磨包合法;姜油树脂-β-环糊精=1:8;包合时间为60 min.结论 优化后的提取、包合工艺稳定,适于姜油树脂的提取和包合.
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甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备、表征及分子模拟
目的 制备甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行条件优化、表征和分子模拟.方法 采用超声微波-冷冻干燥法制备包合物,使用Box-Behnken响应面法进行条件优化;采用红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、粉末X衍射法(XRPD)及核磁共振法(1H-NMR)对包合物进行表征;采用分子对接技术,模拟包合物的三维构象及结合能;进行溶出度和稳定性实验.结果 甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的佳制备工艺为包合温度为52℃,包合时间为45 min,投料摩尔比为1.7∶1;红外光谱、差示扫描量热图谱、粉末X衍射图谱和核磁共振图谱均表明TMP/SBE7-β-CD包合物形成;分子模拟的包合物优构象与表征分析相符,包合物结合能为-9.015 kcal·m0l-1;包合物的TMP溶出速率明显增加,但包合物易吸湿.结论 甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺合理可行,表征方法系统可靠,包合物相对稳定.
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正交优选β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中木香挥发油的实验研究
目的:研究β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中木香挥发油的制备工艺.方法:采用正交试验设计,以挥发油包合率和包合物得率的综合评分为评价指标,优选β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中挥发油的佳工艺条件.结果:佳挥发油包合工艺条件为:β-环糊精:挥发油(g:ml)为10:1,包合时间2 h,β-环糊精:水为1:3.结论:该工艺挥发油包合率及包合物收率较高,包合效果良好.
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阿归养血颗粒油状物β-环糊精包合工艺研究
目的：应用多指标综合评分法结合正交设计，优选阿归养血颗粒油状物β-环糊精佳包合工艺。方法以包合物油利用率、包合物含油率、包合物收得率为考察指标，经多指标综合评分法结合正交设计，考察油状物/β-环糊精（mL/g）、包合时间、包合温度、乙醇/油状物（%）等因素，终确立阿归养血颗粒油状物β-环糊精佳包合工艺。结果佳包合工艺：即油状物/β-环糊精为1∶10，包合温度为40℃，乙醇/油状物为20%，包合1 h。结论采用多指标评分法结合正交设计优选得到阿归养血颗粒油状物佳包合工艺，为阿归养血颗粒制备及相关研究提供了一定理论依据。
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综合评分法优化蒜油的β-环糊精包合工艺
目的 优选蒜油β-环糊精包合的佳工艺.方法 以包合物收得率和大蒜素利用率为测评指标,采用正交设计综合评分法优化蒜油β-环糊精包合工艺.结果 优选出包合工艺条件为:大蒜油、β-环糊精和水比例为1:8:80,包合时间1 h,包合温度35℃.结论 蒜油的包合方法合理可行.
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双丹滴丸中丹皮酚包合对其稳定性的影响
目的:考查包合制备的双丹滴丸中丹皮酚的稳定性.方法:比较采用β-环糊精包合丹皮酚制备的双丹滴丸与未包合丹皮酚制备的双丹滴丸在稳定性试验中丹皮酚的含量变化.结果:在稳定性18个月长期试验中,未包合丹皮酚制备的双丹滴丸丹皮酚含量下降28.5％,包合丹皮酚制备的双丹滴丸丹皮酚的含量几乎没变化.结论:包合可以提高双丹滴丸中丹皮酚的稳定性.
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健脑益智胶囊挥发油提取及包合工艺研究
目的 优选健脑益智胶囊中挥发油的提取及包合工艺.方法 以浸泡时间、提取时间、加水倍数为考察因素,挥发油收率为指标,正交试验优选挥发油提取工艺;以挥发油和β-CD 比例、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物收率和包合率的综合评分为指标,正交试验优选挥发油包合工艺.结果挥发油的佳提取工艺确定为:药材加10倍量水,浸泡2h,蒸馏6h.包合佳工艺为挥发油与β-CD比例为1∶?8,β-CD与水的比例为1∶?20,包合温度为40 ℃,搅拌时间2h.结论 优选的提取及包合工艺可行、收率高、适合大生产.
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风寒感冒颗粒中紫苏叶油的包合工艺研究
风寒感冒颗粒是河北万岁药业有限公司生产的治疗风寒感冒的纯中药制剂,由麻黄、葛根、紫苏叶、白芷等药材提取后加辅料制成.紫苏叶中含有较多的挥发油,很容易挥发,影响制剂的稳定性.为提高制剂的稳定性和疗效,本文采取正交设计的试验方法,以包合物收率和挥发油包合率综合评分为指标,优选紫苏叶挥发油的包合工艺,并采用薄层色谱法对包合物进行验证.1 材料与方法1.1 实验仪器 CTG-10型多能提取罐(湖南省衡阳市药物机械厂);JB22型恒温磁力搅拌器(上海雷磁仪器厂);挥发油提取器(天津玻璃仪器厂);101-2电热鼓风干燥箱(南京万杰臭氧机电设备厂);KG18V40TI型西门子电冰箱;薄层色谱检识装置.
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乌兰-阿嘎如挥发油包合工艺研究
采用饱和水溶液法对乌兰-阿嘎如挥发油的β-环糊精包合工艺进行了优化,在40℃条件下加入挥发油体积40倍量的β-环糊精饱和溶液,搅拌6个小时,包合率可达90%以上.
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辛夷鼻用粉雾剂中辛夷挥发油提取、包合工艺的研究
目的:制备辛夷鼻用粉雾剂的固体粉末.方法:筛选辛夷挥发油提取方法,优选其提取工艺;采用包合工艺使液体药物粉末化,筛选佳包合方法,优选包合工艺.结果:佳提取工艺为水蒸气蒸馏法,12倍水、浸泡4h、提取5h;佳包合工艺为研磨法,V油:mβ-CD=1:10,3倍水,研磨60min.结论:提取、包合工艺合理可靠,包合产物可作为鼻用粉雾剂的原料.
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辛荑挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的:研究辛荑挥发油与β-环糊精的包合工艺及其包合物的含量测定方法.方法:用正交试验法对辛荑挥发油与β-环糊精的包合工艺进行考察,并采用紫外分光光度计法对其包合物进行含量测定.结果:辛荑挥发油与β-环糊精的佳包合工艺为:包合温度40℃,油与β-CD比例1:7,包合时间40分钟.其挥发油及其包合物的乙醇溶液的紫外吸收光谱在210nm 处有一大吸收峰.结论:辛荑挥发油包含后使其微分化,为制剂生产提供依据.
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利胆排石片中挥发油的β-环糊精包合工艺研究
目的:用β-环糊精对利胆排石片中的挥发油进行包合的工艺研究.方法:采用均匀设计,通过饱和水溶液法制备包合物,筛选包合佳工艺.结果:挥发油与β-环糊精的佳包合比例为1mL:9g,包合温度50℃,包合时间2h.结论:对多因素多水平实验采用均匀设计得出的包合工艺合理,包合率高,稳定性好.
