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中药口服液体制剂掩味技术的研究进展
目的:综述各种可用于口服液体制剂的掩味技术及目前中药口服液体制剂掩味技术的研究现状.方法:查阅近十几年来的中外文献期刊和各国专利,对各种口服液体制剂的掩味技术进行了分类总结.结果:以适当的方法对中药口服液体制剂进行了初步的掩味研究,使该种剂型掩味技术取得了一定的进展.结论:人们对药物的掩味要求越来越高,我们应该开发更为有效的掩味方法.
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药物苦度的定量及其与浓度的关系研究
目的：探讨药物苦度定量方法，建立苦味药物水溶液的口尝苦度与其浓度的相互关系。方法：以盐酸小檗碱为模型药物，配制成不同浓度的水溶液，由20名经筛选、培训合格的志愿者口尝测试其等级苦度，通过对数据特征的分析，并试验对数模型和威布尔曲线模型，经非线性拟合，终建立了适宜的浓度与苦度的关系曲线。结果：苦度与浓度之间呈现曲线正相关关系，符合威布尔曲线模型（R2=0.9973，RMSE=0.0976，RMSECV=0.1453）。结论：本文建立的模型拟合度好，可为药物苦度的定量及预测提供参考。
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纽甜对5种苦味中药的掩味效果
目的：考察纽甜对苦味中药的掩味效果。方法：以盐酸小檗碱水溶液和黄芩、黄柏、黄连、龙胆、穿心莲5种代表性苦味中药的水煎液为苦味药物研究载体，以苦度降低值为指标，运用经典人群口尝评价法比较纽甜的掩味效果，并选取不同的浓度，考察加入掩味剂后溶液的苦度变化。结果：纽甜在其浓度为0.0125‰-0.4‰的范围内，其掩味效果随着浓度的增加随之增强。加入0.4‰的纽甜后，属于苦类的黄芩和黄柏药液的苦度降低值（△I）分别为1.22和1.77，均降至几乎没有苦味的范围，掩盖了原液70.11%和71.88%的苦味；属于极苦类的黄连、龙胆和穿心莲的苦度降低值（△I）分别为1.78、2.02和1.43，均降至略有苦味的范围，掩盖了原液49.12%、50.87%和38.39%的苦味。结论：纽甜对5种不同类型不同苦度的中药均有掩味效果。
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电子舌用于药物掩味效果评价的研究
药物掩味效果评价对药学工作者开展药物掩味研究具有重要的意义。为了研究电子舌用于药物掩味效果评价的可行性，本实验利用盐酸小檗碱作为苦味模型药物，选择醋酸钠、2,4-二羟基甲苯酸、甜蜜素等作为苦味掩味物质，通过电子舌进行测定，根据主成分分析结果及苦距、苦度降低距、抑制率等指标对比，判断各掩味剂对盐酸小檗碱的掩味效果是否和志愿者口尝药物评判方法所得结果一致；并将掩味效果好的甜蜜素配制成不同的浓度，对其用量进行优化。数据处理结果显示，在0.005 mg·mL-1的盐酸小檗碱溶液中，各掩味剂的掩味效果好坏依次为甜蜜素跃2,4-二羟基苯甲酸跃醋酸钠；随着甜蜜素用量的增加，其掩味效果越来越好，但0.2%以后的浓度掩味效果变化相对较小，在实际工作中，可以选择0.2%的浓度来掩味；本实验结果与口尝实验结果一致。本研究表明，在一定程度上，电子舌可作为评价药物掩味效果的一种有效的工具。
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盐酸小檗碱脱苦三元复合物的制备及其表征
目的：对制备的三元复合物脱苦效果进行评价，并对三元复合物进行红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征分析。方法：采用共沉淀法，并利用富含β-乳球蛋白（β-LG）的乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）制备β-CD/BH/WPI90三元复合物。结果：乳清分离蛋白（WPI90）、盐酸小檗碱和β-环糊精形成了三元复合物（β-CD/BH/WPI90），盐酸小檗碱三元复合物（β-CD/BH/WPI90）脱苦效果优于盐酸小檗碱二元复合物（BH/β-CD）。且三元复合物中的盐酸小檗碱含量为3.20%。结论：乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）形成的三元复合物对BH的苦味具有明显的降低效果。β-CD/BH/WPI90三元复合物的红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征不同于3种物质简单的物理混合。
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龙胆掩味前后指纹图谱变化
目的:建立龙胆药材掩味前后的指纹图谱,比较其掩味前后的变化,总结苦味抑制剂对龙胆的掩味规律.方法:采用三氯蔗糖(SL)、单磷酸腺苷(AMP)、阿魏酸钠(SF)3种苦味抑制剂单独或联合应用对龙胆水煎液掩味,并用高效液相色谱法采集掩味前后各样品液的指纹图谱.结果:各平行色谱峰相对保留时间没有显著差异,大差异仅为2.2％;含AMP组的指纹图谱个别峰的相对峰面积差异较大,高达93.7％,但龙胆苦苷相对峰面积差异均在4.8％以下,而不含AMP组的指纹图谱中仅1和11号峰变化较大,大变化达19.0％,16.4％,其他各峰相对峰面积差异均在10％以下.结论:SL,SF对龙胆的成分没有太大的影响,不会影响到龙胆的药物疗效,而AMP对龙胆部分成分有不同程度的影响,但是否影响到龙胆的药效有待进一步的研究.
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复方穿心莲掩味混悬颗粒的制备工艺
目的:改善复方穿心莲颗粒的口感,研究适合儿童服用的掩味混悬颗粒制备工艺.方法:采用流化床底喷工艺制备掩味颗粒,以脱水穿心莲内酯溶出度检测与口感打分、沉降容积为指标,评价掩味混悬颗粒的掩味效果.结果:尤特奇E100作包衣材料,对复方穿心莲颗粒有很好的掩味效果,制备的掩味混悬颗粒在水中分散均匀,口感良好.结论:颗粒包衣工艺掩味效果佳,制备的掩味混悬颗粒适合儿童患者服用.
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β-环糊精对几种苦味中药的掩味作用考察
目的:研究β-环糊精(β-CD)对苦味中药的掩味规律.方法:选取黄柏、龙胆、穿心莲等6种代表性苦味中药饮片的水煎液和小檗碱水溶液为研究载体,以不同质量分数的β-CD为掩味剂,考察加入掩味剂前、后溶液的苦度变化.结果:β-CD对多种苦味中药有较好的掩味效果,除龙胆外,β-CD的掩味效果优于磺丁基醚-β-CD.结论:β-CD可用于多种苦味中药饮片水煎液的掩味.
关键词： β-环糊精 磺丁基醚-β-环糊精 掩味 水煎液 -
口尝法评价中药汤剂苦味的研究
目的:建立适合中药汤剂苦味研究的口尝评价方法.方法:选择35种不同苦度的单味中药煎煮液,以不同浓度的盐酸小檗碱溶液为参照溶液,通过20名健康志愿者的口尝测试,参照预设的苦度评级与评分表进行评价,并采用Grubbs检验法对评价数据中的离群值进行必要的剔除.结果:得到35种单味中药煎煮液的苦度值及其分布特征,初步建立了适于中药汤剂苦味研究的口尝评价方法.结论:建立的口尝评价方法客观、准确,可以作为中药苦味评价的参考方法.
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热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展
热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势.作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考.
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高效液相色谱法测定穿心莲内酯掩味树脂复合物的含量
目的:建立HPLC法测定穿心莲内酯树脂复合物中穿心莲内酯含量的方法.方法:Hypersil C18柱,以甲醇-水(55:45)为流动相,检测波长225 nm.结果:穿心莲内酯进样量在(0.095 6～0.956)μg范围内线性关系良好,回归方程为Y=230.4X+47.264,r=0.999 4(n=6),平均加样回收率为99.99%(n=9),RSD为0.88%.结论:该方法准确、可靠、重复性好,可作为穿心莲内酯树脂复合物中穿心莲内酯的含量测定方法.
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中药汤剂掩味探讨
中药汤剂的口感问题是中医发展的瓶颈之一.没有合适的掩味,会影响医生对苦味药的选择应用与患者的服药依从性,影响终临床疗效.借助现代科技,寻求合适的中药汤液掩味剂势在必行.在改善口感的同时,依然要保证苦味物质的生理功能.研发安全、稳定、经济、方便的“中药伴侣”掩味剂将助力中医中药的发展,破解良药苦口的困局.将苦味阻滞剂、甜味剂、芳香剂等科学配比组合应用制成小袋包装的“中药伴侣”,以便个性化添加用量,增甜加香,安全廉便,值得进一步探索.
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基于HPLC指纹图谱考察3种复合掩味佐剂对御寒颗粒汤剂成分的影响
目的:探究3种复合掩味佐剂——咖啡味中药伴侣、巧克力味中药伴侣、甜橙味中药伴侣掩味前后御寒颗粒汤剂中化学成分的变化,揭示3种复合掩味佐剂对御寒颗粒汤剂的化学成分的影响.方法:以单味配方颗粒组成的御寒颗粒方为苦味载体,采用高效液相色谱法参考指纹图谱技术建立其化学成分的特征图谱测定方法,以掩味前后共有峰相对保留时间、相对峰面积的变化率以及总峰面积为指标,比较御寒颗粒汤剂掩味前后化学成分的变化.结果:掩味前后的御寒颗粒汤剂,特征图谱共有峰有22个,与原液相比,加入3类中药伴侣后的样品的共有峰相对保留时间变化率的绝对值均值分别为(0.18±0.04)％、(0.11±0.04)％、(0.17±0.06)％,均＜0.2％;共有峰相对峰面积变化率的绝对值均值甜橙味为(1.8 1±1.26)％,＜5％;咖啡味和巧克力味相对峰面积的变化率绝对值用中位数(四分位数间距)表示分别为:2.30％(1.45％-3.99％)、3.73％(2.70％-6.68％):与原液相比,总峰面积均无显著性差异.结论:3种复合掩味佐剂中,甜橙味对御寒颗粒汤剂的化学成分几乎没有影响;咖啡味和巧克力味对其汤剂的某些成分有微小的影响,但对其汤剂中化学成分的总量无显著影响,是否会影响到其汤剂的药效有待进一步临床药效学方面的研究.
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中药复方掩味技术初步研究
目的:作者以复方双黄连为模型药物,采用喷雾干燥法制备微球,达到掩味目的.方法:追踪复方苦味来源,建立复方苦味标准曲线,并以苦味评价、收率和包封率为指标筛选掩味处方及掩味微球制备工艺考察.结果:复方中的苦味主要来自连翘,Eudargit E100为佳掩味材料,佳喷雾干燥的工艺参数为:待喷液浓度2%、进风温度75℃、进风风量35 m3·h-1、喷雾风量0.35 m3·h-1、进液速度8 mL·min-1.结论:喷雾干燥法可以作为一种中药复方的掩味技术,工艺简单,掩味效果好,有较强的实用价值.
关键词： 掩味 喷雾干燥 微球 Eudargit E100 -
基于动物偏好指数与电子舌评价关联的中药涩味整体量化表征方法研究
目前的涩味表征主要采用感官评价,具有高度的主观性与模糊性,缺少客观、统一、量化的评价指标,不利于涩味强度的精准表征.为此,该文建立了基于动物偏好指数与电子舌评价体内外关联的中药涩味整体量化表征方法.首先,采用涩味标准物鞣酸进行双瓶喜好实验的方法学优化及验证,确定标准实验动物为140~180 g的雌性大鼠,得到鞣酸浓度-动物偏好指数的函数关系Y=ln(1.6826-0.44166X),r=0.9973.然后,利用优化后的方法对典型涩味中药诃子、矮地茶、青果、儿茶、大腹皮进行评价,计算其2 g·L-1时的涩味强度分别相当于0.56,0.29,0.24,0.34,0.25 g·L-1鞣酸的涩度.后,采用电子舌进行验证,将其主成分分析(PCA)图中欧氏距离与样品偏好指数及换算的鞣酸浓度分别进行pearson相关分析,发现具有较高的相关性.上述体内、体外实验结果相互佐证,共同表明由动物偏好指数换算得到的结果客观、真实、可靠.该方法的建立,为中药涩味的精准量化以及掩味效果的客观评价提供了可靠的工具,也为药品、食品领域其他味觉的量化评价提供了新的思路与范例.
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应用散剂破解中药“良药苦口”的思考
苦涩不适的口感已成为阻碍中医药发展亟待解决的问题.散剂具有汤剂随证加减的灵活性及良好的临床疗效.此外,散剂用量少,服用方便,能极大消除汤剂苦涩口感.随着中药超微粉与粒子设计等技术的应用,将有力地推动散剂品质提升,使得散剂有可能破解中药良药苦口之瓶颈.
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热熔挤出技术在药剂学研究中的应用
热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合，以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势，具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥，不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势，并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此，近年来被广泛应用于药剂研究开发中，制备各种不同类型的制剂，如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。
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克拉霉素肠溶掩味颗粒的制备与评价
采用熔融法和流化床包衣技术制备克拉霉素肠溶掩味颗粒,将克拉霉素与药用辅料基质在一定温度下熔融后制成颗粒,再进行流化床包衣.分别用X-射线粉末衍射法(X-ray)和扫描电镜法(SEM)研究药物存在形式和载药颗粒的形态,并考察其体外释放情况.结果表明,载药颗粒的粒径范围为0.2～0.6 mm;颗粒中克拉霉素的晶型未发生变化；肠溶颗粒在0.1 mol·L-1盐酸中2h累积释放百分数＜10％,pH 6.8磷酸缓冲液中1h累积释放百分数＞80％.所制备的克拉霉素颗粒不仅有较好的掩味效果,还有较好的释放,有望更好地应用于临床.
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阿奇霉素掩味干乳的表征及体内外评价
研制阿奇霉素儿科用掩味口服制剂,采用脂质纳米反胶束技术掩蔽药物的苦味,再以胶态二氧化硅固化含药油溶液制备掩味干乳.通过染色实验证明了干乳处方中油相均匀分散,进一步结合扫描电镜对其进行评价.采用X-射线粉末衍射及扫描电镜测定固体粉末中药物的结晶状态,激光粒度测定仪和透射电镜考察再分散乳滴的粒径大小及其形态特征.通过口腔模拟释放实验和志愿者口尝对制剂掩味效果进行评价,并对制剂进行肠黏膜刺激性评价.结果表明,制备的掩味干乳再分散乳滴平均粒径为530.1 nm,混悬后再分散性良好,混悬液外观均一.与上市制剂希舒美相比,相同剂量下掩味效果相近且肠黏膜刺激性较小,具有很好的发展前景.
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电子舌在六神-β-环糊精组合物掩味研究中的应用
目的:研究使用电子舌技术测定六神-β-环糊精组合物苦味掩盖效果的可行性.方法:采用Alpha MOS公司研发的电子舌测定不同六神-β-环糊精组合物的相对苦味.选择不同溶剂和不同时间采用超声提取法研究六神-β-环糊精组合物中蟾酥有效成分的提取效果.测定不同组合物中蟾酥有效成分的包合率并将其与各处方的相对苦味掩盖效果进行比较.结果:电子舌可以区分工艺不同处方的相对苦味掩盖效果.乙酸乙酯和甲醇可分别作为超声法提取六神-β-环糊精组合物中未包合及全部蟾酥有效成分的溶剂.结果表明各组合物中蟾酥有效成分的包合率和电子舌相对苦味掩味效果趋势一致.结论:Alpha MOS公司研发的电子舌可以用于中药处方研究过程中的相对苦味掩盖研究.
