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姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价
目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株HeLa细胞和人肝癌细胞株HepG2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响.结果:CUR-HP-β-CD包合物的佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12h;CUR包合率42.2％,其冻干品经鉴别已形成包合物.MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低HeLa细胞和HepG2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用.结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性.
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当归挥发油的包合工艺
中药当归为伞形科植物当归Angelica sinensis (Oliv.)Diels的干燥块根,具有活血补血、补气调经、润燥滑肠等功效[1],始载于<神农本草经>,为我国传统妇科用药.当归的主要有效成分为水溶性成分和挥发油,由于挥发油具有较强的挥发性,遇光和热不稳定,在制剂及储存过程中容易散失,因而影响了当归制剂的稳定性,为了确保药物疗效,一般采用包合技术制成β-环糊精包合物.常用的挥发油的包合方法主要有饱和溶液法、研磨法和超声法,目前当归挥发油的包合研究仅限于饱和水溶液法[2,3],包结方法单一,包结时间较长,包合率及提取物得率均较低.本实验以包合率、包合物收率和含油率作为综合指标,采用4因素3水平正交实验法分别优化了上述3种方法包合当归挥发油的包合工艺,并在优工艺条件下比较了上述3种方法的优劣.
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超临界CO2流体技术制备布洛芬包合物
目的:为改善布洛芬的溶出度,提高生物利用度,采用超临界CO2流体技术制备布洛芬-β-环糊精包合物.方法:以包封率为响应值,考察压强、温度和制备时间等工艺条件对制备布洛芬包合物的影响,并用Box Behnken法优化工艺条件.结果:主客分子摩尔比0.87,在包合温度39.64℃和包合压强19.05 MPa条件下反应5h得到的优化产品中,药物包合率(84.83％)和溶出度(5 min,82％)较高.同时差示热量扫描(DSC)和X-射线粉末扫描(XRPD)的结果显示,布洛芬完全分散在辅料中,呈无定形态.结论:超临界CO2流体技术制备布洛芬包合物可大幅提高包合率和溶出度.
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电子舌在六神-β-环糊精组合物掩味研究中的应用
目的:研究使用电子舌技术测定六神-β-环糊精组合物苦味掩盖效果的可行性.方法:采用Alpha MOS公司研发的电子舌测定不同六神-β-环糊精组合物的相对苦味.选择不同溶剂和不同时间采用超声提取法研究六神-β-环糊精组合物中蟾酥有效成分的提取效果.测定不同组合物中蟾酥有效成分的包合率并将其与各处方的相对苦味掩盖效果进行比较.结果:电子舌可以区分工艺不同处方的相对苦味掩盖效果.乙酸乙酯和甲醇可分别作为超声法提取六神-β-环糊精组合物中未包合及全部蟾酥有效成分的溶剂.结果表明各组合物中蟾酥有效成分的包合率和电子舌相对苦味掩味效果趋势一致.结论:Alpha MOS公司研发的电子舌可以用于中药处方研究过程中的相对苦味掩盖研究.
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姜油树脂/β-环糊精包合物的制备工艺优化和表征
目的 优化姜油树脂/β-CD包合物的制备工艺并对包合物进行表征.方法 采用共沉淀法,以姜油树脂中姜酚的包合率为测定指标,通过均匀设计优化工艺参数;应用SEM,IR,DSC,TLC对包合物进行表征.结果 姜酚的包合率与工艺参数的相关性为:Y=56.36-6.38X1+11.21X2+2.13X3-0.016X23(r2=0.981,P＜0.05),在优化条件β-CD/姜油树脂质量比(X1)7/1、包合时间(X2)1 h,包合温度(X3)65℃和的条件下,姜酚包合率达(95.20±0.31)%(n=3);SEM,IR,DSC图谱显示姜油树脂与β-CD形成了包合物,TLC图谱说明姜油树脂包合前后的基本组分没有改变.结论 该制备工艺简单,优化工艺参数合理,控制工艺参数可以得到高包合率的产品.
关键词： 姜油树脂/β-CD包合物 包合率 均匀设计 表征 -
溶剂对挥发油包合工艺中包合率测定的影响研究
目的:研究不同的洗脱和提取溶剂对中药挥发油β-环糊精包合率测定的影响,建立准确的包合率测定方法.方法:以石菖蒲油包合物为模型,采用不同极性的溶剂分别进行包合物表面未包合游离药的洗涤,以及包合物中已包合药物的提取,筛选出合适的溶剂组合用于挥发油包合物的包封率测定.结果:不同极性的溶剂对石菖蒲油包合物的洗涤、提取效果有很大的差别,洗涤时药物损失由小到大为石油醚＜乙酸乙酯＜95%乙醇,包合物中药物提取效率由大到小为甲醇=乙醇＞乙酸乙酯.结论:选择极性小的石油醚为洗脱溶剂、极性大的乙醇为提取溶剂,可以准确地测定挥发油包合物的包合率.
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X-射线粉末衍射法测定奥美拉唑钠环糊精包合片的包合率
目的: 建立β-环糊精奥美拉唑钠包合片包合率的测定方法.方法: X-射线粉末衍射-加入标准法.结果 和结论:该法可作为内控标准检测包合率.
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NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备及其特性研究
目的 考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法.方法 采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件.结果 优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 min,NL-101;羟丙基倍他环糊精摩尔比为1∶10,按此条件采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,采用X衍射分析和红外光谱法进行确认,表明冷冻干燥后得到了包合物.结论 NL-101与羟丙基倍他环糊精通过冷冻干燥法可形成包合物,按此工艺条件,NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的包合率＞95％,同时包合物可提高NL-101的溶解度.
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益妇灵胶囊中挥发油β-环糊精包合工艺的研究
目的 考察益妇灵胶囊中莪术挥发油的包合方法,优选佳的包合工艺.方法 通过比较不同的包合方法,以莪术油的包合率为指标,确定包合方法和佳包合工艺参数. 结果胶体磨法较饱和水溶液法好,胶体磨法佳的包合工艺为:油:β-环糊精=1∶ 8,研磨15 min,挥发油:95%乙醇=1∶ 1,莪术油的包合率为82%.结论 所确定的工艺挥发油的包合率高,操作简单、时间短,耗能低,适合工业化大生产.
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雷公藤内酯醇β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的 考察雷公藤内酯醇β-环糊精的制备工艺,并初步评价其质量.方法 超声波法制备雷公藤内酯醇β-环糊精包合物;采用显微镜成像法和薄层色谱法进行其形态学及定性研究;采用L9(34)正交试验设计,优选其工艺,比色法进行包合率测定.结果 雷公藤内酯醇β-环糊精包合物呈白色粉末状,显微镜下为均匀细小粉末颗粒,当主客分子摩尔比为3:1时,包合工艺优,测得包合率为94.91%.结论 β-环糊精和雷公藤内酯醇的主客分子配比对其制备工艺有较大的影响,用比色法测定包合率的方法可行.
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水飞蓟宾不同环糊精包合物的制备及性质研究
目的 采用3种不同环糊精(β-CD、HP-β-CD、CD-MOFs)对水飞蓟宾(SL)进行包合,比较不同环糊精对SL的包合率和溶解度的影响.方法 采用正交试验设计,以包合率为指标,考察其佳包合工艺比;利用IR、DSC和PXRD证明包合物是可靠的;采用UV测定包合物中水飞蓟宾含量和溶解度.结果 成功制备了3种环糊精包合物,其包合率分别为13.94％、14.30％、16.32％,包合物中水飞蓟宾在水中的溶解度分别为原料的2.95倍、5.67倍、16.12倍.结论 3种环糊精包合物均能显著提高水飞蓟宾的体外溶解度,其中CD-MOFs的包合率大,有望成为一种新型的包合材料.
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两种挥发油β-环糊精包含物空白回收率测定方法的比较
目的通过实验确定挥发油空白回收率的测定方法.方法方法1直接加入挥发油后,进行空白回收率的测定;方法2为除不加β-环糊精外,其他条件用制备包合物的包合条件相同的方法处理后,行空白回收率的测定.结果两种方法得到的挥发油的回收率分别是93.02%和80.78%(t＝23.786 1,P＜0.05).挥发油包合率分别是69.89%和80.25%(t＝17.883 6,P＜0.05).结论两种方法得到的挥发油空白回收率差异有显著性,方法2更有实际应用价值.
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不同来源β-环糊精对薄荷脑包合率的影响研究
目的: 比较不同来源的β-环糊精(β-CD)对薄荷脑的包合率.方法: 采用研磨法制备β-环糊精-薄荷脑包合物,通过TLC法、粉末X射线衍射法和GC法对包合物进行鉴定和表征.粉末X射线衍射分析条件:Cu Kα辐射石墨单色器;管压为40 kV,管流为40 mA;扫描范围为3~35°;扫描步长为0.02°,扫描速率为5°·min-1.GC色谱条件:采用Agilent DB-wax毛细管色谱柱(30 m×0.53 mm,1.0 μm),柱温为120℃,进样口温度为250℃,采用火焰离子化检测器(FID),检测器温度为250℃;分流比为10∶1.结果: TLC和粉末X射线衍射试验均证明包合物的形成.进口和国产β-CD对薄荷脑的包合率分别为47.9%和25.0%.结论: 本试验所采用的方法简便、快速、准确,可用于测定不同来源β-CD对薄荷脑的包合能力.结果表明进口β-CD的包合效果优于国产β-CD.
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星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺
目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺.方法:以饱和水溶液法制备DIP β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选佳处方工艺并进行验证.结果:二项式方程拟合度较高(r2=0.911 3,P＜0.001),预测性好;效应面法优选佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5h,包合温度50℃;佳工艺验证偏差均＜5％,所得包合物溶解度及释药速度均提高.结论:应用星点设计效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且优工艺稳定可行,可用于工业生产.
关键词： 双嘧达莫(DIP) β-环糊精(β-CD) 包合率 星点设计 效应面
