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口服胰岛素油溶剂的初步研究
目的:为了研制一种不易被消化液破坏、可供口服的胰岛素制剂.方法:用反向胶团增溶法,用二甲基亚砜和单油酸酯等将胰岛素包裹于亲油性胶团的亲水核心中,进而溶解于油酸和植物油中,使胰岛素得到疏水层保护,制成了可供口服的胰岛素油溶剂(insulin oil solution,IOS).结果:在四氧嘧啶造成的糖尿病模型小鼠中,口服11.5 IU.kg-1IOS显示与皮下注射2.5 IU.kg-1普通胰岛素相似的降血糖效果.结论:山梨醇脂肪酸酯反向胶团增溶法可以使胰岛素增溶于油酸和油中,制成IOS.小鼠口服IOS后有明显降血糖效应.
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胆盐/磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究
目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素.方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM).以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性.结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液.胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠＞胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂.20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高.而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高.结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体.
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苯甲酸钠和二甲基亚砜对呋喃西林溶液增溶作用的研究
[目的]研究苯甲酸钠、二甲基亚砜对呋喃西林的增溶作用及其所配成制剂的抑菌效果.[方法]分别以苯甲酸钠、二甲基亚砜作为呋喃西林的增溶剂,以二者的增溶效果及其呋喃西林溶液的抑菌效果作对比实验.[结果]苯甲酸钠和二甲基亚砜均能使呋喃西林的溶解度提高到1∶3000左右.[结论]二甲基亚砜的增溶作用及其呋喃西林溶液的抑菌效果更明显.
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喷雾干燥固体分散技术增加药物溶解性的主要影响因素研究
目的:为研究者在处方筛选与工艺改进时提供参考.方法:以"喷雾干燥""固体分散""增溶""Spray drying""Solid disper-sion""Solubility enhancement"等为关键词,组合查询2005-2016年在PubMed、Elsevier Science、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对运用喷雾干燥技术制备固体分散体过程的物料因素和工艺条件进行综述.结果与结论:共检索到相关文献664篇,其中有效文献40篇.喷雾干燥固体分散技术是喷雾干燥与固体分散技术的结合,作为可提高药物溶解度与生物利用度的重要技术,其所得颗粒的理化性质受物料因素与工艺因素共同影响.物料因素主要包括载体、溶剂及添加剂等;工艺因素主要包括进料速度、料液雾化及进出口温度等.喷雾干燥固体分散技术在提高生物药剂学分类系统Ⅱ类和Ⅳ类分子的溶解度与生物利用度中应用广泛.从热力学和分子水平探究固体分散体中药物无定形形态的稳定性与探究该技术在常规口服制剂与缓释制剂中的应用将是研究的新方向.
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聚酰胺-胺树状大分子作为药物载体的体外增溶、缓释试验
目的:考察以聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)作为喹诺酮类药物载体在增溶、缓释方面的作用.方法:根据文献合成PAMAM,并作结构分析;以巴洛沙星为模型药物,检测不同代数不同浓度的PAMAM对巴洛沙星的增溶作用;同时用不同代数的PAMAM与巴洛沙星复合,检测PAMAM对巴洛沙星体外释放的影响,以及在水及模拟肠液中的释放情况.结果:巴洛沙星在水中溶解度约为1.5 g·L-1,完全释药时间约为4 h.随着PAMAM代数和浓度的增加巴洛沙星溶解度增加(2～5.25 g·L-1),PAMAM与巴洛沙星复合物在水中24 h释放80%,在模拟肠液中72 h释放73%.结论:PAMAM对巴洛沙星具有增溶、缓释作用,有可能促进其制成具有缓释作用的溶液剂或注射剂.
关键词： 聚酰胺-胺树状大分子 巴洛沙星 喹诺酮类药物 增溶 缓释 -
精氨白桦脂酸的制备及其对三阴性人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的影响
目的:制备精氨白桦脂酸,并考察其对三阴性人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的影响.方法:以精氨酸为增溶载体,采用共研磨法将等摩尔比的白桦脂酸与精氨酸制成精氨白桦脂酸.采用粉末X射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法对精氨白桦脂酸进行表征;比较白桦脂酸和精氨白桦脂酸的溶解度;采用MTT法检测15、30、60、120 μg/mL的白桦脂酸、精氨白桦脂酸和5氟尿嘧啶(5-FU)对MDA-MB-231细胞增殖的影响.结果:所制精氨白桦脂酸为不同于精氨酸与白桦脂酸物理叠加的新的物相,其中白桦脂酸的羧基与精氨酸中氨基进行了成盐反应,其未见明显的熔点峰.白桦脂酸几乎不溶于水,精氨白桦脂酸水溶液中白桦脂酸的溶解度为50.72 μg/mL.与白桦脂酸比较,精氨白桦脂酸对MDA-MB-231细胞的增殖抑制率明显升高(P<0.05),且与5-FU比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:成功制得溶解度较好的精氨白桦脂酸,其对MDA-MB-231细胞的增殖具有抑制作用.
关键词： 精氨白桦脂酸 表征 增溶 三阴性人乳腺癌细胞MDA-MB-231 增殖抑制 -
羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物研究进展
目的 介绍羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物的研究进展.方法 查阅近几年国内外文献报道,并进行分析归纳.结果 新型辅料羟丙基-β-环糊精在药物制剂领域已有较普遍的应用和较深入的研究,其特性优良、安全性好、包合方法较多,近年来已广泛应用于难溶性药物的研究.结论 开发和利用这一多功能新辅料,极有可能在药学领域获得突破性进展.
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PEG化聚酰胺-胺树状大分子的合成及其作为喜树碱药物载体的研究
目的 合成聚乙二醇(PEG)化3.0代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子,并研究PEG-3.0PAMAM作为喜树碱载体的传递系统对喜树碱的溶解、释放性能和光敏性等方面的影响.方法 合成PEG350-3.0PAMAM树状大分子并确证结构;用HPLC检测3.0代PAMAM及PEG350-3.0PAMAM对喜树碱溶解性能的影响;分别将3.0代PAMAM和PEG350-3.0PAMAM与喜树碱复合,检测二者对喜树碱体外释放的影响;通过光照实验考查PEG350-3.0PAMAM对喜树碱的光敏作用.结果 PEG350-3.0PAMAM较之同代PAMAM对喜树碱具有更强的增溶作用和更快的释药速度,同时可改善喜树碱的光敏性,增加其稳定性.结论 PEG350-3.0PAMAM作为喜树碱载体是一种很有潜力的新型药物传递系统.
关键词： PEG350-3.0PAMAM 喜树碱 增溶 释放 光敏性 -
2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用
目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数.方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度.结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论 HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用.
关键词： 尼扎替丁 2-羟丙基-β-环糊精 相溶解度法 稳定常数 增溶
