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吲哚类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

王雷;张丽明;于鹏飞;郭喆;陈虹

摘要: [目的]设计合成吲哚(D-24851)类衍生物,寻找具有抗多药耐药活性的新型抗肿瘤化合物.[方法]以indibulin为先导化合物,保留indibulin的吲哚-3-草酰基的平面结构,通过改变indibulin吲哚母环上的取代基,然后将其与草酰氯反应,再与芳香胺类反应,得到目标化合物.采用MTT法对药物进行体外活性筛选.[结果]运用上述方法成功的合成了7化合物,所有化合物的结构经1H-NMR和ESI-MS确证.[结论]合成的7个化合物中4b、4d、4g、4a、4c、4f具有较好的抗肿瘤活性,其中4b、4d、4g的抗肿瘤活性要明显优于阳性药依托泊苷.

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