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新型苯并呋喃并嘧啶酮衍生物的抑菌活性研究
呋喃嘧啶衍生物是重要的含氮杂环化合物,其类似嘌呤结构具有良好的杀菌、抗病毒、防辐射、抗凝血作用以及具有除草、杀虫活性,是一类具有良好生物活性和药理活性的杂环化合物,早在20世纪30年代就备受人们的关注.研究表明一些呋喃并嘧啶衍生物通过抑制血管内皮细胞生长因子受体-2(VEGFR-2)和表皮生长因子受体(EG-FR)具有潜在的抗肿瘤活性[1],设计和合成新型的呋喃并嘧啶衍生物在医药领域中具有广泛的应用前景.
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喹啉——含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展
喹啉类化合物具有毒副作用小和疗效显著等优点,是目前临床上应用为广泛的抗疟药之一.但是,随着这类药物长期的使用,甚至滥用,耐药疟原虫引起的疟疾业已成为临床医师必须经常面对的棘手问题.因此,亟需研发新的抗疟药.鉴于喹啉和其它含氮杂环化合物具有潜在的抗疟疾活性,将两者通过适当的连接子揉和到一个分子中有可能获得活性更高的抗疟疾候选物,故此类杂合体在抗疟疾领域的应用引起了药物化学家的关注.本文将着重介绍近年来喹啉--含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的抗疟疾新药提供理论帮助.
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环维黄杨星D的结构修饰及耐缺氧活性的研究
目的 以环维黄杨星D为先导化合物进行结构修饰,以寻求更好的耐缺氧活性的衍生物.方法 将能改变药物活性和水溶性的含氮杂环化合物用于环维黄杨星D的结构修饰,合成目标化合物Ⅱa~Ⅱg.结果 合成了7个未见报道的环维黄杨星D衍生物,其结构经1 HNMR、”CNMR、MS和IR表征;同时进行了小鼠耐缺氧活性的研究.结论 合成的新化合物具有一定的生物活性,其中,含吗啉基、咪唑基、哌嗪基取代的衍生物具有较好的生物活性.