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脑胶质瘤U87细胞文献资料
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木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响
目的 探讨木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响机制.方法 本研究采用酶抑制动力学方法,研究了木犀草素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,并进行了脑胶质瘤U87细胞的凋亡生长抑制试验.结果 木犀草素能够诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡,并呈现一定的剂量依赖性,当浓度≥10 μmol时,与阳性对照bestafin相比差异有统计意义(P＜0.05),求得半细胞凋亡率IC50为(61.23±2.13) μmol;此外木犀草素是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂,半抑制率IC50为(70.85±2.05) μmol,抑制常数Ki为(24.83±0.14) μmol;失活动力学时间进程分析表明,木犀草素能快速与氨肽酶N发生作用并迅速降低酶的活性.结论 木犀草素是一个竞争性的氨肽酶N抑制剂,使氨肽酶N的活性降低,对诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡起到重要作用.
