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白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究
目的 设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价.方法 取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性.结果 目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)高.相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和 9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和 6为雌激素受体的弱激动剂.结论 首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值.
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子宫营养试验检测对-壬基酚的雌激素样活性
目的:检测对-壬基酚(p-NP)的雌激素样活性.方法:采用子宫营养试验,以使此法作为我国筛查环境内分泌干扰物(EEDs)的常规方法.未成年SD雌性大鼠(21d～22d)100只,分为p-NP 60mg/kg、120mg/kg和240mg/kg3个剂量组,溶剂对照组(花生油)和阳性对照组(苯甲酸雌二醇,E2B)0.4mg/kg,每天一次灌胃给药,连续给3d和7d.于末次给药的第24h处死动物,取子宫.结果:3d和7d两个时段,E2B、p-NP 120mg/kg和240mg/kg2个剂量组子宫湿重、子宫/体重比、平滑肌厚度和宫腔上皮高度与溶剂对照组相比均增高(P＜0.01),且有明显的剂量效应关系.给p-NP7d的未成年SD雌性大鼠阴道开口时间提前.结论:p-NP具有弱雌激素样活性,3d幼雌SD大鼠子宫营养试验在我国作为EEDs常规筛检方法是可行的.
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子宫营养试验检测双酚A的雌激素样活性
目的: 采用子宫营养试验,检测双酚A(BisphenolA,BPA)的雌激素样活性,初步探讨其作用机制.方法:未成年SD雌性大鼠(21d)100只,分为BPA 200 mg/kg、400 mg/kg和800 mg/kg 3个剂量组,溶剂对照组(花生油)和阳性对照组(苯甲酸雌二醇,Estradiol Benzoate,E-2B)0.4 mg/kg,每天一次灌胃给药,连续给予3 d和7 d.于末次给药的第24 h处死动物取子宫.结果:3 d和7 d两个时段,E-2B、BPA 400 mg/kg和800 mg/kg 2个剂量组子宫湿重、子宫/体重比、平滑肌厚度和宫腔上皮高度与溶剂对照组相比有显著性差异(P<0.01),有明显的剂量效应关系.给予BPA 7 d还使未成年SD雌性大鼠阴道开口时间提前.结论:BPA具有弱雌激素样效应,子宫湿重增加可能与平滑肌增生有关.
